药师考试试题与解析 生物药剂学考点专题.docx

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药师考试试题与解析生物药剂学考点专题

生物药剂学考点专题

生物药剂学重要考点

　　1.ADME概念

　　2.药物的跨膜转运方式

　　3.影响药物胃肠道吸收的因素

　　4.剂型吸收快慢顺序

　　5.药物的非胃肠道吸收

　　6.影响药物分布的因素

　　7.影响药物代谢的因素

　　8.药物排泄的相关考点

　　9.药物的体内过程总结

　　生物药剂学研究的剂型因素不包括

　　A.药物的化学性质

　　B.药物的物理性状

　　C.药物的剂量及用药方法

　　D.制剂的工艺过程

　　E.种族差异

『正确答案』E

　　生物因素：

种族、性别、年龄、遗传、生理与病理。

　　关于被动扩散特点的说法，错误的是

　　A.不需要载体

　　B.不消耗能量

　　C.是从高浓度区域向低浓度区域的转运

　　D.转运速度与膜两侧的浓度差成反比

　　E.无饱和现象

『正确答案』D

　　以下有关药物转运叙述错误的是

　　A.大多数药物以被动转运方式通过生物膜

　　B.一些生命必须物质，如K＋，Na＋，通过膜动转运方式通过生物膜

　　C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制，抑制细胞代谢的物质，如2-硝基苯酚、氟化物等可影响主动转运过程

　　D.易化扩散的转运速度大大超过被动扩散

　　E.脂溶性维生素、甘油三酯和重金属等通过膜动转运透过生物膜

『正确答案』B

　　A.被动扩散

　　B.主动转动

　　C.促进扩散

　　D.吞噬作用

　　E.胞饮作用

　　1.借助载体或酶系统，一些物质由细胞膜低浓度一侧向高浓度转运的过程是

『正确答案』B

　　2.借肋细胞膜载体，一些物质由细胞膜高浓度一侧向低浓度转运的过程是

『正确答案』C

　　3.不需要载体，物质从高浓度一侧向低浓度一侧的转运方式是

『正确答案』A

　　4.细胞膜主动变形的摄取颗粒状物质的转运方式是

『正确答案』D

　　A.静脉注射给药

　　B.肺部给药　　

　　C.阴道黏膜给药

　　D.口腔黏膜给药　　

　　E.肌内注射给药

　　1.多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是

『正确答案』B

　　2.不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是

『正确答案』A

　　3.药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，可注射溶液剂、混悬剂、乳剂

『正确答案』E

　　关于注射剂的不正确表述是

　　A.静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%

　　B.皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验

　　C.药物混悬液局部肌肉注射后，形成储库，缓慢释放药物达到长效目的，因此皮下注射药物的吸收比肌内注射快

　　D.鞘内注射是将药物直接注射到脊椎腔内，可以避免血-脑屏障和血-脑脊液屏障，提高脑内的药物浓度，有利于脑部疾病的治疗

　　E.动脉注射是将药物直接注入动脉血管，不存在吸收过程和肝首过效应

『正确答案』C

　　高血浆蛋白结合率药物的特点是

　　A.吸收快

　　B.代谢快

　　C.排泄快

　　D.组织内药物浓度高

　　E.与血浆蛋白结合率高的药物合用易出现毒性反应

『正确答案』E

　　影响药物从血液向其他组织分布的因素不包括

　　A.药物与组织亲和力

　　B.血液循环速度

　　C.给药途径

　　D.血管通透性

　　E.药物血浆蛋白结合率

『正确答案』C

　　关于药物代谢的错误表述是

　　A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程，一般代谢产物比原药物极性小、水溶性好，更易于从肾脏排泄

