钙通道阻滞药CCB分类作用及注意事项.docx

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钙通道阻滞药CCB分类作用及注意事项

钙通道阻滞药

二氢吡啶类

硝苯地平Nifedipine

【适应证】用于高血压，冠心病，心绞痛。

【注意事项】

（1）严重肝功能不全时减小剂量。

（2）老年人用药应从小剂量开始。

（3）严重主动脉瓣狭窄慎用。

（4）终止服药应缓慢减量。

（5）影响驾车和操作机械的能力。

（6）不得与利福平合用。

【禁忌证】对硝苯地平过敏者，心源性休克，儿童、孕妇和哺乳期妇女。

【不良反应】常见面部潮红、头晕、头痛、恶心、下肢肿胀、低血压、心动过速。

较少见呼吸困难。

罕见胸痛、昏厥、胆石症、过敏性肝炎。

【用法和用量】口服：

（1）片剂、胶囊剂、胶丸：

初始剂量一次10mg，一日3次，维持剂量一次10～20mg，一日3次；冠脉痉挛者可一次20～30mg，一日3～4次，单次最大剂量30mg，一日最大剂量120mg。

（2）缓释片剂、缓释胶囊剂：

一次10～20mg，一日2次，单次最大剂量40mg，一日最大剂量120mg。

（3）控释片剂：

一次30mg，一日1次。

缓控释制剂与规格不可掰开或嚼服。

静脉滴注：

遮光，一次2.5～5mg，加入5%葡萄糖注射液250ml稀释后在4～8小时内缓慢滴入，最大剂量一日15～30mg，可重复使用3天，以后改为口服制剂。

【制剂与规格】硝苯地平片：

（1）5mg；

（2）10mg。

硝苯地平缓释片：

（1）10mg；

（2）20mg。

硝苯地平控释片：

（1）30mg；

（2）60mg。

硝苯地平胶囊：

（1）5mg；

（2）10mg。

硝苯地平缓释胶囊：

20mg。

硝苯地平胶丸：

（1）5mg；

（2）10mg。

硝苯地平注射液：

5ml∶2.5mg。

尼群地平Nitrendipine

【适应证】用于高血压。

【注意事项】

（1）肝功能不全时慎用。

（2）肾功能不全对本品影响较小，但应慎用。

（3）本品在妊娠期妇女中应用的研究尚不充分，尚未发生问题，但应注意不良反应。

（4）老年人应减少剂量，服用β受体拮抗药者应慎重加用本品，并从小剂量开始。

推荐老年人初始剂量为一日10mg。

（5）在用药期间须定期测量血压、心电图，少数接受β受体拮抗药者加用此药后出现心力衰竭，有主动脉瓣狭窄的患者危险性更大。

【禁忌证】对本品过敏，严重主动脉瓣狭窄。

【不良反应】较少见头痛，面部潮红；少见头晕，恶心，低血压，足踝部水肿，心绞痛发作；过敏者可见过敏性肝炎，皮疹，剥脱性皮炎。

【用法和用量】口服：

初始剂量一次10mg，一日1次，以后可调整为一次10mg，一日2～3次或一次20mg，一日2次。

【制剂与规格】尼群地平片：

（1）12.5mg；

（2）25mg。

尼群地平胶囊：

10mg。

尼群地平软胶囊：

10mg。

尼群地平贴片：

50mg。

尼莫地平

用于缺血性脑血管病、偏头痛、蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛，急性脑血管病恢复期的血液循环改善，突发性耳聋，轻中度高血压。

口服：

急性脑血管病恢复期：

一次30～40mg，一日4次。

缺血性脑血管病：

普通制剂与规格一日30～120mg，分3次服用，连续1个月。

缓释制剂与规格一次60～120mg，一日2次，连续1个月。

偏头痛：

一次40mg，一日3次，12周为一疗程。

蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛：

一次40～60mg，一日3～4次，3～4周为一个疗程。

突发性耳聋：

一日40～60mg，分3次服用，5天为一疗程，一般用药3～4个疗程。

轻中度高血压：

一次40mg，一日3次，一日最大剂量为240mg。

静脉注射：

用于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。

体重低于70kg或血压不稳定，开始2小时0.5mg/h，耐受良好，2小时后可增至1mg/h；体重大于70kg，开始1mg/h，耐受良好，2小时后可增至2mg/h。

