药理学知识点.docx

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药理学知识点

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第一章绪言

目标

1.熟悉药理学的性质与任务。

2.了解药师在临床用药中的作用及药物基本知识。

内容

1.药理学的任务与性质

药理学基本概念：

药物、药理学（包括药效学与药动学）

2.药理学在临床用药中的地位：

在药物治疗中的地位、在用药咨询中的作用

3.学习药理学的方法

4.药物基本知识：

药典、药物名称、批准文号、批号、有效期与失效期、药品的贮存与管理（密封、低温、避光和特殊药品）、给药途径、药品说明书、安全用药措施。

5.药品的管理：

药品分类管理（处方药和非处方药）、特殊药品管理（麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品）。

6.药品的保管

第二章药物效应动力学

目标

1.掌握药物的治疗作用及不良反应的类型、药物的量效关系及量效曲线的意义、受体激动药、受体阻断药、部分激动药的概念。

2.熟悉药物基本作用、药物作用的两重性、量反应、质反应、效价强度的概念。

3.了解药物作用的其他机制。

内容

1.药物的基本作用：

兴奋作用、抑制作用、抑制或杀灭病原体作用。

2药物作用的类型：

局部作用、吸收作用、直接作用、间接作用、选择作用。



3.药物作用的临床效果：

药物作用的两重性、治疗作用、不良反应、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应和特异质反应、依赖性或成瘾性、药源性疾病、三致作用（致畸、致癌、致突变）。

