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关于抗癌药物的研究发展相关论文

西安外事学院

论文设计

题目抗癌药物的研究发展

专业

学制

班级

姓名

指导老师姓名

职称

日期

-0-

摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯2

Abstract⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯3

前言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯4

1、概述⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯5

2、癌症的病因⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯5-6

3、抗癌药物按作用机制的分类，不良发应⋯⋯⋯⋯6-8

3.1、抗癌药物按作用机制的分类⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯6-7

3.2、抗癌药物的不良反应⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯8

4、抗癌药（Anticancerdrugs）⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯8-9

5、其他抗癌药物⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯9-10

6、基因工程药物⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯10

7、纳米技术的应用⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯11

8、抗癌的辅助药物⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯12

9、结语⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯12

参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯12-14

-1-

摘要

癌症是当今世界上大多数国家的主要死因之一。

尽管到目前为止

已有数十种化疗或辅助抗癌药物可以用于临床治疗，但大多数药物只

能使病情缓解，无法达到治愈的目的。

虽然一些儿童的癌症或成人皮

肤肿瘤有治愈或长期缓解的可能，但大多数死亡率很高而又很常见的

癌症如胃癌、食道癌、肺癌等仍缺乏有效的抗癌药物。

近年来，各国

都在抗癌药物的研究与发展上投入了大量的人力、物力，希望在不久

的将来能有所突破。

本文的主要内容有抗癌中西药的研究对比，抗癌

药物的分类与作用机制及其不良发应，其他抗癌药物等，还有纳米技

术的应用和抗癌的辅助药物。

关键词：

抗癌药物；研究发展；中西药对比；其他抗癌药物；辅

助用药

-2-

Abstract

Cancerisoneofthemaincauseofdeathinmostcountriesinthe

worldtoday.Althoughsofartherehavebeendozensof

chemotherapyorauxiliaryanti-cancerdrugscanbeusedinclinical

treatment,butmostofthedrugscanonlymaketheremission,

unabletoreachthepurposeofcure.Althoughsomechildrenor

adultskincancertumorscureoralleviatethepossibilityoffora

longtime,butmostofthemortalityrateisveryhighandvery

commonsuchasgastriccancer,esophagealcancer,lungcanceris

stilllackofeffectiveanti-cancerdrugs.Inrecentyears,allcountries

ontheanti-cancerdrugresearchanddevelopmentinvestedalotof

manpowerandmaterialresources,hopetoabreakthroughinthe

nearfuture.Themaincontentofthisarticleistheresearchof

anticancerChinesecomparison,classificationandactionmechanism

ofantitumordrugandadversereactionofotheranticancerdrugs,as

wellastheapplicationofnanotechnologyandcanceradjuvant

drugs.

Keywords:

cancerdrugs;Researchanddevelopment;Chineseand

westerncontrast;Othercancerdrugs;adjuvant

-3-

前言

癌症（cancer）也称恶性肿瘤，和它相对的是良性肿瘤。

癌症是由

于机体细胞失去正常调控,过度增殖而引起的疾病。

过度增殖的细胞

称癌细胞，癌细胞常可侵犯周围组织甚至可经体内循环系统和/或淋

巴系统转移到身体其他部分（癌症转移）。

癌症有许多类型，而病症

的严重程度取决于癌细胞所在部位、恶性程度及是否发生转移。

一旦

确诊，常以结合手术、化疗和放疗的方式进行治疗。

如果癌症未经治

疗，通常最终结果将导致死亡。

各个年龄层的人都有可能患癌症，

由于去氧核糖核酸的损伤会随着年龄而累积增加，年纪越大得癌症的

机会也随之增加。

癌症在发达国家中已成为主要死亡原因之一。

美国

每年逝世的4个人当中就有一人是因癌症而死，这一数字在世界范围

则是十万分之一百到三百五十。

在古代中国殷商时代的古人就对肿瘤有所认识，并将它定为“瘤”

