药物治疗个人整理大题.docx

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药物治疗个人整理大题

1.什么是药理学？

答案：

药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的科学，为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。

2.什么是药物？

答案：

药物：

指可以改善或查明生理功能及病理状态，达到预防、诊断、治疗疾病和计划生育目的的物质。

3.简述药理学研究内容。

答案：

药物效应动力学：

研究药物对机体的作用及作用机制

药物代谢动力学：

研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律

4.简述药理学学科任务。

答案：

①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；

②研究开发新药，发现药物新用途；

③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。

药物代谢动力学

1.简述半衰期的定义和意义。

答案：

半衰期：

血浆中药物浓度下降一半所需的时间。

半衰期的意义在于：

①反映药物消除快慢的程度，也反映机体消除药物的能力；

②一次用药后经过4～6个t1/2后体内药量消除93.5%～98.4%。

同理，若每隔１个t1/2用药一次，则经过4～6个t1/2后体内药量可达稳态水平的93.5%～98.4%；

③按t1/2的长短不同常将药物分为5类，超短效为t1/2≤1h；短效为1～4h；中效为4～8h；长效为8～24h；超长效为＞24h；

④肝肾功能不良者t1/2改变，绝大多数药物的t1/2延长。

可通过测定病人肝肾功能调整用药剂量或给药间隔。

2.试述药物代谢酶的特性。

答案：

①选择性低，能催化多种药物。

②变异性较大，常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异，在种族、种群间出现酶活性差异，导致代谢速率不同。

③酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。

长期应用酶诱导药可使酶的活性增强，而酶抑制药能够减弱酶活性。

3.简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。

答案：

用于比较同一种药的不同给药途径的吸收情况。

用于评价药品制剂之间、厂家之间、批号之间的吸收情况是否相近或等同。

4.试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点

答案：

一级消除动力学特点：

①药物按恒定比例消除；②半衰期是恒定的；③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线；

零级消除动力学特点：

①药物按恒定的量消除；②半衰期不是固定数值；③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。

5.简述药物的主动转运和被动转运的特点。

答案：

主动转运：

需载体或耗能；不依赖浓度梯度；有饱和性；有竞争性抑制。

被动转运：

依浓度梯度的扩散；不耗能；无饱和性；无竞争性抑制。

6.简述溶液PH对酸性药物被动转运的影响

答案：

弱酸性药物在PH值低的环境中解离度小，易跨膜转运，而在PH高的环境中解离度大，不容易跨膜转运；碱性药物恰好与酸性药物相反。

7.论述肝药酶对药物的转化以及药物相互作用的关系。

答案：

被转化后的药物活性可能产生、不变或灭活。

被酶灭活的药物与酶促剂之间的相互作用可减弱或增强其作用。

8.论述Kc、T1/2、Vd及Css的意义。

答案：

Kc：

为转运速率常数，但多指消除速率常数，它表明药物在体内转运的或消除的速度，可据以计算用药后体内的血药浓度或存留量。

T1/2：

血浆药物浓度下降一半所需的时间，它与Kc的意义相同而表达方式不同。

Vd：

计算出达到一定血药浓度所需的药量或应用了一定量的药物后所形成的血药浓度

Css：

为制定各种给药方案不可缺少的药代动力学参数。

药物效应动力学

1.简述受体的特性。

答案：

受体特性1）灵敏性、2）特异性、3）饱和性、4）可逆性、5）多样性。

2.简述受体分类。

答案：

1）G蛋白偶联受体、2）配体门控离子通道受体、3）酪氨酸激酶受体、4）细胞内受体、5）其他酶类受体。

3.简述从药物量效曲线上可以获得哪些与临床用药有关的资料。

答案：

1）最小有效量，2）常用量，3）效价强度（等效价量），4）治疗指数，5）安全范围。

4.简述最主要的药物作用机制。

答案：

1）改变细胞周围环境的理化性质；2）补充机体所缺乏的物质；

3）对神经递质、介质或激素的影响；4）作用于一定的靶（受体、离子通道、酶及载体分子）。

5.论述如何从药理效应决定临床用药的方案。

答案：

1）选用有选择性的药物；

2）选用安全范围大的药物；

3）利用药物的相互作用增加药物的治疗作用或减少药物的不良反应。

6.从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。

答案：

激动剂既有亲和力又有内在活性，它们能与受体结合，激动受体而产生效应。

拮抗剂只有亲和力而无内在活性，他们能与受体结合，结合后可以阻断受体与激动剂结合。

影响药物作用的因素

1.举例说明长期用药引起的机体反应性变化。

答案：

（1）耐受性：

指连续用药后出现的药物反应性下降。

如硝酸甘油长期应用后抗心绞痛作用减弱

（2）耐药性：

长期使用化学治疗药物后，病原体和肿瘤细胞对化疗药物敏感性下降。

如利福平长期抗结核治疗后，抗结核作用减弱。

（3）依赖性：

指长期用药后病人对药物产生精神性和生理性依赖需要连续用药的现象。

包括精神依赖性及生理依赖性。

如吗啡镇痛治疗后依赖性的产生。

（4）撤药症状：

指长期用药后突然停药出现的症状，如长期应用肾上腺皮质激素突然停药不但产生停药症状（肌痛、关节痛、疲乏无力、情绪消沉等），还可使疾病复发或加重，称为反跳现象。

2.简述药效学和个体差异及其原因。

答案：

1）个体遗传；2）后天获得性因素；对药物的药动学方面发生质或量的改变。

3.简述药物剂量的种类。

答案：

最小有效量；常用量；极量；中毒量。

4.论述制定给药方案时对选药、给药途径及间隔时间的依据。

答案：

1）从药物的药效学和药动学特点选择最佳的对症、对因治疗药物，避免不良反应和联合用药；

2）根据疾病和患者的情况以及药物药动学的特点决定恰当的给药途径、用药剂量以及给药间隔时间。

5.从药物代谢动力学及药效学两方面论述药物的相互作用与临床用药的关系。

答案：

1）药动学方面的药物相互可因药物主动转运的竞争性抑制、药物与血浆蛋白结合的置换、药酶抑制剂或诱导剂被酶转化的药物的影响等而发生增强或减弱效应；

2）药效学方面的药物相互作用可因药物在作用部位的兴奋或抑制、对受体的激动或阻断、对酶的活化或灭活等而产生效应的改变。

传出神经系统药理学概论

1.简述拟胆碱药的分类，各举一药物。

答案：

（1）胆碱受体激动药，也称直接作用的拟胆碱药，通过兴奋胆碱受体，发挥ACh样的作用。

M胆碱受体激动药毛果芸香碱N胆碱受体激动药烟碱

M、N胆碱受体激动药卡巴胆碱

（2）抗胆碱酯酶药，也称间接作用的拟胆碱药。

易逆性抗AChE药新斯的明

难逆性抗AChE药有机磷酸酯类，无临床治疗意义，具毒理学意义。

2．传出神经根据释放的递质不同可分为几类？

各类分别包括哪些神经？

答案：

分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。

1）胆碱能神经释放乙酰胆碱，主要包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经节后纤维（支配汗腺分泌和骨骼肌肉血管舒张神经）。

2）去甲肾上腺素能神经释放去甲肾上腺素，包括几乎全部交感神经节后纤维。

3.传出神经系统药物的基本作用方式有哪些？

答案：

1）直接作用在胆碱受体或肾上腺素受体，并激动受体产生拟似神经递质的效应，分别拟胆碱药或拟肾上腺素药；

2）与受体结合后阻断受体，从而阻断递质或拟似药与受体结合，出现与递质相反的效应，分别称抗胆碱药或抗肾上腺素药；

3）也有药物通过影响递质的释放，影响递质的释放、影响递质的转运和贮存、影响递质的转化等代谢过程发挥间接拟似作用或拮抗作用。

拟副交感神经药

1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。

答案：

药理作用

1）缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩，瞳孔缩小。

2）降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄，前房角间隙变宽，房水回流通畅。

3）调节痉挛激动M受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，适合看近物，而视远物模糊。

临床用途

1）青光眼2）开角型早期3）闭角型4）虹膜炎与扩瞳药交替使用以防止虹膜与晶状体粘连

2.简述新斯的明的作用、作用机制及主要临床应用。

答案：

新斯的明可逆性抑制AChE，增加ACh。

尚能直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体。

1）骨骼肌作用最强，促使运动神经末梢释放乙酰胆碱。

2）对胃肠和膀胱平滑肌作用较强。

3）对腺体、眼、心血管和支气管作用较弱。

临床用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留、对抗非除极化型肌松药过量、青光眼和阵发性室上性心动过速。

