药理学精讲提纲2.docx

药理学精讲提纲2.docx

《药理学精讲提纲2.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药理学精讲提纲2.docx（31页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。

药理学精讲提纲2

第二篇　化学治疗药物

【抗微生物药总览】

青霉素

1.抗菌机制

抑制转肽酶——细胞壁合成障碍

2.抗菌谱

球菌杆菌球菌D.螺旋体

3.对球菌有效

A.溶血性链球菌

B.肺炎链球菌\肺炎双球菌

C.草绿色链球菌

D.不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌

【口诀】废草上面长葡萄，溶血链球能治好。

4球菌有效

A.脑膜炎奈瑟球菌

B.淋病奈瑟菌

【口诀】下治淋病上流脑。

5杆菌有效

破伤风、白喉及炭疽症（【口诀】破白炭）

6.最常见、最严重的不良反应

变态反应

7.治疗梅毒和钩端螺旋体病时可发生

赫氏反应

8.大剂量快速静注可发生

青霉素脑病

9.引起青霉素速发过敏反应的过敏原

青霉噻唑酸蛋白

10.引起青霉素迟发过敏反应的过敏原

青霉烯酸蛋白

11.与青霉素联合应用有增效作用的药物是

克拉维酸（β-内酰胺酶抑制剂）

12.为什么青霉素不宜与抑菌药四环素、氯霉素和大环内酯类合用？

青霉素属于繁殖期杀菌剂，而抑菌药阻碍细菌繁殖，使青霉素不能充分发挥作用——拮抗。

半合成青霉素

1.氨苄西林、阿莫西林

耐酸、不耐酶

2.双氯西林

耐酸、耐酶，用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染，不能用于耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（）

3.哌拉西林、替卡西林、美洛西林

【记忆：

替美派，抗绿脓】

不耐酸、不耐酶、对铜绿假单胞菌有效

半合成青霉素原创记忆口诀（）

　　青Ｖ耐酸不耐酶，轻度感染口服爽；

　　双氯耐酸又耐酶，可惜不能耐甲氧。

　　氨苄阿莫是广谱，肠球氨苄来帮忙；

　　阿莫肺炎和变形，幽门螺杆也能抗。

　　最后三个抗铜绿，替卡哌拉美名扬！

菌

菌

对β-内酰胺酶

肾毒性

头孢菌素

第一代

强

弱

不稳定

大

第二代

不如第一代

增强

较稳定

较第一代小

第三代

弱

强，铜绿假单胞菌有效

高度稳定

基本无毒性

亚胺培南（碳青霉烯类）为什么要与西司他丁配伍

西司他丁抑制肾脱氢肽酶，保护亚胺培南不被灭活。

最强的抗菌素。

美罗培南

对肾脱氢肽酶稳定，不需要何用酶抑制剂。

是产超广谱β-内酰胺酶菌株引起的严重感染的首选药。

大环内酯类

1.抗菌机制

与50S亚基结合，抑制蛋白质合成

【口诀】红绿林中50载！

2.首选用于

军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎

【口诀】百支空军首选红。

3.主要不良反应

胃肠道反应

4.红霉素为什么不宜与氯霉素、克林霉素合用

作用靶位相同（与细菌核糖体50s亚基结合），合用发生相互拮抗作用。

5.金黄色葡萄球菌骨髓炎首选

克林霉素

6.抗菌活性最强

克拉霉素

7.血浆半衰长，每日给药一次

阿奇霉素（肺炎支原体最强）

万古霉素

1.特点

只对菌有强大抗菌作用，首选。

2.抗菌机制

抑制葡萄糖基转移酶，阻止肽聚糖合成，细菌细胞壁缺陷

3.特征性不良反应

“红人综合征”或“红颈综合征”

