药物化学结构通用名作用机制及临床应用教学提纲.docx
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药物化学结构通用名作用机制及临床应用教学提纲
药物化学结构、通用名、作用机制及临床应用
药物化学结构、通用名、作用机制及临床应用
1.地西泮；安定；苯甲二氮卓
作用靶点
苯二氮卓受体
作用机制
与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静，肌肉松弛和抗惊厥作用
临床应用
治疗神经官能症
2．酒石酸唑吡坦
作用靶点
苯二氮卓ω1受体
作用机制
选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合
临床应用
镇静催眠药
3.盐酸氯丙嗪；冬眠灵；氯普吗嗪
作用靶点
多巴胺受体
作用机制
与多巴胺受体结合，阻断神经递质多巴胺与受体结合
临床应用
治疗精神分裂症和躁狂症；大量治呕吐；人工冬眠
4.氯氮平；氯扎平
作用靶点
不明
作用机制
产生多巴胺和5-HT受体的双向调节作用
临床应用
精神分裂症
5.盐酸丙咪嗪
作用靶点
DA受体
作用机制
与多巴胺受体结合，阻断神经递质多巴胺与受体结合从而发挥作用。
临床应用
治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠等
6.盐酸氟西汀；百忧解
作用靶点
作用机制
选择性抑制5-羟色胺重摄取，提高突触间隙中5-羟色胺的浓度
临床应用
焦虑性抑郁症，对中度和重度抑郁症均有良好效果
7.盐酸吗啡；
作用靶点
阿片受体
作用机制
阿片受体激动剂
临床应用
抑制剧烈疼痛，麻醉前给药
8.盐酸哌替啶；杜冷丁
作用靶点
阿片μ受体
作用机制
阿片μ受体激动剂
临床应用
分娩时镇痛
9.氯贝胆碱
作用靶点
M胆碱受体
作用机制
M胆碱受体激动
临床应用
手术后腹气胀；尿潴留及其他原因引起的胃肠道或膀胱功能异常
10.溴新斯的明
作用靶点
乙酰胆碱酯酶
作用机制
乙酰胆碱酯酶抑制剂
临床应用
重症肌无力，腹部手术后的肠麻痹，青少年假性近视
11.硫酸阿托品
作用靶点
M受体
作用机制
M受体拮抗剂
临床应用
散瞳，治疗平滑肌痉挛导致的内脏绞痛；有机磷中毒的解毒
12.肾上腺素；副肾碱
作用靶点
肾上腺受体
作用机制
肾上腺受体激动剂
临床应用
心室停博；过敏性休克
13.盐酸麻黄碱；麻黄素
作用靶点
肾上腺素受体
作用机制
肾上腺素受体激动剂
临床应用
硬膜外麻醉时的低血压２鼻黏膜充血３预防支气管哮喘４缓解过敏反应的皮肤黏膜症状
14.沙丁胺醇；阿布叔醇
作用靶点
肾上腺受体
作用机制
肾上腺受体激动剂
临床应用
治疗支气管哮喘
15.马来酸氯苯那敏；扑尔敏
作用靶点
H1受体
作用机制
H1受体拮抗剂
临床应用
过敏性鼻炎，皮肤黏膜过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性鼻炎，药物和食物引起的过敏性疾病
16.氯雷他定
作用靶点
H1受体
作用机制
H1受体拮抗剂
临床应用
减轻过敏性鼻炎症状，治疗荨麻疹和过敏性关节炎
17.盐酸西替利嗪
作用靶点
H1受体
作用机制
H1受体拮抗剂
临床应用
抗过敏药
18.盐酸普鲁卡因；盐酸奴佛卡因
作用靶点
Na+通道
作用机制
直接作用Na+通道，阻断Na+内流，降低或防止神经细胞膜去极化，使膜稳定，可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递
临床应用
局部浸润麻醉药，蛛网膜下腔阻滞，腰麻，表面麻醉和局部麻醉
19.盐酸利多卡因
作用靶点
Na+通道
作用机制
直接作用Na+通道，阻断Na+内流，降低或防止神经细胞膜去极化，使膜稳定，可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递
临床应用
局部麻醉药，抗心律失常
20.盐酸普萘洛尔
作用靶点
β受体
作用机制
β受体阻滞剂
临床应用
心绞痛、高血压；窦性心动过速；心房扑动室上性心动过速
21硝苯地平
作用靶点
钙通道
作用机制
钙通道阻滞剂
临床应用
冠脉痉挛，高血压，心肌梗死
22.盐酸地尔硫卓
作用靶点
钙通道
作用机制
钙通道阻滞剂
临床应用
各种缺血性心脏病，减缓心率，治疗变异型心绞痛
23.卡托普利，开博通
作用靶点
血管紧张素转化酶
作用机制
血管紧张素转化酶抑制剂，使AngⅡ合成减少
临床应用
抗高血压
24.氯沙坦
作用靶点
血管紧张素Ⅱ受体
作用机制
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
临床应用
抗高血压
25.硝酸甘油
作用靶点
鸟苷酸环氧化酶
作用机制
供应NO，NO激活鸟苷酸环氧化酶，升高细胞中cGMP，再经一系列反应导致平滑肌松弛，血管扩张。
临床应用
治疗心绞痛
26.洛伐他丁
作用靶点
