药物化学抗感染药考试重点分析.docx

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药物化学抗感染药考试重点分析

第六章　其他抗感染药

（一）盐酸小檗碱

　　又名黄连素

　　1、作用：

细菌性痢疾及胃肠炎，用于眼结膜炎、化脓性中耳炎等的外用治疗。

　　毒性低、副作用小、应用广等特点

　　新作用：

阻断α受体（降压、抗心律失常）

　　2、三种形式

　　季铵碱式最稳定，多以这种形式存在，亲水性强，醇式和醛式难溶于水，遇酸部分转变季铵碱式。

（二）林可霉素

　　1、结构：

吡咯烷酸上正丙基取代，酰胺，7位R为羟基

　　2、对青霉素过敏者可用林可霉素替代

　　（三）克林霉素

　　1、结构：

7位R1被氯取代，化学稳定性好，对光稳定

　　2、骨髓炎首选

　　（四）磷霉素

　　结构最小的抗生素

　　（五）甲硝唑

　　此考点的学习方法：

　　1、甲硝唑属于硝基咪唑类，该类药的词干：

“硝唑”

　　2、该类有3个代表药，共同的结构特征是：

　　有一个咪唑环，2位甲基，5位硝基，具共同化学性质

　　3、3个代表药在1位有不同的取代基，掌握甲硝唑。

　　它的1位是羟乙基，其它两个硝唑类代表药比照学习

　　1、性质：

（1）具芳香硝基化合物的反应（加氢氧化钠温热后显紫色，加稀盐酸成酸性即变成黄色）

（2）含氮杂环，具有碱性，与三硝基苯酚生成黄色沉淀

　　2、代谢：

甲基氧化代谢两个产物有活性。

（2-羟甲基甲硝唑和硝基咪唑乙酸）

　　3、用途：

治疗滴虫、阿米巴病、抑制厌氧菌

　　（六）替硝唑

　　1、结构：

甲硝唑的羟基换为乙磺酰基的类似物

　　2、作用：

口服吸收好，能进入各种体液，治疗厌氧菌感染、抗滴虫，阿米巴病

　　（七）奥硝唑

　　1、结构：

甲硝唑1位氯甲基取代

　　2、第三代硝基咪唑类药物，抗感染优势，时间长

　　3、（考点）手性碳：

含有一个带羟基的手性碳，左旋体有活性，不良反应低右旋体是产生神经毒性的主要根源。

开发左旋体为左奥硝唑

　　（八）利奈唑胺

　　1、结构：

噁唑烷酮类

　　2、作用机制：

与现有的抗菌药物不同，干扰蛋白质合成起始阶段。

　　3、代谢：

吗啉环的氧化，产生两个无活性的开环羧酸代谢产物（氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物）

　　4、作用：

用于多重耐药的革兰阳性菌感染

　　第5～第6章练习题

　　一、最佳选择题

　　下述内容中与奥硝唑不符的是

　　A.是抗菌药

　　B.硝基咪唑类药物

　　C.1位有氯甲基羟乙基取代

　　D.左旋体有活性

　　E.右旋体不良反应低

[答疑编号700536060101]

【答案】E

【解析】奥硝唑含有一个带羟基的手性碳原子，左旋体有活性，不良反应低，而右旋体是产生神经毒性的主要根源。

　　二、配伍选择题

　　A.沙奎那韦

　　B.奈韦拉平

　　C.奥司他韦

　　D.阿昔洛韦

　　E.奈非那韦

　　1.是乙酯型前药

[答疑编号700536060102]

【答案】C

　　2.非肽类蛋白酶抑制剂

[答疑编号700536060103]

【答案】E

【解析】本题的考点是药物的分类，结构特点，奥司他韦是前药。

沙奎那韦和奈非那韦均是蛋白酶抑制剂，前者是多肽衍生物类，后者是非肽类

　　三、多选题

　　以下哪些是盐酸小檗碱的存在形式

　　A.醛式

　　B.酸式

　　C.酰胺式

　　D.季铵碱式

　　E.醇式

[答疑编号700536060104]