（其他见第1章-神经与精神疾病用药）

氨氯地平Amlodipine

【适应证】用于高血压，稳定型心绞痛和变异型心绞痛。

【注意事项】

（1）与二氢吡啶类药物有交叉过敏。

（2）肝功能不全时半衰期延长，慎用。

（3）肾功能损害可采用正常剂量。

（4）孕妇只在非常必要时使用。

（5）尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

（6）下列情况慎用：

心力衰竭者，严重肝功能不全。

（7）老年人宜从小剂量开始，逐渐增量。

【禁忌证】对二氢吡啶类药物或本品任何成分过敏者，重度主动脉瓣狭窄，严重低血压。

【不良反应】可见因血管扩张导致的头晕、头痛、潮红、低血压、心动过速、外周水肿（尤其是踝部）。

较少见心悸、恶心及其他胃肠不适、精神抑郁。

少见心绞痛、心动过缓、直立性低血压。

过敏反应可见药疹、发热、肝功能异常。

动物试验有致畸性。

【用法和用量】口服：

初始剂量，一次5mg，一日1次，最高剂量一次10mg，一日1次。

与其他抗高血压药合用时，一次2.5mg，一日1次。

【制剂与规格】苯磺酸氨氯地平片：

2.5mg；5mg；10mg（以氨氯地平计，下同）。

苯磺酸氨氯地平分散片：

5mg。

苯磺酸氨氯地平胶囊：

5mg。

马来酸氨氯地平片：

5mg。

甲磺酸氨氯地平片：

5mg。

L-门冬氨酸氨氯地平片：

5mg。

左旋氨氯地平levamlodipine

【适应证】用于高血压，心绞痛。

【注意事项】

（1）下列情况慎用：

充血性心力衰竭，重度主动脉瓣狭窄者，肝功能不全。

其余见氨氯地平。

（2）老年人宜从小剂量开始，逐渐增量。

【禁忌证】见氨氯地平。

【不良反应】本品能很好耐受，较少见头痛，水肿，疲劳，失眠，恶心，腹痛，面部潮红，心悸，头晕；极少见瘙痒，皮疹，呼吸困难，无力，肌肉痉挛，消化不良。

【用法和用量】口服：

高血压，初始剂量一次2.5mg，一日1次，最大剂量一次5mg，一日1次。

虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量一次1.25mg，一日1次。

心绞痛：

初始剂量一次2.5～5mg，一日1次。

【制剂与规格】苯磺酸左旋氨氯地平片：

2.5mg。

马来酸左旋氨氯地平片：

2.5mg。

非洛地平Felodipine

【适应证】用于高血压，心绞痛。

【注意事项】

（1）肝功能不全时减小剂量，并注意监测血压。

（2）肾功能不全不需要调整剂量。

（3）可泌入乳汁，哺乳妇女停药或停止哺乳。

（4）老年人需减少剂量并注意监测。

（5）下列情况慎用：

低血压患者、肝肾功能不全、心功能不全。

（6）服药期间注意监测血压。

【禁忌证】对本品任何成分过敏；不稳定型心绞痛；失代偿性心衰；急性心肌梗死；妊娠妇女。

【不良反应】常见头痛，皮肤潮红，周围性水肿；少见心动过缓，心悸，眩晕，感觉异常，恶心，腹痛，皮疹，瘙痒，疲劳；罕见晕厥，呕吐，关节痛，肌痛，性功能障碍，荨麻疹；非常罕见齿龈增生，牙龈炎，肝药酶增加，皮肤光敏反应，白细胞分裂性血管炎，尿频，过敏反应，血管水肿，发热。

【用法和用量】口服：

初始剂量一次2.5mg，一日2次；维持剂量一次5mg或10mg，一日1次；必要时可进一步增加剂量。

缓释片，缓释胶囊：

初始剂量一次5mg，一日1次，维持剂量一次5mg或10mg，一日1次；可根据患者反应减少或增加剂量。

本品不可掰开或嚼服。

【制剂与规格】非洛地平片：

（1）2.5mg；

（2）5mg；（3）10mg。

非洛地平缓释片：

（1）2.5mg；

（2）5mg；（3）10mg。

非洛地平缓释胶囊：

2.5mg。

拉西地平Lacidipine

【适应证】用于高血压。

【注意事项】

（1）肝功能不全时慎用，需减小剂量，初始剂量一日1次2mg。

（2）肾功能不全无需调整剂量。

（3）孕妇应权衡利弊，临娩妇女慎用。

（4）本品可分泌入乳，哺乳期妇女避免使用。

（5）下列情况慎用：

新发心肌梗死，不稳定心绞痛，心脏储备力差，QT间期延长者。

（6）老年人初始剂量为一次2mg，一日1次，必要时可增至一日4～6mg，一日1次。

【禁忌证】对本品过敏；严重主动脉瓣狭窄；心源性休克；急性心肌梗死。

【不良反应】常见头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸；少见无力，皮疹（包括红斑和瘙痒），胃肠道不适，恶心，多尿，肌肉痉挛，情绪障碍，心绞痛加重，齿龈增生。