4.药物的剂量：

最小有效量、治疗量、常用量、极量（最大有效量）、最小中毒量、致死量、个体差异。

5.量效曲线：

量反应、效价强度、效能、质反应、半数有效量、半数致死量、治疗指数。

6.受体及特性

7.药物与受体相互作用：

亲和力、内在活性。

8.作用于受体的药物类型：

激动药、拮抗药、部分激动药。

9.受体的调节：

上调、下调。

第三章药物代谢动力学

目标

1.掌握药物的体内过程及其影响因素；掌握药物半衰期及生物利用度等药动学参数的概念及意义。

2.熟悉药物消除动力学过程及连续多次给药时血药浓度的变化规律。

3.了解药物的转运方式。

内容

1.药物的跨膜转运：

被动转运、主动转运。

2.影响药物吸收的因素：

药物的理化性质、剂型、给药局部的酸碱度、血流状况及药物的相互作用、首关消除。

3.给药途径：

吸入、舌下给药、直肠给药、肌内注射、皮下注射、口服给药。

4.影响药物分布的因素：

药物与血浆蛋白结合、药物与组织细胞结合、特殊屏障、体液pH值。

5.药物的代谢：

肝药酶、药酶诱导剂、药酶抑制剂。

6.药物的排泄：

肾脏排泄（受药物分子量大小、药物脂溶性和尿液pH值的影响）、胆汁排泄与肝肠循环、其它排泄途径（唾液腺、汗腺排泄、肺排出）。

7.药动学基本知识及其重要参数：

恒比消除、恒量消除、潜伏期、药峰浓度、持续期、残留期、曲线下面积、稳态血药浓度、半衰期、生物利用度

第四章影响药物作用的因素

目标

1.熟悉影响药物作用的因素。

内容

1.机体方面的因素：

年龄、性别、营养状态、精神因素、昼夜节律、病理状态（心功能不全、肝脏疾病、肾脏疾病、遗传因素）。

2.药物方面的因素：

药物的化学结构与理化性质、药物的剂量、药物制剂

3.给药途径方面的因素：

口服、舌下、直肠、呼吸道、注射给药（皮下、肌内、静脉）。

4.用药次数与给药时间：

饭前、饭时、空腹或半空腹时、时辰药理学。

5.药物的相互作用：

药物在体内的相互作用（协同作用、拮抗作用）、药物在体外的相互作用（配伍禁忌）。

第五章传出神经系统药物概述

目标

1.熟悉传出神经系统递质的分类、受体的类型及效应。

2.了解传出神经系统药物的作用方式、分类及传出神经系统递质的合成与代谢。

内容

1.传出神经的主要递质：

乙酰胆碱、去甲肾上腺素

2.传出神经按递质的分类：

胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经

兴奋时末梢释放去甲肾上腺素的神经。

绝大部分交感神经节后纤维属于此类神经。

3.传出神经系统受体的类型：

胆碱受体（M受体、N受体）、肾上腺素受体（α受体、β受体）、多巴胺受体。

4.M受体分布与效应：

主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。

如心脏、血管、胃肠道及支气管平滑肌、腺体和瞳孔括约肌等处。

当激动时表现为心脏抑制，血管扩张，内脏平滑肌收缩，腺体分泌增加，瞳孔缩小等。

5.N受体分布与效应：

N受体有N1和N2两种亚型。

N1受体主要位于植物神经节和肾上腺髓质细胞膜上，兴奋时表现为植物神经节兴奋和肾上腺髓质分泌；N2受体主要位于骨骼肌细胞膜上，兴奋时表现为骨骼肌收缩。

6.α受体分布与效应：

α受体又可分为α1和α2受体两种亚型。

α1受体主要位于肾上腺素能神经所支配效应器官的突触后膜上，如皮肤、粘膜、内脏血管及瞳孔开大肌等处。

当激动α1时，表现为皮肤、粘膜、内脏血管收缩，瞳孔扩大等。

α2受体主要位于肾上腺素能神经末梢的突触前膜上，当激动α2受体时，负反馈抑制去甲肾上腺素的释放。

7.β受体分布与效应：

β受体又分β1和β2两种亚型。

β1受体主要位于心脏，当激动时表现为心脏兴奋,心肌收缩力增强,心率加快,传导加速。

β2受体主要位于支气管、骨骼肌血管和冠状血管，当激动β2受体时，表现为支气管平滑肌松弛，骨骼肌血管及冠状血管扩张，糖原分解等效应。

8.多巴胺受体：

外周DA受体主要位于肾血管、冠状血管和肠系膜血管等部位，激动后引起肾血管、冠状血管和肠系膜血管扩张。

此外，中枢神经系统也存在多巴胺受体。

9.传出神经系统药物作用的方式：

直接作用于受体、影响神经递质（影响递质的代谢、影响递质的释放、影响递质的转运和贮存）。

10.传出神经系统药物分类：

拟似药（胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药、肾上腺素受体激动药）、拮抗药（胆碱受体阻断药、肾上腺素受体阻断药）

