抗真菌类药物.docx
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抗真菌类药物
特比萘芬片
盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物。
本品能特异地干扰真菌固醇的早期生物合成，高选择性抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶，使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯环氧化反响受阻，从而达到杀灭或抑制真菌的作用。
适应症
本品适用于：
1.由毛癣菌〔红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等〕、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。
2.各种癣病〔体癣、股癣、手足癣和头癣等〕以与由念珠菌〔白色念珠菌等〕引起的皮肤酵母菌感染。
3.由发霉菌引起的甲癣〔甲真菌感染〕。
吸收、分布、消除：
据文献报道单次口服特比萘芬250mg，用药后2小时内，血浆浓度峰值达0.97μg/ml。
本品的吸收半衰期为0.8小时，分布半衰期为4.6小时，其生物利用度略受进食影响，但不必作剂量调整。
药物与血浆蛋白的结合率为99%，并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。
特比萘芬也可分泌于皮肤中，因此，在毛囊、头发与多皮脂的皮肤中可达相当高的浓度。
在治疗的最初几周，特比萘芬即可进入甲板中。
本品生物转化后的代谢物无抗真菌活性，它们主要从尿中排出。
其消除半衰期为17小时，在体内无蓄积作用。
其稳态血药浓度不受年龄影响。
但肝、肾功能不全者的特比萘芬去除率可能降低，从而导致血药浓度升高。
用量用法
口服，成人每次0.25克，每日一次，疗程如下：
皮肤感染的疗程：
手足癣[趾〔指〕间型和跖型]：
2～6周；体癣、股癣：
2～4周；皮肤念珠菌病：
2～4周。
在真菌学治愈几周，才可见到皮肤外观完全正常以与感染症消失。
头发和头皮感染的疗程：
头癣：
4周，头癣多数发生于儿童。
甲癣：
绝大多数患者的疗程为6周～3个月。
其中的年青患者因甲生长正常而能缩短疗程，故除拇指〔趾〕甲外，小于3个月的治疗可能已足够。
在其它病例中，疗程通常只需3个月。
某些患者，特别是那些大拇指〔趾〕甲感染的患者，可能需6个月或更长的时间。
在第一周治疗中见到甲生长缓慢大患者，其疗程可能需超过3个月。
在真菌学治愈和停止治疗后几个月，可看到病情继续好转至甲板外观完全正常，这是因为健康的甲组织生长需要时间。
不良反响
本品耐受性好，副作用轻至中度，且常为一过性的。
最常见的有胃肠道症状〔胀满感、食欲不振、恶心、轻度腹痛与腹泻〕或轻型的皮肤反响〔皮疹、荨麻疹等〕。
个别严重的皮肤反响病例〔如Stevens-Johnson综合性、中毒性表皮坏死松解症〕曾见报道，假设发生进展性皮疹，那么应停药。
罕见味觉改变，包括味觉缺失，后者于停药后几周内可恢复。
极个别病例发生肝胆功能不全。
虽然，是否由本品引起的尚未肯定，不过假设发生上述情况，那么应停用本品。
曾报道，极个别患者发生尿中红细胞增多或中性白细胞减少。
。
临床研究
【成效主治】
1.由毛癣菌〔红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等〕、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。
2.各种癣病〔体癣、股癣、手足癣和头癣等〕以与由念珠菌〔白色念珠菌等〕引起的皮肤酵母菌感染。
3.由发霉菌引起的甲癣〔甲真菌感染〕。
【化学成分】本品主要成分是盐酸特比萘芬。
【药理作用】盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物。
本品能特异地干扰真菌固醇的早期生物合成，高选择性抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶，使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯环氧化反响受阻，从而达到杀灭或抑制真菌的作用。
