药剂学辅料总结.docx

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药剂学辅料总结

药剂学辅料总结

第二章　辅料总结

　　一、章节顺序

　　表1

名称

辅料

填充剂或稀释剂

淀粉类、糖类、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇

结合剂

湿润剂

蒸馏水、乙醇

黏合剂

淀粉浆、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙基纤维素（HPC）、甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、5%~20%明胶溶液、50%~70%蔗糖溶液

　　续表

名称

辅料

崩解剂

干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP）、交联羧甲基纤维素钠（CCNa）、泡腾崩解剂

润滑剂

疏水性

硬脂酸镁—不宜用于乙酰水杨酸

助流剂

微粉硅胶—直接压片、滑石粉

水溶性

聚乙二醇类（4000和6000）、月桂醇硫酸镁

氢化植物油

　　表2糖衣的材料与工序

工艺

材料

目的

隔离层

10%玉米朊、10%邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、虫胶乙醇液、明胶浆、阿拉伯胶浆

形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分浸入片芯

粉衣层

糖浆、滑石粉

消除片剂的棱角

糖衣层

稍稀的糖浆

使表面光滑平整、细腻坚实

有色糖衣层

食用色素

为了片剂的美观和便于识别

打光

川蜡

增加片剂的光泽和表面的疏水性

　　表3薄膜衣

胃溶型

①羟丙基甲基纤维（HPMC）

②羟丙基纤维素（HPC）

③聚乙烯吡咯烷酮（PVP）

④丙烯酸树脂Ⅵ号（EudragitE）

肠溶型

①邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）

②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）

③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）

④聚乙烯马来酸共聚物

⑤丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL）

水不溶型

①乙基纤维素、②醋酸纤维素

增塑剂

丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯

遮光剂

二氧化钛

食用色素

苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝

　　表4栓剂常用基质与附加剂

基质

油脂性

①可可豆脂、②半合成脂肪酸甘油酯（半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈酸脂）

水溶性和亲水性

①甘油明胶、②聚乙二醇类、③非离子表面活性剂（聚氧乙烯单硬脂酸脂类、泊洛沙姆）

　　表5软膏剂的基质

油脂性

烃类：

凡士林、石蜡、液体石蜡

油脂类

类脂类：

羊毛脂，蜂蜡与鲸蜡

硅酮

水溶性

甘油明胶、纤维素衍生物（MC、CMC-Na）、PEG类

乳状型

①常用油相：

硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇

②稠度调节剂：

液体石蜡、凡士林、植物油

③O/W型保湿剂：

甘油、丙二醇、山梨醇（5%~20%）

④防腐剂：

羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇

　　续表

常用乳化剂

①肥皂类：

一价皂（O/W）：

硬脂酸钠、硬脂酸三乙醇胺

多价皂（W/O）：

硬脂酸镁、硬脂酸钙

②高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类：

十六醇、十八醇，十二醇硫酸钠（月桂醇硫酸钠O/W型）

③多元醇酯：

单硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨酯（司盘类）、聚山梨酯类（吐温类）

④聚氧乙烯醚类：

平平加O、乳化剂OP

制备方法

研合法、熔和法、乳化法

眼膏剂的基质

黄凡士林：

液体石蜡：

羊毛脂=8：

1：

1

　　表6滴丸剂常用基质：

水溶性

PEG类（PEG4000、6000）、泊洛沙姆、明胶

常用冷凝液：

液状石蜡、植物油、二甲基硅油

脂溶性

硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油

常用冷凝液：

水

　　表7膜剂—可供内服、口含、舌下和黏膜给药

成膜材料

天然的高分子材料明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精

聚乙烯醇（PVA）05-88表示平均聚合度500~600，醇解度88%±2%

乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）

　　表8注射剂的附加剂

增溶剂、润湿剂或乳化剂

用的较多的是聚山梨酯80（吐温80）。