【答案】ADE

【解析】小檗碱有三种形式，季铵碱式最稳定，亲水性强，醇式和醛式难溶于水，遇酸部分转变季铵碱式

第六章其他抗感染药

一、A

1、下列具有旋光性的药物是

A、甲硝唑

B、奥硝唑

C、替硝唑

D、克林霉素

E、林可霉素

2、下列有关奥硝唑的说法正确的是

A、是第二代硝基咪唑类药物

B、抗感染优势明显，但药效持续时间短

C、对原生动物和厌氧菌均具有活性

D、右旋体不良反应率低

E、左旋体是产生神经毒性的主要根源

3、盐酸小檗碱最稳定的存在形式是

A、醛式

B、醇式

C、酮式

D、季铵碱式

E、烯醇式

4、下列哪个是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物

A、磷霉素

B、盐酸克林霉素

C、替硝唑

D、盐酸小檗碱

E、呋喃妥因

5、下列哪个与甲硝唑不符合

A、临床用作抗滴虫剂

B、临床用作抗疟药

C、临床用作抗阿米巴病药物

D、加氢氧化钠试液，温热反应后得紫红色溶液，滴加稀盐酸呈酸性后即变成黄色，再滴加过量氢氧化钠试液变成橙红色

E、结构中含有硝基

二、B

1、A.治疗金葡菌感染骨髓炎首选药

B.结构最小的抗生素

C.用于治疗肠道感染

D.用于治疗结核

E.用于治疗各种伤寒

<1>、磷霉素

A、

B、

C、

D、

E、

<2>、盐酸小檗碱

A、

B、

C、

D、

E、

<3>、盐酸克林霉素

A、

B、

C、

D、

E、

2、A.磷霉素

B.盐酸小檗碱

C.利奈唑胺

D.甲硝唑

E.呋喃妥英

<1>、结构中含有环氧乙烷的是

A、

B、

C、

D、

E、

<2>、结构中含有吗啉结构的是

A、

B、

C、

D、

E、

<3>、结构中含有咪唑环的是

A、

B、

C、

D、

E、

<4>、结构中含有季铵结构的是

A、

B、

C、

D、

E、

3、A.盐酸小檗碱

B.替硝唑

C.磷霉素

D.利奈唑胺

E.盐酸克林霉素

<1>、用于厌氧菌感染和阿米巴病

A、

B、

C、

D、

E、

<2>、除有抗菌活性外，还有抗心律失常的作用

A、

B、

C、

D、

E、

<3>、结构最小的抗生素

A、

B、

C、

D、

E、

三、X

1、对以下抗菌药描述正确的是

A、氨基糖苷类抗生素尽量不要与强效利尿剂联用，以免增强其耳毒性

B、林可霉素又名氯洁霉素

C、磷霉素是结构最小的抗生素

D、甲硝唑对厌氧菌效果较好

E、克林霉素是治疗骨髓炎的首选药

2、不含咪唑结构的药物有

A、小檗碱

B、奥硝唑

C、林可霉素

D、利奈唑胺

E、甲硝唑

3、盐酸小檗碱化学结构中具有的基团为

A、季铵盐

B、异喹啉环

C、甲氧基

D、酚羟基

E、二噁茂环

4、盐酸小檗碱的性质与下列哪些相符

A、口服吸收差，生物利用度低

B、具有抗病毒作用

C、以三种异构体形式存在，季铵碱式最稳定

D、主要用于菌痢、肠炎

E、具有毒性低副作用小等特点

5、以下哪些与甲硝唑相符

A、化学结构中含有咪唑环

B、化学结构中含有噻唑环

C、化学结构中含有乙醇基

D、为5-硝基咪唑衍生物

E、为2-硝基咪唑衍生物

答案部分

一、A

1、

【正确答案】B

【答案解析】奥硝唑结构中含有一个带羟基的手性碳原子，研究发现其左旋体在抗厌氧菌感染的临床疗效与奥硝唑相当，临床总不良反应发生率显著降低，仅为奥硝唑的1／15。

而右旋体是奥硝唑产生神经毒性的主要根源。

【该题针对“单元测试-其他抗感染药,其他抗感染药”知识点进行考核】

【答疑编号100270537】

2、

【正确答案】C

【答案解析】奥硝唑是第三代硝基眯唑类药物，比甲硝唑、替硝唑等硝基咪唑类药物抗感染优势更为明显。

奥硝唑药效持续时间长，其血浆消除半衰期为14.4h，高于甲硝唑的8.4h和替硝唑的12.7h，可减少患者服药次数，方便使用；致突变和致畸作用低于甲硝唑与替硝唑；在抗厌氧菌感染方面，奥硝唑的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑，疗效优于甲硝唑和替硝唑；局部用药疗效好于甲硝唑和替硝唑。

