药物化学 复习题 814章.docx

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药物化学复习题814章

第八章抗生素

一、名词解释：

抗生素（antibiotics）：

半合成抗生素（semi-syntheticantibiotics）：

抗菌活性（antibacterialactivity）：

抗菌谱（antibacterialspectrum）:

β-内酰胺酶抑制剂（β-lactamaseinhibitor）：

细菌的耐药性（resistanceofbacteria）：

酮内酯（ketolides）：

二、单项选择题

8-1．化学结构如下的药物是

A.头孢氨苄B.头孢克洛

C.头孢哌酮D.头孢噻肟

E.头孢噻吩

8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化

A.分解为青霉醛和青霉胺

B.6-氨基上的酰基侧链发生水解

C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

D.发生分子内重排生成青霉二酸

E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是

A.干扰核酸的复制和转录

B.影响细胞膜的渗透性

C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成

D.为二氢叶酸还原酶抑制剂

E.干扰细菌蛋白质的合成

8-4．氯霉素的化学结构为

8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素

A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类

8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂

A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林

8-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：

A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素C．氨基糖苷类抗生素D．β-内酰胺类抗生素

E．氯霉素类抗生素

8-8．阿莫西林的化学结构式为

8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是

A.氨苄西林B.氯霉素

C.泰利霉素D.阿齐霉素

E.阿米卡星

8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素

A.舒巴坦B.氨曲南

C.克拉维酸D.甲砜霉素

E.亚胺培南

三、多选题

8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物

A.阿齐霉素B.克拉霉素

C.甲砜霉素D.泰利霉素

E.柔红霉素

8-37．下列药物中,哪些可以口服给药

A.琥乙红霉素B.阿米卡星

C.阿莫西林D.头孢噻肟

E.头孢克洛

8-38．氯霉素具有下列哪些性质

A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S（+）型异构体

B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解

C.结构中含有甲磺酰基

D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等

E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血

8-39．下列哪些说法不正确

A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同

B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定

C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应

D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性

E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差

8-40．红霉素符合下列哪些描述

A.为大环内酯类抗生素

B.为两性化合物

C.结构中有五个羟基

D.在水中的溶解度较大

E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效

8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的

A.青霉素钠B.氯霉素

C.头孢羟氨苄D.泰利霉素

E.氨曲南

8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：

A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成

B．含有氧哌嗪的结构

C．含有四氮唑的结构

D．含有２-氨基噻唑的结构

E．含有噻吩结构

8-43．青霉素钠具有下列哪些性质

A.在碱性介质中，β-内酰胺环破裂

B.有严重的过敏反应

C.在酸性介质中稳定

D.6位上具有α-氨基苄基侧链

E.对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效

8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的

A.为广谱的半合成抗生素

B.口服吸收良好

C.对β-内酰胺酶稳定

D.易溶于水,临床用其注射剂

e.室温放置会发生分子间的聚合反应

8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：

A.阿莫西林　　　　　　　B.头孢羟氨苄

C.克拉霉素　　　　　　　D.阿米卡星

E.土霉素

四、问答题

8-46．天然青霉素G有哪些缺点？

试述半合成青霉素的结构改造方法。

8-47．试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。

8-48．奥格门汀由哪两种药物组成？

试说明两者合用起增效作用的机制。

8-49．为什么青霉素G不能口服？

为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？

8-50．氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？

在全合成过程中如何得到该光学异构体？

8-51．试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。

8-52．为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？

第九章化学治疗药

一、名词解释：

化学治疗药（chemotherapeuticagents）：

喹诺酮类抗菌药作用的靶点（thetargetofquinolonesantinicrobialagents）：

二、单项选择题：

9-1、环丙沙星的化学结构为

A.

B.

C.

D.

E.

9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是

A.巴罗沙星B.妥美沙星

C.斯帕沙星D.培氟沙星

E.左氟沙星

9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的

A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B.2位上引入取代基后活性增加

C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。

其它基团活性均减少

E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基

A.5位B.6位

C.7位D.8位

E.2位

9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基

A.5位B.6位

C.7位D.8位

E.2位

9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的

A.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基

B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加

C.在大环上的双键被还原后，其活性降低

D.将大环打开也将失去其抗菌活性。

E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，

9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的

A.随机筛选B.组合化学

C.药物合成中间体D.对天然产物的结构改造

E.基于生物化学过程

9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为

A.百浪多息B.可溶性百浪多息

C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺

E.苯磺酰胺

9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是

A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶

D.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶

E.对氨基苯磺酰胺

9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为

A.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidinediamine

B.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidinediamine

C.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidinediamine

D.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2,4-pyrimidinediamine

E.5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidinediamine

9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的

A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。

D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。

E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。

9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是

A.伊曲康唑B.布康唑

C.益康唑D.硫康唑

E.噻康唑

9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为

A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜

C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成

E.增强吞噬细胞的功能

9-14、在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物

A.