但用于静脉注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68。

卵磷酯作为乳化剂用于静脉注射用脂肪乳剂中。

缓冲剂

醋酸、醋酸钠；枸橼酸、枸橼酸钠；乳酸；酒石酸、酒石酸钠。

调PH，满足某些药物的溶解度要求

助悬剂

在混悬型注射液中是不可缺少的，常用0.5%羧甲基纤维素钠。

还有：

甲基纤维素、明胶。

抗氧剂

亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲

抑菌剂

采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，多剂量装注射液，应加入适宜的抑菌剂。

剂量超过5ml时要慎重选用。

供静脉或椎管用注射液，一般均不得加入抑菌剂。

　　表9液体制剂的常用溶剂：

极性溶剂

水、甘油、二甲基亚砜（DMSO）

半极性溶剂

乙醇、丙二醇、聚乙二醇

非极性溶剂

液状石蜡、醋酸乙酯、脂肪油

　　表10表面活性剂的分类

1.阴离子表面活性剂

（1）肥皂类：

（RCOO-）nMn+，硬脂酸钠、钙、镁等

（2）硫酸化物：

ROSO3-M+，十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）

（3）磺酸化物：

RSO3-M+，二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠

2.阳离子表面活性剂：

季铵化合物（苯扎氯铵、苯扎溴铵），胺盐型（氯苄甲乙胺）

　　续表

3.两性离子表面活性剂

（1）卵磷脂：

豆磷脂和卵磷脂

（2）氨基酸型和甜菜碱型

4.非离子表面活性剂

（1）脂肪酸单甘油酯和单硬脂酸甘油酯

（2）脂肪酸山梨坦（司盘类）HLB1.8~3.8，常用油包水型乳化剂

（3）聚山梨脂（吐温类）HLB9.6~16.7，还可用为增溶剂、分散剂、润湿剂

　　续表

4.非离子表面活性剂

（4）聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）为水包油型乳化剂

（5）聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽）常做增溶剂及O/W型乳化剂

（6）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）、普朗尼克

普朗尼克F68为一种水包油型乳化剂，用于静脉乳剂。

W/O型乳化剂HLB值在3~8；O/W型乳化剂HLB值在8~16；增溶剂的HLB值在13~18，润湿剂的HLB值在7~9。

去污剂HLB值13~16，消泡剂HLB值1~3。

　　表11乳化剂的分类

（1）表面活性剂类乳化剂：

①阴离子型：

硬脂酸钠（钾）、油酸钠（钾）硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠；

②非离子型乳化剂：

吐温类（O/W）、脂肪酸单甘油酯（O/W）、三甘油脂肪酸脂（O/W），聚甘油硬脂酸脂（W/O）、聚甘油油酸酯（W/O）、司盘类（W/O）、蔗糖单月桂酸酯、卖泽、苄泽、泊洛沙姆

（2）天然乳化剂：

阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄等。

　　续表

（3）固体微粒乳化剂：

①O/W型乳化剂有氢氧化铝、氢氧化镁、二氧化硅、皂土等。

②W/O型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁

（4）辅助乳化剂：

①增加水相黏度：

如甲基纤维素，羧甲基纤维素钠、西黄蓍胶、琼脂、皂土、阿拉伯胶、海藻酸钠等；

②增加油相黏度：

如鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇

　　表12混悬剂的稳定剂

助悬剂

增加分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂

低分子

甘油、糖浆剂

高分子

①天然：

阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠、琼脂、淀粉浆；②合成或半合成，如MC、CMC-Na、羟乙基纤维素（HEC）、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、葡聚糖、聚乙烯醇（PVA）；③硅皂土：

胶体二氧化硅、硅酸铝；④触变胶

润湿剂：

聚山梨脂类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆、磷脂

絮凝剂与反絮凝剂：

枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及一些氯化物

　　表13微型胶囊的常用囊材

天然高分子材料

明胶，阿拉伯胶，海藻酸盐，壳聚糖，蛋白质类（白蛋白）

半合成高分子材料

羧甲基纤维素钠，常与明胶配合作复合囊材

醋酸纤维素酞酸脂（CAP），可与明胶配合使用

乙基纤维素（EC），对强酸性药物不适宜

甲基纤维素（MC），可与明胶、CMC-Na、PVP等配合

合成高分子材料

非生物降解

聚酰胺（不受pH影响），聚丙烯酸树脂类、聚乙烯醇

生物降解

聚乳酸（PLA）、聚碳酸酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物，聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG）类。