【用法和用量】口服：

初始剂量，一次4mg，一日1次，晨服更佳；根据患者反应，3～4周后可加量至一次6～8mg，一日1次。

【制剂与规格】拉西地平片：

（1）4mg；

（2）6mg。

尼卡地平Nicardipine

【适应证】用于高血压，稳定型心绞痛，手术时异常高血压的急救处置及高血压急症（注射剂）。

【注意事项】

（1）严重肝功能不全时半衰期延长，可能需要减少剂量。

（2）中度肾功能不全时，小剂量开始使用；。

（3）本品可分泌入乳，哺乳期妇女避免使用。

（4）下列情况慎用：

中风史，主动脉瓣狭窄，心力衰竭，青光眼，急性脑梗死和脑缺血患者、孕妇和儿童。

（5）老年人应从低剂量开始。

（6）在用药期间应定期监测血压、心率、心电图。

【禁忌证】对本品过敏；颅内出血尚未完全止血；脑中风急性期颅内压增高；重度主动脉瓣狭窄或二尖瓣狭窄；急性心功能不全，心源性休克。

【不良反应】常见足踝部水肿，头晕，头痛，面部潮红；另见心悸，心动过速，乏力，失眠，恶心，呕吐，便秘，腹泻，腹痛，食欲缺乏，皮疹，感觉异常，尿频，粒细胞减少，抑郁，阳痿，注射部位可出现疼痛、发红等。

【用法和用量】口服：

初始剂量，一次20mg，一日3次；维持剂量，一次20～40mg，一日3次；增加剂量前至少连续给药3日以上。

缓释片，缓释胶囊：

一次40mg，一日2次。

静脉滴注：

用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释，配成浓度为0.01%～0.02%（1ml中含盐酸尼卡地平0.1～0.2mg）后使用。

