第1篇药理学总论.docx

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第1篇药理学总论

第1篇药理学总论

一、名词解释

1、首过消除

2、零级动力学消除

3、生物利用度

4、稳态血药浓度

5、肝药酶诱导剂

6、肝药酶抑制剂

7、表观分布容积

8、一级动力学消除

9、半衰期

10、肝肠循环

11、时-量曲线

12、后遗效应

13、成瘾性

14、量效关系

15、效价强度

16、半数有效量

17、治疗指数

18亲和力

19、耐药性

20、激动药

21、拮抗药

22、内在活性

23、拮抗参数pA2

24、副反应

25、效能

26、安全范围

27、极量

28、部分激动剂

29、半数致死量

30、耐受性

31、遗传药理学

32、时间药理学

33、配伍用药

34、配伍禁忌

二、单项选择题

1、药物吸收达到血浆稳态浓度是指（）

　A．药物作用达最强的浓度

　B．药物在体内的分布达到平衡

　C．药物的吸收过程已完成

　D．药物的消除过程正开始

　E．药物的吸收速度与消除速度达到平衡

2、肝药酶的特性（）

　A．专一性高、活性有限、个体差异大

　B．专一性低、活性有限、个体差异大

　C．专一性高、活性有限、个体差异小

　D．专一性低、活性有限、个体差异小

　E．专一性高、活性较高、个体差异大

3、T1/2的长短取决于（）

　A．药物的吸收速度

　B．药物的转化速度

　C．药物的消除速度

　D．血浆蛋白结合率

　E．药物的转运速度

4、不影响药物吸收的因素为（）

　A．药物的给药途径

　B．药物的理化特性

　C．药物的剂型

　D．药物的首关消除

　E．药物与血浆蛋白的结合率

5、药物肝肠循环影响了药物在体内的（）

　A．分布

　B．起效快慢

　C．代谢快慢

　D．作用持续时间

　E．与血浆蛋白结合

6、以下具有首关效应的是（）

　A．硝酸甘油舌下给药从口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低

　B．肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进入体循环药量减少

　C．口服地西泮经肝药酶代谢后，进入体循环的药量减少

　D．硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使体循环药量减少

　E．异丙肾上腺素雾化吸入经肝代谢后体循环药量减少

7、某药的T1/2为9h，一次给药后，药物在体内基本消除时间为（）

　A．1d左右

　B．2d左右

　C．3d左右

　D．4d左右

　E．5d左右

8、某药按一级动力学消除，其半衰期为4h，每隔一个半衰期定量给药，达到Css需要（）

　A．10h左右

　B．20h左右

　C．30h左右

　D．40h左右

　E．50h左右

9、药物在血浆与血浆蛋白结合后,下列哪项正确（）

A.药物作用增强

B.暂时失去药理活性

C.药物代谢

D.药物排泄加快

E.药物作用减弱

10、在碱性尿液中弱碱性药物（）

A.解离少，再吸收多，排泄慢

B.解离少，再吸收少，排泄快

C.解离多，再吸收多，排泄慢

D.解离多，再吸收少，排泄快

E.解离多，再吸收多，排泄慢

11、.以近似血浆T1/2时间间隔给药，为迅速达到稳态浓度，可将首次剂量（）

A.增加半倍

B.增加一倍

C.增加二倍

D.缩短给药间隔

E.连续恒速静脉滴注

12、丙磺舒延长青霉素的作用持续时间的原因（）

A、也有杀菌作用

B、减慢青霉素的代谢

C、延缓耐药性产生

D、减慢青霉素的排泄

E、减少青霉素的分布

13、产生副反应的剂量属于（）

　A．极量

　B．中毒量

　C．治疗量

　D．最小中毒量

　E．半数中毒量

14、完全激动药的含义是药物（）

　A．与受体有较强的亲和力，无内在活性

　B．与受体有较强的亲和力，且有较强内在活性

　C．与受体有较强的亲和力，但内在活性较弱

　D．与受体有较弱的亲和力，但无内在活性

15、药物的半数致死量是指（）

　A．药物中毒量的一半

　B．药物致死量的一半

　C．杀死半数病原微生物的剂量

