第三章片剂.docx
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第三章片剂
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第三章片剂
学习目标
知识目标
● 掌握片剂的概念、组成
● 掌握片剂的制备方法及各部分操作
● 掌握片剂包衣的目的和种类、包衣的方法
能力目标
● 能制备片剂，并能分析、解决压片过程中可能出现的问题
● 能正确操作压片机、包衣机、崩解仪等设备
● 具有分析典型处方的能力
第一节概述
第二节片剂的常用辅料
第三节片剂的制备工艺
第四节包衣
第五节片剂的质量检查、处方设计及举例
第一节片剂的组成
知识点一、片剂的概念
片剂——药物+辅料→制剂技术→片状或异形片状的制剂。
给药途径:
内服、外用
【课堂讨论】
想一想，片剂的优点和缺点？
优点——生产机械化、自动化程度高，产量大，成本低，性状稳定，剂量准确，运输、携带和应用方便
缺点——容易出现溶出度和生物利用度问题
知识点二、片剂的种类和质量要求
片剂的分类
1．含片2．舌下片3．口腔贴片
4．咀嚼片5．分散片6．可溶片
7．泡腾片8．阴道片与阴道泡腾片
9．缓释片10．控释片11．肠溶片
第二节片剂的常用辅料
片剂的辅料
组成：
药物+辅料→片剂
辅料：
片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂
辅料种类:
◆ 填充剂
◆ 润湿剂与黏合剂
◆ 崩解剂
◆ 润滑剂
知识点一、填充剂（稀释剂）
作用：
增加片剂重量和体积
应用：
药物剂量过小（<100mg）
常用的填充剂：
ø 淀粉——价格便宜但可压性差
ø 糖粉——粘合力强但吸湿性也强，容易变硬
ø 糊精——粘合性强，易出现麻面、崩解迟缓
上述三者经常合用减少缺点，而很少单独使用
ø 预胶化淀粉，又称可压性淀粉，多功能辅料
ø 微晶纤维素（mcc） 干粘合剂，20%崩解
ø 无机盐类及甘露醇 后者制备咀嚼片
知识点二、润湿剂与黏合剂：
ø 润湿剂：
本身无粘性，但能诱发物料产生粘性。
常用的润湿剂是：
乙醇、蒸馏水
ø 粘合剂：
本身有粘性，使无粘性的物料聚集成有粘性
1.淀粉浆 常用10% 制法：
煮浆和冲浆（糊化）
2.羧甲基纤维素钠（cmc-na） 粘性强，浓度1%-2%
3.羟丙基纤维素（hpc） 干法、湿法制粒均可用
4.甲基纤维素（mc）和乙基纤维素（ec）
5.羟丙甲基纤维素（hpmc）
6.其它黏合剂：
胶浆、聚维酮（pvp）、糖粉与糖浆
注意用量，过大导致崩解超限
知识点三、崩解剂：
促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒。
1、崩解剂的加入方法
内加法：
制粒时加入
外加法：
压片时加入
内外加法：
2、 崩解剂的作用机制
膨胀作用
产气作用
毛细管作用
【课堂讨论】
比较三种加入方法的崩解及溶出速度？
崩解速度：
外加法 大于 内外加法 大于 内加法
溶出速度：
内外加法 大于 内加法 大于 外加法
3、常用崩解剂
特点：
（1）不溶于水
（2）遇水膨胀而不溶化
② 淀粉
②羧甲基淀粉钠cms-na
③低取代羟丙基纤维素l-hpc
④交联聚乙烯吡咯烷酮pvpp
⑤交联羧甲基纤维素钠ccna
⑥泡腾崩解剂
知识点四、润滑剂
目的：
↓粘冲,↓摩擦力，使片剂顺利加料和出片
作用：
①助流作用
②抗粘着作用
③润滑作用
常用润滑剂：
a．硬脂酸镁b．滑石粉c．液状石蜡e．微粉硅胶f．其他
第三节片剂的制备工艺
知识点一、湿法制粒压片：
▪ 湿法制粒压片的优点
▪ 应用范围：
对湿热稳定的药物
湿法制粒压片的过程
◆ 原、辅料的处理
◆ 制颗粒
◆ 干燥
◆ 压片
1、原、辅料的处理
• 粉碎
细度：
通过80～100目筛
（尤其是毒性药物、有色药物）
• 过筛
• 干燥
2、制颗粒
ø 制软材：
软材：
原、辅料混合→润湿剂/粘合剂→混匀
判断标准：
“握之成团，触之即散”
ø 制湿颗粒：
软材→筛网
分类：
①单次制粒
②多次制粒
小量生产：
手工
大量生产：
颗粒机制粒
3、生产中湿法制粒的设备：
• 挤压制粒方法与设备
（摇摆式颗粒机、高速搅拌制粒机）
• 转动制粒方法与设备
• 流化喷雾制粒法与设备（一步制粒法）
• 喷雾制粒法与设备
4、湿颗粒的干燥：
• 定义
• 干燥温度
• 干燥的基本原理
• 影响干燥的因素
• 干燥方法与设备
（1）干燥的基本原理
干燥过程:
包括传热过程和传质过程。
热能从扩散表面传至物料内部；湿分从物料内部传至扩散表面。
干燥的必要条件:
是被干燥物料中的水分所产生的水蒸气分压大于热空气中水蒸气分压。
（2）影响干燥的因素
干燥速率
a.定义
b.干燥过程：
预热阶段恒速干燥阶段降速干燥阶段
影响物料干燥的因素
①_ 度②空气的湿度和流速③干燥方法与暴露面④干燥速率⑤压力⑥物料的性质
（3）干燥方法和设备
• 常压干燥
• 减压干燥
• 喷雾干燥
• 沸腾干燥
• 冷冻干燥
• 红外线干燥
• 微波干燥
• 吸湿干燥
5、压片
（1）干颗粒的预处理
（2）片重计算（二种方法）
（3）压片机和压片过程
（1）干颗粒的预处理
1）过筛整粒：
12～20目筛网
2）加入润滑剂和崩解剂：
外加法及内外加法
3）加入挥发油或挥发性物质
（2）片重计算
• 根据主药的含量计算：
• 根据颗粒重量计算：
乙酰螺旋霉素片中每片含乙酰螺旋霉素0.1g，制成颗粒后，测得颗粒中的含主药量为48.5%，本品含乙酰螺旋霉素应为标示量的95.0%~105.5%，计算片重范围。
（3）压片机和压片过程
• 单冲压片机
• 旋转式压片机
• 二次（三次）压制压片机
1）单冲压片机：
ⅰ组成
a冲模：
模圈、上冲、下冲
b施料装置：
饲料靴、加料斗
c调节器：
片重调节器、出片调节器、压力调节器
ⅱ压片机组装
ⅲ压片机的使用：
加料加压出片（动画）
2）旋转式压片机
ⅰ主要工作部件
ⅱ不同型号：
ⅲ工作原理
ⅳ旋转压片机的优点
知识点二、其他压片方法
◆ 干法制粒压片
适用情况：
①药物对湿、热不稳定
②有吸湿性
③采用直接压片法流动性差
分类：
ø 滚压法
ø 重压法（大片法）
◆ 粉末直接压片法
药物粉末+辅料→混合→直接压片
a.优点：
工序少、设备简单、辅料少、产品崩解或溶出较快。
b.适于对湿热不稳定的药物，但要求有良好流动性和
可压性
◆ 半干式颗粒压片法
结晶性药物+辅料→混合→直接压片
知识点三、压片过程可能出现的问题及解决方法
松片：
添加粘合剂；调整压片
裂片:
调整压力；降低车速
黏冲:
重新干燥，防潮；选用适当的润滑剂；调整或擦亮冲头
崩解迟缓:
选用适当、适量的粘合剂、润滑剂；减小压力；
片重差异过大:
重制颗粒；清洗调换冲模；及时疏通加料斗、施粉器；
变色和色斑:
针对问题，及时检查；
叠片:
停机检修；
卷边:
更换冲头；调整机器
麻点
第四节包衣
• 包衣的概念:
（片芯、素片）+衣层
• 种类：
糖衣、薄膜衣、肠溶衣
• 质量要求
• 包衣方法及设备
• 包糖衣的方法
• 包薄膜衣方法
知识点一、包衣方法及设备
（一）滚转包衣法
1.普通滚转包衣法
操作方法：
片芯+包衣液→加热干燥
组成:
①包衣锅转速②动力部分③加热装置④接排风装置和吸粉罩
2.埋管式包衣锅
（二）流化包衣法:
片芯流化→包衣液喷雾
（三）压制（干压）包衣法:
压片→压制包衣
知识点二、包糖衣的方法
（一）包糖衣的生产工艺
1.隔离层
2.粉衣层
3.糖浆
4.食用色素
5.打光剂
（二）包衣过程中常见的问题及解决办法
知识点三、包薄膜衣方法
（一）一般薄膜
1.材料:
◆ 常用薄膜衣材料
a.纤维素衍生物：
hpmc、hpc、ec
b．pvp
c．聚乙二醇（peg）
d．聚丙烯酸树脂类
◆ 其他常用的材料：
增塑剂、溶剂、着色剂、蔽光剂、释放速度调节剂等。
（二）肠溶衣
使在胃中保持完整而在肠内崩解或溶解的包衣层。
1．包肠溶衣主要材料
2．包衣的问题和解决方法
◆ 不能安全通过胃部
◆ 肠内不能溶解
◆ 其他
（三）半薄膜衣
第五节片剂的质量检查、处方设计及举例
⏹ 片剂的质量要求
⏹ 片剂的质量检查
⏹ 片剂的其他检查项目
知识点一、片剂的质量检查
《中国药典》2005年版（附录ⅰa）规定了片剂的相关检查项目
ø 重量差异
ø 崩解时限
ø 发泡量
ø 分散均匀度
ø 微生物检查
ø 崩解时限
1.压制片应在15min内全部崩解
2.浸膏片、薄膜衣片应在1h内全部崩解。
3.肠衣片先在盐酸溶液（9→1000）中检查2h，每片不得有裂缝崩解或软化现象，于ph为6.8的磷酸盐缓冲液中1h内应全部崩解。
知识点二、片剂的其他检查项目
◆ 硬度与脆碎度
◆ 溶出度测定
◆ 释放度测定
◆ 含量均匀度测定
溶出度测定
◆ 溶出度的定义
◆ 与崩解度的关系：
崩解度≠溶出度
◆ 溶出度测定的适用情况
◆ 测定方法：
转篮法,浆法,小杯法
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