可用于注射或植入

　　表14固体分散体的载体材料

1.水溶性载体材料

（1）聚乙二醇类

常用PEG4000或6000

（2）聚维酮（PVP）类

宜采用溶剂法，研磨法制备

（3）表面活性剂类

泊洛沙姆188（溶剂法，熔融法制备）

（4）有机酸类

枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸，不适于对酸敏感的药物

（5）糖类与醇类

葡萄糖、右旋糖酐；甘露醇、山梨醇、木糖醇，适于剂量小、熔点高的药物

2.难溶性载体材料

（1）纤维素类

乙基纤维素（EC），采用溶剂蒸发法，加入HPC、PVP、PEG等水溶性聚合物或十二烷基硫酸钠可调节释药速率

（2）聚丙烯酸树脂类

Eudragit（E、RL、RS），广泛用于制备缓释固体分散物

（3）脂质类

胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸脂等（熔融法制备）

　　续表

3.肠溶性载体材料

（1）纤维素类

醋酸纤维素酞酸脂（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、羧甲乙纤维素（CMEC）

（2）聚丙烯酸树脂类：

EudragitL和EudragitS，宜采用溶剂法

　　表15骨架型缓释、控释制剂—骨架片、颗粒（微囊）压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸

缓释、控释制剂的骨架材料—骨架片

不溶性骨架材料

乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）、乙基纤维素、聚甲基丙烯酸脂、聚氯乙烯、聚乙烯、硅橡胶

亲水胶体骨架材料

甲基纤维素（EC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙甲纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、卡波普、海藻酸钠盐或钙盐、脱乙酰壳多糖

