第三章片剂.docx

1、第三章片剂窗体顶端第三章片剂学习目标知识目标 掌握片剂的概念、组成 掌握片剂的制备方法及各部分操作 掌握片剂包衣的目的和种类、包衣的方法能力目标 能制备片剂，并能分析、解决压片过程中可能出现的问题 能正确操作压片机、包衣机、崩解仪等设备 具有分析典型处方的能力第一节概述第二节片剂的常用辅料第三节片剂的制备工艺第四节包衣 第五节片剂的质量检查、处方设计及举例第一节片剂的组成知识点一、片剂的概念片剂药物+辅料制剂技术片状或异形片状的制剂。给药途径: 内服、外用 【课堂讨论】想一想，片剂的优点和缺点？优点生产机械化、自动化程度高，产量大，成本低，性状稳定，剂量准确，运输、携带和应用方便 缺点容易出现

2、溶出度和生物利用度问题知识点二、片剂的种类和质量要求片剂的分类1含片2舌下片3口腔贴片4咀嚼片5分散片6可溶片7泡腾片8阴道片与阴道泡腾片9缓释片 10控释片 11肠溶片 第二节片剂的常用辅料片剂的辅料组成：药物+辅料片剂辅料：片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂辅料种类: 填充剂 润湿剂与黏合剂 崩解剂 润滑剂 知识点一、填充剂（稀释剂）作用：增加片剂重量和体积应用：药物剂量过小(100mg) 常用的填充剂： 淀粉价格便宜但可压性差 糖粉粘合力强但吸湿性也强，容易变硬 糊精粘合性强，易出现麻面、崩解迟缓 上述三者经常合用减少缺点，而很少单独使用 预胶化淀粉，又称可压性淀粉，多功能辅料 微

3、晶纤维素（mcc） 干粘合剂，20%崩解 无机盐类及甘露醇 后者制备咀嚼片知识点二、润湿剂与黏合剂： 润湿剂：本身无粘性，但能诱发物料产生粘性。常用的润湿剂是：乙醇、蒸馏水 粘合剂：本身有粘性，使无粘性的物料聚集成有粘性1.淀粉浆 常用10% 制法：煮浆和冲浆（糊化） 2.羧甲基纤维素钠（cmc-na） 粘性强，浓度1%-2%3.羟丙基纤维素（hpc） 干法、湿法制粒均可用 4.甲基纤维素（mc）和乙基纤维素(ec)5.羟丙甲基纤维素（hpmc） 6.其它黏合剂：胶浆、聚维酮（pvp）、糖粉与糖浆 注意用量，过大导致崩解超限知识点三、崩解剂：促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒。1、崩解剂的加入方

4、法 内加法：制粒时加入外加法：压片时加入 内外加法：2、 崩解剂的作用机制膨胀作用 产气作用 毛细管作用【课堂讨论】比较三种加入方法的崩解及溶出速度？崩解速度：外加法 大于 内外加法 大于 内加法 溶出速度：内外加法 大于 内加法 大于 外加法3、常用崩解剂 特点：(1)不溶于水 (2)遇水膨胀而不溶化 淀粉 羧甲基淀粉钠cms-na 低取代羟丙基纤维素l-hpc 交联聚乙烯吡咯烷酮pvpp交联羧甲基纤维素钠ccna 泡腾崩解剂知识点四、润滑剂目的：粘冲,摩擦力，使片剂顺利加料和出片作用： 助流作用抗粘着作用润滑作用常用润滑剂：a 硬脂酸镁b滑石粉c液状石蜡 e微粉硅胶 f其他第三节片剂的制备

5、工艺知识点一、湿法制粒压片： 湿法制粒压片的优点 应用范围：对湿热稳定的药物湿法制粒压片的过程 原、辅料的处理 制颗粒 干燥 压片 1、原、辅料的处理 粉碎细度：通过80100目筛（尤其是毒性药物、有色药物） 过筛 干燥2、制颗粒 制软材：软材：原、辅料混合润湿剂/粘合剂混匀判断标准：“握之成团，触之即散” 制湿颗粒：软材筛网 分类：单次制粒多次制粒小量生产：手工大量生产：颗粒机制粒 3、生产中湿法制粒的设备： 挤压制粒方法与设备 （摇摆式颗粒机、 高速搅拌制粒机） 转动制粒方法与设备 流化喷雾制粒法与设备（一步制粒法） 喷雾制粒法与设备4、湿颗粒的干燥： 定义 干燥温度 干燥的基本原理 影响

