药物化学利尿药考点归纳.docx
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药物化学利尿药考点归纳
第二十二章 利尿药
作用：
影响原尿中Na＋－K＋－2Cl－等电解质、水的重吸收，促进其排出，减少血容量，可用于容量型高血压治疗
按作用机制分五类：
一、碳酸酐酶抑制剂
二、Na＋－K＋－2Cl－同向转运抑制剂
三、Na＋－Cl－同向转运抑制剂
四、肾内皮细胞钠通道阻滞剂
五、盐皮质激素受体拮抗剂
第一节 碳酸酐酶抑制剂
乙酰唑胺
考点：
1、磺酰胺结构。
2、利尿作用十分有限，很少单独用于利尿治疗青光眼、脑水肿
第二节 Na＋－K＋－2Cl－同向转运抑制剂
（一）呋噻米
考点：
1、结构含呋喃、磺酰氨基
2、具有酸性，磺酰胺结构会酸性水解
3、代谢的部位多发生在呋喃环上
4、促NaCl排泄，治疗水肿还有温和降压作用
（二）布美他尼（新）
考点：
1、结构含磺酰胺
2、作用比呋塞米强，对某些呋塞米无效的病例仍有效。
第三节 Na＋－Cl－同向转运抑制剂
（一）氢氯噻嗪
考点：
1、结构含两个磺酰胺，连接在磺酰氨基氮上的氢原子具弱酸性，2位N上H酸性强，可形成钠盐
2、在氢氧化钠溶液中溶解，可做注射剂
氢氯噻嗪
3、碱性溶液中易水解失活，可生成4-氯一2-氨基间二苯磺酰胺（3,4位处开环），不宜与碱性药物配伍。
4、大剂量或长期使用时，应与氯化钾同服，以避免血钾过低。
体内不经代谢，以原型排泄。
5、常与其他降压药合用，以增强疗效
（二）氯噻酮
考点：
1、结构与噻嗪类相似，含磺酰胺
2、作用特点：
长效（2～3天）
3、增加Na＋、Cl—、K＋排出，易缺钾应适当补钾
4、通过胎盘屏障和进入乳汁，孕妇、哺乳期妇女慎用
（三）吲达帕胺（新）
考点：
1、结构与噻嗪类相似，含磺酰胺
2、临床上用于治疗高血压
第四节 肾内皮细胞钠通道阻滞剂
有排钠保钾作用
（一）氨苯蝶啶
考点：
1、分子有蝶啶结构（吡嗪并嘧啶）
2、排钠留钾利尿药中作用最强的药物。
3、在体内不被代谢，以原型经肾脏排泄，适宜于肝功能受损患者。
（二）阿米洛利
考点：
1、含有吡嗪结构，看作是蝶啶的开环衍生物。
2、与氨苯蝶啶的作用机制相同（排钠保钾）用于治疗水肿性疾病。
第五节 盐皮质激素受体拮抗剂
螺内酯
考点：
1、结构特征：
甾体，3酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯。
2、副作用：
因保钾利尿，具高血钾者忌用，可引起阳痿和男性雌性化。
3、代谢：
脱乙酰巯基，生成坎利酮（活性代谢物）和坎利酮酸（无活性，但可内酯化为坎利酮）
在体内的活性是螺内酯与其活性代谢物的共同结果。
4、常与氢氯噻嗪合用，两者可互为补充。
螺内酯作用慢、弱，但持久，而氢氯噻嗪作用较快、较强，螺内酯的保钾作用可对抗氢氯噻嗪缺钾的副作用。
合用后疗效增加，不良反应减少。
第二十二章利尿药
一、A
1、含有吡嗪结构的利尿药是
A、阿米洛利
B、氢氯噻嗪
C、氨苯蝶啶
D、吲达帕胺
E、螺内酯
2、氢氯噻嗪为
A、Na+-Cl-同向转运抑制剂
B、碳酸酐酶抑制作用
C、肾内皮细胞钠通道阻滞剂
D、盐皮质激素受体拮抗剂
E、Na+，K+-2Cl-同向转运抑制剂
3、呋塞米的结构特点错误的是
A、含有苯甲酸结构
B、含有αβ不饱和酮
C、含有磺酰氨基
D、含有呋喃环
E、含有氯苯结构
4、乙酰唑胺的利尿作用机制是
A、Na+-Cl-同向转运抑制剂
B、碳酸酐酶抑制作用
C、肾内皮细胞钠通道阻滞剂
D、盐皮质激素受体拮抗剂
E、Na+，K+-2Cl-同向转运抑制剂
5、利尿药螺内酯属于下列哪类利尿药
A、磺酰胺类
B、渗透性类
C、苯氧乙酸类
D、碳酸酐酶抑制剂类
E、醛固酮拮抗剂类
6、以下哪个是呋塞米的结构
A、
B、
C、
D、
E、
7、某女，70岁，血压180／100mmHg，血脂和血钾偏高，下列哪个药物不能选用
A、辛伐他汀
B、吉非贝齐
C、尼莫地平
D、美托洛尔
E、螺内酯
8、下列对与呋塞米的描述哪个不正确
A、代谢多发生在呋喃环上
B、具有碱性
C、不能和维生素C溶液混合
D、具耳毒性副作用
E、钠盐可发生水解
9、以下对利尿药的说法哪个不正确
A、阿米洛利是肾内皮细胞Na+通道抑制剂，具保钾排钠作用
B、氨苯蝶啶在体内不被代谢
C、氯噻酮是盐皮质激素受体拮抗剂
D、依他尼酸易引起电解质紊乱，需同时补充氯化钾