　　B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系

　　C.药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物胃肠道代谢率很高

　　D.苯巴比妥可诱导肝微粒体P450酶系，使口服降血糖药、糖皮质激素类、保泰松等代谢加速，作用减弱

　　E.肝药酶抑制药如异烟肼、氯霉素、西咪替丁等能减慢肝转化药物，使药效加强或延长

『正确答案』A

　　A.酶诱导作用

　　B.膜动转运

　　C.血脑屏障

　　D.肠肝循环

　　E.蓄积效应

　　1.某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于

『正确答案』A

　　2.通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细胞外的过程属于

『正确答案』B

　　A.肝脏

　　B.肾脏

　　C.肺

　　D.胆

　　E.心脏

　　1.药物排泄的主要器官是

『正确答案』B

　　2.吸入气雾剂药物的主要吸收部位是

『正确答案』C

　　3.进入肠肝循环的药物的来源部位是

『正确答案』D

　　4.药物代谢的主要器官是

『正确答案』A

　　A.首过效应

　　B.肠肝循环

　　C.血-脑屏障

　　D.胎盘屏障

　　E.血眼屏障

　　1.降低口服药物生物利用度的因素是

『正确答案』A

　　2.影响药物进入中枢神经系统发挥作用的因素是

『正确答案』C

　　3.影响药物排泄，延长药物体内滞留时间的因素是

『正确答案』B

　　A.肠肝循环

　　B.反向吸收

　　C.清除率

　　D.膜动转运

　　E.平均滞留时间

　　1.随胆汁排泄的药物或代谢产物，在小肠中转运期间又会被重新吸收返回门静脉的现象是

『正确答案』A

　　2.通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程是

『正确答案』D

　　考点回顾——药物的跨膜转运方式

转运方式

消耗能量

逆浓度差

借助载体

饱和、竞争抑制

部位特异性

药物

被动转运

单纯扩散

－

－

－

－

－

大部分药物

促进扩散

－

－

＋

＋

氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物

主动转运

＋

＋

＋

＋

＋

K＋、Na＋、I＋、单糖、氨基酸、水溶性维生素（VB）

膜动转运：

胞饮、吞噬、胞吐

＋

＋

＋

脂溶性维生素、甘油三酯和重金属

　　考点回顾——药物的体内过程

　　模块二　药动学考点专题

　　1.药时曲线

　　2.药物转运的速率过程

　　3.药动学常用参数

　　4.隔室模型及其公式

　　5.非线性药动学特征

　　6.米氏方程

　　7.统计矩

　　8.给药方案设计

　　9.治疗药物监测

　　药物动力学重要考点

　　10.生物利用度

　　11.生物等效性

　　12.相关计算

　　t1/2、k、V、fSS、BA

　　制剂生物利用度常用的评价指标是

　　A.Cmax、tmax和lgC

　　B.Cmax、tmax和Css

　　C.Cmax、tmax和Vd

　　D.Cmax、tmax和K

　　E.Cmax、tmax和AUC

『正确答案』E

　　同一种药物制成A、B、C三种制剂，同等剂量下三种制剂的血药浓度如图，对于三种制剂药动学特征分析，正确的是

　　A.制剂A吸收快、消除快、不易蓄积，临床使用安全

　　B.制剂B血药峰浓度低于A，临床疗效差

　　C.制剂B具有持续有效血药浓度，效果好

　　D.制剂C具有较大AUC，临床疗效好

　　E.制剂C消除半衰期长，临床使用安全有效

『正确答案』C

　　关于药动力学参数说法，不正确的是

　　A.消除速率常数越大，药物体内的消除越快

　　B.生物半衰期短的药物，从体内消除较快

　　C.符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同

　　D.水溶性或者极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表现分布容积大

　　E.消除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积

『正确答案』D

　　对于一室模型药物的静脉注射，给药剂量或体内药量X0与血药初浓度C0的比值为

　　A.生物半衰期

　　B.清除率

　　C.血药峰浓度

　　D.表观分布容积

　　E.血药浓度－时间曲线下的面积

『正确答案』D