4.万古霉素为什么不宜与氨基糖苷类联合用药

耳毒性和肾毒性风险增加

氨基糖苷类

1.抗菌机制

抑制蛋白合成，对蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响。

2.不良反应

耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、变态反应。

【口诀】耳毒肾毒肌肉阻，过敏仅次青霉素（链）。

3.治疗杆菌首选

庆大霉素

4.土拉菌病和鼠疫首选

链霉素；与四环素合用——治疗鼠疫的最有效手段。

【冲刺口诀】链霉素，链霉素，专治鼠和兔。

5.可用于治疗结核病

链霉素

6.非典型分枝杆菌

阿米卡星

7.为了避免耳毒性，氨基苷类药物不宜与哪些药物合用

呋塞米、依他尼酸、布美他尼、顺铂

8.耳、肾毒性发生率最低的

奈替米星

9.链霉素引起过敏休克抢救

肾上腺素+钙剂

10.对氨基糖苷类钝化酶稳定

阿米卡星、奈替米星

【带“米、星”】

四环素类

1.抗菌机制

与细菌核糖体30s亚基结合，抑制细菌蛋白质合成【口诀】30而立四环素

2.多西环素首选用于

立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病；腹股沟肉芽肿、霍乱和布鲁菌病

3.不良反应

二重感染；影响牙齿和骨骼发育；光过敏；肝毒性；肾毒性；胃肠反应；脑内假瘤样病变；前庭反应。

4.酒糟鼻、痤疮

米诺环素

　　四环素牙

　　光敏反应

　　四环素引起光敏性皮炎

　　四环素类口诀—（原创）

　　四环素，治四体，衣支螺立最好记。

　　普通细菌不能用，霍乱布鲁肉芽肿。

　　胃肠反应肝肾伤，二重感染牙齿黄。

　　头昏眼花光过敏，以为脑里瘤子长。

氯霉素

1.抗菌机制

作用于细菌核糖体的50S亚基，抑制细菌蛋白合成

【口诀】

30而立四环素，红绿林中50载！

2.可选

伤寒、副伤寒

3.能通过两个屏障

血脑屏障、血眼屏障

4.严重不良反应

骨髓抑制、灰婴综合症

【冲刺口诀】绿骨灰，好恐怖！

氯霉素核心知识点3+2（）

　　3大临床应用——2个屏障、正副伤寒。

　　脑内感染——易透过血脑屏障；

　　眼内感染——易透过血眼屏障。

　　伤寒、副伤寒——可选之一。

　　2大严重不良反应——【绿骨灰！

】——恐怖！

　　骨髓抑制——可逆和不可逆，后者死亡率50%！

　　灰婴综合征——死亡率40%

喹诺酮类

抗菌作用机制

抑制细菌的回旋酶（）和拓扑异构酶Ⅳ（），干扰细菌复制。

【回阴扑阳】

对杆菌最有效者

环丙沙星

尿中排出量最高者

氧氟沙星

对结核杆菌有效，可作为二线药

氧氟沙星

磺胺类

抗菌机制

抑制二氢蝶酸合酶，妨碍二氢叶酸合成

易透过血脑屏障的是

磺胺嘧啶（）

防治流行性脑膜炎的首选药

磺胺嘧啶

可治疗溃疡性结肠炎

柳氮磺吡啶

在肠道分解出的磺胺吡啶和5-氨基水杨酸盐的是

柳氮磺吡啶

甲氧苄啶抗菌机制

抑制二氢叶酸还原酶

复方新诺明由何药组成

磺胺甲噁唑+甲氧苄啶

磺胺类药抑制二氢叶酸合成酶。

甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶。

抗真菌药

特比萘芬抗菌机制

选择性抑制真菌膜的角鲨烯环氧化物酶

抗浅部真菌感染药

特比萘芬

全身性深部真菌感染首选

两性霉素B

浅部和深部真菌感染均有效（广谱）

咪康唑

酮康唑属于

口服广谱抗真菌药

抗真菌作用最强

伊曲康唑

抗病毒药

首选

齐多夫定

齐多夫定抗机制

抑制反转录酶，抑制链的增长，阻碍病毒的复制和繁殖

亚洲甲型流感

金刚乙胺

奥司他韦

神经氨酸酶抑制剂

防治流感病毒较为有效的药物

奥司他韦

疱疹病毒

阿昔洛韦

拉米夫定抗肝炎病毒机制

抑制病毒多聚酶

干扰素抗病毒机制

诱导机体细胞产生抗病毒蛋白酶，抑制病毒复制

抗结核药

异烟肼（专情）

首选；

选择高、作用强、穿透力强、可杀灭细胞内及纤维化或干酪样病灶内的结核杆菌；单用易产生耐药性

异烟肼治疗结核病，同服维生素B6目的

防止周围神经炎及中枢神经兴奋

利福平（滥情）

抗结核、抗麻风、抗细菌、抗病毒和沙眼衣原体作用

利福平抗菌机制

抑制依赖的多聚酶

利福平不良反应

肝毒性

乙胺丁醇较严重的毒性反应

球后视神经炎

抗麻风病药

首选

氨苯砜（可加上利福平）