（1）手术时异常高血压的紧急处理：

滴注速度为每分钟2～10μg/kg，根据血压调节滴注速度，必要时可增至每分钟10～30μg/kg。

（2）高血压急症：

滴注速度为每分钟0.5～6μg/kg，根据血压调节滴注速度。

【制剂与规格】盐酸尼卡地平片：

10mg（以盐酸尼卡地平计，下同）。

盐酸尼卡地平缓释片：

（1）20mg；

（2）40mg。

盐酸尼卡地平缓释胶囊：

40mg。

注射用盐酸尼卡地平：

（1）5mg；

（2）10mg；（3）20mg。

盐酸尼卡地平注射液：

（1）2ml∶2mg；（3）5ml∶5mg；（3）10ml∶10mg。

盐酸尼卡地平葡萄糖注射液：

（1）100ml∶10mg；葡萄糖5.5g；

（2）250ml∶25mg，葡萄糖12.5g。

盐酸尼卡地平氯化钠注射液：

（1）100ml∶10mg，氯化钠0.9g；

（2）100ml∶20mg，氯化钠0.9g。

乐卡地平Lercanidipine

【适应证】用于轻、中度原发性高血压。

【注意事项】

（1）轻度至中度肝肾功能不全需要适当调整剂量。

（2）孕妇、哺乳期妇女及儿童不宜服用。

（3）下列情况慎用：

行透析治疗、心脏病或需安装起搏器者。

【禁忌证】对二氢吡啶类过敏；左心室流出道梗阻；未控制的充血性心力衰竭；不稳定型心绞痛；严重肾脏或肝脏疾病；急性心肌梗死。

【不良反应】可见面部潮红，踝部水肿，心悸，心动过速，头痛，眩晕，胃肠道反应，皮疹，疲劳，嗜睡，肌痛，低血压。

【用法和用量】口服：

餐前15分钟服用，一次10mg，一日1次，根据患者反应可增至一次20mg，一日1次。

【制剂与规格】盐酸乐卡地平片：

10mg。

巴尼地平Barnidipine

【适应证】用于原发性高血压、肾性高血压。

【注意事项】

（1）严重肝肾功能不全时慎用。

（2）哺乳期妇女应避免服用本品，必须服用时，应停止哺乳。

（3）老年人应从低剂量开始，密切观察。

（4）服用本品可影响驾车和机械操作的能力。

（5）停用本品应缓慢减量并注意观察。

【禁忌证】对本品过敏者，孕妇或可能妊娠的妇女禁用。

【不良反应】少见血尿酸、BUN、肌酐升高，恶心、呕吐、便秘，心悸，面部潮红，热感，头胀，水肿，乏力，胸闷，头痛，头重，眩晕，蹒跚感，皮疹，瘙痒感，皮肤发红，耳鸣，肌酸激酶升高；另外可见血压过低，心动过速，牙龈肥厚，过敏样症状，肝功能损害，黄疸。

【用法和用量】口服：

早餐后服用，不可咬破或打开胶囊，初始剂量一次10mg，一日1次，维持剂量，一次10mg或15mg，一日1次。

【制剂与规格】盐酸巴尼地平缓释胶囊：

（1）10mg；

（2）15mg。

贝尼地平Benidipine

【适应证】用于原发性高血压。

【注意事项】

（1）严重肝功能不全、血压过低者慎用。

（2）老年人应从小剂量（一日2mg）开始，并注意观察。

（3）停用本品应逐渐减量并注意观察，可因血压过度降低引起一过性意识消失、眩晕等。

（4）可影响驾车和机械操作的能力。

【禁忌证】对本品过敏、心源性休克，孕妇或可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用。

【不良反应】见乐卡地平。

【用法和用量】口服：

早餐后服用，一次2～4mg，一日1次，效果不佳时可增至一次8mg，一日1次。

高龄患者初始剂量一次2mg，一日1次。

重症高血压患者，一次4～8mg，一日1次。

【制剂与规格】盐酸贝尼地平片：

（1）2mg；

（2）4mg；（3）8mg。

非二氢吡啶类

维拉帕米Verapamil

【适应证】心绞痛，室上性心律失常，原发性高血压；注射剂用于快速阵发性室上性心动过速的转复，心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。

【注意事项】

（1）肝功能不全患者慎用。

严重肝功能不全时，口服给予正常剂量的30%，静脉给药时作用时间延长，反复用药可能导致蓄积。

（2）肾功能不全患者慎用，血液透析不能清除维拉帕米。

（3）孕妇避免使用，哺乳期妇女服用本品期间应暂停哺乳。

（4）下列情况慎用并需进行严密的医疗监护：

一度房室传导阻滞；低血压；心动过缓；严重肝功能损害；伴有QRS增宽（＞0.12s）的室性心动过速；进行性肌营养不良；急性心肌梗死；与肾上腺素β受体拮抗药合用。

（5）老年人清除半衰期可能延长且易发生肝或肾功能不全，建议老年人从小剂量开始服用。

（6）用药期间应定期检查血压。

（7）由于个体敏感性的差异，使用本品时可能影响驾车和操作机器的能力，严重时可能使患者在工作时发生危险。

这种情况更易出现于治疗开始、增加剂量、从其他药物换药或与酒精同服。

（8）不能与葡萄柚汁同时服用。

【禁忌证】对本品过敏，急性心肌梗死并发心动过缓、低血压、左心衰竭，心源性休克，病态窦房结综合征，严重的心脏传导功能障碍（如窦房传导阻滞，二或三度房室传导阻滞），预激综合征并发心房扑动或心房纤颤，充血性心力衰竭。

【不良反应】常见便秘；偶见恶心、头晕、头痛、面部潮红、疲乏、神经衰弱、足踝水肿、皮肤瘙痒、红斑、皮疹，血管性水肿；罕见过敏、肌肉痛、关节痛、感觉异常；长期用药后出现齿龈增生，男性乳腺发育；静脉或大剂量给药可能出现低血压，心力衰竭，心动过缓，心脏传导阻滞，心脏停搏。

【用法和用量】口服：

成人，普通制剂与规格：

（1）心绞痛，一次80～120mg，一日3次。

（2）心律失常：

慢性心房纤颤服用洋地黄者，一日240～320mg，分3～4次；预防阵发性室上性心动过速，未服用洋地黄者，一日240～480mg，分3～4次；（3）原发性高血压，一次40mg～80mg，一日3次。