E、氢氯噻嗪有降压作用
10、下列各药物中哪个为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前临床上主要用于治疗青光眼
A、乙酰唑胺
B、依他尼酸
C、马来酸依那普利
D、螺内酯
E、甘露醇
11、具下列化学结构的是何种药物
A、呋塞米
B、依他尼酸
C、氯噻酮
D、氢氯噻嗪
E、乙酰唑胺
12、可用于利尿降压的药物是
A、普萘洛尔
B、非诺贝特
C、氢氯噻嗪
D、硝苯地平
E、辛伐他汀
二、B
1、A．依他尼酸
B．氢氯噻嗪
C．氯噻酮
D．阿米洛利
E．螺内酯
<1>、含有2个磺酰氨基的药物是
A、
B、
C、
D、
E、
<2>、含有1个磺酰氨基的药物是
A、
B、
C、
D、
E、
<3>、含有甾体母核的醛固酮抑制剂药物是
A、
B、
C、
D、
E、
<4>、含有吡嗪结构的利尿药是
A、
B、
C、
D、
E、
2、A.氯噻酮
B.呋塞米
C.乙酰唑胺
D.氨苯蝶啶
E.螺内酯
<1>、结构中含内酰胺结构
A、
B、
C、
D、
E、
<2>、结构中含1,3,4-噻唑结构
A、
B、
C、
D、
E、
<3>、具有甾体结构
A、
B、
C、
D、
E、
<4>、具有蝶啶结构
A、
B、
C、
D、
E、
3、
<1>、氢氯噻嗪
A、
B、
C、
D、
E、
<2>、乙酰唑胺
A、
B、
C、
D、
E、
<3>、氨苯蝶啶
A、
B、
C、
D、
E、
<4>、阿米洛利
A、
B、
C、
D、
E、
三、X
1、根据作用机制，将利尿药分为
A、盐皮质激素受体拮抗剂
B、碳酸酐酶抑制剂
C、Na+-Cl-同向转运抑制剂
D、Na+，K+-2Cl-同向转运抑制剂
E、肾内皮细胞钠通道阻滞剂
2、作用机制为抑制肾内皮细胞钠通道的利尿药是
A、螺内酯
B、氯噻酮
C、阿米洛利
D、氨苯蝶啶
E、布美他尼
3、以下哪些与螺内酯的性质相符
A、具有甾体母核
B、含有乙酰巯基结构
C、具有保钾利尿的作用
D、肝内代谢物主要是坎利酮和坎利酮酸
E、坎利酮酸内酯化为坎利酮，才全部具有拮抗醛固酮受体活性。
4、哪些与下列结构的药物相符
A、为磺酰胺类利尿药
B、其钠盐水溶液可水解，温度升高分解加速
C、为苯氧乙酸类利尿药
D、还有温和降压作用
E、为噻嗪类利尿药
5、以下哪些符合如下结构的药物
A、为利尿降压药
B、在氢氧化钠水溶液中溶解
C、易溶于水
D、碱性水溶液中水解生成甲醛
E、具有兴奋大脑皮层的作用
6、下列药物中哪些利尿药结构中含有磺酰胺结构
A、螺内酯
B、呋塞米
C、氢氯噻嗪
D、阿米洛利
E、氯噻酮
答案部分
一、A
1、
【正确答案】A
【答案解析】重点考查阿米洛利化学结构特点
【该题针对“利尿药,第二十二章利尿药（单元测试）”知识点进行考核】
【答疑编号100271420】
2、
【正确答案】A
【答案解析】Na+-Cl-同向转运抑制剂包括氯噻嗪和氢氯噻嗪。
【该题针对“第二十二章利尿药（单元测试）,利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271419】
3、
【正确答案】B
【答案解析】重点考查呋塞米的化学结构
【该题针对“利尿药,第二十二章利尿药（单元测试）”知识点进行考核】
【答疑编号100271418】
4、
【正确答案】B
【答案解析】乙酰唑胺属于碳酸酐酶抑制剂；
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271417】
5、
【正确答案】E
【答案解析】醛固酮是一种盐皮质激素，具有钠潴留作用，可增强肾小管对Na+及Cl-的重吸收。
螺内酯具有甾体的结构，可在肾远曲小管和集合管的皮质段部位，竞争性地拮抗醛固酮，干扰Na+的重吸收，增加Cl-的排出，并使K+的排出减少，其利尿作用的强弱与醛固酮水平有关。
利尿药
一、渗透性利尿药：
这类药物主要有甘露醇、山梨醇、甘油和尿素等
二、碳酸酐酶抑制剂：
乙酰唑胺
三、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂这类药物的共同特点是具有阻断髓袢升支粗段中Na+-K+-2Cl-同向转运体的能力：
主要的药物有磺胺衍生物呋塞米、布美他尼和苯氧乙酸的衍生物依他尼酸。
四、Na+-Cl-同向转运抑制剂，本类药也作用于髓袢升支：
氯噻酮、氢氯噻嚷、喹乙宗
