蟾蜍抗癌.docx

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蟾蜍抗癌

抗癌中药蟾蜍蟾酥皮

抗癌中药蟾酥皮

蟾蜍

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具体信息请查看：

化州艺术天地网»本草百科辨证应用»蟾酥-中药-性味-主治-配伍用法用量

　　【英文名称】：

ToadVenom

　　【别名】：

蟾蜍眉脂《药性论》，蟾蜍《日华子本草》，癞蛤蚂浆《新疆药材》，蛤蟆酥《山东中药》，蛤蟆浆《中药材手册》。

　　【来源】：

本品为蟾蜍科动物中华大蟾蜍BufobufogragarizansCantor或黑眶蟾蜍BufomelanostictusSchneider的干燥分泌物。

　　【动物形态】：

  １.中华大蟾蜍体壮，长１０ｃｍ以上，雄性略小。

头顶较平滑，全身皮肤粗糙，布满大小不等的圆形瘰粒，腹部有小疣。

头宽大，口阔，吻端圆，吻棱明显，上下颌均无齿，近吻端有小形鼻孔１对。

眼大凸出，鼓膜明显，头顶部两侧各有一大而长的耳后腺。

躯体短而宽。

生殖季节雄性背面黑绿色，雌性背面色浅，瘰粒呈乳黄色；腹面乳黄色，有棕色或黑色细花斑。

前肢指趾略扁，指侧微有缘膜而无蹼，指长顺序为３、１、４、２；后肢粗壮，胫跗关节前达肩部，趾侧有缘膜，蹼尚发达。

　　２.黑眶蟾蜍体型较小，长约７－１０ｃｍ。

头部沿吻棱、眼眶上缘、鼓膜前缘及上下颌缘有十分明显的黑色角质棱或黑色线；身体布满大小不等的圆形疣粒，疣粒上有黑点或剌；体色变异较大，一般背部有黄棕色略带棕红色的斑纹，腹面色浅；胸腹部具不规则灰色斑纹。

　　【药材产地】：

团蟾酥主产于河北、山东、四川、湖南，辽宁、湖北、新疆也产；片蟾酥主产于江苏镇江、泰兴、吴县及浙江萧山、绍兴。

　　【采收加工】：

多于夏、秋捕捉蟾蜍，洗净，挤取耳后腺及皮肤腺的白色浆液；或放入缸中，用竹丝搅动刺激或用蒜、胡椒等物塞入其口，使刺激而分泌白浆，用竹刀刮下。

将收集的白浆放入圆模型中晒干，为"团蟾酥"；或将白浆直接涂在箬竹叶或玻璃板上晒干，为"片蟾酥"，质量较佳。

制剂一般采用酒制品。

　　【中药炮制】：

  ⒈蟾酥粉取原药材，捣碎，研成细粉。

  ２．酒蟾酥取原药材，捣碎，用白酒浸渍，不断搅动至呈稠膏状，干燥，粉碎。

蟾酥１０kg，用白酒２０kg。

  ３．乳蟾酥取原药材，捣碎，用鲜牛奶浸渍，不断搅动至稠膏状，干燥，研粉。

蟾酥每１０kg，用牛奶２０kg。

  注解：

  酒蟾酥：

取蟾酥块捣碎，置磁盆中加入白酒浸债。

时时搅动，至全部溶化成稠膏状，职出置盆中，放通风洁净处隙干，碾成细粉。

（每蟾酥10斤，用白酒20斤）乳蟾酥：

系用鲜牛奶浸渍，制法同上。

但夏季炎热时不宜采用，固易于酸败。

（每蟾酥10斤，用鲜牛奶20斤）

　　【药材】：

团蟾酥形状、大小常因地而异，通常呈扁圆形团块、饼状或扁圆棋子状（习称"棋子酥"），直径３－１０ｃｍ，厚约５ｍｍ，茶棕色、紫黑色或紫红色，表面平滑；片蟾酥呈不规则片状，厚约２ｍｍ，黄棕色或红棕色，半透明，有的一面具箬竹叶脉的平行压纹。