3.毁损动眼神经后，毒扁豆碱能否用于治疗青光眼？

为什么？

答案：

不能。

神经损坏后不能释放ACh，毒扁豆碱是通过抑制胆碱酯酶活性使ACh水解减少而激动M受体，使瞳孔括约肌收缩而发挥作用的。

4.去除神经支配的眼睛滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果？

为什么？

答案：

1）毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体因此在去除神经支配的眼中滴如毛果芸香碱时，依然能引起缩瞳、降眼内压和调节痉挛等作用。

2）毒扁豆碱不能直接作用于M胆碱受体，它通过抑制AchE活性而发挥作用，因此在去除神经支配的眼滴入，不能产生与毛果芸香碱一样的作用。

5.乙酰胆碱的药理作用有哪些？

答案：

1）心血管系统扩张血管，小剂量可使全身血管扩张而造成血压短暂下降。

对心脏引起心率减慢，房室结和普肯耶纤维传导减慢，心力减弱

2）胃肠道兴奋平滑肌，张力增加，蠕动增加，促进胃肠道分泌，引起恶心，腹痛，腹泻等症状；

3）泌尿道平滑肌蠕动增多，膀胱逼尿肌收缩，导致膀胱排空。

4）其它：

泪腺唾液腺消化道腺体，支气管平滑肌收缩。

缩瞳。

肌肉收缩。

6.毛果芸香碱的作用和临床应用。

答案：

直接激动M受体，滴眼时，导致缩瞳、降低眼内压、调节痉挛等作用，吸收后引起汗腺、唾液腺分泌增加。

临床应用：

青光眼，虹膜炎，与扩瞳药交替应用，以防止虹膜与晶状体粘连。

7.毒扁豆碱的特点？

答案：

易逆行胆碱酯酶药，无直接兴奋受体作用，可进入中枢。

对眼的作用与毛果芸香碱相似，但较强而持久，表现为缩瞳、降低眼内压。

吸收后外周作用与新斯的明相似，可进入中枢抑制中枢胆碱酯酶的活性而产生作用。

临床：

青光眼。

8.试述有机磷酸酯类中毒的特异解酒药及解救机制。

答案：

1）M型胆碱受体阻断药如阿托品

2）胆碱酯酶复活药

阿托品能直接与M型胆碱受体结合，竞争阻断乙酰胆碱与受体结合起抗胆碱作用，迅速解除中毒M样症状。

也能部分缓解中枢中毒症状。

大剂量还阻断神经节N胆碱受体，对抗N型症状。

但不能被抑制的胆碱酯酶复活，用于轻度中毒。

胆碱酯酶复活药可与中毒酶合成复合体，进一步裂解生成磷酰化解磷定，由尿排出，同时使胆碱酯酶游离而恢复活性，避免继续中毒，解毒。

对神经肌肉接头处N样症状明显缓解，缓解肌痉挛及中枢神经症状。

但对体内积聚的乙酰胆碱无直接对抗作用，中重度中毒需要两类药物反复合用才能提高解毒效果。

胆碱受体阻断药

1.简述阿托品的主要药理作用？

答案：

1）抑制腺体分泌

2）扩瞳、调节麻痹、升高眼内压

3）松弛内脏平滑肌

4）解除迷走神经对心脏的抑制

5）扩张血管改善微循环

6）中枢兴奋作用

2.简述阿托品的临床应用。

答案：

1）解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛，如胃肠绞痛。

但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用

2）抑制腺体分泌用于麻醉前给药

3）松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜

4）解除迷走神经对心脏的抑制，用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常

5）解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。

用于多种感染中毒性休克

6）解救有机磷酸酯类中毒

3.简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用途？

答案：

山莨菪碱的外周抗胆碱作用与阿托品相似，扩瞳和抑制腺体分泌作用比阿托品弱，但对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高。