　D．引起半数动物死亡的剂量

　E．杀死体内半数寄生虫的剂量

16、药物与特异性受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于（）

　A．药物的剂量大小

　B．药物的作用强度

　C．药物的脂/水分配系数

　D．药物是否具有亲和力

　E．药物是否具有效应力（内在活性）

17、药物产生副反应的药理学基础是（）

　A．药物所用剂量过大

　B．患者的肝肾功能不良

　C．药理效应的选择性低

　D．血药浓度过高

　E．患者产生特异质反应

18、药物的质反应的ED50是指药物（）

　A．引起最大效应50%的剂量

　B．和50%受体结合的剂量

　C．引起50%动物阳性效应的剂量

　D．达到50%有效血浓度的剂量

　E．以上都不对

19、作用选择性低的药物，在治疗量时往往呈现（）

　A．毒性较大

　B．副作用较多

　C．过敏反应较剧

　D．出现特异质反应

　E．容易成瘾

20、药物发生毒性反应可能说法不对的是（）

A.一次用药超过极量

B.长期用药逐渐蓄积

C.病人肾、肝功能低下

D.高敏性病人

E.病人属过敏体质

21、治疗量是指什么量之间（）

A.ED50与最小中毒量

B.最小有效量与极量

C.最小有效量与最小致死量

D.常用量与最小中毒量

E.以上均不对

22、药物产生副反应的药理学基础是（）

A．药物所用剂量过大

B．患者的肝肾功能不良

C．药理效应的选择性低

D．血药浓度过高

E．患者产生特异质反应

23、药物不良反应不包括（）

A、副作用

B、变态反应

C、戒断症状

D、后遗效应

E、致畸

24、服用巴比妥类药物后次晨的乏力、困倦是（）

A、毒性反应

B、副作用

C、后遗效应

D、变态反应

E、特异质反应

25、连续用药后，机体对药物反应的改变不包括（）

　A．快速耐受性

　B．耐受性

　C．耐药性

　D．药物慢代谢型

　E．药物依赖性

26、对肝功能不良的患者使用药物时，应重点考虑患者的（）

　A．对药物的转运能力

　B．对药物的吸收能力

　C．对药物的转化能力

　D．对药物的排泄能力

E．对药物分布的影响

27、药物相互之间的拮抗作用可用于（）

　A．使药物原有作用减弱

　B．减少药物的不良反应

　C．解决个体差异问题

　D．增加其中一药的疗效

　E．以上都不正确

28、药物不良反应和药源性疾病的差别在于（）

A病种不同

B药品不同

C剂量不同

D用药方式不同

E后果和危害程度不同

29、肾功能不全时，用药时需要减少剂量的主要是（）

A、所有的药物

B、主要从肾排泄的药物

C、主要在肝代谢的药物

D、自胃肠吸收的药物

E、以上都不对

30、药物的pA2大，表明（）

　A．药物与受体的亲和力大，用药剂量大

　B．药物与受体的亲和力大，用药剂量小

　C．药物与受体的亲和力小，用药剂量大

　D．药物与受体的亲和力小，用药剂量不变

　E．药物与受体的亲和力大，用药剂量不变

三、填空题

1、稳态血浓度是指药物的______速度与药物的______速度相等。

2、一级消除动力学是指血中药物______速率与血中药物______成正比，也称为______消除。

3、当两个受体激动药的亲和力相等时，其效应强度取决于______的强弱，当______相等时药物的效应则取决于亲和力的大小。

4、弱酸性药物在细胞内浓度_______细胞外，静滴碳酸氢钠，可使药物从细胞_______向细胞_____________转移。

5、药物的量效曲线可分为______和______两种，从______曲线中可获得ED50和LD50的参数。

四、问答题

1、简述药物与血浆蛋白结合的特点及临床意义？

2、从酶诱导与酶抑制的角度举例说明药物的相互作用？

3、尿液pH值的改变，对肾脏药物排泄有什么影响？

4、药物血浆半衰期（t1/2）有何临床意义？

5、有哪些环节可产生药动学方面的药物相互作用？

6、从受体角度解释药物耐受性及突然停药产生反跳现象的原因？

参考答案

一、名词解释

1、首过消除药物口服吸收后通过门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏时，由于肝脏对其代谢力强，而减少进入体循环的药量。

