生物药剂学和药物动力学计算题.docx
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生物药剂学和药物动力学计算题
第八章单室模型
例1
给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量1050mg,测得不一样时辰血药浓度数据以下:
试求该药的k,t1/2,V,CL,AUC以及12h的血药浓度。
解:
(1)作图法
依据lgC
k
,以lgC对t作图,得一条直线
tlgC0
(2)线性回归法
采纳最小二乘法将相关数据列表计算以下:
计算得回归方程:
lgC其余参数求算与作图法同样
例2
某单室模型药物静注20mg,其除去半衰期为3.5h,表观散布容积为50L,问除去该药物注射剂量的95%需要多少时间?
10h时的血药浓度为多少?
例3
静注某单室模型药物200mg,测得血药初浓度为20mg/ml,6h后再次测定血药浓度为12mg/ml,
试求该药的除去半衰期?
解:
例4
某单室模型药物100mg给患者静脉注射后,准时采集尿液,测得积累尿药排泄量
Xu以下,试
求该药的k,t1/2及ke值。
t(h)
0
Xu(mg)
0
例6
某一单室模型药物,生物半衰期为
5h,静脉滴注达稳态血药浓度的
95%,需要多少时间?
解:
例5某药物静脉注射1000mg后,准时采集尿液,已知均匀尿药排泄速度与中点时间的关系
lg
Xu
c
30L,求该药的t1/2,ke,CLr
为
t
,已知该药属单室模型,散布容积
以及
80h的积累尿药量。
解:
例7
某患者体重50
kg,以每分钟20mg
的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态血药浓度是多少?
滴注
经历10h的血药浓度是多少?
(已知
t1/2=3.5h,V=2L/kg)
解题思路及步骤:
k0
k0
①剖析都给了哪些参数?
Css
C
(1
e
kt
)
kV
kV
②求哪些参数,对应哪些公式?
,
③哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?
k0
20
60
1200
(
mg/
h)
V
50
2
100(
L
)
k
t1/2
例8
对某患者静脉滴注利多卡因,已知
t1/2=1.9h,V=100L,若要使稳态血药浓度达到
3mg/ml,
应取k0
值为多少?
k0
解题思路及步骤:
Css
k0
CsskV
①剖析都给了哪些参数?
kV
②求哪些参数,对应哪些公式?
③哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?
k
93
t1/2
例9
某药物生物半衰期为3.0h,表观散布容积为10L,今以每小时
30mg速度给某患者静脉滴注,
8h即停止滴注,问停药后2h体内血药浓度是多少?
解题思路及步骤:
①剖析都给了哪些参数?
②求哪些参数,对应哪些公式?
C=C0+e-kt
③哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?
k0
k
C
例10
t1/2
kV
给患者静脉注射某药
20mg,同时以
多少?
(已知V=50L,t1/2=40h)
解:
(1ekt)
20mg/h速度静脉滴注该药,问经过4h体内血药浓度
例11地西泮治疗癫痫发生所需血药浓度为0.5-2.5mg/ml,已知V=60L,t1/2=55h。
今对一患者,
先静脉注射10mg,半小时后,以每小时10mg速度滴注,试问经2.5h能否达到治疗所需浓
度?
解:
例12
已知某单室模型药物口服后的生物利用度为
70%,ka=0.8h-1,k=0.07h-1,V=10L,如口
服剂量为200mg,试求服药后3h的血药浓度是多少?
如该药在体内的最低有效血药浓度为
8mg/ml,问第二次服药在什么时间比较适合?
解:
(1)
C
kaFX0(ekt
ekat)
V(ka
k)
(2)
例13
已知大鼠口服蒿本酯的ka=1.905h-1,k=0.182h-1,V=4.25L,,如口服剂量为150
mg,试计算tmax、Cmax及AUC。
tmax
lgka
kak
k
Cmax
FX0
e
ktmax
V
AUCFX0
kV
例14
口服单室模型药物100mg后,测得各时间的血药浓度以下,试求该药的k,t1/2及ka,t1/2(a)
值。
t(h)
C(ug/ml)
例15
口服某抗生素
250mg后,实验数据以下表所示,试求该药的
k,t1/2及尿药排泄百分数。
t
(h)
△Xu(mg)
4
5
作业:
1、某药物静注
求k,t1/2,V
位:
h)
50mg,药时曲线为
lgC
0.0739t
,AUC,CL
,
99%需要多少时间?
(式中:
C单位:
mg/ml;t单
除去该药物注射剂量的
2、某患者体重
50kg,以每小时
150mg的速度静脉滴注某单室模型药物,
已知t1/2=1.9h,V=2L/kg,
问稳态血药浓度是多少?
达稳态血药浓度
95%
所需要的时间?
连续滴注
10h的血药浓度和达坪分
数?
3、口服某单室模型药物
100mg后测得各时间的血药浓度以下,假设汲取分数F=1,试求该药物的k,
t1/2,ka,t1/2(a),并求
tmax,Cmax,V,AUC,CL。
t
(h)
C(mg/ml)
第九章
多室模型
例1
某二室模型药物静注100mg,各时间血药浓度以下:
t
(h)
C(mg/ml)
求:
,t12,t12,A,B,k10,k21,k12
C0,Vc,V,AUC,CL
解:
1、尾端四点lgC-t回归,截距求B;斜率求
2、残数法截距求A;斜率求,
3、
作业:
依据利眠宁的静注各参数,计算它的K10,K12,K21以及Vc,静注剂量为25mg。
(t单位:
h,C单位:
mg/L)
CAetBet
第十章
重复给药
例1
某抗菌药拥有单室模型特点,一患者静脉注射该药,
Xo为1000mg,V为20L,t1/2为3h,每隔
6h给药一次。
请问:
以该方案给药的体内最高血药浓度与最低血药浓度比值为多少?