第六章拟胆碱药

目标

1.掌握新斯的明的作用特点、临床应用及不良反应。

2.熟悉毛果芸香碱的药理作用、临床应用、不良反应及其防治措施。

3.了解其他药物的作用特点及应用。

内容

1.拟胆碱药包括：

胆碱受体激动药（毛果芸香碱）和抗胆碱酯酶药（新斯的明、有机磷酸酯类）

2.毛果芸香碱的药理作用：

直接激动M受体，产生M样作用。

（1）对眼部的作用：

缩小瞳孔、降低眼内压、调节痉挛。

（2）对腺体的作用：

毛果芸香碱皮下注射使唾液腺、汗腺分泌增加。

3.毛果芸香碱的临床应用：

青光眼、虹膜炎、胆碱受体阻断药中毒。

4.毛果芸香碱的不良反应及注意事项：

局部应用副作用小，但滴眼浓度过高，可使睫状肌痉挛引起眼痛等症状。

滴眼时应压迫内眦，防止流入鼻腔吸收而产生不良反应。

5.新斯的明的药理作用：

通过抑制胆碱酯酶的活性，使乙酰胆碱在体内大量蓄积而呈现M、N样作用。

（1）兴奋骨骼肌：

作用强大

（2）增加胃肠蠕动及膀胱逼尿肌张力：

较强

（3）对心血管、腺体及支气管平滑肌的作用较弱。

6.新斯的明的临床应用：

（1）重症肌无力。

（2）手术后腹气胀和尿潴留。

（3）阵发性室上性心动过速。

（4）其他用于非去极化型肌松药和阿托品类药过量中毒的解救；近年来临床用于治疗轻、中度阿尔茨海默病。

7.新斯的明的不良反应与禁忌证：

治疗量不良反应较少，过量可引起恶心、呕吐、心动过缓和肌肉颤动，中毒量可出现“胆碱能危象”，使骨骼肌由兴奋转入抑制而导致肌无力加重。

机械性肠梗阻、支气管哮喘及尿路梗阻患者禁用。

8.毒扁豆碱：

其作用与新斯的明相似，为易逆性抗胆碱酯酶药。

第七章胆碱受体阻断药

目标

1.掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。

2.熟悉东莨菪碱、山莨菪碱和丙胺太林的作用特点、临床应用和不良反应。

3.了解琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点、临床应用和不良反应。

内容

1.阿托品的药理作用：

选择性阻断M受体，拮抗乙酰胆碱或拟胆碱药对M受体的激动作用。

大剂量还可阻断N1受体。

（1）松弛内脏平滑肌：

对过度活动或痉挛的平滑肌松弛作用最明显。

对胃肠道平滑肌作用最强，对膀胱逼尿肌作用较强。

（2）抑制腺体的分泌：

对唾液腺及汗腺抑制作用最强。

对呼吸道腺体的抑制作用较强。

（3）对眼部的作用：

扩瞳、升高眼压、调节麻痹。

（4）兴奋心脏：

较大量时（1～2 mg）。

（5）扩张血管：

大剂量阿托品扩张外周血管，此作用与阻断M受体无关。

（6）兴奋中枢神经系统出现烦躁不安、多语、谵妄等症状。

2.阿托品的临床应用

（1）缓解各种内脏绞痛：

其中对胃肠绞痛疗效较好，对膀胱刺激症状也有效，但对胆绞痛及肾绞痛疗效较差，应与镇痛药哌替啶等合用。

（2）抑制腺体分泌：

用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道引起吸入性肺炎；还可用于严重盗汗和流涎症及消化道内窥镜检查前用药，预防喉痉挛。

（3）眼科应用：

治疗虹膜睫状体炎，防止虹膜与晶状体粘连；用于验光配镜；也可用于眼底检查。

（4）缓慢型心律失常：

如窦性心动过缓、房室传导阻滞。

（5）多种感染中毒性休克的早期：

如中毒性肺炎、中毒性痢疾等，用大剂量的阿托品，解除小血管痉挛，改善微循环。

（6）解救有机磷酸酯类中毒。

3.阿托品的不良反应与禁忌证

（1）副作用：

治疗量常见口干、皮肤干燥、潮红、心悸、视近物不清、体温升高、排尿困难等。

（2）中毒反应：

用量过大（超过5mg）除上述症状加重外，还出现中枢神经系统兴奋症状，严

重者出现昏迷及呼吸麻痹。

青光眼、前列腺肥大、心动过速者禁用。

4.琥珀胆碱与筒减毒碱的作用特点、临床应用和不良反应。

第八章拟肾上腺素药

目标

1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺的作用、临床应用、不良反应及其防治。

2.熟悉麻黄碱、间羟胺和异丙肾上腺素的作用特点、临床应用、不良反应和防治。

3.了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。

内容

1.肾上腺素受体激动药的分类：

α、β受体激动药（肾上腺素）、α受体激动药（去去甲肾上腺素）及β受体激动药（异丙肾上腺素）。

2.肾上腺素的药理作用

（1）兴奋心脏。

（2）对血管的影响：

皮肤、粘膜、内脏血管收缩；冠状血管及骨骼肌血管舒张。

（3）对血压的影响：

升高血压，作用受剂量影响。

肾上腺素升压作用的翻转：

所以α受体阻断药引起的低血压不能用肾上腺素解救。

（4）扩张支气管。

（5）促进代谢。

3.肾上腺素的临床应用

（1）心脏骤停:

可用肾上腺素静注或心内注射。

现临床多使用新三联针（肾上腺素、阿托品各1mg，利多卡因100mg）。

（2）过敏性休克：

临床首选药。

（3）支气管哮喘：

控制哮喘急性发作。

（4）局部止血：

用浸有0.1%肾上腺素纱布或棉球填塞局部，用于鼻粘膜或牙龈出血。

（5）与局麻药配伍：

在局麻药液中加入少量的肾上腺素（1:

250000），收缩局部血管，延缓局麻药吸收，延长局麻作用时间，减少吸收中毒。

一次用量不超过0.3mg。

但手指、足趾、耳部、阴茎等部位的手术不宜加肾上腺素，以免收缩血管，引起局部组织坏死。

4.肾上腺素的不良反应与禁忌证：

剂量过大或静注过快可出现血压骤升，搏动性头痛，严重者可致心律失常或心室纤颤。

故应严格掌握剂量和控制给药速度。

器质性心脏病、高血压、冠心病、甲状腺功能亢进和糖尿病禁用。

5.麻黄碱的药理作用特点

（1）化学性质稳定可口服给药。

（2）对心脏、血管、支气管平滑肌作用与肾上腺素相似，但弱、缓慢而持久。

（3）中枢兴奋作用较强，并易产生快速耐受性。

6.麻黄碱的临床应用

（1）防治腰麻和硬脊膜外腔麻醉所致的低血压。

（2）某些变态反应性疾病及鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞（用0.5～1%溶液滴鼻）。

（3）防治支气管哮喘及预防遗尿症和夜尿症。

6.麻黄碱的禁忌证：

器质性心脏病、高血压、甲状腺功能亢进等。

7.多巴胺的药理作用特点：

与去甲肾上腺素作用相似但治疗量的多巴胺激动肾脏多巴胺受体，扩张肾血管，增加肾血流量而改善肾功能；还可直接抑制肾小管对钠离子的重吸收，产生排钠利尿作用。

大剂量兴奋肾脏α受体，使肾血管收缩，肾血流量减少，加重肾功能衰竭。

治疗量不良反应较轻。

8.多巴胺的临床应用

（1）抗休克（感染性、心源性、出血性休克等，特别适用于伴有心肌收缩力减弱，尿量减少的休克患者，为临床常用较理想的抗休克药）。

用药时注意补充血容量，纠正酸中毒;

（2）治疗急性肾功能衰竭:

与利尿药合用可增加尿量，改善肾功能。

9.去甲肾上腺素的药理作用：

收缩血管、兴奋心脏、升高血压。

10.去甲肾上腺素的临床应用

（1）休克：

因NA易引起肾功能衰竭,故抗休克已被间羟胺取代。

（2）低血压：

对抗α受体阻断药（如氯丙嗪、酚妥拉明等）过量中毒引起的低血压。

（3）上消化道出血：

用1-3mgNA稀释后口服，使食管和胃黏膜血管收缩，产生局部止血作用。

11.去甲肾上腺素的不良反应与禁忌证

（1）局部组织坏死。

（2）肾功能衰竭：

故用药期间密切观察患者尿量的变化，尿量要保持在25ml/h以上。

高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿、尿闭者禁用。

12.间羟胺的作用特点及临床应用：

升压作用较NA弱而持久，对心率影响小，很少引起心律失常；对肾血管收缩作用弱，较少引起急性肾衰；化学性质稳定，使用方便，可肌注、静注或静滴。

故临床上为NA的代用品，用于各种休克的早期及防治低血压。

13.去氧肾上腺素的临床应用：

用于治疗阵发性室上性心动过速；2.5%溶液滴眼用于扩瞳做眼底检查。

14.异丙肾上腺素的药理作用：

兴奋心脏、舒张血管、降低血压、扩张支气管平滑肌、促进代谢。

15.异丙肾上腺素的临床应用：

心脏骤停、房室传导阻滞、支气管哮喘急性发作（多被沙丁胺醇取代）。

16.异丙肾上腺素的不良反应与禁忌证：

用量过大可引起心律失常和诱发加剧心绞痛。

冠心病、心肌炎及甲状腺功能亢进者禁用。

第九章　肾上腺素受体阻断药

目标

1.掌握普萘洛尔、美托洛尔的药理作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。

2.熟悉酚妥拉明的作用特点、临床应用、不良反应及防治。

3.了解哌唑嗪和酚苄明的作用特点。

内容

1.酚妥拉明的药理作用：

舒张血管、兴奋心脏、拟胆碱及组胺样作用。

2.酚妥拉明的临床应用：

抗休克、外周血管痉挛性疾病、难治性心力衰竭、嗜铬细胞瘤、前列腺增生。

3.酚妥拉明的不良反应：

体位性低血压（用间羟胺或NA升压）、胃肠道反应、组胺样反应等。

4.妥拉唑林的药理作用、持续时间及临床应用与酚妥拉明相似，但对α受体阻断作用较弱，而拟胆碱和组胺样作用较强。

临床主要用于血管痉挛性疾病的治疗，不良反应与酚妥拉明相似，但发生率较高。

5.酚苄明药理作用同酚妥拉明，但起效慢、作用强而持久。

6.选择性α1受体阻断药（见抗高血压药）。

7.β受体阻断药的分类：

β1、β2受体阻断药（普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、索他洛尔等）、β1受体阻断药（阿替洛尔、美托洛尔等）及α、β受体阻断药（拉贝洛尔、卡维地洛等）。

8.普萘洛尔的药理作用

（1）β受体阻断作用：

抑制心脏及肾素分泌、收缩支气管平滑肌、抑制脂肪分解、影响甲状腺素的转变过程。

（2）膜稳定作用：

临床应用意义不大。

（3）其他：

抑制血小板聚集作用；降低眼内压。

9.普萘洛尔的临床应用：

主要用于治疗心绞痛、高血压、快速型心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进、肥厚型心肌病、偏头痛及肌震颤等。

10.普萘洛尔的不良反应与禁忌证

（1）一般反应：

停药后可自行消失。

（2）抑制心脏.

（3）诱发或加重支气管哮喘。

（4）反跳现象。

窦性心动过缓、支气管哮喘、严重房室传导阻滞、低血压者禁用。

10.噻吗洛尔：

作用最强的非选择性β受体阻断药，临床常用其0.25%滴眼剂滴眼,抑制房水的生成，降低眼内压，治疗青光眼，与毛果芸香碱比较无缩瞳及调节痉挛等不良反应。

11.β1受体阻断药：

本类药物选择性阻断β1受体，临床广泛用于治疗高血压、心力衰竭、心绞痛、肥厚性心肌病等。

常用药物有阿替洛尔、美托洛尔等。

12.α、β受体阻断药：

对β受体及α受体都有阻断作用，临床应用广，常用药物拉贝洛尔、卡维地洛等。

第十章全身麻醉药与局部麻醉药

目标

1.熟悉局部麻醉药的药理作用、应用方法及不良反应。

2.了解了解全身麻醉药的药理作用、临床应用及不良反应。

内容

1.全身麻醉药物的概念、分类（吸入性麻醉药、静脉麻醉药、复合麻醉）。

2.吸入麻醉药恩氟烷及异氟烷、氧化亚氮的特点与临床用途：

①恩氟烷及异氟烷：

最常用。

麻醉诱导平稳、迅速和舒适，苏醒也快，镇痛、肌肉松弛良好。

反复使用无明显副作用，偶有恶心呕吐。

②氧化亚氮：

用于麻醉时，患者感觉舒适愉快，镇痛作用强，停药后苏醒较快，对呼吸和肝、肾功能无不良影响。

主要用于诱导麻醉或与其他全身麻醉药配伍使用。

3.静脉麻醉药硫喷妥钠、氯胺酮的特点与临床用途：

①硫喷妥钠：

脂溶性高，作用维持时间短。

镇痛效应差，肌肉松弛不完全，临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉和脓肿的切开引流、骨折、脱臼的闭合复位等短时手术。

硫喷妥钠对呼吸中枢有明显抑制作用，新生儿、婴幼儿易受抑制，故禁用。

还易诱发喉头和支气管痉挛，故支气管哮喘者禁用。

②氯胺酮：

起效快、作用维持时间短。

对体表镇痛作用明显，内脏镇痛作用差。

用于短时的体表小手术，如烧伤清创、切痂、植皮等。

4.局部麻醉药的局麻作用：

对任何神经元都有阻断作用。

作用于神经细胞膜、使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、动作电位幅度降低，直至完全丧失产生动作电位的能力。