6、干燥的因素 干燥方法与设备 （1）干燥的基本原理干燥过程:包括传热过程和传质过程。热能从扩散表面传至物料内部；湿分从物料内部传至扩散表面。干燥的必要条件:是被干燥物料中的水分所产生的水蒸气分压大于热空气中水蒸气分压。（2）影响干燥的因素干燥速率 a.定义b.干燥过程：预热阶段 恒速干燥阶段 降速干燥阶段影响物料干燥的因素_ 度空气的湿度和流速干燥方法与暴露面 干燥速率压力 物料的性质（3）干燥方法和设备 常压干燥 减压干燥 喷雾干燥 沸腾干燥 冷冻干燥 红外线干燥 微波干燥 吸湿干燥5、压片（1）干颗粒的预处理 （2）片重计算(二种方法) （3）压片机和压片过程 （1）干颗粒的预处理 1）过筛

7、整粒：1220目筛网 2）加入润滑剂和崩解剂：外加法及内外加法3）加入挥发油或挥发性物质（2）片重计算 根据主药的含量计算： 根据颗粒重量计算：乙酰螺旋霉素片中每片含乙酰螺旋霉素0.1g，制成颗粒后，测得颗粒中的含主药量为48.5%，本品含乙酰螺旋霉素应为标示量的95.0%105.5%，计算片重范围。 （3）压片机和压片过程 单冲压片机 旋转式压片机 二次(三次)压制压片机 1）单冲压片机 ： 组成a 冲模：模圈、上冲、下冲b 施料装置：饲料靴、加料斗c 调节器：片重调节器、出片调节器、压力调节器 压片机组装 压片机的使用：加料加压 出片（动画） 2） 旋转式压片机 主要工作部件 不同型号：

8、工作原理 旋转压片机的优点知识点二、其他压片方法 干法制粒压片适用情况：药物对湿、热不稳定有吸湿性采用直接压片法流动性差分类： 滚压法 重压法（大片法） 粉末直接压片法药物粉末+辅料混合直接压片a.优点：工序少、设备简单、辅料少、产品崩解或溶出较快。b.适于对湿热不稳定的药物，但要求有良好流动性和可压性 半干式颗粒压片法结晶性药物+辅料混合直接压片知识点三、压片过程可能出现的问题及解决方法 松片：添加粘合剂；调整压片裂片:调整压力；降低车速黏冲:重新干燥，防潮；选用适当的润滑剂；调整或擦亮冲头崩解迟缓:选用适当、适量的粘合剂、润滑剂；减小压力；片重差异过大:重制颗粒；清洗调换冲模；及时疏通加料

9、斗、施粉器；变色和色斑:针对问题，及时检查；叠片:停机检修；卷边:更换冲头；调整机器麻点第四节包衣 包衣的概念:(片芯、素片)+衣层 种类：糖衣、薄膜衣、肠溶衣 质量要求 包衣方法及设备 包糖衣的方法 包薄膜衣方法知识点一、包衣方法及设备 (一)滚转包衣法1.普通滚转包衣法操作方法：片芯+包衣液加热干燥组成: 包衣锅转速动力部分加热装置接排风装置和吸粉罩 2.埋管式包衣锅(二)流化包衣法: 片芯流化包衣液喷雾 (三)压制(干压)包衣法:压片压制包衣知识点二、包糖衣的方法 (一)包糖衣的生产工艺 1.隔离层2.粉衣层3.糖浆4.食用色素5.打光剂(二)包衣过程中常见的问题及解决办法 知识点三、包

10、薄膜衣方法 （一）一般薄膜1. 材料: 常用薄膜衣材料a.纤维素衍生物：hpmc、hpc、ec bpvpc聚乙二醇(peg)d聚丙烯酸树脂类 其他常用的材料：增塑剂、溶剂、着色剂、蔽光剂、释放速度调节剂等。(二)肠溶衣 使在胃中保持完整而在肠内崩解或溶解的包衣层。1包肠溶衣主要材料2包衣的问题和解决方法 不能安全通过胃部 肠内不能溶解 其他（三）半薄膜衣第五节片剂的质量检查、处方设计及举例 片剂的质量要求 片剂的质量检查 片剂的其他检查项目 知识点一、片剂的质量检查中国药典2005年版（附录a）规定了片剂的相关检查项目 重量差异 崩解时限 发泡量 分散均匀度 微生物检查 崩解时限1. 压制片应在15min内全部崩解2. 浸膏片、薄膜衣片应在1h内全部崩解。3. 肠衣片先在盐酸溶液（91000）中检查2h，每片不得有裂缝崩解或软化现象，于ph为6.8的磷酸盐缓冲液中1h内应全部崩解。知识点二、片剂的其他检查项目 硬度与脆碎度 溶出度测定 释放度测定 含量均匀度测定溶出度测定 溶出度的定义 与崩解度的关系：崩解度溶出度 溶出度测定的适用情况 测定方法：转篮法,浆法,小杯法窗体底端