第二次静脉注射后第3小时的血药浓度为多少?
解
例2已知某药物半衰期为4h,静脉注射给药100mg,测得初始血药浓度为10μg/ml,若每隔6h给药一次,共8次,求末次给药后第10h的血药浓度?
解:
1
e
代入数值后:
Cn
C0
e
1
nk
ekt
k
8
6
C10(1e
4
10
)e4
6
2.77(ug/ml)
4
例2
1.已知某抗生素拥有单室模型特点,表观散布容积为
20L,半衰期为
3h,若每6h静脉注射给药
一次,每次剂量为1000mg,达稳态血药浓度。
求:
①稳态最大血药浓度?
②稳态最小血药浓度?
③达稳态时第3h
的血药浓度?
例3
试求给药时间为4个半衰期时,达坪分数是多少?
要使体内药物浓度达到坪浓度的
99%,需要多
少个半衰期?
例4
已知某药物k为,V为,临床治疗采纳间歇静脉滴注给药,确立每次滴注1h,
要求
CSSmax为6μg/ml,
Cssmin为1μg/ml,
试求:
①给药间隔时间τ=?
②若患者体重为60kg,k0=?
例6已知某药物的汲取速度常数为0.8h-1,除去速度常数为0.07h-1,若每天口服给药4次求服药两天后的达坪分数?
例5
已知某口服药物拥有单室模型特点,
ka为,k为,V为30L,F为1,若每隔8h口
服给药,求第7次口服给药后
3h的血药浓度是多少?
例7某女患者体重为81kg,口服盐酸四环素,每8h口服给药250mg,服用2周。
已知该药拥有单室模型特点,F=75%,,t1/2=10h,。
求:
①达稳态后第4h的血药浓度;②稳态达峰时间;③稳态最大血药浓度;④稳态最小血药浓度。
例8
已知某单室模型药物,每次注射剂量为
,半衰期为,表观散布容积为
115L,最正确治疗
浓度,试设计其给药时间间隔?
例9
已知普鲁卡因酰胺拥有单室模型特点,口服胶囊剂的生物利用度为
85%,半衰期为,表观
散布容积为,若患者每4h口服给药一次,剂量为时,求均匀稳态血药浓度是
多少?
解
FX0
Css
4(mg/L)
Vk
2
4
例10
2次,试求该药物的积蓄系数R?
1.已知某药物的半衰期为
6h,若每天静脉注射给药
解:
1
R
1
e
k
1
0.693
24
1
e
6
2
第十一章
非线性药物动力学
例1:
一患者服用苯妥英,每天给药
150mg的稳态血药浓度为,每天给药300mg达稳态后的血
药浓度为。
求该患者的苯妥英的Km和V’m值。
如欲达到稳态血药浓度为时,
每天服用多大剂量?
解:
R2
R1
V'mCss
Km
R1
R2
R
Css1
Css2
Km
Css
作业一
患者服用某药物,每天给药
300mg的稳态血药浓度为8mg/L,每天给药350mg达稳态后的血药
浓度为20mg/L。
(1)求该患者服用该药的Km和V’m值;
(2)如欲达到稳态血药浓度15mg/L,每天服用多大剂量?
第十三章药物动力学在临床药学中的应用
例1.某药物静注最低有效浓度为10mg/ml,t1/2为8h,V为12L,每隔8h给药一次。
①试制定给药方案②若给药间隔由本来的8h改为4h,试计算其负荷剂量及保持剂量?
例2.已知某药物ka为,k为0.08h-1,若每次口服给药,每天三次,求负荷剂量?
例3已知普鲁卡因酰胺胶囊剂生物利用度F为,t1/2为,V
(1)若患者每4h给药一次,剂量为时,求均匀稳态血药浓度。
为。
例
(2)若保持Css为6ug/ml,每4h给药一次,求给药剂量X0
(3)若口服剂量X0为500mg,体重为76kg的患者,要保持Css为4ug/ml,求给药周期和负荷
剂量
4.某成年患者,体重60kg,口服氨茶碱片,已知F=100%,,V=30L,·h。
该患者氨茶碱有效血药浓度在10-20ug/ml范围。
治疗理想浓度为14ug/ml。
该片现有250mg及300mg两种规格,应怎样设计该患者的给药方案?
例5已知某抗生素的t1/2为3h,V为200ml/kg,有效治疗浓度为5~15ug/ml,当血药浓度超出20ug/ml时,出现毒副作用。
请设计保持血药浓度在有效治疗浓度范围内的静脉注射给药方案。
例6.已知某药物的t1/2为7h,临床要求稳态最大血药浓度不超出30ug/ml,稳态最小血药浓度不小于
15ug/ml,该药口服后达峰浓度的时间为2h,若每次口服0.25g的片剂,试计算适合的给药间隔时
间。
1
ss
解:
Cmax
tmax
Fk
ln
ss
5L
20ug/ml
1
,k为Cmin-1,V
为
,该药临床最正确治疗血药浓度为
、某药物的生物利用度
为
。
今欲
将该药若每隔8h口服一次,长久服用,求每次服用的剂量。
2、卡那霉素的最小有效浓度为
10ug/ml,最大安全治疗浓度为35ug/ml,t1/2为3h,某患者以
的剂量静脉注射该药后测得
C0=25ug/ml,试设计给药方案。