最大使用剂量一日480mg。

缓释制剂与规格：

原发性高血压，初始剂量一次120mg～180mg，一日1次。

未达疗效时，在上一剂量24小时后增加剂量，可按下列方式进行：

①一日清晨240mg；②一日清晨和傍晚各1次180mg；③一日清晨1次240mg，傍晚1次120mg；④每12小时1次240mg。

缓释片剂不可掰开或嚼服。

儿童：

普通制剂与规格：

心律失常，年龄1～5岁，按体重一日4～8mg/kg，分3次，或每8小时40～80mg；大于5岁，每6～8小时80mg。

静脉注射：

必须在持续心电监测和血压监测下，缓慢静脉注射至少2分钟。

无法确定重复静脉给药的最佳给药间隔，必须个体化治疗。

初始剂量5～10mg（或0.075～0.15mg/kg），稀释后缓慢静脉注射至少2分钟。

如初反应不满意，首剂15～30分钟后再给1次5～10mg或0.15mg/kg。

静脉滴注，加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉滴注，每小时5～10mg，一日总量不超过50～100mg。

【制剂与规格】盐酸维拉帕米片：

40mg。

盐酸维拉帕米缓释片：

（1）120mg；

（2）180mg；（3）240mg。

盐酸维拉帕米缓释胶囊：

（1）120mg；

（2）180mg；（3）240mg。

注射用盐酸维拉帕米：

（1）5mg；

（2）10mg。

盐酸维拉帕米注射液：

2ml∶5mg。

地尔硫卓Diltiazem

【适应证】口服制剂用于冠状动脉痉挛引起的心绞痛，劳力型心绞痛，高血压，肥厚型心肌病；注射制剂用于室上性心动过速，手术时异常高血压的急救处置，高血压急症，不稳定型心绞痛。

【注意事项】

（1）肝肾功能不全时需要减小剂量，慎用。

（2）可分泌入乳且近于血药浓度，必须使用时须停止哺乳。

（3）下列情况慎用：

充血性心衰，心肌病，急性心肌梗死，心动过缓，Ⅰ度房室传导阻滞，低血压，伴有预激综合征的房颤房扑患者，正使用β受体拮抗药者。

（4）老年人应从低剂量开始。

（5）长期给药应定期监测肝肾功能。

【禁忌证】对本品过敏；病态窦房结综合征（未安起搏器）；Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞（未安起搏器）；收缩压低于90mmHg；充血性心力衰竭；严重低血压；心源性休克；急性心肌梗死或肺充血；严重心肌病；心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道；室性心动过速。

【不良反应】常见的不良反应有水肿，头痛，恶心，眩晕，皮疹，乏力。

其它可见心绞痛，心律失常，房室传导阻滞、低血压、感觉异常、食欲缺乏、呕吐、腹泻。

罕见急性肝损害，停药后可恢复。

暂时性皮肤反应等。

【用法和用量】口服：

（1）初始剂量，一次30mg，一日4次，餐前及睡前服药，每1～2天增加一次剂量。

维持剂量，一日90～360mg。

（2）缓释片、缓释胶囊：

初始剂量，一次60～120mg，一日2次。

维持剂量，一日240～360mg。

本品不可掰开或嚼服。

（3）控释胶囊：

一次90mg～150mg，一日1次。

本品不可掰开或嚼服。

静脉注射：

注射用盐酸地尔硫卓用5ml以上的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解。

（1）室上性心动过速：

单次静脉注射10mg，约3分钟缓慢静脉注射，根据情况适当增减。

（2）手术时异常高血压的急救处置：

单次静脉注射10mg，约1分钟内缓慢静脉注射，根据情况适当增减；静脉滴注，每分钟5～15μg/kg，血压达目标值后，根据情况调节滴注速度。

（3）高血压急症：

静脉滴注，每分钟5～15μg/kg。

血压达目标值后，根据情况调节滴注速度。

（4）不稳定性心绞痛：

静脉滴注，每分钟1～5μg/kg。

从小剂量开始，根据情况增减，最大速度为每分钟5μg/kg。

【制剂与规格】盐酸地尔硫卓片：

30mg。

（以盐酸地尔硫卓计，下同）。

盐酸地尔硫卓缓释片：

（1）30mg；

（2）60mg；（3）90mg。

盐酸地尔硫卓缓释胶囊：

（1）60mg；

（2）90mg；（3）120mg；（4）180mg；（5）240mg。

盐酸地尔硫卓控释胶囊：

（1）90mg；

（2）120mg；（3）150mg。

盐酸地尔硫卓注射液：

（1）1ml∶10mg；

（2）2ml∶10mg；（3）10ml∶10mg；（4）10ml∶50mg。

注射用盐酸地尔硫卓：

（1）10mg；

（2）50mg。