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药理学简答题

1、竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂的特点与区别是什么?

竞争性拮抗药、:

①与相应激动药竞争受体的相同位点②竞争性拮抗药作用是可逆的③药量增加,则降低激动剂的效价强度,对激动剂的最大效应无影响

非竞争性拮抗药:

①与受体结合是难逆的②增加激动剂的浓度不能取消非竞争性拮抗药的作用③药量增加,则降低激动剂的最大效应

2、M受体主要分布、兴奋后主要效应及代表药?

①M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,如心脏、胃

肠道等;

②M受体被激动时产生的效应称为M样作用,表现为心脏抑制、血管舒张、体液

分泌、平滑肌收缩、瞳孔缩小等。

③M受体激动药:

毛果云香碱,东莨菪碱。

2、什么是“肾上腺素作用的翻转”?

受体阻断药能拮抗肾上腺素的升压作用,并使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。

3、受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正?

应选用何药?

受体阻断药是通过拮抗肾上腺素的升压作用,并使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,因此用肾上腺素无法纠正。

应选用去甲肾上腺素来激动受体,可以用间羟胺。

4、氯丙嗪的药理作用及不良反应?

(1)药理作用:

①抗精神失常:

安定、镇静、消除妄想幻觉等,阻断中脑皮质DA通路和中脑-边缘系统DA通路的D受体有关;②镇吐:

抑制延脑催吐化学感受区(小剂量),抑制呕吐中枢(大剂量);③降温:

抑制丘脑下部体温调节中枢,加物理降温产生人工/冬眠状态。

④加强中枢抑制作用。

⑤对自主神经系统及心血管系统的影响⑥对内分泌系统的影响

(2)不良反应:

①对植物神经系统影响:

阻断M受体,阻断α受体:

口干、便秘视力模

糊,体位性低血压、晕厥。

②对DA神经通路影响:

⒈黑质-纹状体的DA受体阻断,而产

生锥体外系反应,长期大量应用中枢代偿性DA2受体增多:

帕金森氏综合症-流口水、肌震

颤、静坐不能;⒉垂体短轴突通道DA-R阻断,抑制下丘脑释放因子进入垂体前叶:

乳房肿大,月经不调,生长发育缓慢,肾上腺素功能下降。

6、吗啡的不良反应?

①治疗量时刻引起眩晕、恶心呕吐、便秘、排尿困难等;②长期使用可

产生成瘾性;③少数病人产生体位性低血压。

7、阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同?

1.降温作用:

氯丙嗪配以物理降温,对发热和正常体温均有降低作用,使体温随外界环境温度的升降而变化;阿司匹林仅降低发热者的体温,对正常体温无影响,不受物理降温的影响,仅能降至正常。

2.降温机制:

氯丙嗪直接抑制体温调节中枢,使体温调节失灵;阿司匹林通过抑制前列腺素(PG)的合成,作用于体温调节中枢,增强散热。

3.临床应用:

氯丙嗪用于人工冬眠和低温麻醉;阿司匹林发热患者的退热。

8、阿司匹林与吗啡镇痛作用的不同?

㈠作用部位:

吗啡镇痛作用部位在中枢;阿司匹林镇痛作用部位在外周。

㈡镇痛机制:

吗啡激动丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊髓质区的阿片受体,镇痛作用强大,镇痛、镇咳、镇静、抑制呼吸、抑制免疫系统等;阿司匹林是抑制前列腺素(PG)合成酶,减少PG合成,镇痛作用弱。

㈢临床应用:

吗啡主要用于其它药物无效的急性锐痛,易出现依赖性;阿司匹林主要用于慢性持续性钝痛,长期大剂量应用也不出现依赖性。

9、抗高血压药物的分类和代表药。

①利尿药:

氢氯噻嗪;②β-受体阻断药:

普萘洛尔;③钙拮抗剂:

硝苯地平;④ACE(血管紧张素转换酶)抑制剂:

卡托普利;⑤AT1(血管紧张素Ⅱ受体)受体拮抗药:

氯沙坦;⑥中枢阻断药:

可乐定;⑦抗肾素要:

利血平;⑧气管舒张药:

肼屈嗪;⑨神经节阻断药:

美托卡明;⑩AD-受体阻断药:

哌唑嗪。

10、简述强心苷类药物作用及机制。

作用:

增强心肌收缩力

(1)使心衰心肌的收缩更敏捷,收缩期缩短,舒张期延长,利于心肌充分松弛及静脉回流心博出量、心输出量增加,心肌耗氧量明显减少。

(2)对正常心脏的心输出量反而减少,心肌耗氧量反而增加。

11、简述抑制胃酸分泌的药物分类及其代表药。

(1)H2受体阻断药-西咪替丁

(2)M1受体阻断药-哌仑西丁

(3)胃质子泵抑制药-臭美赛克(4)胃泌素受体阻断药-丙谷胺

12、简述治疗哮喘药的分类及代表药。

①抗炎性平喘药:

糖皮质激素

②支气管扩张药:

(1)肾上腺素激动药:

沙丁胺醇

(2)茶碱类(3)M胆碱受体阻断药:

泰乌托品

③抗过敏平喘药:

色甘酸钠

13、糖皮质激素的用途、药理作用和不良反应?

⑴用途:

严重感染,某些炎症后遗症,自身免疫性疾病,局部应用,抗休克,淋巴性白

血病,再障,血小板减少性紫癜。

⑵药理作用:

①抗炎作用;②抗免疫作用;③抗毒素作用;④抗休克作用;⑤对血液系统的影响:

刺激骨髓造血机能,使红细胞数目和血红蛋白含量增加,中性粒细胞增多,血小板数量增加。

⑶不良反应:

①大剂量用药可引起:

类肾上腺素皮质功能亢进综合症;诱发或加重感染、消化性溃疡高血压、糖尿病、癫痫发作及精神失常。

抑制生长发育,肌肉萎缩、硅质疏松及伤口愈合缓慢。

②停药反应:

药源性肾上腺皮质功能不全症和反跳现象。

14、为什么青霉素只对G+细菌有较强的杀菌作用?

由于G-细菌的“牵制机制”,青霉素与大量的β内酰胺类酶迅速、牢固地结合,使其停留于胞膜外间隙中,因而不能进入靶位发生抗菌作用,因此青霉素只对G+细菌有较强的杀菌作用。

15、抗菌药物的作用机制与耐药机制?

⑴抗菌机制:

①抑制细菌细胞壁合成;②影响胞浆膜通透性;③抑制蛋白质合成;

④抑制核酸代谢;⑤影响叶酸代谢。

⑵耐药机制:

①产生灭化酶;②改变细菌细胞膜通透性;

③细菌体内靶位结构的改变;④影响主动流出系统。

16、氯霉素的不良反应

1、骨髓抑制:

①可逆新血细胞减少②不可逆性损害骨髓造血功能,引起再生性贫血

2、灰婴综合症:

新生儿和早产儿用药剂量过大,多在用药后2~9天发生循环衰竭、呕吐、呼吸急速、带些性酸中毒等。

3、氯霉素可引起笑话带反应,肝肾功能损害等,还可引起二重感染,皮疹、血管神经性水肿等。

17、头孢菌素四代代表药物、抗菌作用特点,临床运用。

18、试述氨基糖苷类抗生素的共性和特点。

氨基苷类抗生素的共性:

①仅对需氧菌有效,对厌氧菌无效;②在碱性环境中活性加强;③杀菌速度与持续时间、浓度正相关;④抗菌后效应长;⑤具有初次接触效应;⑥都具有一定的耳毒性和肾毒性.

氨基苷类抗生素的特点:

与细菌体内的50s核糖体结合,抑制其蛋白质的合成。

仅对需氧菌有效,在碱性环境活性增强,杀菌速度与持续时间、浓度正相关,抗菌后效应长;具有初次接触效应;

1.吗啡的主要药理作用及应用是什么?