B.

C.

D.

E.

9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为

A.乙胺嘧啶B.氯喹

C.伯氨喹D.奎宁

E.甲氟喹

三、多项选择题

9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为

A.萘啶酸类B.噌啉羧酸类

C.吡啶并嘧啶羧酸D.喹啉羧酸类

E.苯并咪唑类

9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的

A.旋转酶B.拓扑异构酶IV

C.P-450D.二氢叶酸合成酶

E.二氢叶酸还原酶

9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是

A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物

C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基

D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强

E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为

A.与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合

B.光毒性

C.药物相互反应（与P450）

D.有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性

E.过敏反应

9-50、通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律

A.在rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基

B.Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性

C.在大环上的双键被还原后，其活性增强

D.将大环打开也将失去其抗菌活性

E.将大环打开保持抗菌活性

9-51、下列抗疟药物中，哪些是天然产物

A.QuinineB.Artemisinin

C.ChloroquineD.Arteether

E.Dihydroartemisinin

9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物

A.

B.

C.

D.

E.

四、问答题：

9-53、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？

9-54、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？

9-55、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？

9-56、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献

9-57、试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法

9-58、为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度

9-59、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？

第十章利尿药及合成降血糖药物

一、名词解释：

糖尿病（diabetesmellitus）：

胰岛素增敏剂（insulinsensitizers）：

利尿药（diuretic）：

二、单项选择题

10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是

A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除

C.增加胰岛素敏感性D.抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度

E.抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度

10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是

A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

C.可抑制-葡萄糖苷酶

D.可刺激胰岛素分泌

E.可减少肝脏对胰岛素的清除

10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是

A.TolbutamideB.Nateglinide

C.GlibenclamideD.Metformin

E.Rosiglitazone

10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是

A.可水解生成磺酰胺类

B.结构中的磺酰脲具有酸性

C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少

D.第一代与第二代的体内代谢方式相同

E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

10-5、下列与metforminhydrochloride不符的叙述是

A.具有高于一般脂肪胺的强碱性B.水溶液显氯化物的鉴别反应

C.可促进胰岛素分泌D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用

E.肝脏代谢少，主要以原形由尿排出

10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?

A.氨苯蝶啶B.螺内酯

C.速尿D.氢氯噻嗪

E.乙酰唑胺

10-7．N-[5-（氨磺酰基）-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：

A.AcetazolamideB.Spironolactone

C.TolbutamideD.Glibenclamide

E.Metforminhydrochloride

10-8．分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是：

A.氨苯蝶啶B.洛伐他汀

C.吉非罗齐D.氢氯噻嗪

E.依他尼酸

10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症

A.高血压B.青光眼

C.尿路感染D.脑水肿

E.心力衰竭性水肿

10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有　　　结构

A.10位甲基B.3位氧代

C.7位乙酰巯基D.17位螺原子

E.21羧酸

三、多项选择题

10-41、符合tolbutamide的描述是

A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。

因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

B.是临床上使用的第一个口服降糖药

C.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。

此性质可被用于tolbutamide的鉴定

D.分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药

E.属第一代磺酰脲类口服降糖药

10-42、符合glibenclamide的描述是

A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液

B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

C.属第二代磺酰脲类口服降糖药

D.为长效磺酰脲类口服降糖药

E.在体内不经代谢，以原形排泄

10-43、符合metforminhydrochloride的描述是

A.其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性

B.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色

C.是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药

D.很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出

E.易发乳酸的酸中毒

10-44．在碱性或碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有

A.HydrochlorothiazideB.Acetazolamide

C.SpironolatoneD.Furosemide

E.Azosemide

10-45．属于高效利尿药的药物有

A.依他尼酸B.乙酰唑胺

C.布美他尼D.呋塞米

E.甲苯磺丁脲

10-46．久用后需补充KCl的利尿药是

A.氨苯蝶啶B.氢氯噻嗪

C.依他尼酸D.格列本脲

E.螺内酯

五、问答题

10-47.比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程

10-48.根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对tolbutamide（mp.126℃~130℃）和chlorpropamide（mp.126℃~129℃）进行鉴别

10-49.从spironolactone的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用

10-50.写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线

10-51.简述呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的利尿机制，并简要说明为什么长期使用利尿药一般都要求联合用药？