5.常用局部麻醉药利多卡因、丁卡因的特点：

①利多卡因：

穿透力好、作用较强，起效快且较久（1.5小时），可用于各种局部麻醉，亦可用于心律失常的治疗，毒性大于普鲁卡因（2倍）。

②丁卡因：

起效快（1~3分钟）且作用较持久（2~3小时）；作用强、毒性大（是普鲁卡因的10倍）。

穿透力强，主要用于表面麻醉、不宜用于浸润麻醉。

6.常用局部麻醉药普鲁卡因、罗哌卡因的特点：

①普鲁卡因：

穿透力弱，不作表麻，用于其它局麻。

浸润起效快，维持时间短，对组织无刺激性。

毒性低。

易过敏，用药前询问过敏史，需做皮试。

②罗哌卡因的特点：

长效局麻药，高度的运动/感觉神经分离阻滞。

术后运动神经阻滞迅速恢复。

对中枢神经系统毒性、心脏毒性均比小，麻醉效果确切，作用时间长。

低浓度用于分娩、术后镇痛，高浓度用于硬膜外阻滞、神经阻滞。

第十一章镇静催眠药

目标

1.掌握苯二氮卓类药物（安定）的作用、应用、不良反应。

2.熟悉非苯二氮卓类药物（唑吡坦）的特点，巴比妥类药物（鲁米那）的药理作用、临床应用

和不良反应。

3.了解镇静催眠药、苯二氮卓类药物的分类。

内容

1.镇静催眠药的概念、分类。

2.苯二氮卓类药物的分类：

长效类、中效类和短效类。

3.苯二氮卓类药物的抗焦虑、镇静催眠作用及临床应用：

①抗焦虑作用：

小于镇静剂量口服，可作用焦虑症的首选用药。

②镇静催眠作用：

缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间；对快波睡眠影响小，无明显的停药反跳现象；治疗指数高，安全范围大，增加剂量无麻醉作用；对肝药酶无诱导作用；依赖性、戒断症状较轻。

临床用于：

神经衰弱、失眠患者；麻醉前用药；心脏电击复律或内窥镜检查；夜间惊恐和夜游症的患者。

4.苯二氮卓类药物的抗惊厥、抗癫痫作用和中枢性肌肉松弛作用及临床应用：

①抗惊厥、抗癫痫作用：

所有本类药物都有抗惊厥作用，临床用于治疗破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒引起的惊厥。