质坚硬，断面胶质状，有光泽，遇水起泡，并泛出白色乳状液。

气微腥，味初甜后麻辣刺舌；粉末嗅之作嚏。

　　【饮片特征】：

蟾酥粉呈棕褐色粉末状。

气微腥，味初甜而后有持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。

酒蟾酥仍为棕褐色粉末。

乳蟾酥呈灰棕色粉末，气味及刺激性比瞻酥粉弱。

 毒理学：

  药物配伍；配麝香：

解毒消肿、活血止痛。

  药性：

味辛；性温；有毒 归经心经 

  中药功效：

消肿止痛；解毒辟秽、开窍醒神，止痛，解毒。

  功效分类：

外用药；消肿药 

  主治：

痈疽疔疮；咽喉肿痛；风虫牙痛；牙龈肿烂；痧症腹痛 

  用法用量：

外用：

适量，研末调敷，或掺膏药内贴、心力衰竭、休克等症。

  用药禁忌：

外用不可入目，孕妇禁服。

  不良反应及治疗：

人中毒后，可按洋地黄类强心药中毒时之急救原则处理。

中药化学成分

  蟾酥的化学成分复杂，主要有1蟾蜍甾二烯类，蟾蜍甾二烯类化合物有游离型和结合型之区分，游离型称蟾毒甙元，至今已发现20多种，主要有：

蟾毒灵活（bufalin），远华蟾毒精（telocinobufagin0，日本蟾毒它灵（gamabufotalin），蟾毒它灵（bufotalin），嚏根草甙元[（helleprigenin）；蟾毒它里定（bufotalidin）]，沙蟾毒精（arenobufagin），伪异沙蟾毒精（φ-bufarenogin），脂蟾毒甙元（resibufogenin），华蟾毒精（cinobufagin），华蟾毒它灵（cinobufotalin），羟基华蟾毒精（cinobufaginol），南美蟾毒精（marinobufagin），脂蟾毒精（resibufagin）。

结合型又分蟾毒[如蟾毒灵-3-辛二酸精氨酸酯（蟾毒里毒）]，蟾毒配基脂肪酸酯（如蟾毒灵-3-辛二酸氢酯）和蟾毒甙元硫酸酯（如蟾毒灵-3-硫酸酯）3种类型。

从蟾酥中还能分离出日本蟾毒它灵-3-酸性辛二酸酯，沙蟾毒精-3-酸性辛二酸酯和脂蟾毒甙元-3-酸性丁二酸酯等部分水解产物。

  2.强心甾烯蟾毒类：

有沙门甙元-3-辛二酸精氨酸酯，沙门甙元-3-瘐二酸精氨酸酯，沙门甙元-3-硫酸酯，沙门甙元-3-酸性辛二酸酯等。

  3.吲哚碱类，有5-羟色胺（serotonin），蟾蜍色胺（bufotenine），蟾酶施铵（bufotenidine），蟾蜍硫堇（bufothionine），脱氢晚蜍色胺（dehydrobufotenine）。

  4.甾醇类，有胆甾醇（cholesterol）7α羟基胆甾醇（7α-hydroxycholesterol），7β-羟基胆甾醇（7β-hydroxycholesterol），麦角甾醇（ergosterol），菜油甾醇（campesterol），β-谷甾醇（β-sitosterol）等。

