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泻下药配伍应用及药理作用

 

研究生课程论文(作业)

课程名称:

中药药理学

学生姓名:

CYH

 

泻下药合理配伍与应用及药理作用

泻下药是指通过排除肠道内的宿食积滞及燥屎,以达到腑气得通、实热奎滞得清的一类药物。

泻下药具有通利大便,以排除肠道内的宿食积滞或燥屎的功能;且能清热泻火,使实热壅滞通过泻下而解除;另外也可逐水退肿,使水邪从大小便排出,以达到驱除停饮、消退水肿的目的。

根据作用之峻缓及适应症的不同,泻下药又可分为攻下药、润下药与峻下逐水药两类。

攻下药皆属苦寒之品,有通便和泻火之功,适用于宿食停积,肠府积滞,大便燥结等里实证,也可用于腑实证、食积证、滞积证以及急腹症。

这些病症,可以通过攻下药的作用,恢复大便之正常,从而缓解和消除病情;润下药则系油脂之品,常用于津枯血虚的便秘症。

由于津枯血虚的便秘症之成因不同,润下药多配以不同作用药物一起使用,以助通便。

润下药气味多甘平,泻下力弱而和缓(多为种子或种仁,含有油脂)具有润燥滑肠的功效,适用于年老津枯、产后血虚或病后津液未复所致的大肠燥结,排便困难。

峻下逐水药多属苦寒之品,有毒,泻下力峻猛,具有泻水逐饮的功效,适用于水肿,胸腹积水及痰饮结聚等水饮停蓄之重证。

合理应用泻下药,可使便通邪去病愈,而应用不当,每每耗伤气阴。

为了安全、有效地使用泻下药,下面简要介绍其合理应用:

1.辨证候用药泻下药中的攻下药气味多苦寒,具有泻热通便作用,宜于热结便秘及实热炽盛证。

润下药油脂多润,具有润肠通便作用,宜于阴虚肠燥便秘。

峻下逐水药药性峻猛,多有毒,具有通利二便作用,能引起剧烈腹泻,可用于胸水、腹水、水肿之属于实证者。

如果阴虚肠燥便秘,本应润下,反用攻下药或峻下逐水药攻破通导,则便虽暂通而重挫正气,反致偾事。

反过来,如果胸水、腹水之实证当用峻下逐水药,却用润下药,则药不及病,难取疗效,又误病期。

所以只有根据证候,合理使用不同的泻下药,才望取得预期疗效。

脉象也是应用泻下药的重要依据之一。

沉脉是病在里在下的表现,根据《内经》“其下者引而竭之”之训,脉沉便秘者可以考虑使用泻下药导邪下行,如《伤寒论》云:

“脉沉者,以下解之”。

但病见脉浮,当慎用泻下药,因脉浮多为病邪在表之象,经云“其在皮者,汗而发之”,病在表而用泻药,不仅不利于驱除表邪,反可引邪入里,致生变证;“脉浮大者,不可下,下之则死”;“脉浮而紧,而复下之,紧反入里,则作痞”。

可见,应用泻下药尚需顺应脉理。

2.辨体质用药下之则伤阴,泻下药应用不当,可耗伤气阴,故素体正虚、老幼、病后体弱缓便秘者,应用泻下药,应首先使用药性和缓的润下药,不效,再酌情配伍攻下药,务使下不伤正。

3.辨时序用药泻下药药性下行,主沉降。

春夏地气上升,不宜过量使用泻下药,勿违天和。

秋冬天气主降,泻下药使用剂量可以适当偏大,以顺天时。

4.辨品种用药泻下药中需要注意品种问题的有大戟和牵牛子两药。

大戟有大戟科京大戟和茜草科红芽大戟(红大戟)两种,后者古人少用,但却是目前的主流品种。

两种大戟均能泻下逐水,消肿散结,其中京大戟泻下逐水力强,红大戟消肿散结功优。

牵牛子有黑、白两种,二者均能逐水退肿、泻肺气、逐痰饮、驱虫通便,《本草从新·卷四》:

“黑者力速”。

传统中医将黑、白分用,认为黑者属水泻肾,故其泻水利尿之力较速。

白者属金利肺,故其泻肺逐痰平喘作用较佳。

但现代研究并未看到两者有显著差别。

5.辨药性用药泻下药中的大黄苦寒沉降,“峻利猛烈,长驱直捣,苟非六脉沉实者,切勿轻与推荡”,而热结便秘者宜用。

芒硝“咸能软坚,苦能下泄,大寒能除热,荡涤三焦肠胃实热,推陈致新”,燥热蕴结、大便坚结难下者当投。

芦荟苦寒通便,色青入肝经,便秘兼肝火者可进。

巴豆性辛热,通便有推墙倒壁之势,寒积便秘者服此为当。

火麻仁、郁李仁油脂多润,润肠通便,津亏肠燥便秘者宜此类药润下。

甘遂“以攻决为用,为下水圣药”,大戟“苦能直泄,辛能横行,寒能通二便闭,治十二种水”,芫花“毒性至紧,取效最捷”,商陆“苦寒,沉阴下行”,千金子“行水破血,攻击猛鸷”,此五药皆药性峻猛,峻下逐水,消肿散结,治疗胸水、腹水、水肿,惟形气俱实者方可试服。

牵牛子辛苦寒,通利二便,兼走精道,李时珍用之治疗素多酒色,饮酒过度,湿热下注,二便不通者,取效迅捷。

泻下药药性多急,需详辨而用之,庶不致过。

6.辨炮制品用药泻下药多数需要经过炮制入药,以便驾驭药性。

生大黄其性沉而不浮,其用走而不守,长于泻热通便、清热解毒、利湿退黄;酒大黄借酒的升提性能,可达于上焦,清上热并导上焦热邪下行,由大便排出;熟大黄经黄酒蒸熟或炖熟,泻下力弱,然可深入血分,活血祛瘀功良;大黄炭以凉血止血见长。

朴硝质粗,可做兽药使用;芒硝质较纯,可内服以治大便坚结,外用以消肿散结;玄明粉质地更纯,可内服,但常外用治疗口舌、咽喉、眼等部位疾患。

巴豆、千金子生品泻下力极强,去油制霜入药,性较缓和,然用之仍需谨慎;甘遂、芫花、大戟、商陆峻下力猛,醋制之后,缓其烈性,减其毒性,而后可以选用。

7.合理配伍用药泻下药主治便秘,便秘之由甚多,当随证配伍。

热结便秘配清热药,气滞便秘配理气药,气虚便秘配补气药,阴虚便秘配养阴药,血虚便秘配补血药,寒凝便秘配温里药等。

泻下药常用的具体配伍应予掌握。

如大黄配芒硝,泻下通便力加强(大黄无芒硝而不泻)。

大黄配甘草,泻下之力缓和,主治热结胃肠之“食入即吐”。

大黄配附子,温阳通便,主治寒凝便秘。

大黄配生地、玄参、麦冬,养阴通便,主治津亏肠燥便秘。

大黄配枳实、厚朴,行气通便,主治气滞便秘。

大黄配黄芪、人参,补气通便,主治气虚便秘。

甘遂、大戟、芫花配伍大枣,泻水逐饮,主治悬饮,等等。

泻下药单味药应用的,亦需了解。

如番泻叶3-10g泡水服,治疗热结便秘。

大黄单用,治“水火烫伤者,捣生大黄调敷,止痛无瘢”。

今人报道,每日内服大黄粉1-1.5g,连服30日,降血脂有效。

此外,泻下药的配伍禁忌,应当掌握。

如巴豆畏牵牛子,甘遂、大戟、芫花反甘草等。

8.合理剂量用药泻下药的用量,应从小量开始服用,不效加量,确保用药安全。

对于药性峻猛之品,用药剂量应严格控制。

如甘遂每日用量0.5-1.5g,芫花1.5-3g,研末服0.3-0.6g,红大戟、京大戟1.5-3g,巴豆0.1-0.3g,千金子0.5-1g,牵牛子3-6g,芒硝6-12g,芦荟2-5g,番泻叶缓下1-3g,攻下5-10g。

