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各种麻醉品与吗啡的对比

中华人民共和国卫生部关于印发《麻醉药品临床应用指导原则》的通知2007-03-07

可卡因(Cocaine)

【适应证】 

  各种手术的局部麻醉,常用于口、鼻、咽、耳、尿道、阴道等手术麻醉。

  【慎用及禁忌】

   严重心血管疾病、高血压、甲亢患者慎用,青光眼患者禁用。

  【不良反应】

  小剂量应用能兴奋大脑皮层,产生欣快感,具有很强的药物滥用潜力和依赖性。

  大剂量应用可使呼吸、心血管和呕吐中枢兴奋,严重者可发生惊厥,最后由兴奋转为抑制,出现呼吸抑制,心衰,甚至死亡。

  可引起典型的变态反应。

  对组织有一定刺激性,可致角膜浑浊或溃疡,眼压可增高。

  【注意事项】 

  毒性大,不宜注入体内;遇热分解失效,不宜煮沸消毒;不宜与肾上腺素合用,有增加心律失常和高血压危象的可能;对角膜有很强的损害作用,已不再作为眼科使用;有较强药物滥用潜力,可产生依赖性;本品按麻醉药品管理。

 

阿片(Opium)

临床制剂主要有阿片片(含无水吗啡9.5%~10.5%)、阿片酊(含无水吗啡0.95%~1.05%,乙醇41%~46%)以及复方制剂阿桔片、复方甘草片、复方樟脑酊等。

【适应证】

  主要用于镇痛、止咳、止泻、麻醉及治疗心源性哮喘。

【慎用及禁忌】

  肺源性心脏病、支气管哮喘、巨结肠急性炎症、颅脑损伤、颅内高压、前列腺肥大、呼吸道梗阻患者,对阿片类药物过敏、婴儿及哺乳期妇女和产妇忌用本品,肝肾功能不全者慎用。

【不良反应】

  1.偶见过敏、皮疹、瘙痒、眩晕、嗜睡、注意力分散、视力下降、恶心、呕吐、出汗、便秘、口干、排尿困难等。

  2.罕见体位性低血压及呼吸抑制等。

  3.长期使用可产生耐受性和药物依赖性。

【注意事项】

  本品有药物依赖性,应严格按麻醉药品管理条例规定管理和使用。

吗啡(Morphine)一次给药,镇痛作用可持续4~6h。

吗啡起效时间需几分钟。

静注吗啡后产生最大效应的时间在10一15min。

(安徽省医学会资料提供)

【适应证】 

1.镇痛:

短期用于其他镇痛药无效的急性剧痛,如手术、创伤、烧伤的剧烈疼痛;晚期癌症病人的三阶梯止痛。

2.心肌梗死:

用于血压正常的心肌梗死患者,有镇静和减轻心脏负荷的作用,缓解恐惧情绪。

3.心源性哮喘:

暂时缓解肺水肿症状。

4.麻醉和手术前给药:

使病人安静并进入嗜睡状态。

【应用原则】

1.本药为麻醉药品,必须严格按国家有关规定管理,严格按适应证使用。

2.疼痛原因未明确前,不使用本药,以防掩盖症状贻误诊断。

3.本药连续使用3~5日即产生耐受性,1周以上可致依赖性,仅用于疼痛原因明确的急性剧烈疼痛且短期使用或晚期癌性重度疼痛。

对于晚期癌症病人重度疼痛,按世界卫生组织三阶梯止痛原则,口服给药、按时、按需、剂量个体化,一般不会造成成瘾。

4.本药缓释片和控释片只用于晚期癌症病人的镇痛。

5.本药过量可致急性中毒,成人中毒量为60mg,致死量为250mg,吗啡长期用药可导致耐受,对于重度癌痛病人长期慢性用药,其使用量可从低剂量逐步递增超过上述剂量。

6.老年人用量酌减。

7.儿童不宜使用本药。

【慎用及禁忌】

1.慎用:

(1)老年人和儿童。

(2)心律失常患者。

(3)胃肠道术后肠蠕动未恢复者。

(4)惊厥或有惊厥发作史的患者。

(5)精神失常有自杀倾向者。

(6)肝、肾功能不全者。

2.禁忌证:

(1)对本药或其他阿片类药物过敏。

(2)孕妇、哺乳期妇女、新生儿和婴儿。

(3)原因不明的疼痛。

(4)休克尚未控制。

(5)中毒性腹泻。

(6)炎性肠梗阻。

(7)通气不足、呼吸抑制。

(8)支气管哮喘。

(9)慢性阻塞性肺疾病。

(10)肺源性心脏病失代偿。

(11)颅内高压或颅脑损伤。

(12)甲状腺功能低下。

(13)肾上腺皮质功能不全。

(14)前列腺肥大、排尿困难。

(15)严重肝功能不全。

【不良反应】

1.心血管系统:

可使外周血管扩张,产生直立性低血压。

鞘内和硬膜外给药可致血压下降。

2.呼吸系统:

直接抑制呼吸中枢、抑制咳嗽反射、严重呼吸抑制可致呼吸停止。

偶有支气管痉挛和喉头水肿。

3.肠道:

恶心、呕吐、便秘、腹部不适、腹痛、胆绞痛。

4.泌尿系统:

少尿、尿频、尿急、排尿困难、尿潴留。

5.精神神经系统:

一过性黑朦、嗜睡、注意力分散、思维力减弱、淡漠、抑郁、烦躁不安、惊恐、畏惧、视力减退、视物模糊或复视、妄想、幻觉。

6.内分泌系统:

长期用药可致男性第二性征退化,女性闭经、泌乳抑制。

7.眼:

瞳孔缩小如针尖状。

8.皮肤:

荨麻疹、瘙痒和皮肤水肿。

9.戒断反应:

对本药有依赖或成瘾者,突然停用或给予阿片受体拮抗药可出现戒断综合征,表现为流泪、流涕、出汗、瞳孔散大、血压升高、心率加快、体温升高、呕吐、腹痛、腹泻、肌肉关节疼痛及神经、精神兴奋性增高,表现为惊恐、不安、打呵欠、震颤和失眠。

【注意事项】

1.儿童、老人体内清除缓慢、半衰期长,易引起呼吸抑制。

2.本药能透过胎盘屏障影响胎儿,并可造成胎儿药物依赖,新生儿出生后立即出现戒断症状。

3.用于内脏绞痛如胆、肾绞痛时,应与解痉药阿托品联合使用,疗程宜短。

4.停用单胺氧化酶抑制剂2~3周后,才可应用本药。

5.缓释片和控释片服用时必须整片吞服,不可截开或嚼碎。

6.本药注射液不得与氯丙嗪、异丙嗪、氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢钠、肝素钠、哌替啶、磺胺嘧啶等药物混合注射。

7.硬膜外和鞘内注射本药时,应严密监测呼吸和循环功能。

8.本药与吩噻嗪类药、镇静催眠药、三环类抗抑郁药、抗组织胺药、巴比妥类麻醉药、哌替啶、可待因、美沙酮、芬太尼等合用时需减量。

9.本药急性中毒的主要症状为昏迷、呼吸抑制、瞳孔极度缩小、血压下降、紫绀、尿少、体温下降、皮肤湿冷、肌无力,最终可致休克、循环衰竭、瞳孔散大及死亡。

对本药毒性作用的敏感性,个体差异较大。

羟考酮(Oxycodone)

【概述】

羟考酮属阿片受体激动剂,用于缓解中度疼痛。

【适应证】  

用于中度疼痛的止痛或解痉,常与解热止痛药或解痉药配伍使用。

【慎用及禁忌】

呼吸功能不全、颅脑损伤、哺乳期妇女、待产妇、婴儿禁用;严重肝肾功能障碍者慎用。

【不良反应】

同吗啡类似,包括眩晕、呕吐、恶心、便秘等,但反应较轻;过量使用可引起呼吸中枢抑制;长期连续使用可产生药物依赖。

【注意事项】

1.可通过胎盘屏障或经乳汁排泄而抑制胎儿或新生儿呼吸,妊娠期及哺乳期禁用。

2.与其他麻醉剂、镇静催眠药复合可加重中枢抑制作用。

3.禁忌与抗胆碱药配伍。

盐酸乙基吗啡(Ethylmorphine)