  5.其他，有多糖类、有机酸、氨基酸、肽类、肾上腺素（adrenaline）等。

  中药化学鉴定

  理化鉴别

（1）本品断面沾水，即呈乳白色隆起。

（2）取本品粉末0.1g，加氯仿5ml，浸泡1h，滤过，滤液蒸干，残渣加醋酐少量使溶解，滴加硫酸，初显蓝紫色，渐变为蓝绿色。

  （3）取粉末0.1g，加甲醇5ml，浸泡1h，滤过，滤液中加对二甲氨基苯甲醛固体少许，滴加硫酸数滴，即显蓝紫色。

  （4）取1%蟾酥的氯仿提取液，蒸干后用甲醇溶解，测定其紫外吸收光谱，在波长300nm附近，有最大吸收。

  （5）薄层色谱，取本品粉末0.2g，加乙醇10ml，加热回流30min，滤过，滤液置10ml量瓶中加乙醇稀释至刻度，作为供试品溶液。

另取蟾酥对照药材，同法制成对照药材溶液。

再取脂蟾毒配基及华蟾蜍次素对照品，加乙醇分别制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。

吸取上述4种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环已烷-氯仿-丙酮（4：

3：

3）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，热风吹至斑点显色清晰。

供试品色谱中在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点；在与对照品色谱相应的位置上，显上同的1个绿色及1个红色斑点。

  药理作用

  1.强心作用：

  蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化合物均有强心作用，但蟾毒配基类化合物作用更为明显，其化学结构与强心作用有一定的关系。

对猫离体心脏乳头肌标本，蟾毒灵及日蟾毒它灵的强心作用的最低有效浓度为10（-8）g/ml；脂蟾毒配基、华蟾毒精的强心作用的最低有效浓度为10（-7）g/ml。

  华蟾毒与化蟾毒精的作用相似，以适宜浓度灌注蛙心，可使其停止于收缩期，给麻醉猫、狗静脉注射引起心博减慢，收缩振幅变大，心律不整，继而心动过速而死亡；在麻醉狗所得的心电图呈现P-R间期延长、心室率变慢、异性节律、期外收缩、束枝传导阻滞、T波变平或倒置，继而室性心动过速，室性纤维而死亡；认为蟾毒配基对心脏的作用系通过迷走神经中枢或末梢，并可直接作用于心肌，与洋地黄相比，可能因无糖基存在，蟾毒配基与蟾毒的强心作用较弱并缺乏持久性，因此无积蓄作用，亦有报告精氨酸能延长其强心作用。

  六神丸的强心作用提示，它能加强心肌功能，随着剂量的变化而呈现反向转向的调节效应，对改善局部组织和修复是有益的。

实验证明，蟾毒配基及蟾毒的强心作用主要表现在增大心肌收缩力，增加心博出量，减低心率，消除水肿与呼吸道困难。

  在日本它主要作为呼吸兴奋剂用于临床，而在我国以兴奋呼吸、升压药物用于临床。

它增强心肌收缩力的作用不是反射性的，而是直接作用于心肌细胞的结果，多数认为蟾毒配基能加强心肌收缩力是由于蟾毒配基抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，从而使心肌细胞内的Na+浓度相对增高，钙离子则通过Na+-Ca2+交换而进入心肌细胞、结果使心肌收缩力加大。

亦有实验证明，蟾酥能增加人体单核白细胞的环磷腺苷的水平，而由于环磷腺甙的增加，提高心肌磷酸化酶激酶的活性，在磷酸化酶激酶的作用下，使无活性的磷酸化酶b转变成有活性的磷酸化酶a，因此促进糖元分解，促使产生更多的ATP，ATP作为心肌收缩的原动力，使心肌充分发挥作用。

  2.对Na+、K+-ATP酶抑制作用：

  蟾蜍皮肤分泌液对Na+、K+-ATP酶有强烈的抑制作用，这是由于Na+K+-ATP酶位于细胞膜上，Na+在膜内侧与酶结合，促进酶与ATP反应、使酶在膜内侧磷酸化，这时酶产生构象变化，与钠结合的部位转向膜外侧；磷酸化的酶对Na+亲和力降低，而对K+亲和力增高，因而在膜外侧释放Na+，而与K+结合：