奥硝唑对原生动物和厌氧菌均具有活性。

研究发现其左旋体在抗厌氧菌感染的临床疗效与奥硝唑相当，临床总不良反应发生率显著降低，仅为奥硝唑的1／15。

而右旋体是奥硝唑产生神经毒性的主要根源。

【该题针对“其他抗感染药,6章其他抗感染药-单元测试”知识点进行考核】

【答疑编号100134931】

3、

【正确答案】D

【答案解析】小檗碱以三种形式存在，即季铵碱式、醇式和醛式。

其中以季铵碱式最稳定，多以此形式存在，可离子化，亲水性强，所以能溶于水，难溶于有机溶剂。

【该题针对“其他抗感染药,知识点测试-盐酸小檗碱最稳定的存在形式”知识点进行考核】

【答疑编号100022237】

4、

【正确答案】B

【答案解析】克林霉素临床上用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染。

也可用于敏感革兰阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。

克林霉素是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。

【该题针对“其他抗感染药,单元测试-其他抗感染药”知识点进行考核】

【答疑编号100022233】

5、

【正确答案】B

【答案解析】甲硝唑为最常用的抗滴虫病及抗阿米巴病药物，口服吸收好、生物利用度高、作用强、毒性小。

本品对大多数厌氧菌有抑制作用，可用于厌氧菌引起的系统和局部感染，如妇科、手术创口、皮肤软组织、肺等部位的感染和败血症以及幽门螺杆菌感染的治疗。

没有抗疟作用。

【该题针对“单元测试-其他抗感染药,其他抗感染药”知识点进行考核】

【答疑编号100022212】

二、B

1、

<1>、

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“其他抗感染药”知识点进行考核】

【答疑编号100270548】

<2>、

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“其他抗感染药”知识点进行考核】

【答疑编号100270549】

<3>、

【正确答案】A

【答案解析】盐酸小檗碱临床主要用于由痢疾杆菌、葡萄球菌和链球菌引起的细菌性痢疾及胃肠炎，亦可用于眼结膜炎、化脓性中耳炎等的外用治疗。

克林霉素是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。

磷霉素为结构最小的抗生素。

【该题针对“其他抗感染药”知识点进行考核】

【答疑编号100270550】

2、

<1>、

【正确答案】A

【答案解析】

【该题针对“其他抗感染药”知识点进行考核】

【答疑编号100270540】

<2>、

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“其他抗感染药”知识点进行考核】

【答疑编号100270541】

<3>、

【正确答案】D

【答案解析】

【该题针对“其他抗感染药”知识点进行考核】

【答疑编号100270542】

<4>、

【正确答案】B

【答案解析】本题考察各个药物的结构特征。

【该题针对“其他抗感染药”知识点进行考核】

【答疑编号100270544】

3、

<1>、

【正确答案】B

【答案解析】替硝唑：

临床用于厌氧菌的系统与局部感染以及败血症、肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、肠道和肝阿米巴病。

【该题针对“6章其他抗感染药-单元测试,其他抗感染药”知识点进行考核】

【答疑编号100023343】

<2>、

【正确答案】A

【答案解析】盐酸小檗碱具有抗菌活性强、毒性低、