第十一章激　　素

一、名词解释：

激素（hormone）：

甾体雌激素（steroidestrogens）：

雄性激素（androgens）：

蛋白同化作用（proteinassimilation）：

肾上腺皮质激素（adrenocorticalhormones）：

二、单项选择题

11-1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是

A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具

C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具

E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具

11-2、雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是

A.在体内脂肪小球中贮存，起长效作用B.可提高孕激素样活性

C.阻止17位的代谢，可口服D.设计成软药

E.应用潜伏化设计

11-3、可以口服的雌激素类药物是

A.雌三醇B.炔雌醇

C.雌酚酮D.雌二醇

E.炔诺酮

11-4、未经结构改造直接药用的甾类药物是

A.黄体酮B.甲基睾丸素

C.炔诺酮D.炔雌醇

E.氢化泼尼松

11-5、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用

A.1位B.5位

C.9位D.16位

E.17位

11-6、下列对胰岛素的叙述不正确的是

A.胰岛素由A、B两个肽链组成，共16种51个氨基酸

B.胰岛素在体内起调节糖代谢作用，是治疗糖尿病的有效药物

C.胰岛素是由胰β-细胞受内源或外源性物质如葡萄糖等的激动而分泌的一种蛋白质激素

D.猪胰岛素是人胰岛素的替代品，二者作用完全相同

E.我国是最早的胰岛素全合成成功的国家

11-7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的

A.顺式几何异构体活性大

B.反式几何异构体活性大

C.对光稳定

D.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌

E.常用做口服避孕药的成分

11-8、下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是

A.苯丙酸诺龙

B.丙酸睾酮

C.炔诺酮

D.他莫昔芬

E.己烯雌酚

11-9、和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个

A．米索前列醇

B．卡前列素

C．前列环素

D．前列地尔

E．地诺前列醇

11-10、胰岛素主要用于治疗

A.高血钙症

B.骨质疏松症

C.糖尿病

D.高血压

E.不孕症

三、多项选择题

11-51、在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有

A.雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢B.炔诺酮合成中的炔基化

C.甲基睾丸素合成时17位上甲基D.黄体酮合成中D环的氢化

E.醋酸泼尼松龙合成中11位氧化

11-52、糖皮质激素的16位引入甲基的目的是

A.D环构型从半椅式变成船式B.增加17位侧链的稳定性

C.降低钠滞留作用D.增加糖皮质激素的活性

E.改变给药途径

11-53、从双烯到黄体酮的合成路线中，采用了哪些单元反应

A.氧化B.还原

C.酰化D.水解

E.成盐

11-54、属于肾上腺皮质激素的药物有

A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松

C.醋酸地塞米松D.已烯雌酚

E.醋酸泼尼松龙

11-55、雌甾烷的化学结构特征是

A.10位角甲基B.13位角甲基

C.A环芳构化D.17α-OH

11-56、雌激素拮抗剂有

A.阻抗型雌激素B.非甾体雌激素

C.三苯乙烯抗雌激素D.芳构酶抑制剂

E.缓释雌激素

11-57、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采用哪些方法

A.C-9引入氟B.C-16甲基的引入

C.C-6位引入氟D.C-19去甲

E.C-17乙炔基的引入

11-58、甾体药物按其结构特点可分为哪几类

A.肾上腺皮质激素类B.孕甾烷类

C.雌甾烷类D.雄甾烷类

E.性激素类

11-59、现有PGs类药物具有以下药理作用

A.抗血小板凝集B.作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈

C.抑制胃酸分泌D.治疗高血钙症及骨质疏松症

E.作用于神经系统

四、问答题

11-60、可的松和氢化可的松有哪些副作用?

改进情况如何?

11-61、从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用？

11-62、科学工作者如何发现强力口服孕激素?

11-63、雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕?

11-64、在雄甾烷母核中不同的部位，引入不同的基团可以增强或减弱雄激素的活性，请举例说明结构对性质的影响？

11-65、利用改造结构的办法，如何得到效果最好的抗雄激素药物？

11-66、雌激素活性结构要求什么基团?

11-67、甾类药物如何命名？

11-68、前列腺素类化合物的结构特点是什么？

第十二章维生素

一、名词解释：

维生素（vitamin）：

二、单项选择题

12-1、下面哪一项叙述与维生素A不符

A.维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高B.维生素A对紫外线不稳定

C.日光可使维生素A发生变化，生成无活性的二聚体

D.维生素A对酸十分稳定E.维生素A的生物效价用国际单位（IU）表示

12-2、在维生素E异构体中活性最强的是

12-3、说维生素D是甾醇衍生物的原因是

A.具有环戊烷氢化菲的结构B.光照后可转化为甾醇

C.由甾醇B环开环衍生而得D.具有甾醇的基本性质

E.其体内代谢物是甾醇

12-4、维生素D在下列哪一项上与维生素的概念不符

A.是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质

B.只能从食物中摄取，不能在体内合成

C.不是细胞的一个组成部分

D.不能供给体内能量

E.体内需保持一定水平

12-5、维生素D3的活性代谢物为

A.维生素D2B.1，25-二羟基D2

C.25-（OH）D3D.1Α，2