泻下药不可盲目增量,以免导致腹泻过度,损伤正气。

泻下药大黄,《药典》规定剂量范围较大,3-30g,临床更需认真辨证候、辨体

质、据配伍而确定其用量。

9.合理剂型用药泻下药多宜做汤剂,取其攻荡之功。

但甘遂有效成分难溶于水,当以散剂入药。

芦荟味苦气浊,汤剂内服易致呕恶,也适宜制为散剂。

芫花、大戟、商陆三药,可以入汤剂,也可入散剂。

番泻叶可代茶饮用,又可入汤剂煎服。

巴豆、千金子制霜宜做丸、散剂内服。

芒硝多做汤剂,但也常常用作外用剂。

10.合理煎服方法大黄取其泻下通便之功,宜用生品而后下。

番泻叶通便,入汤剂也当后下。

芒硝用药液或开水化服即可,无需煎煮。

关于服药时间,泻下药适宜饭前服,假借饮食之力,加强药物下行之性。

但以甘遂、芫花、大戟为主的十枣汤,治疗悬饮(胸水),应平旦服用。

关于服药方法,泻下药适宜每次服药量多而服药次数少。

若每次服用量少,则药物滋道路而抵下焦已成弓箭之末,泻下力减。

正如张从正所云:

“治肝及在下而远者,宜顿服而数少之大方”。

至于甘遂等峻下逐水药,宜间断服药,不可连续攻下,以照顾正气,是所须知。

11.合理用药护理泻下药通泄胃肠,易伤胃气,故药后腹泻次数过多者,应以米粥调养,促使胃气恢复。

服用巴豆之后,应禁忌饮用热水、热粥,以防加重致泻作用,如服巴豆后腹泻不止,则当饮冷水,或食冷粥,或用黄连、黄柏等煎水服用,缓解腹泻。

12.防止不良反应泻下药用之不当,具有致死毒性。

《本草求真·卷五》和《本草求真·卷六》谓:

千金子“属克伐之味,若脾胃虚寒泄泻,服之必死”。

芫花“虽取效甚捷,误用多致夭折”。

商陆“若脾虚水肿,因服轻剂未愈,遂用苦劣有毒纯阴之药(商陆)迅迫,效虽稍见,未几即发,决不可救”。

芒硝“若使并非实热及或热结不坚,妄用承气、朴硝等以为消削,其不伤人性命几希”。

可见,泻下药因其药性猛烈,可以致死,应用不可不慎。

泻下药应用不当,还可产生不良反应。

《本草·卷四》:

甘遂“去水极神,损真极速”,牵牛子“驱逐致虚,先哲深戒”。

大戟“阴寒善走,大损真气”。

《本草从新·卷八》:

巴豆“不可轻用。

郁滞虽开,真阴随损。

以少许着肌肤即起泡,况肠胃柔薄之质!

无论下后耗损真阴,即脏腑被其熏灼,能无溃烂之患耶!

”《本草求真·卷六》:

玄明粉“服之恐有伤血之虞耳!