【概述】 

本品为阿片类药物,作用性质与可待因相似,一般不作镇痛、止咳药。

【适应证】

可治疗巩膜炎、虹膜炎、视神经炎、玻璃体混浊、视神经萎缩及促进角膜损伤后恢复透明度。

【慎用及禁忌】

结膜充血者禁用,青光眼者慎用。

【不良反应】

局部刺激如灼痛、充血,其它不良反应同吗啡。

【注意事项】

不宜用作镇痛或镇咳药使用。

二甲基吗啡(蒂巴因Thebaine)

本身抗伤害感受作用较弱并有致惊厥作用,所以并不用于临床治疗。

盐酸丁丙诺啡(BuprenorphineHydrochloride)

用于镇痛:

0.3mg注射剂相当于50~100mg度冷丁;0.2~0.4mg舌下含片相当于10mg硫酸吗啡普通片,其等效镇痛强度为吗啡的25~40倍。

用于阿片类依赖的脱毒治疗,可以有效控制阿片戒断症状。

我国国家食品药品监督管理局(SFDA)规定丁丙诺啡用于阿片类依赖的脱毒治疗,且采用舌下含片剂型。

丁丙诺啡注射给药后30~60分钟出现作用,舌下给药15~40分钟起效,2小时后达峰值,镇痛效应持续5~8小时。

【适应证】

1.用于各类手术后疼痛、癌性疼痛、烧伤性疼痛、心绞痛、内脏疼痛和脉管炎引起的肢体痛等中、重度疼痛的镇痛治疗。

2.用于阿片类依赖脱毒治疗(仅限于舌下含片)。

【应用原则】

1.在医生的监控或指导下进行镇痛治疗。

2.用于脱毒治疗的一个重要原则是根据治疗对象药物依赖严重程度和具体生理情况进行个体化给药。

治疗必须在正式的药物依赖治疗机构和医生的监控下进行。

【慎用及禁忌】

颅脑损伤、颅内压增高、呼吸功能不全患者及6岁以下儿童、妊娠期、哺乳期妇女禁用;老年患者慎用;正在接受其他中枢神经抑制剂治疗的患者慎用。

【不良反应】

本药的不良反应特点与其他麻醉性镇痛药相同,与吗啡比较,呼吸抑制作用较轻。

常见的不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、出汗等,嗜睡发生率略高于其他阿片类药物。

大剂量可引起呼吸抑制,发生率低于10%。

拟精神病作用发生率较低,主要表现为一过性精神错乱和烦躁。

其他少见不良反应有欣快感和幻觉,提示本药有滥用的可能,尤其是与其他中枢神经系统药物复合时。

【注意事项】

1.本品具有一定的强化效应和潜在药物依赖性,应严格遵守国家对精神药品管理规定管理和应用药物,预防非医疗目的的滥用或非法流失。

2.本品可降低注意力、集中力和反射活动能力,因此用药期间不宜驾驶车辆和操作机器,用药期间慎用镇静催眠药,禁忌酗酒。

3.老年患者、儿童及妊娠妇女和有严重肝、肾功能不全、胆道功能不全、呼吸功能不全、甲状腺功能低下、肾上腺皮质功能低下、中枢抑制或昏迷、中毒性精神病、前列腺肥大或尿路狭窄、急性酒精中毒、精神错乱者等慎用。

4.长期使用突然停药后可引起轻至中度戒断反应,因此长期使用患者应递减停药。

本品特点为起效较慢,持续时间较长。

 

吗啉乙基吗啡(福尔可定Pholcodine)

【适应证】

缓解剧烈干咳和中度疼痛。

【不良反应】

有恶心、嗜睡等,大剂量可引起烦躁不安及运动失调。

【注意事项】

有成瘾性。

儿童中毒剂量约为200mg。

新生儿和儿童对此药易产生耐受性。

盐酸美沙酮(MethadoneHydrochloridum)