K+与磷酸化的酶结合后，促进酶的脱磷酸化，因而酶的构象又产生变化，与K+结合的部位转向膜内侧，使K+在膜内侧被释放。

  这样，在Na+、K+、Mg2+的参与下，Na+被排出，K+被带入细胞，其反应可以表示如下：

ATP+酶Na+、Mg2+酶-p＋ADP；酶-P＋H2OK+、Mg2+酶+Pi而蟾蜍皮肤的分泌液对Na+、K+-ATP酶的作用在于酶的磷酸化中间物（酶-P），其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素类化合物与K+竞争性与酶-P结合，而酶-P与蟾毒配基或蟾蜍毒素结合后，不再与K+结合，因而使酶-P稳定，不易水解，使Na+、K+-ATP酶不能发挥正常的作用，其活性受到抑制。

用蟾毒配基和蟾蜍毒素对肠鼠的Na+、K+-ATP酶的抑制作用进行了实验。

此外，除强心作用外，蟾酥的表面麻醉作用的机理也可能与它们抑制Na+、K+-ATP酶有关。

  3.对中枢神经系统的兴奋作用：

  蟾酥在短暂的降压之后引起血压升高，实验证明，短暂降压作用是由于对迷走神经的兴奋，而升压作用则系直接作用于心肌。

脂蟾毒配基、蟾毒灵及华蟾毒精等都具有显著的呼吸兴奋和升压等中枢兴奋作用，其中尤以脂蟾毒配基临床上已作为呼吸兴奋剂使用，商品名Respigon。

脂蟾毒配基对小鼠的半数惊厥剂量（CD50）及半数致死量分别为10.52mg/kg及20.80mg/kg（LD/CD=1.98），脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸兴奋剂如尼可刹米、戊四氮及山梗菜碱等为大。

脂蟾毒配基对病人的呼吸中抠及血管运动中枢有直接的兴奋作用，还有强心、升高血压，且作用迅速持久，临床上用于中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困难及气逆等。

 4.升压作用：

  以前认为蟾酥的升压作用主要来自于蟾酥的强心作用，即对心脏的直接作用，现在认为蟾酥的升压作用主要来自于周围血管的收缩，部分来自它的强心作用。

从蟾毒色胺静脉注射能提升血压，局部应用时对血管无收缩作用这一点来看，说明其作用是通过儿茶酚胺的释放来实现的。

另有实验表明，蟾酥与山莨菪碱适当合用，血管阻力基本不变，血压仍然升高，同时才可使脉压变大。

提示升压作用除血管因素外，还可能与每搏输出量有关。

 5.局麻作用：

  蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌试验，作用比狄卡因慢而持久，其中以蟾毒灵局麻作用最强，较可卡因大30-60倍，且无刺激作用，华蟾毒精及华蟾毒它灵约为蟾毒灵的1/6；日蟾毒它灵约为1/20。

0.1-0．5%华蟾毒精溶液局部应用能引起舌头麻木；其局麻作用点可能为感觉神经末梢感受器，对神经纤维作用很弱，不饱和内酯环的存在和C3位的羟基对局麻似是必需的。

蟾酥水剂表面麻醉的最低有效浓度为0.5%，其麻醉时间比同浓度的狄卡因强1倍。

局麻作用机理与肌细胞的缓慢除极和释放乙酰胆碱的机理有关。

  6.抗肿瘤与抗幅射作用：

  蟾毒内酯类物质对小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宫颈癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。

在机体能抑制人的颧上下颌未分化癌、间皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等肿瘤细胞的呼吸。

延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，试管中对白血病细胞有抑制作用。

据实验报告，华蟾素对动物移植性肿瘤有抑制作用，尤其是对小鼠肝癌有较明显的抑制作用。

蟾酥能不同程度地防治化疗和放疗引起的白细胞下降，对已下降者应用蟾酥可回升，且不再下降。

蟾酥制剂具有类似肾上腺素作用，能增强机体对放疗和化疗的耐受力，对X线局部照射有保护作用，可能是本品抗肿瘤的重要机制之一。

  蟾毒配基的抗肿癌作用，以嚏根草甙元－3醋酸对大鼠W256抑制率达75%，但治疗指数低；利用美兰氏试管法与细胞呼吸器法，研究了蟾酥与蟾皮制剂对体外白血病细胞的作用，观察到能抑制糖酵解和细胞呼吸过程。