　　对于一室模型药物的静脉注射，给药剂量或体内药量X0与血药初浓度C0的比值为

　　A.t1/2

　　B.Cl

　　C.Cmax

　　D.V

　　E.AUC

『正确答案』D

　　地高辛的表观分布容积为500L，远大于人体体液容积，原因可能是

　　A.药物全部分布在血液

　　B.药物全部与血浆蛋白结合

　　C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少

　　D.大部分与组织蛋白结合，药物主要分布在组织

　　E.药物在组织和血浆分布

『正确答案』D

　　已知某药物口服给药存在显著的肝脏首过代谢作用，改用肌肉注射，药物的药动学特征变化是

　　A.t1/2增加，生物利用度减少

　　B.t1/2不变，生物利用度减少

　　C.t1/2不变，生物利用度增加

　　D.t1/2减少，生物利用度减少

　　E.t1/2和生物利用度均不变

『正确答案』C

　　符合一级动力学消除的药物特点的是

　　A.药物的半衰期与剂量有关

　　B.为绝大多数药物的消除方式

　　C.单位时间内实际消除的药量不变

　　D.单位时间内实际消除的药量递增

　　E.体内药物经2～3个t1/2后，可基本清除干净

『正确答案』B

　　关于单室静脉滴注给药的错误表述是

　　A.k0是零级滴注速度

　　B.稳态血药浓度Css与滴注速度k0成正比

　　C.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变

　　D.欲滴注达稳态浓度的99%，需滴注3.32个半衰期

　　E.静滴前同时静注一个负荷剂量，可使血药浓度一开始就达稳态

『正确答案』D

　　以下有关多剂量给药说法正确的是

　　A.一般给药7个半衰期后，药物浓度约达到稳态的90%

　　B.蓄积因子（R）是指稳态时的血药浓度与单剂量给药时相应血药浓度的比值，用于评价药物在体内的蓄积程度

　　C.波动度（DF）描述多剂量给药达稳态后一个给药间隔内的血药浓度波动情况，DF指

与

之差与CSS的比值

　　D.药物消除越快，给药频率越慢，波动度越小

　　E.对于安全有效浓度范围很窄的药物，血药浓度波动大，则不易引起中毒

『正确答案』B

　　以下关于统计矩说法正确的是

　　A.通常将血药浓度－时间曲线下面积（AUC）定义为一阶矩

　　B.通常将时间与血药浓度的乘积－时间曲线下面积（AUMC）定义为零阶矩

　　C.零阶矩与一阶矩的比值即为药物在体内的平均滞留时间

　　D.MRT表示消除给药剂量的63.2%所需要的时间，与消除半衰期的意义类似

　　E.统计矩属于隔室模型的一种

『正确答案』D

　　治疗药物监测的目的是保证药物治疗的有效性和安全性，在血药浓度、效应关系已经确立的前提下，需要进行血药浓度监测的不包括

　　A.治疗指数小，毒性反应大的药物

　　B.具有线性动力学特征的药物

　　C.在体内容易蓄积而发生毒性反应的药物

　　D.合并用药易出现异常反应的药物

　　E.个体差异很大的药物

『正确答案』B

　　以下有关给药方案设计说法错误的是

　　A.根据治疗目的和药物性质，针对具体的患者选择最佳的给药途径和药物制剂

　　B.根据药物的治疗窗和药动学参数确定给药间隔、给药剂量

　　C.癌症患者主要根据化疗的副作用及患者对药物的耐受能力来进行剂量调整

　　D.地高辛、庆大霉素、苯妥英钠等药物除监测血药浓度外，还需要监测其药效学指标

　　E.为了尽快达到有效血药浓度，临床治疗中常常在首次给药（首剂）时加大剂量，使血药浓度在短时间内达到期望值

『正确答案』D

　　A.血药浓度波动度

　　B.相对生物利用度

　　C.绝对生物利用度

　　D.解离度

　　E.絮凝度

　　1.以同一药物的非血管内给药制剂为参比制剂，试验制剂与参比制剂的血药浓度－时间曲线下面积之比

『正确答案』B

　　2.血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值

『正确答案』C

　　A.药物动力学

　　B.生物利用度

　　C.肠肝循环

　　D.单室模型药物

　　E.表观分布容积

　　1.胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠转运期间重吸收而返回门静脉的现象是

　　2.制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是

　　3.进入体循环后，迅速分布于各组织器官中，并立即达到动态分布平衡的药物是

　　4.采用动力学基本原理和数学处理方法，研究药物体内的药量随时间变化规律的科学是

『正确答案』C、B、D、A

　　A.生物半衰期

　　B.体内总清除率

　　C.表观分布容积