因其不易透过血脑屏障，所以中枢兴奋作用也弱。

由于解痉作用选择性较高，毒性较低，现多用于内脏平滑肌绞痛和感染中毒性休克。

4.简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用途？

答案：

东莨菪碱的外周抗胆碱作用类似于阿托品，仅在作用强度与时间上略有差异。

其抑制腺体分泌作用比阿托品强。

扩瞳和调节麻痹作用较阿托品稍弱，持续时间也较短。

对心血管系统的作用较弱。

治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制，较大剂量可产生催眠作用，尚有欣快作用。

临床应用：

（1）麻醉前给药不仅能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。

（2）晕动病预防给药效果好，对已出现晕动病症状如恶心、呕吐的患者疗效较差。

也可用于妊娠呕吐及放射病呕吐。

防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。

（3）帕金森病东莨菪碱与左旋多巴交替或联合应用，能改善患者流涎、震颤和肌肉强直等症状，可能与其中枢抗胆碱作用有关。

（4）其他代替洋金花进行中药麻醉、治疗肺咯血、重度新生儿窒息、小儿重症肺炎、肺性脑病和流行性乙型脑炎等。

5.简述琥珀胆碱的临床应用及不良反应。

答案：

用于气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作。

不良反应：

1）窒息2）肌束颤动3）血钾升高4）腺体分泌增加5）恶性高热。

肾上腺素受体激动药

1、简述应用肾上腺素抢救青霉素过敏性休克的的机制。

答案：

青霉素引起的过敏性休克，由于组胺和白三烯等过敏物质的释放，使大量小血管床扩张和毛细血管通透性增高，引起全身循环血量降低、心率加快、心收缩力减弱，血压降低以及支气管平滑肌痉挛、黏膜渗出引起的呼吸困难等症状。

肾上腺素激动α受体，能明显收缩小动脉和毛细血管前血管，使毛细血管通透性降低；激动β受体改善心脏功能，心排出量增高，血压升高；激动β受体可解除支气管平滑肌痉挛，减少过敏物质的释放。

因此，肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物，可迅速有效地缓解过敏性休克的症状，挽救病人生命。

2.简述多巴胺的药理作用及临床应用。

答案：

多巴胺主要激动D1、α、β1受体，对受体的激动作用与多巴胺的剂量或浓度有关，1）低剂量时主要激动血管的D1受体，舒张肾血管、肠系膜和冠状血管，增加肾血流量、肾小球滤过率及增加尿量。

2）剂量略高时激动心肌β1受体，也可促进去甲肾上腺素的释放，使心肌收缩力加强，心排出量增加。

3）高浓度或大剂量时则激动α1受体占优势，使血管收缩，总外周阻力增加，血压升高，肾血管收缩可使肾血流量和尿量减少。

临床上主要用于各种休克，对于伴有心肌收缩力减弱及尿量减少者较为适宜。

与利尿药合用可治疗急性肾功能衰竭

3.简述异丙肾上腺素治疗支气管哮喘的作用机制。

答案：

异丙肾上腺素为β受体激动药，舌下或喷雾给药，可用于治疗支气管哮喘急性发作，

机制：

（1）异丙肾上腺素可激动支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌舒张。

当支气管哮喘发作时，其舒张作用更加明显。

（2）异丙肾上腺素可作用于支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的β2受体，抑制肥大细胞释放组胺和其他过敏物质。

4.麻黄碱的药理作用，机制，临床应用。

答案：

机制：

激动α、β受体，并促进肾上腺素能神经末梢释放NA。

药理作用①性质稳定，可口服；

②中枢兴奋作用较显著；

③收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平滑肌作用都较AD弱而持久；

④连续使用可发生快速耐受性。

临床应用：

1.肌内注射或皮下注射作为蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的辅助用药以预防低血压。

2.治疗局部麻醉药中毒所致的低血压。

3.鼻炎时出现鼻塞症状，可用本药0.5％滴鼻以消除鼻黏膜充血和肿胀。

4.用于防治轻度支气管哮喘。

5.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。

5：

简述多巴胺的药理作用及临床作用。

答案：

激动DA受体，也激动α和β受体发挥作用，故也属α、β受体激动药。

1.低剂量激动血管的D1受体，而产生血管舒张效应。

特别表现在肾、肠系膜和冠状血管床。

2.较大剂量时，激动心肌β1和促进NA释放，心脏兴奋。

3.大剂量时，激动α1受体使血管收缩、肾血流量和尿量减少。

临床应用：

1.主要用于抗休克，对于伴有心收缩性减弱及尿量减少者较为适宜。

2.本药尚可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。

肾上腺素受体阻断药

1.简述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。

答案：

酚妥拉明属于非选择性竞争性α受体阻断药。

药理作用：

⑴阻断血管α1受体和直接舒张血管，小动脉及小静脉扩张，血压下降，肺动脉下降更为明显。

⑵反射性兴奋交感神经及阻断突触前膜α2受体，末梢去甲肾上腺素的释放增加，激动心脏β1受体，使心脏兴奋，心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。