2、零级消除动力学单位时间内的消除药量不变。

3、生物利用度是指经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药量。

4、稳态血药浓度当给药速度等于消除速度时，血药浓度维持在一个基本稳定的水平称为稳态浓度。

5、肝药酶诱导剂凡能增强药酶活性或增加药酶生成的药物。

6、肝药酶抑制剂凡能减弱药酶活性或减少药酶生成的药物。

7、表观分布容积当血浆和组织内的药物分布到达平衡后，按血浆药物浓度在体内分布时所需的体液容积。

8、一级消除动力学单位时间内消除的药量与血药浓度成正比。

9、半衰期是血药浓度下降一半的时间。

10、肝肠循环有些药物可经肝脏分泌到胆汁，经胆管到达小肠后，部分药物可经小肠再吸收，经肝脏进入血液循环。

11、时-量曲线以给药后时间为横坐标,以相应的血药浓度为纵坐标所得的曲线。

反映血药浓度规律。

随时间的变化。

12、后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

如长期应用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复。

13、成瘾性是长期使用依赖性药物时机体产生的一种适应状态，必须有足量药物维持才能使机体处于正常功能状态。

突然停药可导致生理功能紊乱，出现一系列严重的、与原有药理作用相反的表现即戒断综合征。

14、量效关系反映药物剂量与药物效应之间的关系。

15、效价强度是指能引起等效反应的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大

16、半数有效量引起半数实验动物有效的剂量

17、治疗指数是TD50/ED50比值，，是药物的安全性指标。

18、亲和力是指药物与相应受体结合的能力。

19、耐药性是病原体及肿瘤细胞等对反复应用的治疗药物敏感性降低，也称抗药性。

20、激动药是具有亲和力和内在活性的药物，能与受体结合并激活受体而产生效应。

21、拮抗药是有亲和力而无内在活性的药物，能与受体结合，而不激动受体，但可占据受体而拮抗激动剂的效应。

22、内在活性药物与受体结合后激活受体产生效应的能力。

23、拮抗参数（pA2）当激动剂与拮抗剂合用时，若2倍浓度的激动剂所产生的效应等于未加入拮抗剂时激动剂所产生效应，则所加入的拮抗剂摩尔浓度的负对数值。

24、副反应由于药理效应选择性低，涉及多个效应器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应（通常也称副作用）