五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂:
氨苯蝶啶、阿米洛利
六、盐皮质激素受体拮抗剂：
螺内酯
【该题针对“利尿药-单元测试,利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100026645】
6、
【正确答案】C
【答案解析】A.氢氯噻嗪B.依他尼酸C.呋塞米D.螺内酯E.乙酰唑胺
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100026642】
7、
【正确答案】E
【答案解析】螺内酯的主要副作用具高血钾症，还有雌激素的作用，可引起阳痿和男性雌性化。
故肾功能衰竭病人及血钾偏高者忌用
【该题针对“利尿药,利尿药-单元测试”知识点进行考核】
【答疑编号100026628】
8、
【正确答案】B
【答案解析】呋塞米具有酸性，pKa3.9，故B错误。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100026618】
9、
【正确答案】C
【答案解析】利尿药
一、渗透性利尿药：
这类药物主要有甘露醇、山梨醇、甘油和尿素等
二、碳酸酐酶抑制剂：
乙酰唑胺
三、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂这类药物的共同特点是具有阻断髓袢升支粗段中Na+-K+-2Cl-同向转运体的能力：
主要的药物有磺胺衍生物呋塞米、布美他尼和苯氧乙酸的衍生物依他尼酸。
四、Na+-Cl-同向转运抑制剂，本类药也作用于髓袢升支：
氯噻酮、氢氯噻嚷、喹乙宗
五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂:
氨苯蝶啶、阿米洛利
六、盐皮质激素受体拮抗剂：
螺内酯
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100026615】
10、
【正确答案】A
【答案解析】利尿药的作用机制已十分清楚，故在本书采用作用机制进行分类，分为：
渗透性利尿药、碳酸酐酶抑制剂、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂、Na+-Cl-同向转运抑制剂、肾内皮细胞Na+通道抑制剂和盐皮质激素受体拮抗剂等六个类型。
一、渗透性利尿药：
这类药物主要有甘露醇、山梨醇、甘油和尿素等
二、碳酸酐酶抑制剂：
乙酰唑胺
三、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂这类药物的共同特点是具有阻断髓袢升支粗段中Na+-K+-2Cl-同向转运体的能力：
主要的药物有磺胺衍生物呋塞米、布美他尼和苯氧乙酸的衍生物依他尼酸。
四、Na+-Cl-同向转运抑制剂，本类药也作用于髓袢升支：
氯噻酮、氢氯噻嚷、喹乙宗
五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂:
氨苯蝶啶、阿米洛利
六、盐皮质激素受体拮抗剂：
螺内酯
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100026573】
11、
【正确答案】C
【答案解析】
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100026538】
12、
【正确答案】C
【答案解析】氢氯噻嗪能抑制肾小管对钠、氯离子的重吸收，从而促进肾脏对氯化钠的排泄；且有降压作用，常与其他降压药合用。
本品用于多种类型的水肿及高血压症。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100026521】
二、B
1、
<1>、
【正确答案】B
【答案解析】
氢氯噻嗪中有两个磺酰胺基。
如图。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100020346】
<2>、
【正确答案】C
【答案解析】
此为氯噻酮的结构式。
而紫框里的就是磺酰胺基。
此结构中只有一个氯噻酮。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100020353】