药效与吗啡类似,具有镇痛作用,并可产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。

与吗啡比较,具有作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖性低的特点,是二战期间德国合成的替代吗啡的麻醉性镇痛药。

服药后30分钟起效,4小时血药浓度达高峰,作用持续时间24~36小时,t1/2为15~18小时,血浆蛋白结合率为85%~90%;主要在肝脏代谢,由肾脏及胆汁排泄,反复给药有组织蓄积作用。

20世纪60年代初期发现此药具有治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。

【慎用与禁忌】

呼吸功能不全者、婴幼儿、临产妇(分娩)禁用;妊娠妇女、老年人、肝肾功能不全慎用。

【不良反应】

与吗啡类似,但相对较轻,主要有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡、欣快(过量时)、便秘、体位性低血压;具有成瘾性,长期使用应注意组织蓄积产生的过量中毒以及导致的药物依赖(主要为身体依赖),美沙酮导致的药物依赖属中度至重度,表现为突然停药后出现阿片戒断症状;长期使用美沙酮的妊娠妇女,娩出的新生儿可出现戒断综合征,表现为震颤、肌肉强直、烦躁不安(啼哭)、呵欠、喷嚏、呕吐、腹泻等,可采取镇静和对症治疗。

美沙酮过量可导致呼吸抑制,呼吸抑制主要表现为昏迷、呼吸变浅变慢,瞳孔缩小呈针尖状(严重呼吸抑制可因脑缺氧而散大),血压下降,甚至休克,严重者可因呼吸抑制而死亡。

【注意事项】

1.本品可导致呼吸抑制,过量中毒的主要原因是肺水肿,故呼吸功能不全者禁用;忌作麻醉前和麻醉中用药;美沙酮过量中毒时可应用纳络酮注射剂抢救。

2.对于阿片依赖脱毒治疗和替代维持治疗者,应遵循不同的治疗原则,此外,根据患者药物依赖严重程度和其生理状况进行个体化用药。

3.由于反复慢性用药导致蓄积及个体差异,故应在连续用药过程中经常根据治疗效果和病人反应及时调整用药剂量。

4.本品与西咪替丁复合可增强其镇痛作用,与利福平、苯妥英钠复合可加快其代谢而诱发戒断反应;服药期间慎用镇静、催眠药,禁忌饮酒。

5.异烟肼、吩噻嗪类、尿液碱化剂可减少本品排泄,复合时需酌情减量。

6.与抗高血压药合用可致血压下降过快,严重的可发生晕厥。

二氢埃托啡(Dihydroetorphine)

70年代末合成的强效镇痛药,其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型,等效镇痛作用强度比吗啡强1000倍以上,药效维持时间比吗啡短,对呼吸抑制作用比吗啡轻。

曾用于各种急慢性疼痛的镇痛,因依赖性强,目前临床上已基本不使用。

【适应证】

适用于各种急性重度疼痛的镇痛,如重度创伤性疼痛和使用吗啡、哌替啶无效的急性剧烈疼痛的镇痛。

【慎用及禁忌】

1.对本品过敏者、孕妇、哺乳期妇女禁用。

2.参见吗啡。

3.脑外伤神志不清者或肺功能不全者禁用。

4.肝、肾功能不全者慎用。

5.非剧烈疼痛(如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等)不宜使用。

【不良反应】

可导致药物依赖性(主要是精神依赖性);一般不良反应有头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗、呼吸减慢、心悸、排尿困难、语言错乱和荨麻疹等。

【注意事项】

本品依赖性大,使用时只可含化,不可将药片吞服,否则影响止痛效果。

过量致中毒时应及时进行人工呼吸,必要时可肌注或静注盐酸纳络酮0.4mg或氢溴酸烯丙吗啡10mg解救。

规定本品不得用作海洛因成瘾时脱毒治疗的替代药。

遮光密闭保存。

【使用方法】

舌下含化,根据需要可于3~4小时后重复给药;

肌注:

根据需要可2~4小时1次

可待因(Codeine)