的病名，且在中国最早的医书《黄帝内经*灵枢篇》中，就有瘤的分

类及记载，并提到瘤的起因等。

而一直到了宋代车轩居士所著的《卫

济宝书》中（公元1171年）才第一次使用“癌”这个名词。

但这些论

述及症状的描写，似乎较倾向于肿疡或痈疽，和“恶性肿瘤”并不完

全相符合。

直到150年后，明代杨士瀛在其著作《仁齐直指方》中才

明确指出：

“癌者，上高下深，如岩穴之状，颗颗累垂⋯⋯男多发于

腹，女多发于乳。

”随着环境问题的日益严重，各种因素的影响，癌

症的发病率也不断提高。

抗癌药物的研究刻不容缓。

-4-

1、概述

癌症是一大类恶性肿瘤的统称，是目前严重危害人类健康的一大

顽症，近年来抗癌药物的研究取得了较大的进展。

目前治疗恶性肿瘤

多采用综合手段，除了手术、放射治疗、免疫治疗和中药治疗以外，

化学治疗日益受到重视。

癌症死亡数字如此之高，据分析除了和人们

的生活方式改变相关外，发展中国家癌症患者生存率一直较低也是重

要原因。

现有药物在临床使用中存在许多不尽人意的地方，在杀伤恶

性肿瘤的同时，对一些正常组织也有一定程度的损害。

新药的研究刻

不容缓。

3.3癌症的病因

人类为什么会患上癌症？

众多医学研究及临床试验揭开了病魔

的面纱:

人体细胞电子被抢夺是万病之源，活性氧（自由基ROS）是

一种缺乏电子的物质（不饱和电子物质），进入人体后到处争夺电子，

如果夺去细胞蛋白分子的电子，使蛋白质接上支链发生烷基化，形成

畸变的分子而致癌。

该畸变分子由于自己缺少电子，又要去夺取邻近

分子的电子，又使邻近分子也发生畸变而致癌。

这样，恶性循环就会

形成大量畸变的蛋白分子，这些畸变的蛋白分子繁殖复制时，基因突

变。

形成大量癌细胞，最后出现癌症。

癌症病情凶险异常，癌细胞的繁殖、扩散的速度极快，现代医药

常常束手无策。

目睹癌症肆虐，难道人类就要坐以待毙吗？

其实不然。

俗话说：

一物降一物。

临床试验证明：

人体得到负氧离子后，由于负

离子带负电有多余的电子，可提供大量电子，从而阻断恶性循环，癌

-5-

细胞就可防止或被抑制。

另外，负氧离子通过调节因恶性肿瘤引起的

体内的酸碱失衡及氧化还原状况失衡，维持体内环境的稳定性，促进

正常的细胞代谢，减轻，消除化疗的不良负作用，对患者的治疗非常

有益。

简言之就是负氧离子不仅可以有效的抑制癌细胞转移更能从根

本上预防癌症的发生，绝杀癌症毫不留情。

医学家指出癌症病因是：

机体在环境污染、化学污染（化学毒素）、

电离辐射、自由基毒素、微生物（细菌、真菌、病毒等）及其代谢毒

素、遗传特性、内分泌失衡、免疫功能紊乱等等各种致癌物质、致癌

因素的作用下导致身体正常细胞发生癌变的结果，常表现为：

局部组

织的细胞异常增生而形成的局部肿块。

癌症是机体正常细胞在多原因、

多阶段与多次突变所引起的一大类疾病。

3、抗癌药物按作用机制分类及不良发应

3.4抗恶性肿瘤药物按作用机制分类：

1.干扰核酸生物合成的药物

抗嘌呤药：

即嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤、硫鸟嘌呤、喷司他

丁等。

抗嘧啶药：

主要靠抑制嘧啶的生物合成而起到抗瘤作用，如：

氟尿嘧

啶。

抗叶酸药：

为二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤。

核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲。

DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷。

-6-

3.5破坏DNA结构和功能的药物，烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼

等可与DNA交叉联结；博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构。

3.6嵌入DNA中干扰转录DNA的药物，如放线菌素类、柔红霉素、阿霉

素等。

3.7影响蛋白质合成的药物，如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春

花生物碱类等。

3.8影响体内激素平衡的药物，如雌激素、孕激素和肾上腺皮质激素等。

.注·新型抗癌药物

传统抗癌药物都是通过影响DNA合成和细胞有丝分裂而发挥作

用的，这些肿瘤药物的作用比较强，但缺乏选择性，毒副作用也比较

大。

人们希望能提高抗肿瘤药物的靶向性，高度选择地打击肿瘤细胞

而不伤害正常组织。

3．2抗癌药物的不良反应

（1）、骨髓抑制，白细胞、血小板下降明显，可导致感染及出血，

-7-

红细胞和血红蛋白细胞下降。

（2）、消化道反应，如食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等。

（3）、口腔粘膜反应，如口炎、咽炎、溃疡等。

（4）、脱发。

（5）、神经系统毒性，如周围神经炎。

4、抗癌药（Anticancerdrugs）

目前全球各国已批准上市的抗癌药物大约有130～150种。

用这

些药物配制成的各种抗癌药物制剂大约有1300～1500种。

此外全球

正在研究之中但尚未获得批准上市的抗癌新药约有800多种，其中属

于小分子的化学抗癌药物约400种。

这些抗癌新药将是人类未来20

年～50年内与癌症抗争的新型武器，也代表了目前人类抗癌药物研

究的最高水准。

癌症的治疗中，药物治疗是一个很重要的环节，有效的抗癌药物

的使用，可以帮助患者获得更长的生存时间，拥有活下来的希望，目

前最为常见的抗癌药物有化疗药物、中药、生物制药、靶向药物等。

而且由于基因重组技术于1973年的发明，造成基因工程蛋白质药物

的蓬勃发展，蛋白质癌症药物的发展也随新技术的开发而进入了新的

时代；其中成功研发上市的药物有细胞激素类药物（Cytokine）、治

疗用拟人单株抗体（Humanizedmonoclonal）等。

抗癌药最常见的

严重不良反应是抑制骨髓。

目前在抗癌药物根据其治疗特点的不同分为西药和中药两大类。

-8-

西药中包括化疗和生物靶向治疗药物等，而中药包括临床上常用的方

剂药物和中成药。

生活环境和方式的变化和人口的老龄化、生存压力

的增大等客观因素产生的影响，导致我国恶性肿瘤的发病率不断上升，