羟甲戊二酰辅酶A还原酶
作用机制
羟甲戊二酰辅酶A还原抑制剂
临床应用
治疗高血脂
27西咪替丁；甲氰咪呱；胃泰美
作用靶点
H2受体
作用机制
H2受体拮抗剂
临床应用
治疗十二指肠溃疡，预防溃疡复发
28．盐酸雷尼替丁
作用靶点
H2受体
作用机制
H2受体拮抗剂
临床应用
十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡反流性，食管炎
29.奥美拉唑；洛赛克，奥克，Losec
作用靶点
质子泵（H+/K+ATP酶）
作用机制
质子泵抑制剂
临床应用
抗溃疡
30.对乙酰氨基酚
作用靶点
COX
作用机制
抑制花生四烯酸环氧合酶COX，减少PG合成
临床应用
解热，镇痛；用于发热，头痛，风湿痛，神经痛及痛经
31.布洛芬；异丁苯丙酸
作用靶点
COX
作用机制
抑制环氧加酶COX，减少PG合成
临床应用
风湿性关节炎，骨关节炎，咽喉炎及支气管哮喘
32.萘普生
作用靶点
COX
作用机制
抑制环氧加酶COX，减少PG合成
临床应用
33.吡罗昔康
作用靶点
COX
作用机制
抑制环氧加酶COX，减少PG合成
临床应用
34.塞来昔布
作用靶点
COX-2
作用机制
抑制环氧加酶COX-2，减少PG合成
临床应用
急性或慢性骨关节炎，风湿关节炎的症状和体征。
35.环磷酰胺；癌得星
作用靶点
DNA
作用机制
直接破坏DNA并阻止其复制
临床应用
抗肿瘤
36.顺铂
作用靶点
DNA
作用机制
阻止DNA复制，阻碍细胞分裂
临床应用
抗肿瘤
37.氟尿嘧啶
作用靶点
TS
作用机制
胸腺嘧啶合成酶（TS）抑制剂，抑制S期DNA合成
临床应用
抗肿瘤
38.甲氨蝶呤；MTX
作用靶点
二氢叶酸还原酶
作用机制
叶酸类似物，与二氢叶酸还原酶结合，使二氢叶酸不能转化为四氢叶酸，影响辅酶F生成，对DNA和RNA合成抑制。
临床应用
抗肿瘤
39.紫三醇
作用靶点
微管蛋白
作用机制
诱导和促使微管蛋白合成微管，抑制微管解聚，使有丝分裂不能正常进行
临床应用
抗肿瘤
40.青霉素G
作用靶点
粘肽转肽酶
作用机制
抑制粘肽转肽酶，阻止细菌细胞壁合成
临床应用
抗菌药，主要用于G+，如链球菌，肺炎球菌，肺炎球菌
41.阿莫西林，羟氨苄青霉素；
作用靶点
粘肽转肽酶
作用机制
抑制粘肽转肽酶，阻止细菌细胞壁合成
临床应用
G+;G-（淋球菌，流感菌，百日咳杆菌，大肠埃希菌，布氏杆菌）
42.头孢氨苄；先锋霉素Ⅳ；头孢立新
作用靶点
粘肽转肽酶
作用机制
抑制粘肽转肽酶，阻止细菌细胞壁合成
临床应用
抗菌药
43.克拉维酸
作用靶点
β-内酰胺酶
作用机制
抑制β-内酰胺酶
临床应用
β内酰胺酶抑制剂
44.氨曲南
作用靶点
粘肽转肽酶
作用机制
抑制粘肽转肽酶，阻止细菌细胞壁合成
临床应用
呼吸道感染，尿路感染，软组织感染，败血症
45.诺氟沙星
作用靶点
细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ
作用机制
抑制细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，阻止DNA复制
临床应用
敏感菌引起的尿道，肠道感染
46.盐酸环丙沙星；环丙氟哌酸
作用靶点
细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ
作用机制
抑制细菌DNA的旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，阻止DNA复制
临床应用
抗菌药
47.甲氧苄啶；甲氧苄氨嘧啶
作用靶点
二氢叶酸还原酶
作用机制
抑制二氢叶酸还原酶，影响微生物DNA，RNA及蛋白质合成
临床应用
抗菌药
48.盐酸金刚烷胺
作用靶点
M2质子通道
作用机制
抑制M2质子通道，阻止病毒穿入、脱壳
临床应用
预防亚洲甲型流感病毒感染，使感染症状减轻
49.利巴韦林，三氮唑核苷，病毒唑
作用靶点
次黄嘌呤核苷酸脱氢酶
作用机制
转化为单磷酸利巴韦林，抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶，减少鸟苷酸的来源，阻碍病毒核酸的合成
临床应用
治疗病毒性肝炎、上呼吸道病毒感染（喷雾、滴鼻剂），小儿腺病毒肺炎（静注），抑制HIV的前期症状。
50.齐多夫定；克度；立妥威
作用靶点
作用机制
核苷类逆转录酶抑制剂（RTIs），在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶结合，抑制病毒DNA的合成
临床应用
HIV
51.阿昔洛韦
作用靶点
核酸
作用机制
在体内转化为三磷酸无环鸟苷，发挥代谢拮抗作用，干扰核酸合成
临床应用
抗疱疹病毒作用强，用于单纯疱疹病毒（HSV）所致的各种感染
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