【药物相互作用】相互作用研究证明，特比萘芬几乎不影响经由细胞色素P450酶系代谢的药物〔如环孢素、D860或口服避孕药〕的去除。
然而，使用口服避孕药的妇女应慎用本品，因为极少数人可能月经失调。
此外，肝药酶诱导药〔如利福平等〕可加速特比萘芬的血浆去除，肝药酶抑制药〔如西米替丁等〕那么可抑制其去除，故如果需要全用这些，那么需将特比萘芬的剂量作适当调整。
考前须知
1.肝或肾功能不全〔肝酐去除率<50ml/分，血清肌酐>300umol/L〕者，特比萘芬剂量应减少50%〔见“不良反响〞〕。
本品应置于儿童接触不到的地方。
2.妊娠与哺乳动物研究显示，本品对胎儿和生育力无不良影响。
由于本品用于孕妇的经验极有限。
因此，应权衡利弊，原那么上孕妇不应使用。
特比萘芬可经乳汁排泄，故承受特比萘芬口服治疗的母亲不应哺乳。
3.相互作用研究证明，特比萘芬几乎不影响经由细胞色素P450酶系代谢的药物〔如环孢素、D860或口服避孕药〕的去除。
然而，使用口服避孕药的妇女应慎用本品，因为极少数人可能月经失调。
此外，肝药酶诱导药〔如利福平等〕可加速特比萘芬的血浆去除，肝药酶抑制药〔如西米替丁等〕那么可抑制其去除，故如果需用以上药物，那么需将特比萘芬的剂量作适当调整。
4．口服本品对花斑癣无效。
盐酸特比萘芬乳膏
盐酸特比萘芬乳膏，##福邦药业##生产，适用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣与皮肤念珠菌病等，是治癣手癣药品。
适应症：
1．由毛癣菌〔红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等〕、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。
2．各种癣病〔体癣、股癣、手足癣和头癣等〕以与由念珠菌〔白色念珠菌等〕引起的皮肤酵母菌感染。
3．由皮霉菌引起的甲癣〔甲真菌感染〕。
性状：
该品为乳剂型基质的类白色乳膏。
规格：
⑴10g:
0.1g⑵20g
贮藏：
在阴凉处，密封保存。
有效期：
24个月
药理毒理
该品为丙烯胺类广谱抗真菌药，能特异性地干扰真菌固醇的早期生物合成，选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶的活性，使真菌细胞膜形成过程中的角鲨烯环氧化反响受阻，从而达到杀灭或抑制真菌的作用。
药代动力学
局部涂抹后，被吸收的药量不超过用药量的5%，故全身血药浓度极低。
该品生物转化后的代谢物无抗真菌作用，主要随尿液和粪便排出体外，去除半衰期为17小时，无体内蓄积现象。
用法用量
局部用药：
常用剂量为每天1～2次，用药前应清洁和枯燥患处，然后将乳膏薄薄涂于患处与其周围，并加以轻揉，如果患处已擦烂〔如乳腺下、指间、臀间、腹股沟〕，涂擦后尤其在晚上可用纱布敷盖。
疗程：
体癣、股癣1～2周，足癣2～4周，花斑癣2周。
孕妇与哺乳期妇女用药：
动物研究显示该品对胎儿无任何不良影响，但在孕妇##未经过对照试验验证，所以孕妇不推荐使用，除非利远大于弊。
特比萘芬可从乳汁中排出，虽然量很少，但使用该品的妇女应停止给婴儿哺乳。
儿童用药：
对于儿童外用该品的经验有限，故暂不推荐使用。
老年患者用药：
老年患者的用药剂量和不良反响与年轻人一样。
不良反响
偶在用药部位出现发红、发痒或蛰刺感，但很少因此停药。
注意：
这些症状必须要与那些极少发生但必须停药的过敏反响相区别。
禁忌症
对特比萘芬或乳剂中任何型剂过敏者禁用。
考前须知
⒈仅供外用，防止误入眼内。
应放在儿童不能拿到的地方。
⒉通常临床症状于用药数天后即可缓解，假设要预防复发，应规律的使用该品一段时间，假设两周后无效那么要复查诊断结果。
⒊不得用于皮肤破溃处，防止接触眼睛和其他黏膜〔如口、鼻等〕。
⒋孕妇与哺乳期妇女慎用。
⒌用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。
⒍该品涂敷后不必包扎。
⒎对该品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
⒏该品性状发生改变时禁止使用。
⒐儿童必须在成份监护下使用。
⒑如正在使用其他药品，使用该品前请咨询医师或药师。