　　D.零级速度过程

　　E.生物利用度

　　1.体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间

『正确答案』A

　　2.体内药量与血药浓度的比值，称为

『正确答案』C

　　3.药物吸收进入血液循环的速度与程度，称为

『正确答案』E

　　4.药物的转运速度与血药浓度无关，在任何时间都是恒定的

『正确答案』D

　　A.Cl

　　B.k

　　C.Css

　　D.AUC

　　E.tmax

　　1.表示药物血药浓度－时间曲线下面积的符号是

『正确答案』D

　　2.清除率

『正确答案』A

　　3.速度常数

『正确答案』B

　　4.达峰时间

『正确答案』E

　　A.lgC＝（-k/2.303）t＋lgC0

　　B.C＝-kt＋C0

　　C.米氏方程

　　D.t0.9＝0.1054/k

　　E.t1/2＝0.693/k

　　1.零级反应速度方程式是

『正确答案』B

　　2.一级反应速度方程式是

『正确答案』A

　　3.一级反应有效期计算公式是

『正确答案』D

　　4.一级反应半衰期计算公式是

『正确答案』E

　　以下血药浓度公式分别为

　　1.单室模型单剂量静脉注射给药

『正确答案』B

　　2.单室模型单剂量静脉滴注给药

『正确答案』A

　　3.单室模型单剂量血管外给药

『正确答案』D

　　4.单室模型多剂量静脉注射给药达稳态

『正确答案』C

　　计算专题：

　　某药静滴3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的

　　A.50%

　　B.75%

　　C.87.5%

　　D.90%

　　E.99%

『正确答案』C

　　单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态浓度75%所需要的滴注给药时间为

　　A.1个半衰期

　　B.2个半衰期

　　C.3个半衰期

　　D.4个半衰期

　　E.5个半衰期

『正确答案』B

　　对某药进行生物利用度研究时，分别采取静注和口服的方式给药，给药剂量均为400mg，AUC分别为40μg.h/ml和36μg.h/ml，则该药生物利用度计算正确的是

　　A.相对生物利用度为55%

　　B.相对生物利用度为90%

　　C.绝对生物利用度为55%

　　D.绝对生物利用度为90%

　　E.绝对生物利用度为50%

『正确答案』D

　　共用题干单选题：

某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除20%，静脉注射该药200mg的AUC是20ug·h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药1000mg后的AUC为10ug·h/ml。

　　1.该药物的肝清除率

　　A.2L/h

　　B.6.93L/h

　　C.8L/h

　　D.10L/h

　　E.55.4L/h

『正确答案』C

　　2.该药物片剂的绝对生物利用度是

　　A.10%

　　B.20%

　　C.40%

　　D.50%

　　E.80%

『正确答案』A

　　3.为避免该药的首过效应，不考虑其理化性质的情况下，可能考虑将其制成

　　A.胶囊剂

　　B.口服缓释片剂

　　C.栓剂

　　D.口服乳剂

　　E.颗粒剂

『正确答案』C

　　考点回顾——药动学四大参数

药动学参数

计算

含义

速率常数k（h-1、min-1）

吸收：

ka尿排泄：

ke

消除k＝kb＋kbi＋ke＋…

速度与浓度的关系，体内过程快慢

生物半衰期（t1/2）

t1/2＝0.693/k

消除快慢——线性不因剂型、途径、剂量而改变，半衰期短需频繁给药

表观分布容积（V）

V＝X/C

表示分布特性——亲脂性药物，血液中浓度低，组织摄取多，分布广

清除率

Cl＝kV

消除快慢

　　考点回顾——隔室模型

　　QIAN房室模型公式速记

　　单剂静注是基础，e变对数找lg

　　静滴速度找k0，稳态浓度双S

　　血管外需吸收，参数F是关键

　　双室模型AB杂，中央消除下标10

　　分布消除有快慢，α快来β慢

　　多剂量需重复，间隔给药找τ值

　　考点回顾——线性与非线性的区别

药动学特征

线性

非线性

生物半衰期

t1/2固定，与剂量无关

不为常数，随剂量改变，剂量增加，t1/2延长

消除

线性，一级速率

非线性，不是一级速率

AUC、血药浓度

与剂量成正比

与剂量不成正比

代表药物

大部分药物

苯妥英钠

其他特征

合并用药竞争酶或载体，影响动力学过程；药物代谢物的组成/比例可能由于剂量变化而变化