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生物药剂学和药物动力学计算题.docx

1、生物药剂学和药物动力学计算题第八章 单室模型例 1给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量 1050 mg,测得不一样时辰血药浓度数据以下:试求该药的 k, t1/2,V,CL,AUC 以及 12 h 的血药浓度。解:( 1)作图法依据 lg Ck,以 lgC 对 t 作图,得一条直线t lg C0(2)线性回归法采纳最小二乘法将相关数据列表计算以下:计算得回归方程: lg C 其余参数求算与作图法同样例 2某单室模型药物静注 20 mg,其除去半衰期为 3.5 h,表观散布容积为 50 L ,问除去该药物注射剂量的 95% 需要多少时间? 10 h 时的血药浓度为多少?例 3静注某单室模型药物

2、200 mg,测得血药初浓度为 20 mg/ml, 6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml,试求该药的除去半衰期?解:例 4某单室模型药物 100mg 给患者静脉注射后,准时采集尿液,测得积累尿药排泄量Xu 以下,试求该药的 k,t1/2 及 ke 值。t (h)0Xu (mg)0例 6某一单室模型药物,生物半衰期为5 h,静脉滴注达稳态血药浓度的95%,需要多少时间?解:例 5 某药物静脉注射 1000 mg 后,准时采集尿液,已知均匀尿药排泄速度与中点时间的关系lgX uc30 L,求该药的 t1/2,ke,CLr为t,已知该药属单室模型,散布容积以及80 h 的积累尿药量。解:例

3、 7某患者体重 50kg,以每分钟 20 mg的速度静脉滴注普鲁卡因,问稳态血药浓度是多少?滴注经历 10 h 的血药浓度是多少?(已知t1/2 = 3.5 h,V = 2 L/kg )解题思路及步骤:k0k0 剖析都给了哪些参数?CssC(1ekt)kVkV 求哪些参数,对应哪些公式?, 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?k 020601200(mg /h )V502100 (L)kt 1/2例 8对某患者静脉滴注利多卡因,已知t1/2 = 1.9 h,V = 100 L,若要使稳态血药浓度达到3 mg/ml,应取 k0值为多少?k0解题思路及步骤:Cssk0CsskV 剖析都给

4、了哪些参数?kV 求哪些参数,对应哪些公式? 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?k 9 3t 1/2例 9某药物生物半衰期为 3.0 h,表观散布容积为 10 L,今以每小时30 mg 速度给某患者静脉滴注,8 h 即停止滴注,问停药后 2 h 体内血药浓度是多少?解题思路及步骤: 剖析都给了哪些参数? 求哪些参数,对应哪些公式? C=C0 + e-kt 哪些参数没有直接给出,需要求算,对应哪些公式?k0kC例 10t1/2kV给患者静脉注射某药20 mg,同时以多少?(已知 V = 50 L, t1/2 = 40 h)解:(1 e kt )20 mg/h 速度静脉滴注该药,问经过

5、 4 h 体内血 药浓度例 11 地西泮治疗癫痫发生所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml,已知 V = 60 L,t1/2 = 55 h。今对一患者,先静脉注射 10 mg,半小时后,以每小时 10 mg 速度滴注,试问经 2.5 h 能否达到治疗所需浓度?解 :例 12已知某单室模型药物口服后的生物利用度为70%,ka = 0.8 h-1,k = 0.07 h-1, V = 10 L,如口服剂量为 200 mg,试求服药后 3 h 的血药浓度是多少?如该药在体内的最低有效血药浓度为8mg/ml ,问第二次服药在什么时间比较适合?解:( 1)Cka FX 0 (e kte ka t )V

6、 (kak )(2)例 13已知大鼠口服蒿本酯的 ka = 1.905 h-1,k = 0.182 h-1 ,V = 4.25 L,如口服剂量为 150mg,试计算 tmax、Cmax 及 AUC。tmax lg kaka kkCmaxFX 0ektmaxVAUC FX 0kV例 14口服单室模型药物 100 mg 后,测得各时间的血药浓度以下, 试求该药的 k,t1/2 及 ka, t1/2(a)值。t (h)C (ug/ml)例 15口服某抗生素250mg 后,实验数据以下表所示,试求该药的k,t1/2 及尿药排泄百分数。t(h) Xu (mg)45作业:1、某药物静注求 k,t1/2,V

7、位: h)50mg,药时曲线为lg C0 .0739 t,AUC,CL,99需要多少时间?(式中: C 单位:mg/ml ;t 单除去该药物注射剂量的2、某患者体重50 kg,以每小时150 mg 的速度静脉滴注某单室模型药物,已知 t1/2 = 1.9 h,V = 2 L/kg ,问稳态血药浓度是多少?达稳态血药浓度95%所需要的时间?连续滴注10 h 的血药浓度和达坪分数?3、口服某单室模型药物100 mg 后测得各时间的血药浓度以下, 假设汲取分数 F = 1,试求该药物的 k,t1/2, ka, t1/2(a),并求tmax,Cmax, V , AUC, CL。t(h)C (mg/ml

8、)第九章多室模型例 1某二室模型药物静注 100mg,各时间血药浓度以下:t(h)C (mg/ml)求: , ,t1 2 , t1 2 , A, B, k10 , k21, k12C0 ,Vc,V , AUC ,CL解: 1、尾端四点 lgC-t 回归,截距求 B;斜率求2、残数法截距求 A;斜率求 ,3、作业:依据利眠宁的静注各参数, 计算它的 K10,K12,K21 以及 Vc, 静注剂量为 25mg。(t 单位:h,C 单位:mg/L )C A e t B e t第十章重复给药例 1某抗菌药拥有单室模型特点,一患者静脉注射该药,Xo 为 1000mg, V 为 20L,t1/2 为 3h