产品相关病症介绍
1、手癣俗称鹅掌疯
疾病介绍：
手癣为手掌的皮肤癣菌感染，假设仅累与手背，出现环形或多环形损害，那么仍称为体癣。
手癣在全世界广泛流行，中国有较高的发病率，双手长期浸水和摩擦受伤与接触洗涤剂，溶剂等是手癣感染的重要原因，患者以青、中年妇女为多，其中许多人有戴戒指史。
疾病特性：
男女老幼均可以染病，多发单侧，也可以波与双手。
夏天起水疱病情加重，冬天那么枯裂疼痛明显。
初起为掌心或指缝水疱或掌部皮肤角化脱屑，水疱多透明如晶，瘙痒难忍。
水疱破溃后枯槁，叠起白屑，中心向愈，四周激发疱疹，并可延与手背、手腕部。
假设反复发作后，致手掌皮肤肥厚，枯槁干裂，疼痛，屈伸不利，宛如鹅掌。
假设侵与指甲，可使甲板增厚或萎缩翘起，色灰白而成灰指甲〔甲藓〕。
鹅掌风病程为慢性，反复发作。
发病机理：
手癣多来自于搔抓足癣，股癣和头癣等的直接接触传染或甲癣与手背部体癣的蔓延，手癣的病原菌以红色毛癣菌为主，约占55.6%，其次为石膏样毛癣菌，约占22.7%.白色念珠菌也可引起与手癣一样的损害。
临床症状：
有二型，水疱鳞屑型和角化增厚型
水疱鳞屑型，起病多为单例，先以手掌的某一部位开始，特别是掌心，食指与无名指的掌面，侧面与根部，开始为针头大小的水疱，壁厚且发亮，内含清澈的液体，水疱成群聚集或疏散分布，自觉瘙痒，水疱干后脱屑并逐渐向四周蔓延扩大形成环形或多环形损害，边缘清楚、病程慢性、持续多年，直到累与全部手掌并传播至手背和指甲，甚至对侧手掌。
有时水疱可继发感染形成脓疱。
角化增厚型，多由水疱鳞屑型开展而成，患者有多年病史，常已累与双手，皮损无明显的水疱或环形脱屑，掌面弥漫性发红增厚，皮纹加深，皮肤粗糙，干而有脱屑，冬季易皲裂，裂口深而有出血，疼痛难忍，影响活动，促使手掌角化增厚的因素除皮肤癣菌外，还与长期搔抓、洗烫、肥皂、洗涤剂，各种化学物品和溶剂刺激以与不适当的治疗有关。
诊断：
起病于手掌某一部位，缓慢扩大，最终累与大部、全部甚至两侧手掌，损害为红斑，水疱、鳞屑和角化增厚，应考虑诊断为手癣，真菌学检查阳性即可确诊。
辅助检验：
刮取鳞屑，挑取疱液加10%koH镜检，可见分枝分隔的菌丝，但角化增厚型手癣直接镜检阳性率低，需反复检查，取鳞屑或疱液接种于沙氏琼脂上，保温培养，2周内有菌落生长，根据菌落形态和镜下特征可以鉴定菌种。
2、体癣
体癣又称“圆癣〞或“金钱癣〞，是由毛发癣菌、小芽孢菌或表皮癣菌引起。
其传染来源主要是手癣，足癣，甲癣与污染的衣着等。
潮湿，肥胖，多汗，摩擦，不注意清洁卫生，有糖尿病等与免疫力低下者易于发病。
好发生于面、颈、躯干和四肢等部位。
发病机理：
本病在中国主要由红色毛癣菌引起，其次为毛癣菌属、小孢子菌属和表皮癣菌属。
临床特点：
好发潮湿多汗部位，起丘疹、水疱或丘疱疹，组成圆形或类圆形的红斑，中心常
消退，边缘扩展，形成环状损害；急生期炎症明显，慢性期暗红色，中心消退不明显，但边界清楚。
自觉症状：
瘙痒。
预后：
股癣常有反复发作倾向。
体癣并发症：
可并发细菌感染。
犬小孢子菌和石膏样小孢子菌引起的体癣那么多见于面、颈和上肢，常与头癣并发，可能是由于患者搔抓头皮或梳头将病菌传播到以上部位而引起感染。
3、足癣
足癣是指发生在趾掌面的霉菌性皮肤病。
发病原因是由于表皮鲜菌、毛癣菌或足趾毛癣菌侵犯趾。
红色毛癣菌抵抗力强，不易控制，与卫气津液博结。
聚而不散，导致皮肤枯燥湿润所致。
足癣是引角质层厚、皮脂缺乏、汗腺丰富、出汗较多、足部潮湿，利于霉菌生长繁殖而起，使用公共浴池、公用拖鞋、脚盆、毛巾时也易相互感染。
临床表现：
⑴分水疱性：
多发生在夏季，症状是趾间、足缘、足底出现米粒大小，深在性水疱，疏散或成群分布，庖壁较厚，内容清澈，不易破裂。
数日后枯燥脱屑，相互融合形成多房性水疱，撕去庖壁，可见蜂窝状基底与鲜红色糜烂面，剧烈瘙痒。
⑵糜烂性：
表现为局部表皮角质层浸软发白。
由于走动时不断摩擦表皮脱落，露出鲜红色糜烂面；严重者趾缝间、趾腹与足底交界处皮肤均可累与，瘙痒剧烈，多发于3.4.5趾缝间。
常见于多汗者。
⑶鳞屑角化型：
症状是足底、足缘、足跟部皮肤脚趾增厚、粗糙、脱屑，鳞屑成片状或小点状，反复脱落。
冬季趾缝间皮肤发生裂隙，夏季产生水疱，有痛感。
常因搔抓引起继发性感染，并发脓包疮、淋巴管炎、淋巴结炎、蜂窝组织炎、丹毒、败血症等疾患。
预防：
足癣的预防很关键。
消除真菌滋生的环境，尤其是在温暖潮湿的季节，就可以有效预防足癣。