溶蚀性骨架材料

脂肪酸及其酯类、蜡类（单硬脂酸甘油酯，氢化植物油，硬脂醇，蜂蜡）

膜控型缓释、控释制剂—微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸

微孔膜的衣膜材料

醋酸纤维素、乙基纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂

致孔剂

PEG类、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性物质

　　续表

渗透泵控释制剂—由药物、半透膜材料、渗透压活性物质、促渗透聚合物（推动剂）组成

半透膜材料

醋酸纤维素、乙基纤维素

渗透压活性物质

氯化钠、葡萄糖、乳糖、果糖、甘露糖

推动剂

聚羟甲基丙烯酸烷基酯、聚氧乙烯（分子量20~500万）、PVP（分子量1万~36万）

　　表16靶向制剂的分类：

被动靶向制剂：

脂质体，纳米粒，靶向乳剂，微球

制备脂质体的材料：

磷脂类（卵磷脂、脑磷脂、合成磷脂酰丝氨酸）；胆固醇（流动性缓冲剂）

主动靶向制剂：

修饰脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）

修饰纳米球（聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球）

前体药物（肿瘤、脑部、肝等靶向前药）

修饰微乳

修饰微球

物理化学靶向制剂

磁性靶向制剂

栓塞靶向制剂

热敏靶向制剂（热敏脂质体、热敏免疫脂质体）

pH敏感的靶向制剂

　　二、重要辅料

　　1.乳糖

　　片剂：

填充剂，粉末直接压片的填充剂；

　　注射剂：

冻干保护剂

　　2.微晶纤维素

　　片剂：

填充剂、崩解剂、黏合剂

　　3.甲基纤维素

　　片剂：

黏合剂

　　混悬剂：

助悬剂

　　缓（控）释制剂：

亲水凝胶骨架材料（弱）

　　4.羧甲基纤维素钠

　　片剂：

黏合剂

　　混悬剂：

助悬剂

　　缓（控）释制剂：

亲水凝胶骨架材料

　　5.乙基纤维素

　　片剂：

黏合剂（不溶于水）

　　缓（控）释制剂：

骨架材料或膜控材料

　　固体分散体：

难溶性载体材料

　　6.羟丙基纤维素

　　片剂：

黏合剂、薄膜包衣材料

　　混悬剂：

助悬剂

　　缓（控）释制剂：

亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂

　　7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素）

　　片剂：

黏合剂、薄膜包衣材料

　　混悬剂：

助悬剂

　　缓控释制剂：

亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂

　　（以下的第8点~第18点的内容老师没有具体讲解，自学即可）

　　8.邻苯二甲酸醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲纤维素酞酸酯、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）、苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）、丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、EudragitL，EudragitS（有时出现EudragitL100或EudragitS100）肠溶材料