另有报道从植物分离出与蟾毒内酯结构相似的强心甙和甙元对Hala－S3肿瘤细胞和乌本甙对艾氏腹水癌有抑制作用，这种抗肿瘤作用认为是抑制Na+-K+-ATP酶使细胞内K浓度下降，从而不能维持核酸合成所必需的K浓度所致。

有人通过溶血空斑形成细胞（PFC）试验，E-花环形成细胞（E-RFC）试验，聚集IgG抑制E一RFC恢复试验以及单核、巨噬细胞吞噬功能试验，发现蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞（PFC）活性率，促进巨噬功能以及增高血清溶菌酶浓度等作用。

此种增加B细胞作用，可能是蟾酥抗肿瘤的重要机制。

  蟾酥水溶性总成分，体外培养下对恶性神经胶质瘤细胞1μg/ml浓度时仍有抑制作用。

10μg/ml浓度以上对中国金仓鼠恶性转化细胞系（BHLB4）有明显抑制作用。

1μg/ml在初加入时对BHLB4细胞有抑制作用，但很快BHLB4细胞就适应生长。

急性毒性试验半数致死量为60.71mg，无刺激性，不溶血，亚急性毒性试验未见病变。

认为本品可能通过人体必需微量元素及肽类而起作用。

本品优于全蟾酥及其脂溶性成分，安全无毒。

在临床上对抗炎、抗结核、抗癌方面起到明显疗效，可代替全蟾酥。

  7.抗炎作用：

  蟾酥甾醇类物质能抑制血管通透性，对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔，皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶扩散，使周围红肿消退，抑菌效果明显、迅速，对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生耐药性的化脓性疾患，本品亦有抑制效果。

用甲醛液滤纸片法观察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果，其皮下注射的半效抑制量（ID50）为159mg/kg，醋酸氢化可的松的ID50为35.7mg/kg对受醋酸刺激的组织血管通透性亢进有抑制作用。

强心配糖体可使血管收缩，故对烧伤及其它创伤，与抗感染药合用，可收到良好的抗炎效果。

并能抑制毛细血管通透性增高，减少炎性渗出，有益于消除肿胀，是否与兴奋垂体。

肾上腺皮质系统而改善其功能有关，尚需进一步研究。

另据报告，蟾酥制剂能激活小鼠腹腔游走巨噬细胞，提高其吞噬能力，已知被激活的巨噬细胞和处理抗原，又能直接杀死细菌和抑制细菌生长。

  8.对平滑肌的作用：

  蟾酥能收缩冠状动脉血管，减少冠脉血流量，能兴奋肠管平滑肌，使其收缩振幅增大，频率加快，阿托平与吗啡可对抗此种作用；蟾毒精类（Bufagins）和水溶性吲哚胺类化合物能兴奋兔、豚鼠离体肠管和子宫平滑肌，用国产蟾酥制剂作抗炎试验时，曾使孕兔流产，蟾酥水提液对豚鼠在体和离体支气管均呈收缩作用，但蟾蜍季胺对狗支气管无影响。

蟾蜍甙元能使横纹肌兴奋，蟾蜍灵能部分的桔抗镁离子的神经肌阻断作用，蟾蜍特尼定引起硅腹直肌收缩作用的强度，出现膜电位的改变，故为直接作用。

  9.对心肌缺血的影响：

  体外实验说明，蟾酥可使纤维蛋白原液的凝固时间延长，其抗凝血作用与尿激酶类似，可使纤维蛋白溶酶活性化，从而增加冠状动脉灌流量。

蟾酥对血栓形成导致的冠状血管狭窄而引起的心肌梗塞等缺血性心脏障碍，能增加心肌营养性血流量，改善微循环，增加心肌供氧。

蟾酥制剂和毒毛旋花子甙K均能增进麻醉犬的心肌收缩力及作用时间，在给药早期，蟾酥组中各项参数上升率比毒K组明显提高，结果提示蟾酥对心肌具有双重正性变力效应。

实验结果表明，蟾酥对急性心肌缺血有一定保护作用，故可用于血栓诱发的缺血性心脏障碍的预防和治疗。

  10.抗病原微生物：

  实验报告甾醇类物质能抑制血管通透性，对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔，皮下注射蟾酥注射液能阻止病灶扩散，使周围红肿消退，抑菌效果明显、迅速，对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生耐药性的化脓性疾患，本品亦有抑制效果。