无治疗作用，但与抗麻风药合用减少麻风反应的药物

沙利度胺

抗疟疾药

控制疟疾的急性发作和根治恶性疟首选药

氯喹

氯喹具有3大作用

A.抗疟疾B.抗肠外阿米巴病C.免疫抑制

用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟的药物

青蒿素

病因性预防

乙胺嘧啶

控制疟疾复发和传播的药物

伯氨喹

何药具有金鸡纳不良反应

奎宁、奎尼丁

【口诀】乙胺预防伯氨传，氯奎青青发作管。

　　【总结】抗疟药作用及临床应用

药物

作用

应用

氯喹

杀灭红内期的裂殖体

控制症状发作

青蒿素

奎宁

伯氨喹

杀灭红外期的子孢子和疟原虫的配子体

控制复发和传播

乙胺嘧啶

杀灭红外期的裂殖子

预防

甲硝唑干扰乙醛代谢，因此服药期间应禁酒，以免出现急性乙醛中毒反应。

抗寄生虫药

阿米巴病和阴道滴虫首选

甲硝唑

血吸虫病及绦虫病首选

吡喹酮

蛲虫首选

恩波维铵

蛔虫、钩虫、蛲虫均有明显驱虫作用，还具有调节免疫功能的药物

左旋咪唑

抗寄生虫药——机制

1.甲苯咪唑

影响虫体微管功能、抑制线粒体酶的功能、抑制虫体对葡萄糖的摄取

2.左旋咪唑

抑制虫体肌肉内的琥珀酸脱氢酶

3.噻嘧啶

去极化神经肌肉阻断剂，胆碱酯酶抑制剂，使虫体肌肉痉挛、麻痹，失去附着能力而随粪便排出体外

　　【抗微生物药的几个总结】

对儿童生长发育有影响的抗菌药

四环素类、喹诺酮类

【口诀】四环素，喹诺酮，随便应用害儿童。

主要通过肾排泄的抗菌药

A.氨基糖苷类

B.万古霉素

C.磺胺类

D.四环素类

【口诀】肾脏排泄近四万，撒尿变黄氨糖苷。

抗菌机制

题干

选项

1.抑制细菌细胞壁合成

青霉素类、头孢菌素类、万古霉素

2.抑制细胞膜功能

两性霉素

3.抑制蛋白质合成

四环素类、大环内酯类、氯霉素、克林霉素、氨基糖苷类

4.干扰核酸代谢

喹诺酮类、磺胺类、利福平、齐多夫定、阿昔洛韦、阿糖胞苷

防止和杜绝抗菌药物滥用包括

A.病毒性感染一般不用B.发热原因不明者不用C.不是细菌感染的腹泻、肠炎不用D.皮肤和黏膜一般不用

抗菌药物联合应用的指征

A.病因未明而又危及生命的严重感染

B.混合感染

C.减缓耐药的产生

D.降低毒副作用

E.患者的免疫功能低下

　　【冲刺实战演习】

　　属非氟喹诺酮类的药物是

　　A.培氟沙星

　　B.诺氟沙星

　　C.环丙沙星

　　D.依诺沙星

　　E.吡哌酸

[答疑编号7]

【正确答案】E

　　目前临床治疗血吸虫病的首选药是

　　A.硝硫氰胺

　　B.吡喹酮

　　C.乙胺嗪

　　D.伊维菌素

　　E.酒石酸锑钾

[答疑编号7]

【正确答案】B

　　为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的药物是

　　A.克拉维酸

　　B.舒巴坦

　　C.他唑巴坦

　　D.西司他丁

　　E.苯甲酰氨基丙酸

[答疑编号7]

【正确答案】D

　　可替代氯霉素用于治疗伤寒的药物是

　　A.四环素类

　　B.氨基糖苷类

　　C.青霉素类

　　D.氟喹诺酮类

　　E.大环内酯类

[答疑编号7]

【正确答案】D

　　临床治疗绿脓杆菌感染可选用的抗生素是

　　A.氨苄西林

　　B.阿莫西林

　　C.替卡西林

　　D.苯唑西林

　　E.青霉素V

[答疑编号7]

【正确答案】C

　　对甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴病患者可选用

　　A.氯喹

　　B.替硝唑

　　C.依米丁

　　D.喹碘仿

　　E.乙酰胂胺

[答疑编号7]

【正确答案】A

　　青霉素可杀灭

　　A.立克次体

　　B.支原体

　　C.螺旋体

　　D.病毒

　　E.大多数革兰阴性杆菌

[答疑编号7]

【正确答案】C

　　需同服维生素B6的抗结核病药是

　　A.利福平

　　B.乙胺丁醇

　　C.异烟肼

　　D.对氨基水杨酸

　　E.乙硫异烟胺

[答疑编号7]

【正确答案】C

　　西司他丁与亚胺培南配伍的主要目的是

　　A.提高对β一内酰胺酶的稳定性

　　B.降低亚胺培南的不良反应

　　C.防止亚胺培南在肾中破坏

　　D.延缓亚胺培南耐药性的产生

　　E.防止亚胺培南在肝脏代谢

[答疑编号7]