　　9.EudragitRL、EudragitRS、醋酸纤维素、

　　难溶性载体材料

　　10.EudragitE（与丙烯酸树脂IV号相当）

　　胃溶型高分子材料

　　11.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类

　　片剂：

黏合剂

　　片剂：

胃溶型薄膜衣材料

　　微丸：

硝苯地平微丸（固体分散物）

　　混悬剂：

助悬剂

　　固体分散物：

水溶型载体材料

　　缓（控）释制剂：

亲水胶体骨架材料

　　缓（控）释制剂：

微孔膜包衣片中的致孔剂

　　12.聚乙烯醇

　　膜剂：

成膜材料、助悬剂

　　13.羧甲基淀粉钠

　　片剂：

崩解剂

　　14.交联聚维酮

　　片剂：

崩解剂

　　15.交联羧甲基纤维素钠

　　片剂：

崩解剂

　　16.低取代羟丙基纤维素

　　片剂：

崩解剂

　　17.聚乳酸

　　生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等

　　18.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近）

　　液体制剂：

溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂

　　胶囊和包衣材料中做增塑剂

　　软膏、经皮给药系统：

渗透促进剂

　　增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂

　　19.甘油明胶

　　栓剂：

水溶性基质

　　软膏剂：

水溶性基质

　　亲水凝胶基质

　　20.明胶

　　滴丸：

水溶性基质

　　胶囊的囊材

　　微囊的囊材

　　20.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂）

　　乳剂、软膏：

乳化剂

　　固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂

　　增溶剂

　　21.聚乙二醇（PEG）类

　　片剂：

水溶性润滑剂（PEG4000,6000）

　　片剂：

薄膜包衣处方中的增塑剂

　　胶囊剂：

软胶囊中非油性液体介质（PEG400）

　　滴丸剂：

水溶性基质（PEG4000,6000,9300）

　　栓剂：

栓剂基质

　　气雾剂：

潜溶剂（PEG400，600）

　　注射剂：

溶剂（PEG400，600）

　　液体制剂：

溶剂（PEG400，600）

　　固体分散物：

载体

　　缓（控）释制剂：

微孔膜包衣片中的致孔剂

　　经皮吸收制剂：

透皮吸收促进剂

　　22.泊洛沙姆（两性离子表面活性剂）

　　固体分散物载体、栓剂基质、注射剂或输液的乳化剂

栓剂

滴丸

膜剂

润滑剂

冷凝剂

脱模剂

　　三、剂型代表性辅料

　　1.微囊：

明胶-阿拉伯胶

　　2.包合物：

环糊精

　　3.固体分散物：

PEG，PVP

　　4.脂质体：

磷脂-胆固醇

　　5.微球：

明胶、白蛋白、PLA等

　　6.栓剂：

可可豆脂

　　7.软膏：

凡士林等

　　8.膜剂：

PVA

　　四、辅料的英文缩写

　　MC：

甲基纤维素

　　EC：

乙基纤维素

　　HPC：

羟丙基纤维素

　　HPMC：

羟丙甲纤维素

　　CAP：

醋酸纤维素酞酸酯

　　HPMCP：

羟丙甲纤维素酞酸酯

　　HPMCAS：

醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯

　　CMC-Na：

羧甲基纤维素钠

　　MCC：

微晶纤维素

　　PVP：

聚维酮

　　PEG：

聚乙二醇

　　PVA：

聚乙烯醇

　　CMS-Na：

羧甲基淀粉钠

　　PVPP：

交联聚维酮

　　CCNa：

交联羧甲基纤维素钠

　　五、防腐剂、抑菌剂小结

　　羟苯酯类（尼泊金）、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、苯扎溴铵（新洁尔灭）、苯扎氯铵（洁尔灭）、醋酸洗必泰、苯甲醇（同时局部止痛）、三氯叔丁醇（同时局部止痛）、硝基苯汞、硫柳汞、消毒净、邻苯基苯酚、苯氧乙醇、桉叶油、桂皮油、薄荷油等

第三章　制备

　　1.糖浆剂的制备：

溶解法（热熔法、冷溶法）、混合法

　　2.乳剂的制备：

干胶法、湿胶法、新生皂法、两相交替加入法、机械法、微乳的制备、复合乳剂的制备

　　3.混悬剂的制备：

分散法、凝聚法（物理凝聚法、化学凝聚法）

　　4.栓剂：

热熔法，冷压法，捏搓法

　　5.软膏：

研和法，熔和法，乳化法

　　6.微囊：

物理化学法——凝聚法（单，复），溶剂-非溶剂法，改变温度法，液中干燥法，喷雾干燥法；物理机械法——喷雾凝结法，空气悬浮法，化学法——界面缩聚法，辐射交联法

　　7.包合物：

饱和水溶液法，研磨法，冷冻干燥法，喷雾干燥法

　　8.固体分散物：

熔融法，溶剂法，溶剂-熔融法，溶剂-喷雾干燥法，研磨法

　　9.脂质体：

注入法，薄膜分散法，超声波分散法，逆相蒸发法，冷冻干燥法

　　10.微球：

乳化-固化法，喷雾干燥法，液中干燥法

　　11.蛋白多肽药物的微球注射制剂：

相分离法、喷雾干燥法、熔融-挤出法、复乳-液中干燥法和低温喷雾提取等，但后二种方法比较常用，都可得到很高的包封率。

　　12.膜剂：

均浆流延成膜法，压-融成膜法，复合制膜法

第四章　重要时间

　　1.灭菌好的安瓿放置不超过24小时；

　　2.注射用水贮存不超过12小时；

　　3.一般注射剂灌封后12小时内完成灭菌；

　　4.输液配液到灭菌4小时内完成

第五章　质量检查

　　1.片剂：

外观性状；片重差异；硬度和脆碎度；崩解度；溶出度或释放度；含量均匀度

　　2.散剂：

均匀度；干燥失重；装量差异；卫生学检查；粒度检查

　　3.颗粒剂：

外观；粒度；干燥失重；溶化性；装量差异

　　4.胶囊剂：

外观；水分；装量差异；崩解时限与溶出度。

　　5.滴丸剂：

重量差异；溶散时限检查等。

　　6.栓剂：

外观；重量差异；融变时限；熔点范围；体外溶出试验与体内吸收试验等

　　7.软膏剂：

粒度；装量；微生物限度；主药含量；物理性质；刺激性；稳定性；软膏剂中药物的释放、穿透及吸收等。

　　8.气雾剂：

1.泄露率2.每瓶总揿次3.每揿主药含量4.雾滴（粒）分布5.喷射速率6.喷出总量（每瓶喷出量均不得小于标示装量的85%）7.无菌和微生物限度（用于烧伤、创伤或溃疡的气雾剂应进行无菌检查）

　　9.注射剂：

可见异物（澄明度）检查、热原检查（家兔法与鲎试验法）、无菌检查、不溶性微粒、装量与装量差异、降压物检查、其他检查

　　10.脂质体：

形态、粒径及其分布、突释效应或渗漏率、包封率和载药量、脂质体氧化程度的检查、靶向制剂评价

颗粒剂

胶囊剂

栓剂

片剂

丸剂

溶化性

崩解时限

融变时限

崩解时限

溶解时限

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