25、效能药物达到最大效应的能力。

26、安全范围最小有效量与最小中毒量之间的距离。

27、极量最大有效量，即能产生最大效应而不出现毒性反应的剂量。

28、部分激动剂具有亲和力，但内在活性弱，且能拮抗激动剂的部分生理效应。

29、半数致死量引起半数实验动物死亡的剂量。

30、耐受性连续用药后机体对药物的反应强度递减，须增加剂量或缩短给药间隔，才可维持原有的现象叫做耐受性。

31、遗传药理学研究遗传因素对药物反应影响的学科称之为遗传药理学。

32、时间药理学研究生物节律与药物作用之间关系的学科称为时间药理学。

33、配伍用药是指为了达到治疗目的而采取的两种或两种以上药物同时或先后应用。

称为配伍用药或联合用药。

34、配伍禁忌临床上不合理的配伍用药，往往导致药物的疗效降低或毒副作用增加等不符合临床治疗需要的情况，称为配伍禁忌。

二、单项选择题

1.E2.B3.C4.E5.D6.C7.B8.B9.B10.A

11.B12.B13.C14.B15.D16.E17.C18.C19.B20.E

21.B22.C23.C24.C25.C26.C27.B2.8E29.B30.B

三、填空题

1、吸收消除

2、消除浓度恒比例。

3、效应力（内在活性）效应力（内在活性）

4、低于内外

5、量反应量效曲线质量反应量效曲线质反应量效曲线

四、问答题

1、简述药物与血浆蛋白结合的特点及临床意义？

答：

药物与血浆蛋白结合的特点和意义：

结合是可逆的，结合型和游离型药物始终处于动态平衡的状态，当血中游离型药物减少时，结合型药物可随时释出游离型药物；

暂时失去药理活性；

结合型的药物分子量增大，不易透过毛细血管壁进入其他组织，妨碍药物的跨膜转运，影响药物的分布、代谢转化和排泄；

药物之间具有竟争蛋白结合的置换现象，结合能力强的药物可将另一种与其结合同一血浆蛋白的药物置换下来，使其游离型增多，作用和毒性均增强。

如抗凝血药华法林与解热镇痛药双氯酚酸与血浆蛋白结合率都比较高，若两者同时应用，血浆中游离型华法林浓度明显升高。

导致抗凝作用明显增强甚至自发性出血。

因此，在联合应用几种血浆蛋白结合率较高的药物时，应注意药物之间发生的竟争置换现象，以免造成药效改变甚至中毒。

2、从酶诱导与酶抑制的角度举例说明药物的相互作用？

答：

药酶诱导剂可使其本身和另一些药物代谢速率加快，如苯巴比妥能促进苯妥英钠、双香豆素和灰黄霉素的代谢，而使后者药效降低。

药酶抑制剂可使另一些药物代谢速率减慢，如氯霉素可减慢苯妥英钠的代谢，而使后者的代谢减慢，药效增强，甚至引起中毒反应。

因此经肝药酶代谢催化的药物与药酶诱导剂或药酶抑制剂合用，应应考虑到它们之间的相互作用，合用时注意调整剂量。

3、尿液pH值的改变，对肾脏药物排泄有什么影响？

答：

改变尿液pH值明显影响药物的解离度和极性，从而改变药物的排泄。

弱酸性药物在酸性尿中，解离度小、极性小，易被重吸收，排泄较慢；而在碱性尿中，解离度大、极性大，不易被重吸收，排泄加快。

弱碱性药物则与此相反。

如巴比妥类、水杨酸类等弱酸性药物中毒时，常应用碳酸氢钠碱化尿液，使药物的解离度增加，极性大，脂溶性小，重吸收减少，肾脏排泄加快。

4、药物血浆半衰期（t1/2）有何临床意义？

①t1/2是决定给药间隔时间的依据；②t1/2是连续多次给药到达稳态血药浓度的主要参数，也是停药后血药浓度基本消除的主要参数；③t1/2是决定消除方式的主要参数，当小剂量在肝脏消除能力范围之内时，以一级动力学消除：

T1/2=0.693/ke为一常数；当大剂量超过肝脏的消除能力范围之外时，以零级动力学消除，T1/2=2C0/ke与起始浓度呈正比，为一变量。

④肝、肾功能减退时，T1/2也随着改变，应加以调整。

5、有哪些环节可产生药动学方面的药物相互作用？

答：

药动学方面药物相互作用是指药物在吸收、分布、生物转化和排泄过程中被其它药物于扰，使作用部位药物浓度改变，导致药物效应增强或减弱。

例如：

改变胃肠的pH和运动可影响药物的吸收；药物与血桨蛋白结合发生竞争，血桨蛋白结合能力强的约物可置换结合能力弱的药物，使游离型药物浓度增加，作用增强，甚至出现毒性；在生物转化方面，肝药酶活性的改变可使药物转化加速或减慢，以致血药浓度降低或增高而改变疗效；肾小管尿液的pH值而影响药物的重吸收，从而改变排泄速度等。

6、从受体角度解释药物耐受性及突然停药产生反跳现象的原因？

答：

机体组织细胞的受体受生理、病理及药理因素的调节，经常处于动态变化之中。

例如长期使用β-受体激动剂异丙肾上腺素治疗哮喘，可使β-受体数目减少，受体敏感性和反应性降低，出现脱敏或耐受现象，这是长期应用某些药物产生耐受性的原因之一。

长期使用β-受体阻断剂普萘洛尔，可使β-受体数目增加，受体敏感性和反应性增强，出现增敏现象，一旦突然停药，β-受体对内源性儿茶酚胺产生强烈反应，出现心动过速、心律失常、血压升高等撤药反应或反跳现象。