【正确答案】C

　　临床主要用于鼠疫杆菌和结核杆菌感染的抗生素为

　　A.庆大霉素

　　B.妥布霉素

　　C.阿米卡星

　　D.卡那霉素

　　E.链霉素

[答疑编号7]

【正确答案】E

　　对厌氧菌有广谱抗菌作用的抗生素是

　　A.克林霉素

　　B.甲硝唑

　　C.多黏菌素

　　D.利福平

　　E.罗红霉素

[答疑编号7]

【正确答案】B

　　与丙磺舒联合应用，有增效作用的药物是

　　A.四环素

　　B.氯霉素

　　C.青霉素

　　D.红霉素

　　E.罗红霉素

[答疑编号7]

【正确答案】C

　　与青霉素相比，阿莫西林

　　A.对革兰阳性细菌的抗菌作用强

　　B.对革兰阴性杆菌作用强

　　C.对β一内酰胺酶稳定

　　D.对耐药金葡萄有效

　　E.对绿脓杆菌有效

[答疑编号7]

【正确答案】B

　　青霉素每日二次肌注射才达到治疗要求，原因是

　　1/2为10～12h

　　B.细菌受其一次杀伤后恢复细菌增殖力一般要6～12h

　　C.体内维持有效血药浓度为6～12h

　　D.相对脂溶性高，易进入宿主细胞

　　E.在感染病灶停留时间为8～12h

[答疑编号7]

【正确答案】B

　　[1—3]

　　A.青霉素　　B.链霉素

　　C.万古霉素　D.磺胺嘧啶

　　E.甲氧苄啶

　　1.能够抑制细菌细胞壁合成的药物是

[答疑编号7]

【正确答案】A

　　2.能够阻碍细菌二氢叶酸合成酶的药物是

[答疑编号7]

【正确答案】D

　　3.能够阻碍细菌二氢叶酸还原酶的药物是

[答疑编号7]

【正确答案】E

　　[1—4]

　　A.万古霉素　　B.克林霉素

　　C.克拉霉素　　D.红霉素E.阿齐霉素

　　1.与奥美拉唑一替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡

[答疑编号7]

【正确答案】C

　　2.治疗厌氧菌引起的严重感染

[答疑编号7]

【正确答案】B

　　3.用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者

[答疑编号7]

【正确答案】D

　　4.用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染

[答疑编号7]

【正确答案】A

　　[1—2]

　　A.灰婴综合征　　B.干咳

　　C.溶血性贫血　　D.变态反应

　　E.停药反应

　　1.葡萄糖一6一磷酸脱氢酶缺陷的患者服用磺胺可出现

[答疑编号7]

【正确答案】C

　　2.新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶，服氯霉素可出现

[答疑编号7]

【正确答案】C

　　[1—3]

　　A.磺胺嘧啶　　B.氧氟沙星

　　C.利福平　　　D.两性霉素

　　E.红霉素

　　1.与敏感菌核蛋白体结合阻断转肽作用和位移

[答疑编号7]

【正确答案】E

　　2.抑制细菌依赖于的聚合酶，阻碍合成

[答疑编号7]

【正确答案】C

　　3.可与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸合成

[答疑编号7]

【正确答案】A

　　[1—4]

　　A.青霉素　　　B.链霉素

　　C.磺胺嘧啶　　D.四环素

　　E.氯霉素

　　1.易引起过敏性休克的药物是

[答疑编号7]

【正确答案】A

　　2.有明显耳毒性的药物是

[答疑编号7]

【正确答案】B

　　3.易引起严重二重感染的药物是

[答疑编号7]

【正确答案】D

　　4.严重损害骨髓造血机能的药物是

[答疑编号7]

【正确答案】E

　　[1—3]

　　A.氯喹　　　B.青蒿素

　　C.乙胺嘧啶　D.伯氨喹

　　E.奎宁

　　1.近期反复发作

[答疑编号7]

【正确答案】B

　　2.病因性预防

[答疑编号7]

【正确答案】C

　　3.防止复发和传播

[答疑编号7]

【正确答案】D

　　[1—2]

　　A.庆大霉素　　　B.青霉素

　　C.磺胺甲噁唑　　D.林可霉素

　　E.氧氟沙星

　　1.抑制螺旋酶

[答疑编号7]

【正确答案】E

　　2.抑制胞壁粘肽合成酶

[答疑编号7]

【正确答案】B

　　[1—3]

　　A.乙胺丁醇　　B.利福平

　　C.异烟肼　　　D.对氨基水杨酸

　　E.卡那霉素

　　1.需同服维生素B6

[答疑编号7]