可待因具有镇咳、镇痛和镇静作用,其镇咳作用为吗啡的1/4;镇痛作用仅为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药,作用持续时间与吗啡相似;镇静作用不明显;药物成瘾性弱于吗啡。

【慎用及禁忌】

1.本品可通过胎盘屏障,使用后致胎儿产生药物依赖,引起新生儿的戒断症状如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等,故妊娠期间禁用。

分娩期应用本品可引起新生儿呼吸抑制。

2.对本品过敏的患者禁用。

3.痰多粘稠者禁用,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,继发感染而加重病情。

4.本品可自乳汁排出,哺乳期妇女应慎用。

5.12岁以下儿童不宜使用。

6.老年患者慎用。

7.下列情况应慎用:

(1)支气管哮喘;

(2)急腹症,在诊断未明确时可能因疼痛缓解而掩盖疾病本质造成误诊;(3)胆结石,可引起胆管痉挛;(4)原因不明的腹泻,可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊;(5)脑外伤或颅内病变,本品可引起瞳孔变小,混淆临床体征;(6)前列腺肥大,因本品易引起尿潴留而加重病情;(7)肝、肾功能不全。

【不良反应】

治疗剂量的可待因产生不良反应的可能性比吗啡小,长期或大量服用可能产生下述不良反应:

1.常见不良反应:

幻觉等精神症状;呼吸减弱、减慢或不规则;心率失常。

2.少见不良反应:

惊厥、耳鸣、精神抑郁、震颤或不能自控的肌肉收缩和肌肉强直等;可待因与吗啡相似,具有剂量相关性的组胺释放作用,极少数情况下静脉用药后可产生过敏反应,如荨麻疹、瘙痒、固定性红斑、猩红热样皮炎或颜面水肿等;偶见恶心、呕吐、便秘和眩晕。

3.长期应用可产生耐药和药物依赖,停药时可引起戒断综合征。

常用量所致依赖程度较吗啡为弱,典型的症状为:

鸡皮疙瘩、食欲减退、腹泻、牙痛、恶心呕吐、流涕、寒战、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、乏力、心动过速、情绪激动或原因不明的发热。

4.大剂量明显抑制呼吸中枢,单次口服剂量超过60mg时,某些病人可出现烦躁不安等中枢神经兴奋症状,并且呈现剂量依赖性。

5.逾量服用本品时,可很快出现严重不良反应,如头晕、嗜睡、昏迷、烦躁、精神错乱、瞳孔针尖样缩小、呕吐、瘙痒、共济失调、皮肤肿胀、癫痫、低血压、心动过缓、呼吸微弱、神志不清、呼吸深度抑制、发绀、少尿、体温下降、皮肤湿冷和肌无力。

还可导致肺水肿,严重缺氧、休克、循环衰竭、瞳孔散大,甚至死亡。

6.小儿用药过量可致惊厥,致死剂量500~1000mg。

7.中毒后解救可采取洗胃或催吐等措施以排除胃中药物,给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸或静注纳络酮。

不宜使用活性炭,以免影响拮抗剂的吸收,保持呼吸道通畅,必要时可行人工呼吸。

【注意事项】

1.与其他阿片类镇痛药相似,长期应用可产生耐受性和药物依赖性。

2.与中枢抑制药并用时,可致相加作用。

3.用药期间应避免驾驶车辆、操作机器、高空作业及饮用酒精类或含咖啡因的饮料。

4.药物相互作用:

(1)与美沙酮或其他吗啡类药合用时,可加重中枢性呼吸抑制作用;

(2)丙烯吗啡能拮抗可待因的镇痛作用和中枢性呼吸抑制作用;(3)与全麻药或其他中枢神经系统抑制药合用时,可加重中枢性呼吸抑制及产生低血压;(4)与肌松药合用时,呼吸抑制更为显著;(5)长期饮酒或正在应用其他肝酶诱导剂时,尤其是巴比妥类或其它抗痉挛药的患者,连续服用,有发生肝脏毒性的危险;(6)不宜与优降宁等单胺氧化酶抑制剂合用,以免影响血压;(7)与抗胆碱药合用时,可加重便秘或尿潴留;(8)与抗凝血药合用,可增加抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量;(9)与抗病毒药齐多夫定合用会增加毒性,应避免同时服用;(10)与氯霉素同用时可增加其毒性;(11)奎尼丁可抑制可待因的镇痛功效。