<3>、
【正确答案】E
【答案解析】螺内酯具有甾体母核，而且是醛固酮抑制剂。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100020356】
<4>、
【正确答案】D
【答案解析】
阿米洛利是吡嗪结构的利尿药。
此为吡嗪结构。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100020366】
2、
<1>、
【正确答案】A
【答案解析】
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271427】
<2>、
【正确答案】C
【答案解析】
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271428】
<3>、
【正确答案】E
【答案解析】
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271429】
<4>、
【正确答案】D
【答案解析】
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271430】
3、
<1>、
【正确答案】E
【答案解析】
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271422】
<2>、
【正确答案】D
【答案解析】
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271423】
<3>、
【正确答案】B
【答案解析】
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271424】
<4>、
【正确答案】A
【答案解析】C的结构是呋塞米。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271425】
三、X
1、
【正确答案】ABCDE
【答案解析】根据作用机制可以分为碳酸酐酶抑制剂、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂、Na+-Cl-同向转运抑制剂、肾内皮细胞钠通道阻滞剂和盐皮质激素受体拮抗剂等类型。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100271434】
2、
【正确答案】CD
【答案解析】氯噻酮属于Na+-Cl-同向转运抑制剂；布美他尼属于Na+，K+-2Cl-同向转运抑制剂；螺内酯属于盐皮质激素受体拮抗剂；
【该题针对“利尿药,第二十二章利尿药（单元测试）”知识点进行考核】
【答疑编号100271432】
3、
【正确答案】ABCDE
【答案解析】螺内酯口服后，约70％迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸。
坎利酮是活性代谢物，具有拮抗醛固酮受体的活性，而坎利酮酸是无活性代谢物，但可内酯化为坎利酮。
【该题针对“利尿药,知识点测试-螺内酯”知识点进行考核】
【答疑编号100271431】
4、
【正确答案】ABD
【答案解析】本结构为呋塞米，其结构中含有5-磺酰胺取代基属于磺胺类利尿药。
呋塞米钠盐水溶液可水解，温度升高分解加速。
本品能有效治疗心因性水肿，肝硬化引起的腹水，肾性浮肿。
还有温和的降低血压的作用。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100027181】
5、
【正确答案】ABD
【答案解析】是氢氯噻嗪（双氢克尿塞）。
氢氯噻嗪在氢氧化钠溶液中发生水解，生成5-氯-2，4-二磺酰胺基苯胺：
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100027153】
6、
【正确答案】BCE
【答案解析】磺酰胺类利尿药
呋塞米：
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】
【答疑编号100027075】
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