”可见,泻下药的损真、致虚、伤血等不良反应亦应注意。

13.参考现代研究用药大黄具有促进肠蠕动作用,芒硝具有提高肠道渗透压作用,二者配伍应用,加强泻下通便之力。

大黄含有鞣质,久服则因鞣质收敛之性,反使大便秘结,中医认为此乃“下则伤阴”而使肠道失润所致。

大黄能保肝、降低血脂,故肝脏疾患、高脂血症患者表现为实热证者,可用大黄治疗。

千金子中的千金子甾醇有抗肿瘤作用,故对于癌性腹水可选用千金子逐水退肿。

牵牛子、芦荟具有肾毒性,所以肾脏病患者应慎服,等等。

应用泻下药,要准古参今,权衡用药,求其利而避其害。

泻下药合理应用,见效迅速,而不合理应用,很易导致不良反应,所以,临床要详细推究其合理用药方案,保证用药的安全和有效。

中医中药是不可分割的整体关系。

依据中药有个性的特点、方有合群之妙用,辩证论治,随证合药,全面兼顾,以便发挥综合作用,扩大用药范围,达到治疗的目的。

泻下属于“八法”的下法,是治疗里实症的一组方药,广泛应用于临床,收到很好的效果,也受到历代医家的重视。

现代药理研究表明,它具有增强大肠蠕动,排出肠内容物、毒物、调整体液、促进血运,调整胃肠功能、排出异物等作用。

以下就泻下药的合理配伍及作用进行讨论。

1、与行气药相伍以行气泻下

泻下药与行气药合用,一则行气药能宽肠、推荡积滞、增强泻下之力;二则可使气机通畅,平息气滞诸证。

诸病皆于气,故攻积之剂必用行气药以主之。

药理实验表明,理气药可降低肠管紧张性,解除平滑肌痉挛,使泻下作用增强。

如大、小承气汤,厚朴三物汤等,以泻下药与行气之枳实、厚朴等配伍。

2、与清热药相伍以清热泻下

泻下药与清热药伍用,适用于急性热病的治疗,尤其适用于病位偏表偏上,热毒重而积滞较轻者。

单纯泻下则里热不清、热毒不除,泻下药与清热药二类同用,可使热邪内清外散,清上泻下而解。

如大黄硝石汤,即泻下药与清热之黄柏、栀子合用。

3、与活血化瘀药相伍以活血泻下

活血化瘀药可以改善血液循环,有利于泻下药作用的发挥,而泻下药也能促进血液运输障碍的改善和恢复。

泻下药与活血化瘀药相伍相互促进,可治疗腹部诸如瘀血类病证。

如大黄牡丹汤、桃核承气汤等,均以泻下药与活血化瘀之桃仁、丹皮、水蛭等组成。

4、与利湿药相伍以利湿逐水

水湿内停或寒热相结产生胸水、腹水等,可用泻下逐水药与利湿药相伍,使水湿之邪从大小便分利,间接达到祛除积水的目的。

如己椒苈黄丸以泻下药与利湿之葶苈子、防己等配伍来达到治疗效果。

近代对结石病的治疗可采用这种方法配伍,即以大黄、芒硝与利湿药金钱草、茵陈、黄芩等配伍组方。

5、与重镇降逆药相伍以降逆泻下

凡肠胃积滞,邪热内扰或肝阳上亢者,以泻下药与重镇安神降逆药合用,可使热去、神安、逆降。

如镇逆承气汤,用芒硝与代赭石等组方,治疗阳明腑实,大便燥结而呕吐不能受药者,故可用此法配伍。

6、与扶正药相伍以攻补兼施

正虚之体又有里实积结,若单用泻下药,则会使正气更伤,甚至出现正随邪脱之危险。

或虽用急下猛攻之剂,但正气亏虚,肠中干涸无水行舟,燥屎终不能出之,故当采用攻补兼施之法,一者补养气血津液,二者泻下里实积结,此时扶正药又可缓和泻下之峻烈,非但不伤正而且能扶正,又不助邪。

如黄芪汤

7、与驱虫药相伍以泻下驱虫

泻下药与驱虫药相伍组方,既可驱虫,又可将虫体排出体外,防止被杀死的虫体梗阻于肠道。

方如驱蛔承气汤,以泻下大黄、芒硝与驱虫之槟榔、使君子、乌梅等配伍。

另外,还有泻下药与祛痰药相伍以泻下痰结;泻下药与温里药相伍以温里泻下等多方面的配伍用法。

泻下药的注意事项如下:

1.攻下药、峻下逐水药药力较猛,易伤正气,宜用于邪实正气不虚之症。

对久病正虚、年老体弱等均应慎用或禁用。

2.润下药作用缓和,滑润大肠而解除排便困难,不致引起大泻,宜于虚弱、胎前产后等由于血虚或津液不足所致的肠燥便秘。

3.本类药易伤脾胃,应奏效即止,不可过服,以免损伤胃气。

4.应用本类药,对重症、急症,须急下者,可入汤剂内服;对病情较缓,只需缓下者,可入丸剂内服。

5.对毒性较强的泻下药,一定要严格炮制法度,控制剂量,避免中毒,保证用药安全。

大黄

大黄为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根及根茎。

前两种习称为“北大黄”,后一种习称为“南大黄”,多生于高山林缘或草坡半阴湿处。

秋末茎叶枯萎或次春发芽前采挖,除去细根,刮去外皮,切瓣或段,绳穿成串干燥或直接干燥。

同属植物藏边大黄、河套大黄(波叶大黄)、华北大黄、天山大黄等的根和根茎,在部分地区或民间称山大黄或土大黄。

这些品种都不是正品大黄,虽然也含有蒽醌衍生物成份,但不含番泻甙类,故泻下作用很差,一般作兽药用或作工业染料的原料。

大黄性寒味苦,归脾、胃、大肠、肝、心包经。

具有泻热通肠、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄等功效,外敷清火解毒消肿。

它的主要成份为蒽醌类、二苯乙烯甙类、色酮类、苯酚甙类、鞣质等。

大黄以攻下通便作用被人们熟知。

其实,通过不同炮制方法能将使大黄的其他功效更加突出。

生大黄即原生药材的饮片。

主要功能为攻积导滞、泻下通便,用于胃肠实热积滞,大便秘结。

熟大黄生大黄用黄酒拌匀,置容器内密闭,隔水炖后至内外呈黑褐色时取出,干燥制成。

熟大黄泻下作用缓和,却增强了活血化淤作用,尤其适合老人体虚并有淤血证者。

酒大黄生大黄用黄酒喷淋拌匀,稍闷,用微火炒至色泽加深后放凉即可。

酒能引药上行,因此酒大黄可清上焦实热,对吐血、鼻出血、头痛、目赤、咽痛、口疮、牙龈肿痛等疗效更加。

大黄炭生大黄用武火炒至外表黑色后放凉就是大黄炭。

大黄炭收敛和吸附作用增强,止血止泻,可用于大肠有积滞的便血,以及吐血、崩漏等病症。

.生大黄泻下力强,久煎则泻下力减弱。

大黄的药理作用:

1.泻下作用 大黄有泻下作用,蒽醌甙是其产生泻下作用的主要成分,双蒽酮番泻甙的作用最强,游离型蒽醌类只有微弱的泻下作用。

实验证明大黄煎剂的泻下作用明显,但受煎煮时间、加热温度和酸碱性的影响,长时间的加热会使大黄致泻的有效成分番泻甙的泻下效力降低。

大黄口服给药后需6~8小时才发挥作用;而直肠给药,泻下作用出现的时间较口服要快得多;注射其有效成分,则作用迅速且泻下效力最强。

大黄的有效成分口服后,在消化道内被细菌代谢为具有生物活性的代谢产物而发挥泻下作用。

亦有研究证明:

大黄发挥泻下作用的另一途径是番泻甙由小肠吸收后,经肝脏转化为甙元,再刺激胃壁神经丛而引起大肠蠕动致泻,同时一部分以原型或甙元随血转运到大肠,刺激黏膜下神经丛和更深部肌肉神经丛等,使肠运动亢进,引起泻下。