9、,每隔6h 给药一次。请问:以该方案给药的体内最高血药浓度与最低血药浓度比值为多少?第二次静脉注射后第 3 小时的血药浓度为多少?解例 2已知某药物半衰期为 4h,静脉注射给药 100mg,测得初始血药浓度为 10g/ml,若每隔 6h 给药一次,共 8 次,求末次给药后第 10h 的血药浓度?解:1e代入数值后:C nC 0e1nke ktk86C 10(1 e410)e 462.77(ug/ml)4例 21.已知某抗生素拥有单室模型特点,表观散布容积为20L,半衰期为3h,若每 6h 静脉注射给药一次,每次剂量为 1000mg,达稳态血药浓度。求:稳态最大血药浓度 ? 稳态最小血药浓度 ?

10、 达稳态时第 3h的血药浓度?例 3试求给药时间为 4 个半衰期时,达坪分数是多少?要使体内药物浓度达到坪浓度的99%,需要多少个半衰期?例 4已知某药物 k 为,V 为,临床治疗采纳间歇静脉滴注给药,确立每次滴注1h,要求CSS max为 6g/ml,Cssmin 为 1 g/ml ,试求:给药间隔时间 =?若患者体重为 60kg,k0=?例 6 已知某药物的汲取速度常数为 0.8h-1, 除去速度常数为 0.07h-1 ,若每天口服给药 4 次求服药两天后的达坪分数?例 5已知某口服药物拥有单室模型特点,ka 为,k 为,V 为 30L,F 为 1,若每隔 8h 口服给药,求第 7 次口服

11、给药后3h 的血药浓度是多少?例 7 某女患者体重为 81kg,口服盐酸四环素,每 8h 口服给药 250mg,服用 2 周。已知该药拥有单室模型特点, F=75%,t1/2=10h,。求:达稳态后第 4h 的血药浓度;稳态达峰时间;稳态最大血药浓度;稳态最小血药浓度。例 8已知某单室模型药物,每次注射剂量为,半衰期为,表观散布容积为115L ,最正确治疗浓度,试设计其给药时间间隔?例 9已知普鲁卡因酰胺拥有单室模型特点,口服胶囊剂的生物利用度为85%,半衰期为,表观散布容积为,若患者每 4h 口服给药一次,剂量为时,求均匀稳态血药浓度是多少?解FX 0C ss4(mg/L)Vk24例 102

12、 次,试求该药物的积蓄系数 R?1.已知某药物的半衰期为6h,若每天静脉注射给药解:1R1ek10 .693241e62第十一章非线性药物动力学例 1:一患者服用苯妥英,每天给药150mg 的稳态血药浓度为,每天给药 300mg 达稳态后的血药浓度为。求该患者的苯妥英的 Km 和 Vm值。如欲达到稳态血药浓度为时,每天服用多大剂量?解:R2R1V m CssK mR1R2RCss1Css2K mCss作业一患者服用某药物,每天给药300mg的稳态血药浓度为 8mg/L,每天给药 350mg达稳态后的血药浓度为 20mg/L。(1)求该患者服用该药的 Km和 Vm值;(2)如欲达到稳态血药浓度

13、15mg/L,每天服用多大剂量?第十三章 药物动力学在临床药学中的应用例 1某药物静注最低有效浓度为 10mg/ml,t1/2 为 8h, V 为 12L,每隔 8h 给药一次。试制定给药方案若给药间隔由本来的 8h 改为 4h,试计算其负荷剂量及保持剂量?例 2已知某药物 ka 为, k 为 0.08 h-1,若每次口服给药 ,每天三次,求负荷剂量?例 3 已知普鲁卡因酰胺胶囊剂生物利用度 F 为,t1/2 为,V(1)若患者每 4h 给药一次,剂量为时,求均匀稳态血药浓度。为。例( 2)若保持 Css为 6ug/ml,每 4h 给药一次,求给药剂量 X0(3)若口服剂量 X0 为 500m

14、g,体重为 76kg 的患者,要保持 Css为 4ug/ml,求给药周期和负荷剂量4 某成年患者,体重 60kg,口服氨茶碱片,已知 F=100%, V=30L ,h。该患者氨茶碱有效血药浓度在 10-20ug/ml 范围。治疗理想浓度为 14ug/ml。该片现有 250mg 及 300mg 两种规格,应怎样设计该患者的给药方案?例 5 已知某抗生素的 t1/2 为 3h, V 为 200ml/kg,有效治疗浓度为 515ug/ml,当血药浓度超出 20ug/ml 时,出现毒副作用。 请设计保持血药浓度在有效治疗浓度范围内的静脉注射给药方案。例 6 已知某药物的 t1/2 为 7h,临床要求稳态最大血药浓度不超出 30ug/ml,稳态最小血药浓度不小于15ug/ml,该药口服后达峰浓度的时间为 2h,若每次口服 0.25g 的片剂,试计算适合的给药间隔时间。1ss解:C maxt maxFklnss5L20ug/ml1, k 为Cmin-1,V为,该药临床最正确治疗血药浓度为、 某药物的生物利用度为。今欲将该药若每隔 8h 口服一次,长久服用,求每次服用的剂量。2、卡那霉素的最小有效浓度为10ug/ml,最大安全治疗浓度为 35ug/ml,t1/2 为 3h,某患者以的剂量静脉注射该药后测得C0=25ug/ml,试设计给药方案。

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