⒈持脚的清洁与枯燥：
沐浴时用肥皂将脚清洗干净后擦干。
白天上班穿易吸汗的纯棉或棉毛混纺的袜子，尽量穿通风透气性能好的鞋。
勤洗脚，勤洗鞋袜，保持鞋内的通风枯燥。
⒉感染源的处理：
患病期间，棉袜穿后用热水煮沸15分钟后再清洗，鞋垫要换新，不要抓搔患处皮肤，接触后一定要把手洗干净，防止传染手或身体其它部位。
⒊防交叉感染：
不与他人共用鞋袜﹑拖鞋、浴巾、面盆、脚盆等；浴室地面保持清洁干净，不使用公共拖鞋。
4、花斑癣
花斑癣俗称汗斑，是由糠批马拉色菌感染表皮角质层引起的一种浅表真菌病。
本病遍布世界各地，常见于相对湿度较高的热带和温带地区。
青年人，特别是男青年，由于活动多而出汗多，如果不与时换洗衣服和揩干皮肤，那么很容易发生花斑癣。
花斑癣还多见于应用皮质类固醇激素的人，因这类人的表皮细胞更换周期延长，有利于真菌生长，假设停用激素后花斑癣即好转。
此外，身体虚弱、营养不良、糖尿病以与妊娠都可诱发本病。
发病机理：
致病菌系一种嗜脂性酵母，称为卵圆形糠秕孢子菌或正圆形糠秕孢子菌。
此菌是正常皮肤的腐生菌，仅在某些特殊情况下如高温高潮，局部多脂多汗，卫生条件不佳等，糠秕孢子菌寄生密度增加，由腐生酵母菌转化为菌丝型方可致病。
此菌仅侵犯角质层浅层而不引起真皮的炎症反响。
祖国医学认为，此乃是风湿侵肤，与气血凝滞所成。
紫白癜风乃一体二种，紫因血凝，白因气滞。
本病之发生，乃是由体热、风邪和湿气侵入毛孔，与气血凝滞，毛窍闭塞所致。
临床表现：
初起损害为围绕毛孔的圆形点状斑疹，以后逐渐增至甲盖大小，边缘清楚，邻近部位可相互融合成不规那么大片形，而周围又有新的斑疹出现。
外表附有少量极易剥离的糠秕样鳞屑，灰色、褐色至黄棕色不等，有时多种颜色共存，状如花斑。
时间较久的呈浅色斑。
皮疹无炎性反响，偶有轻度瘙痒感，皮损好发生于胸背部，也可累与颈、面、腋、腹、肩与上臂等处，一般以青壮年男性多见。
病程慢性，冬季皮疹减少或消失，但夏天又可复发。
5、股癣
股癣是指股内侧、会阴、臀部感染真菌后引起的皮肤病。
股癣的真菌可以通过内衣、浴巾等传播，也可通过性生活传播，故股癣也被列入性传播性疾病之中。
但我们千万不要以为股癣就一定是通过性交传染的，临床上80%以上的股癣是通过非性交传播的。
在中国引起股癣的病原体主要是毛癣菌属的红色毛癣菌和石膏样毛癣菌，表皮癣菌属的絮状表皮癣菌以与少数白色念珠菌。
主要症状是局部瘙痒明显。
该病容易复发。
多由于接触患癣病人或通过猫、狗等传染，或通过衣物用具而间接传染，或先患足癣，因搔抓蔓延而传染。
症状表现：
⑴股癣刚开始时，为边缘清晰、稍微隆起的红斑，渐渐扩大，上面有落屑，渐渐由红色转为褐色或肤色。
⑵病损的中心渐渐自动愈合，向周围开展，红斑的边缘炎症比拟明显，上面可有皮疹、水疱、痂皮，甚至糜烂，形成环形。
⑶愈后留下暂时性色素沉着，瘙痒症状严重。
股癣体癣区别
股癣可单侧或双侧发生，根本损害与体癣一样，但由于该部位温暖潮湿，易摩擦，常表现为下侧边界清楚、炎症明显的红斑。
病久者，皮损可失去典型表现，或因搔抓致浸润增厚、苔藓样变。
另外、股癣一般从足癣或手癣自身传染引起的，病情与季节变化有关，通常入夏复发或加重，到冬天可缓解。
病程缠绵，必须耐心医治方能痊愈，否那么易复发。
6、皮肤念珠菌
念珠菌病是由白色念珠菌引起的皮肤、黏膜与内脏感染。
念珠菌广泛存在于自然界，并寄生于健康人口腔、消化道、阴道与皮肤无症状，因此，属条件致病性真菌。
常见发病诱因为体质衰弱、营养不良、慢性消耗性疾病〔如糠尿病等〕或长期服用广谱抗生素、糖皮质激素等。
发病时在黏膜可引鹅口疮、阴道炎；在内脏可引起肠炎与肺炎；在皮肤那么引起皮炎即皮肤念珠菌病。
疾病症状：
颈前、指间、腋窝、乳房下、腹股沟、股内侧、臀部、肛周、会阴、外生殖器等皮肤皱折处有无潮红、发白、鳞屑、糜烂，指甲有无变厚、变色，甲周围皮肤有无红肿，压之有无少量分泌物渗出，口角有无糜烂、浸渍或皲裂；对婴儿注意其皮肤有无成群的、附有细圈鳞屑的红色斑丘疹或脓疱，口腔粘膜、舌、齿龈等处有无乳白色薄膜。
注意有无内脏病变。
盐酸特比萘芬乳膏说明书
盐酸特比萘芬乳膏说明书
【药品名称】
通用名：
盐酸特比萘芬乳膏
曾用名：
商品名：
英文名：
TerbinafineHydrochlorideCream
汉语拼音：
YansuantebinaifenRugao