地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药（缓慢静脉推注）。

②中枢性肌肉松弛作用：

有较强的中枢性肌松作用，但不影响正常活动。

临床适应用于：

治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌强直、腰肌劳损及内窥镜检查所致肌肉痉挛。

5.苯二氮卓类药物的不良反应：

①治疗量：

后遗效应。

②过量：

共济失调、语言不清、昏迷、呼吸抑制等。

③长期用或滥用：

耐受性、依赖性，与其他中枢抑制药合用增强毒性。

④急性中毒：

可致昏迷或呼吸循环衰竭，可给予特异性BZ受体拮抗药氟马西尼治疗。

6.非苯二氮卓类代表药物唑吡坦的特点：

①显著缩短入睡时间，同时能减少夜间觉醒次数，增加总睡眠时间，改善睡眠质量。

②次晨无明显后遗作用，极少产生“宿睡”现象，也不影响次晨的精神活动和动作的机敏度。

③久服无成瘾性。

④停药后很少产生反跳性失眠，已逐步取代苯二氮卓类药物。

7.鲁米那作用及临床应用：

镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉及麻醉前给药。

8.鲁米那的不良反应：

①后遗效应。

②耐受性、依赖性。

③过敏反应。

④急性中毒：

呼吸停止是主要死亡原因。

第十二章抗癫痫与抗惊厥药物

目标

1.掌握抗癫痫药物的临床应用、不良反应。

2.熟悉硫酸镁的作用与用途。

3.了解癫痫病的分型及发病机制。

内容

1.癫痫病的分型及发病机制。

2.苯妥英钠的药理作用与临床应用

（1）抗癫痫苯妥英钠是治疗大发作和局限性发作的首选药。

（2）治疗神经痛三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛。

（3）抗快速型心律失常主要用于室性心律失常，对强心苷中毒引起者尤为有效。

3.苯妥英钠的不良反应：

常见行为改变、笨拙、步态不稳、思维混乱、持续性眼球震颤、小脑

前庭症状、发作次数增多、精神改变、肌力减弱、发音不清、手抖；长期应用可引起的中枢神

经系统或小脑中毒所致的非正常兴奋、神经质、烦躁、易激惹、牙龈增生、出血、多毛；少见

颈部或腋部淋巴结肿大、发热。

4.卡马西平的药理作用与临床应用

（1）抗癫痫：

安全、有效、广谱的抗癫痫药，常作为单纯局限性发作和大发作的首选药物之

一，同时还可用于复合局限性发作和小发作。

（2）抗躁狂抑郁对躁狂症、抑郁症治疗作用明显，尚能减轻或消除精神分裂症的躁狂、妄

想症状；对锂盐无效的躁狂症有效。

5.卡马西平的不良反应：

早期可出现头昏、眩晕、恶心等，一周左右逐渐消退，不需停药；大

剂量可致甲状腺功能降低，房室传导阻滞；偶见骨髓抑制、肝损害和过敏反应，应立即停药。

6.苯巴比妥药理作用与临床应用：

苯巴比妥抑制病灶神经元异常放电和抑制异常放电扩散产生

抗癫痫作用。

主要用于强直-阵挛发作及癫痫持续状态；对单纯局限性发作及精神运动性发作

也有效。

常见嗜睡、眩晕、共济失调等反应；偶见巨幼红细胞性贫血、白细胞减少和血小板减

少。

7.乙琥胺的临床应用及不良反应：

本品是治疗失神性发作的首选药。

对其它型癫痫无效。

可引

起胃肠反应、眩晕、共济失调等；偶见粒细胞缺乏、骨髓抑制。

8.治疗癫痫病的选药原则：

尽量早期用药

按照类型选药：

根据发作症状，准确判断发作类

型，按照发作类型，选用相应有效的抗癫痫药物：

癫痫持续状态首选：

地西泮；癫痫失神小发

作首选：

乙琥胺。

尽量单一用药

坚持连续服药

慎用其它药物。

8.硫酸镁抗惊厥的作用，硫酸镁对于小儿高热惊厥和新生儿惊厥作为首选及护理用

药注意事项。

9.硫酸镁给药途径不同，临床应用不同。

治疗高血压危象、导泻等作用及用途。

第十三章抗帕金森病药

目标

1.熟悉左旋多巴、外周多巴脱羧酶抑制剂的特点、临床应用及不良反应；熟悉苯海索的作用特点、应用及不良反应。

2.了解左旋多巴体内过程的特点、金刚烷胺的作用特点和临床应用。

内容

1.抗帕金森病药的分类：

拟多巴胺类药和胆碱受体阻断药。

2.左旋多巴的药理作用：

该药在脑内转变成DA，补充纹状体中DA的不足，使胆碱能神经元功能相对降低，而产生治疗作用。

对大多数PD患者具有显著疗效。

其作用特点是：

（1）奏效慢，用药2～3周后才出现体征的改善，1～6个月后获得最大疗效；

（2）对轻症及年轻患者疗效较好，而对重症及老年患者效果稍差。

3.左旋多巴的临床应用：

本品与脱羧酶抑制剂卡比多巴或苄丝肼的复方制剂治疗帕金森病，但对吩噻嗪类抗精神病药引起的锥体外系症状无效。

本品也可用于肝昏迷。

4.左旋多巴的不良反应：

用药患者80%以上出现厌食、恶心、呕吐等胃肠反应；部分患者可出现直立性低血压；约半数服药患者可出现“开-关现象”；也有幻