⑶拟胆碱作用和组胺样作用，还有阻断K+通道的作用。

主要不良反应1）有体位性低血压，

2）胃肠平滑肌兴奋引起的腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多和诱发溃疡等。

3）静脉给药可引起心率加快、心律失常、心绞痛冠心病和溃疡病患者慎用

2.简述普萘洛尔的药理作用、临床应用及不良反应

普萘洛尔是具有较强作用的非选择性β受体阻断药，无内在拟交感活性。

药理作用：

⑴心脏：

阻断心脏β1受体，使心率减慢、心肌收缩力减弱、心排出量减少、心肌耗氧量下降，延缓房室传导。

⑵血管及血压：

短期应用，由于血管β2受体的阻断和代偿性交感反射，可引起血管收缩，外周阻力增加。

但长期应用，总外周阻力可恢复至原来水平。

普萘洛尔对正常人血压影响不明显，但对高血压患者具有降压作用。

⑶支气管：

阻断支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌收缩，增加气道阻力，诱发或加重支气管哮喘的发作。

⑷抑制脂肪和糖原分解，抑制肾素释放，抗血小板聚集，抑制甲状腺素T4转变为T3。

临床应用：

可用于治疗过速型心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。

不良反应：

一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等。

偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。

使用不当引起的

严重反应有：

⑴诱发或加重支气管哮喘，故禁用于哮喘患者；

⑵心脏抑制和外周血管痉挛，窦性心动过缓、房室传导阻滞、心功能不全、外周血管痉挛性疾病禁用；

⑶反跳现象，长期用药时突然停用，可引发病情恶化，病情控制后必须逐渐减量停药。

镇痛药

一．简述吗啡的药理作用及临床应用。

1.药理作用

（1）中枢神经系统

①．镇痛能有效地提高痛阈，产生强大的镇痛作用，同时可以减轻患者对疼痛的恐惧感。

②．欣快感疼痛患者或成瘾者给予阿片类药物之后，常有欣快感。

③．镇静阿片类药物常使患者嗜睡、意识模糊，一些正常的行动可能受影响，但并不造成记忆丧失。

④．呼吸抑制阿片类药物抑制脑干的呼吸中枢，造成严重的呼吸抑制，剂量愈大，抑制作用就愈显著。

⑤．镇咳阿片类药物抑制咳嗽反射，故可于无痰干咳。

阿片类的镇咳作用也会产生耐受性。

⑥．缩瞳阿片类药物使瞳孔缩小，针尖样瞳孔是阿片类药物中毒的特殊表现。

这是中脑盖前核部位的阿片受体被激活的结果。

这一现象对本类药中毒均有鉴别诊断的意义。

⑦．增强肌张力一些阿片类药物可造成躯体的大肌肉张力增加。

这可能是药物在脊髓水平上作用的结果。

⑧．恶心呕吐阿片类药物激活延脑极后区的阿片受体，导致恶心和呕吐。

2.）外周作用

①对心血管的作用可能发生低血压，最常见的是直立性低血压。

②对胃肠道的作用阿片类药物抑制胃肠道运动，造成便秘，这是药物对外周和中枢的阿片受体共同作用的结果。

③泌尿生殖系统阿片类药物减少肾血流量，抑制肾功能。

④神经内分泌阿片类药物可使抗利尿激素、催乳素、促生长素分泌增加，使促黄体生成素分泌减少。

2.临床应用

（1）疼痛阿片类对各种疼痛均有效，由于易引起成瘾性和耐受性，所以一般仅用于其他镇痛药物无效的急性锐痛和严重创伤、烧伤晚期癌症等引起的疼痛。

心肌梗死引起的剧痛如果患者的血压正常，亦可用吗啡镇痛。

（2）心源性哮喘：

左心衰突发的急性肺水肿引起的呼吸困难注射吗啡可缓解

（3）咳嗽阿片类药物有强大的镇咳作用，用于镇咳时所用剂量小于镇痛。

但由于目前已有许多新型镇咳药物，阿片类用于镇咳者已日渐减少。