【正确答案】C

　　2.诱导肝微粒体酶、加速皮质激素和雌激素代谢

[答疑编号7]

【正确答案】B

　　3.长期大量应用可致视神经炎、视力下降、视野缩小，出现盲点

[答疑编号7]

【正确答案】A

　　[1—2]

　　A.磺胺嘧啶　　　B.链霉素

　　C.红霉素　　　　D.苯巴比妥

　　E.水杨酸钠

　　1.口服等量碳酸氢钠，增加其乙酰化代谢物溶解度的药物是

[答疑编号7]

【正确答案】A

　　2.具有耳毒性的是

[答疑编号7]

【正确答案】B

　　[1～2]

　　A.第一代头孢菌素　　B.第二代头孢菌素

　　C.第三代头孢菌素　　D.第四代头孢菌素

　　E.碳青霉烯类抗生素

　　1.抗菌谱最广，抗菌作用最强的药物是

[答疑编号7]

【正确答案】E

　　2.对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱的药物是

[答疑编号7]

【正确答案】A

　　E——亚胺培南、美罗培南。

　　[1—2]

　　A.氯霉素　　B.环丙沙星

　　C.磺胺嘧啶　D.红霉素

　　E.呋喃妥因

　　1.治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是

[答疑编号7]

【正确答案】C

　　2.治疗伤寒、副伤寒的首选药物是

[答疑编号7]

【正确答案】A？

——B

　　多项选择题

　　喹诺酮类药物的抗菌机制主要是抑制细菌

　　回旋酶

　　聚合酶

　　聚合酶

　　D.转肽酶

　　E.拓扑异构酶Ⅳ

[答疑编号7]

【正确答案】

　　氯霉素的主要不良反应有

　　A.不可逆的再生障碍性贫血

　　B.治疗性休克

　　C.抑制婴儿骨骼生长

　　D.对早产儿和新生儿可引起循环衰竭

　　E.耳毒性

[答疑编号7]

【正确答案】

　　属于β一内酰胺类抗生素的药物有

　　A.青霉素

　　B.红霉素

　　C.亚胺培南

　　D.头孢拉定

　　E.庆大霉素

[答疑编号7]

【正确答案】

　　肾功能不全时，必须酌情减量的药物有

　　A.四环素

　　B.磺胺嘧啶

　　C.庆大霉素

　　D.乙胺丁醇

　　E.对氨基水杨酸

[答疑编号7]

【正确答案】

　　下列属于繁殖期杀菌的药物有

　　A.氯霉素

　　B.头孢菌素

　　C.氨曲南

　　D.四环素

　　E.磺胺嘧啶

[答疑编号7]

【正确答案】

　　青霉素的抗菌谱为

　　A.敏感的革兰阳性和阴性球菌

　　B.革兰阳性杆菌

　　C.螺旋体

　　D.支原体、立克次体

　　E.革兰阴性杆菌

[答疑编号7]

【正确答案】

　　下列关于异烟肼的正确叙述有

　　A.对结核分枝杆菌选择性高，作用强

　　B.对繁殖期和静止期细菌均有杀灭作用

　　C.对细胞内的结核杆菌无作用

　　D.单用易产生耐药性

　　E.抗菌作用的机制是抑制分枝杆菌酸的合成

[答疑编号7]

【正确答案】

　　青霉素可用于

　　A.治疗草绿球菌、肠球菌所致的心内膜炎

　　B.治疗钩端螺旋体病

　　C.治疗真菌感染

　　D.治疗革兰阴性杆菌引起的感染

　　E.治疗溶血性链球菌所致的扁桃体炎、大叶性肺炎

[答疑编号7]

【正确答案】

　　氯喹的药理作用特点为

　　A.对疟原虫红细胞内期裂殖体具杀灭作用

　　B.在肝中浓度高，是治疗阿米巴肝脓肿的主要药物

　　C.偶尔用于类风湿性关节炎

　　D.在红细胞内药物浓度比血浆内高10～20倍

　　E.在肝、肾、脾、肺中的浓度为血浆浓度的200倍以上

[答疑编号7]

【正确答案】

　　抗结核病一线药有

　　A.对氨基水杨酸

　　B.卡那霉素

　　C.异烟肼

　　D.利福平

　　E.乙胺丁醇

[答疑编号7]

【正确答案】

　　对厌氧菌有效的抗菌药有

　　A.左旋氧氟沙星

　　B.替硝唑

　　C.阿莫西林

　　D.克拉霉素

　　E.亚胺培南／西司他丁

[答疑编号7]

【正确答案】