用甲醛液滤纸片法观察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果，对受醋酸刺激的组织血管通透性亢进有抑制作用。

  11.抗内毒素休克：

  以大剂量大肠杆菌内毒素粗制品注入狗静脉内造成内毒素休克。

蟾酥与山莨菪硷均有一定的抗休克作用，二者合用（蟾山合液）可使疗效明显提高。

蟾山合液的疗效可能系两者其同作用、从而较好地抑制弥散性血管内凝血、减少纤维连结素消耗和改善血液流变性及红细胞膜功能。

由表5可知，在内毒素注后1-6小时内三个实验组对动脉压均有较好的恢复作用；但至9小时后仅有蟾山合液组明显地高于盐水组（P<0.05）。

  根据家兔与狗内毒素休克实验，无论从动物存活率、存活时间、输液滴药后动脉血压维持程度以及股动脉血流速度来看，都是蟾山合液的疗效优于单纯蟾酥或单纯山莨菪碱与对照组比较，差异显著（P<0.05）。

蟾酥对内毒素休克犬的血浆纤维素与总补体的含量有明显影响。

发现内毒素休克犬存活时间与纤维素的基础水平具有非常显著意义，内毒素注射后10小时血浆纤维素，总补体含量均减少，其中血浆纤维素减少程度，与空白对照之间差异有显著意义。

  12.对兔疫功能的影响：

  动物实验证明，蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞（PFC）活性率，促进巨噬细胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶浓度的作用。

对细胞兔疫皮试、巨噬细胞活力测定、玫瑰花结试验、淋巴细胞转化率均有不同程度提高。

蟾酥水溶性总成分的单体分高及其免疫药理学和分子生物学的研究，有增强网状内皮系统吞噬功能，提高机体的非特异性免疫的作用。

  蟾酥具有类似免疫或提高免疫功能的作用，可能在于整个机体功能的调节，表明本品抗结核机制似与通过细胞免疫调节有关。

但血清免疫球蛋白G及M含量变化无明显规律性。

  13.镇咳作用：

  据动物实验，预先皮下注射蟾蜍色胺，对5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显保护作用。

对于蛋清致敏的豚鼠离体子宫或回肠，蟾蜍色胺有抗过敏作用。

蟾酥煎剂对小白鼠二氧化硫所致的实验性咳嗽，有镇咳作用，但祛痰效果较差。

  14.对血小板聚集功能的影响：

  给实验性家兔IP蟾酥，盐水组注入前后微量分析试剂与标准均无明显改变（P>0.05），但蟾酥注入后较注入前差异具有显著差异（P<0.05），并且最大聚集抑制率和聚集速度抑制率都是蟾酥组高于盐水组。

这说明蟾酥对血小板聚集程度与速度均有抑制作用。

国外有报道蟾酥能减轻弥漫性血管内凝血发生，或许也与血小板聚集释放受到抑制有关。

  药理学

  毒性：

蟾酥各种成分对小鼠半数致死组（mg/kg）如下：

蟾酥为41.0（静脉），96.6（皮下），36．24（腹腔）蟾蜍灵为2．2（腹腔）；华蟾蜍精为4.38（腹腔）；惹斯蟾蜍甙元为4.25（快速静脉注射），15（慢速静脉注射），14（腹腔），124.5（皮下），64（口服）；蟾蜍待尼定为1.3（静脉）；蟾蜍它灵对狗的半数致死摄接近0.36（静脉），口服最小致死量接近0.98。