5.长期服用本品应定期进行造血功能和肝、肾功能检查。

6.勿超剂量使用。

7.应置于小儿接触不到的地方。

 

双氢可待因(Dihydrocodeine)

【适应证】

多种疼痛,也可用于剧烈咳嗽及感冒引起的头痛。

【慎用及禁忌】

12岁以下的儿童慎用,对本品过敏者及发生呼吸抑制和有呼吸道梗阻性疾病的患者禁用。

【不良反应】

可出现恶心、头痛、眩晕,也可出现便秘。

芬太尼(Fentanyl)

作用与吗啡相似,镇痛强度约为吗啡的75~125倍。

静脉注射100μg后1分钟起效,4分钟达峰,维持时间为17分钟~2小时,肌肉注射100μg作用维持1~2小时。

【适应证】

用于手术前、中、后及其他情况的镇痛,与麻醉药合用作为辅助用药。

【应用原则】

一般不单独用于镇痛,主要用于麻醉辅助用药和全麻复合。

【慎用及禁忌】

本药不宜与单胺氧化酶抑制剂合用,禁用于支气管哮喘、呼吸抑制和重症肌无力及高敏感性患者。

孕妇及心律失常病人慎用。

【不良反应】

偶见眩晕、恶心、呕吐。

静脉注射剂量过快或过大时,可致胸壁肌肉强直和延迟性呼吸抑制。

【注意事项】

本药能引起呼吸抑制和窒息,需在呼吸和心血管功能监测及辅助设施完备的情况下,由有资格和有经验的麻醉医师给药。

务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用14天以上方可给药,而且应先试用小剂量(1/4常用量),否则会发生严重的并发症,临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥,终致循环虚脱而死亡。

快速静脉注射芬太尼可引起胸壁和腹壁肌肉强直而影响通气,可用肌肉松弛药处理。

由于其药代动力学特点,芬太尼反复注射或大剂量注射后,可在用药后3~4小时出现延迟性呼吸抑制,临床上应引起警惕。

虽然大量快速静脉注射能使神智消失,但病人的应激反应依然存在,常伴有术中知晓。

舒芬太尼(Sufentanil)

由于与阿片受体的亲和力较芬太尼强,因而不仅镇痛强度更大,而且作用持续时间也更长(约为芬太尼的2倍)。

【适应证】

可以作为辅助麻醉和麻醉诱导。

适用于心血管手术麻醉。

【应用原则】

作为辅助麻醉和麻醉诱导用药,总量每小时不超过1μg/kg。

【使用方法】

气管插管前给予总量的75%,术中按需追加10~50μg。

【慎用及禁忌】

已知对舒芬太尼或其他阿片类药物过敏者。

不宜与单胺氧化酶抑制剂合用,禁用于支气管哮喘、呼吸抑制和重症肌无力病人。

因为舒芬太尼可以引起新生儿呼吸抑制,所以分娩期间或剖腹产手术期间婴儿剪断脐带之前,不能静脉内用药。

不宜用于新生儿、妊娠期或哺乳期的妇女。

如果哺乳期妇女必须使用舒芬太尼,则应在用药后24小时方能再次哺乳婴儿。

【不良反应】

对呼吸有抑制作用,其程度与等效剂量的芬太尼相似,但持续时间更长。

可引起恶心、呕吐和胸壁肌肉僵直等作用与芬太尼相似。

【注意事项】

本药能引起呼吸抑制和窒息,需在呼吸和心血管功能监测及辅助设施完备的情况下,由有资格和有经验的麻醉医师给药。

在有如下疾病的病人中,如:

非代偿性甲状腺功能减退、肺部疾患(尤其是呼吸贮备功能降低的疾病)、肝和/或肾功能不全、肥胖和酒精中毒等,其用药量应酌情减少。

对这些患者,建议做较长时间的术后观察。

体弱患者、老年病人以及已经使用过抑制呼吸的药物的病人,应减少用量。

而对那些接受过阿片类药物治疗的或有过阿片类滥用史的患者,则需要使用较大的剂量。

 

瑞芬太尼(Remifentanil)

临床上效价与芬太尼相似,注射后起效迅速,1分钟可达有效浓度,维持时间短,仅5~10分钟。

【适应证】

用于全麻诱导和全麻中维持镇痛。

【应用原则】

只能用于静脉给药,特别适用于静脉持续滴注给药。

【使用方法】

麻醉诱导:

与催眠药(如丙泊酚等)共同给药用于麻醉诱导。

气管插管病人的麻醉维持:

在气管插管后,应根据其他麻醉用药的情况,减少本药输注速率。

由于起效快,作用时间短,麻醉中的给药速率可以每2~5分钟增加25%~100%或减小25%~50%,以获得满意的μ阿片激动受体的药理作用。

麻醉过浅时,每隔2~5分钟给予0.5~1μg/kg剂量静脉推注给药,以加深麻醉深度。

【慎用及禁忌】

本药不宜与单胺氧化酶抑制剂合用,禁用于支气管哮喘、呼吸抑制和重症肌无力及高敏感性患者。

孕妇及心律失常病人慎用。

禁与血制品经同一路径给药。

【不良反应】

不良反应有恶心、呕吐、呼吸抑制、心动过缓、低血压和肌肉强直,停药或降低输注速率后几分钟内即可消失。

国内外的临床研究还发现有寒战、发热、眩晕、视觉障碍、头痛、呼吸暂停、心动过速、高血压、激动、低血氧症、癫痫、皮肤瘙痒、潮红和过敏。

【注意事项】

本药能引起呼吸抑制和窒息,需在呼吸和心血管功能监测及辅助设施完备的情况下,由有资格和有经验的麻醉医师给药。

用药过程中出现呼吸抑制时应妥善处理,包括减小输注速率或暂时中断输注。

虽然延长给药未发现引起再发性呼吸抑制,但由于合用麻醉药物的残留作用,在某些病人身上停止输注后30分钟仍会出现呼吸抑制,因此,保证病人离开恢复室前完全清醒和足够的自主呼吸非常重要。

停止给药后5~10分钟,镇痛作用消失。

对预知需要术后镇痛的病人,因此在终止给药前需给予适宜的替代镇痛药。

肝肾功能受损的病人不需调整剂量。

肝肾功能严重受损的病人对瑞芬太尼呼吸抑制的敏感性增强,使用时应注意监测。

阿芬太尼(Alfentanil)

为短效镇痛药,镇痛强度为芬太尼的1/4,作用持续时间为其1/3。

起效快,静脉注射1.5~2分钟达峰,维持约10分钟,消除半衰期为64~129分钟,长时间输注后,其作用维持时间可以迅速延长。

【适应证】

适用于短时手术的麻醉和全身麻醉的诱导和维持。

【应用原则】

在临床麻醉中主要用作复合全麻的组成部分。

【慎用及禁忌】

本药不宜与单胺氧化酶抑制剂合用,禁用于支气管哮喘、呼吸抑制和重症肌无力及高敏感性患者。

孕妇及心律失常病人慎用。

【不良反应】

对呼吸有抑制作用,其程度与等效剂量的芬太尼相似,但持续时间较短。

引起恶心、呕吐和胸壁肌肉僵直等作用也与芬太尼相似。

【注意事项】 参见芬太尼。

哌替啶(Pethidine)

其药理作用与吗啡相似,镇痛作用相当于吗啡的1/10~1/8,维持时间较短,约2~4小时。

【应用原则】

1.本药为国家特殊管理的麻醉药品,必须严格按国家有关规定管理,严格按适应证使用。

3.本药的耐受性和致药物依赖程度虽比吗啡轻,但连续使用亦能形成药物依赖。

4.慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜长期使用。

【慎用及禁忌】

1.慎用:

(1)惊厥或有惊厥发作史的患者。

(2)

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