 

大黄具有兴奋和抑制胃肠的双重作用,前者的物质基础是番泻甙,后者的物质基础是鞣质类。

实验表明:

大黄汤对小鼠的胃肠道初期呈运动亢进,后期呈运动抑制,低浓度促进,高浓度抑制。

大黄中所含之鞣质对胃肠运动有抑制作用,故在产生泻下作用后可出现便秘。

大剂量使用大黄(1~5g)时,产生泻下作用;小剂量使用大黄(0.05~0.3g)时则出现便秘,其机制与大黄中所含鞣质的收敛作用掩盖了含量过少的泻下成分的作用有关。

2.对病原微生物的作用 在试管内,大黄对革兰阳性细菌和某些革兰阴性细菌均有抗菌作用。

抗菌的有效成分以芦荟大黄素、大黄素及大黄酸作用最好。

其抑菌效力之比为4:

2:

1;抑菌的有效浓度为1.5~25μg/ml。

大黄的抗菌成分除了蒽醌类外,可能还有其他水溶性成分,因为生大黄煎剂去掉鞣质或游离蒽醌或二者均去掉后,仍有抗菌活性,且这些成分的抗菌活性有耐热耐压的性质。

大黄抗菌的作用机制是对细菌细胞核酸、蛋白质合成及糖代谢有明显抑制作用。

大黄对葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、布氏杆菌、鼠疫杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、覃状杆菌、淋病双球菌均有不同程度的抑制作用,尤其对葡萄球菌、淋病双球菌的抑菌作用较强。

大黄水煎剂、水浸剂、醇浸剂、醚浸剂在试管内对一些常见的致病性真菌如许兰黄癣菌、同心性毛癣菌、堇色毛癣菌、星形奴卡菌、絮状表皮癣菌、石膏样毛癣菌等均有一定程度的抑制作用。

大黄煎剂对流感病毒有较强的抑制作用。

大黄浸出物可抑制和杀灭溶组织变形原虫,也可杀灭人毛滴虫,但对人肠滴虫及万氏唇形鞭虫的抑制作用较弱。

大黄对阴道滴虫亦有一定的抑制作用。

3.对胃肠道的作用 动物实验表明:

给予生大黄能治疗和预防应激性胃溃疡的出血,表现为出血程度明显减轻,出血灶及出血灶面积明显减少,其作用与甲氰咪胍相似。

大黄治疗和预防溃疡的机制是其有抑制胃酸分泌,降低蛋白酶活性的作用。

对灌服纯酒精造成胃黏膜损伤的大鼠预先灌胃给予大黄煎剂的实验表明:

大黄对胃黏膜有明显的保护作用。

生大黄和熟大黄治疗急性上消化道出血,均有良好的止血效果,相同剂量下生大黄的作用更明显,但熟大黄对胃肠道反应小,可大剂量应用。

生、熟大黄治疗急性细菌性痢疾,与西药组疗效一致,但熟大黄组副作用小,患者康复快。

大黄含苦味质,服用小剂量粉剂(0.6~0.9g)可促进胃液分泌而有健胃助消化作用。

4.解痉作用 大黄素能解除乙酰胆碱所致的离体小鼠肠痉挛,其解痉作用较罂粟碱强4倍多,但对豚鼠气管的解痉作用较弱。

5.对肝脏的作用 大黄对实验性肝损伤有明显的保护作用。

生大黄能使中毒性肝炎的实验家兔死亡数及肝脏显著坏死的动物数减少。

大黄对四氯化碳引起的肝损伤有预防和治疗作用。

体外实验证明:

大黄煎剂对乙型肝炎表面抗原有明显的抑制作用,除去鞣质后作用减弱或消失,其机制有待进一步探讨。

6.利胆作用 动物实验证明:

大黄可促进狗胆汁的分泌,并使胆红素和胆汁酸的含量增加。

大黄水提取物、醇提取物、大黄煎剂均能使胆汁流量明显增加,其高峰在给药30分钟内。

复方大黄(胆道排石汤)有很强的利胆作用,能显著降低输胆总管括约肌紧张性,使之松弛,且能加强胆囊收缩。

7.对胰腺的作用 有报道认为,大黄及其提取物有显著的促进胰腺分泌的作用,其机制可能与大黄松弛奥狄括约肌张力有关。

大黄能防止胰蛋白酶或酒精诱发的急性水肿型或急性出血坏死型胰腺炎的发生和发展。

大黄有抑制蛋白酶活性的能力,其有效成分有很好的水溶性。

在试管内和模拟近似胃肠道环境下,生大黄煎剂对胰蛋白酶、胰脂肪酶和胰淀粉酶的活性有明显的抑制作用,但对胃蛋白酶的活性无影响。

8.抗肿瘤作用 大黄素、大黄酸对小鼠黑色素瘤有较强的抑制作用,50mg/kg的抑制率分别为76%和73%。

大黄素对小鼠乳腺癌,大黄酸对艾氏腹水癌也有抑制作用。

其机制主要是抑制癌细胞的氧化和脱氢,大黄酸对癌细胞的酵解也有明显抑制作用。

9.对心血管系统的作用 大黄有较明显的强心作用,能使心脏的MAP振幅增高,上升速率增快,心肌收缩力明显增强。

大黄的强心作用具有浓度依赖性。

实验证明:

增加细胞外液中K+浓度可减弱大剂量大黄对离体心脏的毒性作用,提示大黄的强心作用机制可能与抑制细胞膜上的Na+、K+-ATP酶有关。

大黄素小剂量使离体心脏收缩力加强,大剂量则抑制。

大黄提取液能增加离体血管的收缩力和部分血管的自发节率。

大黄浸剂、酊剂及大黄素均有降低血压的作用。

大黄对正常兔血清胆固醇无影响,但对服用胆固醇而血清胆固醇升高的动物,则有明显的抑制作用,血清胆固醇和总磷脂比值明显降低。

临床观察到生、熟大黄均有明显的减肥作用,其降血脂和减肥成分可能是蒽醌类、儿茶素类化合物,多糖也具有这些作用。

大黄口服、灌肠或外用,都能使人和动物出血的凝血时间缩短,其止血的有效成分可能是大黄酚、大黄素甲醚、儿茶素和没食子酸。

它们通过降低毛细血管的通透性,改善脆性,兴奋胃肠道的局部血管,同时也显著增加纤维蛋白原活性,使凝血时间与出血时间明显缩短,从而有助于止血。

对内出血和外出血都有明显止血作用。

实验表明:

家兔服大黄醇提物后血浆比黏度及红细胞压积略有增加,血沉无变化,各切速下全血黏度均有增加。

小鼠大黄灌胃,耳郭可见微循环及微静脉内血流速度减慢,有颗粒状的红细胞聚集体,尤以微静脉为明显,管径无变化,也未见有渗出及出血性改变。

大黄醇提取物给家兔静脉注射,能使血小板表面活性增大,聚集性增高,血液黏度增加。

但对体外血栓形成增长并不很明显。

大黄引起动物血流速度减慢等变化对局部止血有利,但这种作用与一般传统活血化淤药作用相反。

10.抗炎作用 多种动物实验表明:

大黄对炎症有明显抑制作用,口服煎剂能显著抑制巴豆油致小鼠耳部炎性水肿,大鼠甲醛性、蛋清性足跖肿胀,小鼠和大鼠的棉球肉芽肿增生。

大黄煎剂对以渗出和肉芽增生为主的炎症过程均有抑制作用,对抗炎性肿胀的作用优先于泻下作用。

其抗炎作用不以肾上腺的完整存在为条件,煎剂既不能延长未成年大鼠切除肾上腺后的存活时间,也不能对抗切除一侧肾上腺后致对侧肾上腺代偿性肥大,提示大黄煎剂本身无肾上腺皮质激素样作用。