（4）止泻。

常选用阿片酊，减轻腹泻症状。

（5）复合麻醉由于阿片类药物的镇静、止痛和抗焦虑作用，常作手术前用药。

有时也在术中配合其他麻醉药物，以提高麻醉效果

二、简述吗啡镇痛药的作用机制

答案：

阿片类镇痛药物与机体各部位特异性阿片受体结合产生多种药理作用。

镇痛机制是通过激动脑室及导水管周围灰质的阿片受体，即μ，κ，δ和σ受体，产生模拟内源性阿片肽的作用，发挥镇痛作用。

分布在边缘系统和蓝斑核的阿片受体于情绪及精神活动有关。

产生欣快感及有镇静和解除恐惧和焦虑的作用。

外周尚存在一些阿片类药物的其他作用位点如肠道神经丛如激活肠黏膜下神经丛中的阿片受体，可对胃肠道平滑肌产生作用；心肌中存在的δ阿片受体与心肌缺血预适应有关。

阿片受体可能有多种亚型，每种亚型受体与某些特定类型的阿片样物质有更高的亲和力，而且不同亚型的受体介导不同的效应群。

解热镇痛抗炎药

1.解热镇痛抗炎药的分类及代表药

答案：

（1）水杨酸类：

阿司匹林

（2）苯胺类：

对乙酰氨基酚

（3）吲哚类和茚乙酸类：

吲哚美辛（4）杂环芳基乙酸类：

托美汀

（5）芳基丙酸类：

布洛芬（6）灭酸类：

甲灭酸

（7）烯醇酸和其他类：

氧昔康

2.试述解热镇痛抗炎药的作用机制

答案：

解热镇痛抗炎药的共同作用机制是抑制前列腺素合成。

（1）解热NSAIDs抑制前列腺素合成，减少中枢PG（PGE2）的生成，从而影响下丘脑体温调节中枢，使散热增多，产热减少。

达到解热的作用。

（2）镇痛.镇痛作用：

抑制PG合成酶，减少外周PG的合成，从而减弱痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性（与疼痛产生有关的物质有缓激肽、组织胺、五羟色胺、PGs、钾离子等）也减弱了PG本身的致痛作用。

（3）抗炎抗炎抗风湿作用：

（除苯胺类外）抑制PG合成酶，外周PG合成减少，使参与炎性反应的活性物质PG减少，同时也抑制缓激肽合成，从而稳定溶酶体膜，抑制白细胞游走、吞噬等，减轻炎性反应。

3.简述阿司匹林的临床应用及不良反应，体内过程特点。

临床应用：

（1）发热：

临床常用于感冒发热

（2）疼痛：

临床常用于感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等均可使用。

（3）风湿及类风湿性关节炎物。

（4）防止血栓形成：

由于阿司匹林能抑制血小板聚集而起到抗凝作用，使用小剂量长期服用可预防冠心病，血栓形成，脑血栓。

（5）防止妊娠高血压：

有妊娠高血压倾向的孕妇每日口服60~100mg阿司匹林，可以减少TXA2的生成，减少高血压的发生。

不良反应

（1）胃肠道反应：

口服对胃黏膜有直接刺激作用引起恶心呕吐、上腹不适等；较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，。

饭后服用本药可减轻胃肠道反应。

（2）过敏反应：

少数病人可出现为荨麻疹和血管神经性水肿等皮肤黏膜过敏反应。

罕见过敏性休克和“aspirin哮喘”。

（3）凝血障碍：

本药在一般剂量下长期使用可抑制血小板聚集功能，使出血时间延长。

大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原。

（4）水杨酸反应：

为本药过量时出现的中毒反应，表现为头痛、头晕、耳鸣、视力障碍、出汗、精神恍惚、恶心、呕吐等，甚至出现惊厥和昏迷。

体内过程：

1.口服吸收迅速。

弱有机酸2.血浆蛋白结合率为90%3.肝脏代谢

4.以代谢产物的形式经肾脏排出

小剂量——一级动力学消除

大剂量——零级动力学消除

pH影响