该品主要成分为盐酸特比萘芬，其化学名称为〔E）-N-〔6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基〕-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐。
其结构式为：
【性状】
该品为乳剂型基质的类白色乳膏。
【药理毒理】
该品为丙烯胺类广谱抗真菌药，能特异性地干扰真菌固醇的早期生物合成，选择性地抑制真菌角鲨烯环氧化酶的活性，使真菌细胞膜形成过程中的角鲨烯环氧化反响受阻，从而达到杀灭或抑制真菌的作用。
【药代动力学】
局部涂抹后，被吸收的药量不超过用药量的5%，故全身血药浓度极低。
该品生物转化后的代谢物无抗真菌作用，主要随尿液和粪便排出体外，去除半衰期为17小时，无体内蓄积现象。
【适应症】
用于由皮肤真菌、酵母菌与其它真菌引起的体癣、股癣、手足癣、花斑癣。
【用法用量】
局部用药：
常用剂量为每天1～2次，用药前应清洁和枯燥患处，然后将乳膏薄薄涂于患处与其周围，并加以轻揉，如果患处已擦烂〔如乳腺下、指间、臀间、腹股沟〕，涂擦后尤其在晚上可用纱布敷盖。
疗程：
体癣、股癣1～2周，足癣2～4周，花斑癣2周。
【不良反响】
偶在用药部位出现发红、发痒或蛰刺感，但很少因此停药。
注意：
这些症状必须要与那些极少发生但必须停药的过敏反响相区别。
【禁忌症】
对特比萘芬或乳剂中任何型剂过敏者禁用。
【考前须知】
⒈仅供外用，防止误入眼内。
应放在儿童不能拿到的地方。
⒉通常临床症状于用药数天后即可缓解，假设要预防复发，应规律的使用该品一段时间，假设两周后无效那么要复查诊断结果。
【孕妇与哺乳期妇女用药】
动物研究显示该品对胎儿无任何不良影响，但在孕妇##未经过对照试验验证，所以孕妇不推荐使用，除非利远大于弊。
特比萘芬可从乳汁中排出，虽然量很少，但使用该品的妇女应停止给婴儿哺乳。
【儿童用药】
对于儿童外用该品的经验有限，故暂不推荐使用。
【老年患者用药】
老年患者的用药剂量和不良反响与年轻人一样。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
【规格】
⑴10g:
0.1g⑵5g:
0.05g
【贮藏】
在阴凉处，密封保存。
氟康唑片
抗真菌类药，适用于敏感菌所致的各种感染。
药理毒理
1．药理
该品属咪唑类抗真菌药。
抗真菌谱较广。
口服或静注该品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染〔包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病〕、新型隐球菌感染〔包括颅内感染〕、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌〔包括颅内感染〕与荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢菌等有效。
该品体外抗菌活性明显低于酮康唑，但体内抗菌活性明显高于体外作用。
该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
2．毒理
该品对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有高度选择性。
人一日服用该品0.5g，连续28天，已证明对男性的血浆睾丸素浓度与育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。
药代动力学
口服吸收良好，且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。
空腹口服该品约可吸收给药量的90%。
单次口服该品100mg，平均血药峰浓度〔Cmax〕为4.5～8mg/L。
表观分布容积〔Vd〕接近于体内水分总量。
该品血浆蛋白结合率低〔11%～12%〕，在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液与皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎症时，脑脊液中该品的浓度可达血药浓度的54%～85%。
该品少量在肝脏代谢。