有报道指出,大黄生品煎剂和醚提取物对炎症早期的渗出和水肿、炎症末期的肉芽肿增生有明显抑制作用。

与生品相比,酒炒大黄、醋炒大黄消炎作用基本未受影响,酒炖大黄和大黄炭的消炎作用则有所减弱。

酒炒大黄、醋炒大黄、酒炖大黄和大黄炭对炎症早期的抗炎作用与生品基本相近,对末期的肉芽肿增生,除酒炖大黄作用不明显外,其他三种炮制品均保持于生品相近的消炎作用。

实验提示,大黄醚提取物中可能存在值得重视的免疫抑制物质,但其消炎作用是否与免疫有关,尚待研究。

亦有报道认为,大黄使花生四烯酸代谢途径内环氧化酶通道受阻;同时羟基花生四烯酸生成增加,而活跃脂化酶通路,并因此而发挥其抗炎作用。

11.对肾脏的影响 大黄水煎剂能使血中尿素氮、肌酐含量及门静脉血中的氨基酸含量明显降低,肝和肾中的尿素量亦分别降低,与血清中尿素氮量呈平行关系。

尿中尿素氮排出量显著增加,肌酐排泄量亦有轻度增加,血中游离氨基酸量明显增加。

大黄鞣质也有降尿素氮作用。

大黄提取物治疗实验性肾功能衰竭大鼠,可使其体重增加,肾小球过滤值改善,近曲肾小管的氨基酸转送异常得以修复。

大黄用于高氮质血症的患者,可使其血中尿素氮降低和肌酐值改善,白-球蛋白比例改善,食欲增加,自觉症状好转。

动物实验表明:

大黄能明显降低慢性肾功能不全大鼠血中的非蛋白氮。

其治疗氮质血症的原理是:

减少肠道对氨基氮(合成尿素的原料)的吸收,并使血中必需氨基酸浓度升高,利用体内氨基酸的分解产物——氨合成蛋白质,使肝、肾组织合成尿素量减少;另一方面,大黄还抑制体内蛋白的分解,以减少血中尿素氮和肌酐的含量,并促进尿素和肌酐的排泄。

有报道指出,小剂量大黄使正常及半饥饿状态下豚鼠体重增加,毛发润泽,提高血清中蛋白质含量,改变白蛋白和球蛋白比例。

肾脏病水肿与饥饿水肿相似,提示大黄可作治疗肾病的药物。

方剂的临床运用:

1.桃仁承气汤

大黄与桃仁、桂枝等配伍组成桃仁承气汤,主治瘀血诸证。

大黄既可下瘀血,又可清瘀热,临床常用于治疗产后瘀阻腹痛、恶露不尽。

现代研究显示,大黄有效成分通过降低血黏稠度、增加血容量、改善微循环等作用而逐瘀通经。

2.茵陈蒿汤

大黄与栀子、茵陈等同用,如茵陈蒿汤,主治湿热黄疸,为治疗湿热阳黄的常用药。

3.大黄牡丹汤

大黄与丹皮、桃仁、瓜子、芒硝组成的大黄牡丹汤,主治肠痈初起,右下腹疼痛拒按或右足屈而不伸、伸则痛甚。

本证是因湿热郁蒸、气血凝聚、结于肠中、肠络不通所致,故治宜泻热破瘀、散结消肿。

方中重用大黄为君,苦寒攻下,泻肠中湿热郁结,祛肠中稽留之瘀血,与诸药相配,既泻热破瘀,又散结消肿,使肠中湿热瘀血之邪迅速祛除,肠痈自愈。

4.大承气汤

大黄与厚朴、枳实、芒硝组成大承气汤,主治阳明

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