药理作用主要包括

1,对中枢神经系统的作用a镇痛b镇静和欣快感c抑制呼吸d镇咳e其他中枢作用缩瞳

2,对心血管系统的作用有血管扩张,血压降低

3平滑肌的作用a兴奋胃肠道平滑肌,作用强持久b增强胆道平滑肌张力

4.其他:

免疫抑制

临床应用有

(1)镇痛。

吗啡有强大的镇痛作用,并且持续时间长。

(2)镇静。

吗啡可有效改善因疼痛引起的焦虑、恐惧等不愉快情绪。

(3)止咳。

能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动,使呼吸减慢并产生镇咳作用;

(4)止泻、通便。

能兴奋胃肠道平滑肌、括约肌,有止泻和通便的作用。

(5)治疗2心源性哮喘

2.简述阿司匹林的药理作用及临床应用。

答:

药理作用:

1.解热镇痛2.抗风湿3.抗血栓4.驱除胆道蛔虫。

临床应用:

1.用于伤风感冒者的发热可降温2.轻、中度体表痛及炎性痛3.治疗急性风湿

4.治疗缺血性心脏病和心肌梗死5.驱除胆道蛔虫。

3.比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的不同。

答:

1)降温特点:

氯丙嗪配以物理降温,对发热和正常体温均有降低作用,使体温随外界环境温度的升降而变化;阿司匹林仅降低发热者的体温,对正常体温无影响,不受物理降温的影响,仅能降至正常。

2)降温机制:

氯丙嗪直接抑制体温调节中枢,使体温调节失灵;阿司匹林通过抑制PG的合成,作用于体温调节中枢,增加散热。

3)临床应用:

氯丙嗪用于人工冬眠和低温麻醉;阿司匹林用于发热患者的退热。

4.比较阿司匹林与吗啡镇痛的不同。

答:

吗啡镇痛作用的部位在中枢,机制是激动丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区的阿片受体,镇痛作用强大,同时还可产生镇静、欣快、抑制呼吸、缓解疼痛伴随的情绪反应等,主要用于其它药物无效的急性锐痛,易出现依赖性。

阿司匹林痛作用的部位在外周,机制是抑制PG合成酶,减少PG的合成,镇痛作用弱,主要用于慢性持续性钝痛,长期大剂量应用也不出现依赖性。

5.简要回答钙拮抗药的临床用途。

答:

(1)高血压,包括轻、中、重度高血压及高血压危象;

(2)心绞痛,包括稳定型心绞痛,不稳定型心绞痛,变异型心绞痛;(3)心律失常,主要用于室上性心律失常;(4)脑血管疾病:

脑栓塞,脑血管痉挛等。

5)其他:

外周血管痉挛性疾病,支气管哮喘,动脉粥样硬化,偏头痛等。

6抗高血压药物其分类及其代表药

a交感神经抑制药

1中枢性交感神经抑制药可乐定

2神经节阻断药咪噻吩

3外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平

4肾上腺素受体阻断药1.哌唑嗪2.普萘洛尔

b钙拮抗药尼群地平

c直接扩张血管药肼苯哒嗪硝普钠

d血管紧张素转换酶抑制药卡托普利

e利尿降压药氢氯噻

7.阿托品的药理作用临床用途。

①抑制腺体分泌;②对眼的作用为:

出现扩瞳;眼内压升高和调节麻痹;⑧解除平滑肌痉挛:

①对心血管系统,一般治疗量影响不大.大剂量可使心率加快,扩张血管,改善微循环,⑤中枢作用,较大剂量可兴奋延脑及大脑,出现躁动不安等反应.中毒剂量可由兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹。

①内脏平滑肌痉挛性疼痛;②全身麻醉前给药;③眼科用于虹膜睫状体炎,检查眼底、验光配镜;④缓慢型心律失常;⑤中毒性休克;⑥有机磷酸酯类中毒。

8.试述肾上腺素。

的临床应用。

(1)心脏骤停:

用于溺水、麻醉和手术过程中的意外,药物中毒、传染病和心脏传导阻滞所致的心脏骤停。

(2)过敏性休克

(3)支气管哮喘急性发作

(4)与局麻药伍用及局部止血

9试述氯丙嗪药理作用与临床应用。

(1)中枢神经系统作用:

①抗精神病:

用药后幻觉、妄想症状消失,情绪安定,理智恢复,用于各型精神分裂症,对急性者疗效较好,无根治作用,需长期用药以维持疗效;也用于躁狂症及其他精神病伴有兴奋、紧张及妄想者。

②镇吐:

对各种原因引起的呕吐(除晕动病外)都有效。

③影响体温调节:

用药后体温随环境温度而升降。

用于低温麻醉与冬眠疗法。

④加强中枢抑制药作用,合用时宜减量。

⑤镇静。

(2)植物神经系统作用:

阻滞α、M受体,主要引起血压下降、口干等副作用。

(3)内分泌系统作用:

可致催乳素分泌增加引起泌乳,促性腺激素、生长素、ACTH分泌减少。

10硝酸甘油的药理作用

答:

1。

降低心肌耗氧量:

a松弛平滑肌,小静脉舒张减少回心血量,减轻心脏前负荷;b小动脉舒张,减轻左心室后负荷。

2。

改善缺血区心肌供血:

a扩张冠状动脉,促进侧枝循环b,舒张外周血管,减少回心血量,有利于血流从心外膜流向易缺血的心内膜。

3。

抑制血小板聚集粘附,抗血栓形成。

11.为什么硝酸甘油和普萘洛尔合用于心绞痛可增强疗效?

合用时应注意什么?

硝酸甘油可扩张静脉和动脉而降低心脏的前后负荷,降低心肌耗氧量及增加心肌氧的供应,但可反射性使心率加快和心肌收缩力加强从而增加心肌耗氧量;普萘洛尔阻滞p受体,可抑制心肌收缩力,减慢心率而降低心肌耗氧量,但可扩大心室容积,延长射血时间。

两药合用可协同降低心肌耗氧量的作用,前者可抵消后者扩大心室容积、延长射血时间的缺点;后者可抵消前者加快心率、加强心肌收缩力的不利作用,从而增强抗心绞痛的疗效。

但二药均可使血压降低,合用时应注意剂量不宜过大。

12.试述糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应。

药理作用:

①抗炎②免疫抑制与抗过敏③抗毒④抗休克⑤影响血液与造血系统⑥其他作用有退热.中枢兴奋.促进消化等。

临床应用:

①肾上腺皮质功能不全(替代疗法)②严重感染③休克④治疗炎症及防止某些炎症的后遗症.眼科炎症;⑤自身免疫性疾病.过敏性疾病和器官移植排斥反应;⑥血液病;⑦皮肤病。

不良反应:

①类肾上腺皮质功能亢进症②诱发或加重感染②消化系统并发症④骨质疏松⑤延缓生长⑥肾上腺皮质萎缩和功能不全⑦反跳现象。

13有机磷中毒的解救

答:

1.迅速清除毒物,以免继续吸收

2.及时应用特异解毒药。

A对症治疗药:

阿托品B.对因治疗:

胆碱酯酶复活药,氯解磷定,需注意的是抢救时胆碱酯酶复活剂一定要及早持续使用。

14氯霉素的不良反应

答:

1.骨髓抑制,2,灰婴综合症,还有二重感染,皮疹、血管神经水肿,偶见视神经炎、视力障碍、中毒性精神病。

15抗菌药物的抗菌作用方式有哪些?

1.抑制细菌细胞壁合成如青霉素类,头孢菌素类,万古霉素,异烟肼

2.增加细胞膜通透性如多粘菌素,制霉菌素,两性霉素B

3.抑制细菌蛋白质合成如氨基糖苷类,四环素类,大环内酯类,氯霉素

4.影响核酸代谢如喹诺酮类(DNA),利福霉素类(RNA)

5.影响叶酸代谢如磺胺类,甲氧苄啶

16.简述青霉素G的不良反应及防治措施。

答:

青霉素G的毒性很低,除其钾盐大量静注易引起高钾血症、肌肉注射疼痛外,最常见的是过敏反应,有过敏性休克、血清病样反应等。

为防止各种过敏反应,应详细询问病史,溶液现用现配,并进行青霉素皮肤过敏试验,准备抢救药物

17第三代头孢菌素临床应用特点。

答:

1。

对革兰氏阳性菌作用不如第一、二代强,但对革兰氏阴性菌作用较强

2.抗菌谱广,对铜绿假单胞菌、厌氧菌有不同作用,

3组织穿透力强,在脑脊液可达到有效药物浓度。

4.几乎无肾毒性。

18.抗结核病药的应用原则是什么?

答:

(1)早期用药早期病灶内结核杆菌生长旺盛,对药物比较敏感。

(2)联合用药联合用药可以提高疗效,降低毒性,延缓耐药性产生。

至少应两药合用。

(3)坚持全疗程规律用药。

(4)适宜的剂量用药剂量过大,不良反应多而严重,剂量过小,不仅难见成效,而且易使细菌产生耐药性导致失败。

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