主要自肾排泄，以原形自尿中排出给药量的80%以上。
血浆消除半衰期〔t1/2b〕为27～37小时，肾功能减退时明显延长。
血液透析或腹膜透析可局部去除该品。
适应症
⑴念珠菌病用于治疗口咽部和食管念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。
尚可用于骨髓移植患者承受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。
⑵隐球菌病用于治疗脑膜炎以外的新型隐球菌病或治疗隐球菌脑膜炎时，该品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。
⑶球孢子菌病。
⑷用于承受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。
⑸该品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。
用法用量
口服。
成人
⑴播散性念珠菌病
首次剂量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，症状缓解后至少持续2周。
⑵食管念珠菌病首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。
根据治疗反响，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。
⑶口咽部念珠菌病首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少2周。
⑷念珠菌外阴阴道炎单剂量0.15g，一次服。
⑸预防念珠菌病0.2～0.4g，一日1次。
肾功能不全者假设只需给药1次，不用调节剂量；需屡次给药时，第一与第二日应给常规剂量，此后应按肌酐去除率来调节给药剂量，如表1所述。
表1肌酐去除率与剂量的关系
肌酐去除率〔ml/min〕剂量
>50常规剂量
11～50常规剂量的一半
进展常规透析的病人每次透析后给药1次
小儿治疗方案尚未建立。
有资料报道起始剂量按体重一日3～6mg/kg，一日1次，治疗少数出生2周至14岁的小儿患者，结果是安全的。
不良反响
⑴常见消化道反响，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。
⑵过敏反响可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎〔常伴随肝功能损害〕、渗出性多形红斑。
⑶肝毒性治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重根底疾病〔如艾滋病和癌症〕的患者。
⑷可见头晕、头痛。
⑸某些患者，尤其有严重根底疾病〔如艾滋病和癌症〕的患者，可能出现肾功能异常。
⑹偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重根底疾病〔如艾滋病和癌症〕的患者。
禁忌
对该品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。
临床研究
【成效主治】1．念珠菌病：
用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。
尚可用于骨髓移植患者承受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。
2．隐球菌病：
用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，该品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。
3．球孢子菌病。
4．用于承受化疗、放疗和免疫抑制治疗患者的预防治疗。
5．该品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。
【化学成分】该品主要成分为氟康唑，其化学名称为α-〔2，4-二氟苯基〕-α-〔1H-1，2，4-三唑-1-基甲基〕-1H-1，2，4-三唑-1-
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