静脉或腹腔注射蟾酥注肘液，小鼠急性中毒为呼吸急促，肌肉痉孪，心跳不整，最后麻痹而死，阿托品对此有一定的解毒作用，肾上腺素则无。

蟾酥经煮沸后毒性大减。

中药六神丸具强心、收缩冠状动脉、升高血压、抗炎及抑制血管通透性的作用，主要与其中所含的蟾酥有关。

 1．急性毒性试验：

  蟾酥水溶性提取物静脉注射半数致死量为60.71mg/kg。

实验误差0.0087，平均95%可信限为60.71±2.34mg/kg。

 2．亚急性毒性试验：

  小白鼠40只、雌雄兼用，体重19-24g，随机分4组，每组10只，分低、中、高剂量组（分别为10mg/kg，25mg/kg，50mg/kg）及对照组（用无菌盐水0.5ml/只），均腹腔注射，每日一次，共15天，各组动物在给药期间外观活泼，食量与大小便无异常。

实验前后各组的血红蛋白、白细胞及淋巴细胞值仅有轻微波动，差异不显著（P>0.05）。

尿常规检查无异常。

但体重在实验前分别为23.3±1.4、21.7±1.2、22.1±1.7、22.5±1.4；实验后分别为27.7±1.9、23.9±3.0、26.8±2.3、27.0±2.4，各组自身相比t=2.19-6.00，P<0.05-0.01，体重增加显著。

给药期满后1天，全部处死解剖，肉眼观察各组动物各脏器未见明显异常，心、肺、肝、脾、肾、脑及肾上腺素等组织切片镜检亦未见任何病变。

　　【应用与配伍】：

　　１．用于痧胀腹痛，吐泻，神昏。

蟾酥辛温走窜，有开窍醒神、辟秽之功，故可治夏伤暑湿秽浊不正之气及饮食不洁所致的痧胀腹痛、吐泻不止、甚则昏厥之证，常与麝香、丁香、苍术等配伍，如蟾酥丸。

　　２．用于恶疮，瘰疬，咽喉肿痛及各种牙痛。

本品有毒，有良好的攻毒消肿止痛作用，外用、内服皆有良效。

用治恶疮肿毒、痈疽疗疮等症，以之与雄黄、枯矾、朱砂等配伍，为丸绿豆大，每服五丸，葱白汤下，甚效，如《外科正宗》蟾酥丸。

治疗烂喉丹痧、喉风、乳蛾及咽喉肿痛，常与牛黄、雄黄、冰片等配伍，如六神丸。

　　３．近年用蟾酥治疗各种癌肿，有一定的攻毒抗癌、消肿止痛作用。

如用治肝癌、肠癌、白血病、皮肤癌等，内服或外用，均取得一定的疗效。

临床亦用于呼吸、循环衰竭，有迅速而持久的升压作用，并有显著的兴奋呼吸作用。

　　【用法用量】：

入丸散，每次０.０１５－０.０３g。

外用适量。

　　【注意事项】：

本品有毒，内服切勿过量；外用不可入目。

孕妇忌用。

　　【附方】

　　１．治疔肿蟾酥一枚，为末，以白面和黄丹，丸如麦颗状，针破患处，以-粒纳之。

（《济生方》蟾酥丹）

　　２．治内疔蟾酥，取时用桑叶一小钱大，入蟾酥揉和得所，丸如念珠，阴干用。

病势重者用二粒，轻者用一粒，置病人舌上噙化，化后良久，用井花水灌漱，再用雄黄丸七丸，冷茶清吞下，得脏腑利数行。

（《急救仙方》蟾酥丸）

　　３．治发背痈疽，无名肿毒，恶毒疔疮蟾酥二钱，血竭二钱，蜗牛二十个（瓦上焙干，肉壳俱用），铜绿二分半（与上三味同研），枯白矾一钱，轻粉二钱（二味同研），朱砂三钱（研细，留一钱为衣）。

上为细末，用人乳汁为丸，如绿豆大，朱砂为衣。

捣葱二根令烂，裹药丸在内吞下，热酒送之。

（《古今医鉴》化生丸）

　　４．治疮疡火欣肿