成为第一位致死疾病。

肿瘤药的销售也水涨船高，保持稳定高速的增

长，2006年，抗肿瘤药市场增长率为33.22%，2007年上半年与2006

年同期相比增长率为33.86%。

抗肿瘤新药不断出现，众多患者在选

择上也出现了茫然。

在众多抗肿瘤药中，天然植物类抗肿瘤药所占的

比重最大，占据了27.0%的份额，其次为抗代谢类肿瘤药，占26.1%。

在单品排名前10位的抗肿瘤药中，植物类抗肿瘤药占据了两个席位，

为紫杉醇和多西他赛，分别占据了前两位。

自2002年以来，植物类抗肿瘤药年复合增长率为25.5%，低于

肿瘤药的平均水平，这与抗肿瘤药近年来新品推出较少、多数产品销

量已到平台、主要产品紫杉醇增长速度趋缓有关。

相比之下，多西他

赛是此类产品中增速最快的产品。

在2007年上半年植物类抗肿瘤药

中，紫杉醇以44.1%的份额占据了市场的第一位，多西他赛紧跟其后，

占据了39.7%的份额。

这两个品种占据了植物抗肿瘤药83.8%的份额，

其他品种中，长春瑞滨占据了6.7%，榄香烯占据了3.3%，羟基喜树

碱占据了3.2%，其余的品种仅占据了3%的市场份额。

5、其他抗癌药

铂类配合物的合成已历经三代。

顺铂是第一代铂类抗癌药物。

目

前它已成为广泛用于治疗睾丸癌、子宫颈癌、卵巢癌和膀胱癌的化疗

-9-

药物之一。

该药的使用局限性是它的耐药性及剂量毒性尤其是对肾脏

的损害较大。

第二代铂类配合物结构，其中以卡铂为代表,其水溶性

优于顺铂,肾毒性低于顺铂,主要不良反应为骨髓抑制。

第三代铂类代

表化合物是奥沙利铂（Oxaliplatin）和乐铂（Lobaplatin）。

奥沙

利铂全称是草酸-（反式-L-1,2-环己二胺）合铂,实验研究表明,对

大肠癌、卵巢癌以及乳腺癌等多种动物和人类肿瘤细胞株,包括对顺

铂和卡铂耐药株均有显著的抑制作用。

乐铂全称是环丁烷乳酸盐二甲

胺合铂（Ⅱ）,由德国爱斯达制药有限公司开发研制。

研究表明,该药的

抗肿瘤效果与顺铂、卡铂的作用相当或者更好,毒性作用与卡铂相

同,且与顺铂无交叉耐药。

有机锡类配合物1972年Brown首先发现Ph3SnOOCCH对3癌细胞

的生长具有抑制作用,随后Crowe报道了一些二烃基锡衍生物具有抗

癌活性以来,这一领域的研究引起了人们的极大兴趣,80年代后,人们

对锡的络合物进行了研究和筛选,发现其中有些锡化合物的抗癌活性

比顺铂高出很多,但其缺点是副作用大、抗瘤谱狭窄。

目前对其抗癌

机理不甚明确,正在进一步研究。

6、基因工程药物

利用基因工程，可以更快、更准确地寻找到癌症的致病基因，然

后用生物技术将基因修复，从而可以从根本上治愈癌症。

用基因工程

技术研究开发的药物已经取得了不少的成绩，应用较广的有干扰素a

和Y，白细胞介素2和细胞集落刺激因子G-CSF、GM-CSF它,们对一些

-10-

肿瘤病人的治疗及促进白细胞的生成发挥了良好的作用。

用反义寡聚

核苷酸与一些癌基因或mRNA形成互补链，选择性地封闭或抑制癌细

胞的表达，或抑制端粒酶的活性，已有一些制剂进了临床试用，如

G3139对淋巴瘤显示了作用，目前仍在深入研究中。

7、纳米技术的应用

与普通抗癌药物，相比纳米控释抗癌药物具有可靶向输送、缓释

药物、延长给药时间和减少毒副作用等优点，因而具有广阔的应用前

景。

纳米控释系统常有纳米粒子（nanoparticals）和和纳米胶囊

（nanocapsules）两大类，它们是直径在lO500nm之间的固态粒子，活

性组分（包括药物生物活性材料）通过溶解、包裹作用位于粒子内部；

或者通过吸附作用位于粒子表面。

因此纳米控释抗癌药物可建立一些

新的给药途径，有些药物口服的生物利用度低，通常只限于肠胃途径

给药，为了能使其适用口服，可以制作纳米粒子或纳米胶囊以改变给

药途径，或增加新的给药途径；消除生物屏障对药物作用的影响，载

药纳米微粒可透过生物膜并穿透血脑屏障治疗现在不得不手术治疗

的颅内疾病。

抗癌药种类繁多，毒副反应多种多样，抗癌药抗癌药物

的研究进展也不局限于上述介绍。

烷化剂，抗代谢药，芳香酶抑制剂，

抗肿瘤抗生索等药物的研究也受到广泛关注，相信随着对肿瘤发病机

制研究的逐渐深入，许多选择性好、抗瘤活性强、毒副作用低的抗肿

瘤新药将不断进入临床，造福广大肿瘤患者

-11-

8、抗癌的辅助药物

抗恶性肿瘤药大多毒性大，单一用药疗效不满意，为了增强抗肿

瘤作用、减少毒副反应、提高患者对药物的耐受能力，常在抗肿瘤药

治疗时合用其他一些药物如免疫调节剂、中枢性镇吐药、含巯基的保

护剂、抑制破骨细胞的药物等

9、结语

出现失败是研究新药不可避免的规律，如何正确对待与处理十分

重要。

必须深思熟虑，总结经验教训，坚持克服困难，从新的角度进

行研究或另辟佳径。

从新理论和新用途等方面寻找新的突破口。

要使

研究课题或研究项目适应周围环境的需求，包括国内外大环境，与其

紧密结合，适应客观的要求，谋求多方面支持，把握有利时机，把研

究方向和目标推向更高层次，才能达到事半功倍的效果。

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