片剂的常用辅料.docx
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一、常用粘合剂
某些药物粉末本身具有黏性,加入适当的液体(多为乙醇水溶液)能诱发待制粒物料的粘性以利于制粒的液体,被称为润湿剂;某些药物粉末本身无粘性或粘性较小,需加入淀粉浆等黏性物质,才能使其黏合起来,加入的黏性物质称为黏合剂。
它们的作用都是使粉末黏合起来,故总称为黏合剂。
常用粘合剂
种类
主要性能特点
应用
蒸馏水
是一种润湿剂,干燥温度高,且易被物料吸收,发生润湿不均匀现象,不适宜单独使用
同淀粉(淀粉浆)及乙醇合用,不适于对水敏感的药物。
乙醇
是一种润湿剂,乙醇浓度增大,润湿后产生的粘性降低,中药浸膏片常用乙醇作润湿剂
适用于遇水易分解或遇水粘性太大的药物。
常用30~70%浓度乙醇
淀粉浆
淀粉在水中受热糊化而得,玉米淀粉的完全糊化温度为77℃。
可用冲浆法(多)和煮浆法制得,不宜直火加热。
最常用的粘合剂和润湿剂,常用浓度8%~15%,最常用浓度为10%,浓度视物料性质而定。
羧甲基纤维素钠(CMC-Na)
纤维素的羧甲基醚化物的钠盐,溶于水,不溶于乙醇。
最好在初步膨化与溶胀时加热60~70℃。
黏性较强,注意制得片剂硬度过大或崩解超时限。
常用于可压性较差的药物
羟丙纤维素HPC
纤维素的羟丙基醚化物,易溶于冷水,加热至50℃发生胶化或溶胀现象
既可作湿法制粒的粘合剂,也可作粉末直接压片的干粘合剂
甲基纤维素MC
纤维素的甲基醚化物,水溶性好,形成粘性胶体溶液
应用于水溶性及水不溶性物料的制粒中,形成的颗粒压缩成型性好,不随时间变硬
乙基纤维素EC
纤维素的甲基醚化物,不溶于水,在乙醇等有机溶媒中溶解度较大,用作对水敏感的药物的黏合剂,对片剂的崩解及药物释放起阻滞作用。
用于缓、控释制剂的制备
羟丙甲纤维素HPMC
纤维素的羟丙甲基醚化物,易溶于冷水,不溶于热水,崩解速度快,溶出快。
常用浓度2~5%,比较新型的粘合剂,作干粘合剂(直接压片)
其他黏合剂:
5%~20%的明胶溶液;50%~70%的蔗糖溶液;3%~5%的PVP溶液。
冲浆法:
淀粉+1-1.5倍冷水→搅匀→冲入全量沸水至半透明糊状(常用于大生产、方便)
煮浆法:
淀粉+全量冷水→蒸汽加热→糊化(少用)
二、常用崩解剂
崩解剂:
是使片剂在胃液中迅速裂碎成细小颗粒的物质。
常用崩解剂
种类
主要性能特点
应用
干淀粉
吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂。
在生产中一般采用外加法、内加法或内外加法作崩解剂。
应用最广泛、最经典的崩解剂,一般用量为干颗粒的5~20%
羧甲基
淀粉钠CMS-Na
于水中吸水膨胀性非常显著,为原体积的300倍。
是一个性能优良的崩解剂。
用量为片重的1~6%
低取代羟丙基纤维素L-HPC
具有很大的表面积和空隙度,所以具有很好的吸水速度与吸水量,吸水膨胀率为500%~700%
本品作崩解剂用量为2~5%
交联聚维酮PVPP
在水、有机溶剂及强酸强碱中均不溶,于水中迅速溶胀,并且不会出现高黏度凝胶层,崩解性能十分优越。
而不溶解崩解效果好,但引湿性很强
优良崩解剂
交联羧甲基纤维素钠CCNa
于水中不溶解,能吸收数倍自身重量的水,而膨胀,具有较好的崩解作用。
与干淀粉合用崩解作用降低。
与羧甲基淀粉纳合用崩解效果更好。
泡腾崩解剂
是一种特殊的崩解剂最常用的是碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。
生产与贮存过程中妥善包装,严格防水
用于泡腾片剂
三、常用润滑剂
常用润滑剂
种类
主要性能特点
应用
硬脂酸镁
疏水性润滑剂,附着性好,润滑作用好,用量大时片剂不易崩解或裂片。
与乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱不能配伍。
应用最广泛。
一般用量0.1~1%
滑石粉
可减低颗粒表面的粗糙性物料对冲头的粘附性,以达到降低颗粒间的摩擦力,改善颗粒的流动性。
作助流剂使用常用量0.1~3%
微粉硅胶
为白色轻质无水粉末,无臭无味,比表面积大。
粉末直接压片的助流剂,常用量0.1~0.3%
氢化植物油
是一种润滑性能良好的润滑剂
溶于轻质液体石蜡中喷到颗粒上
聚乙二醇4000和6000月桂醇硫酸镁
水溶性润滑剂
用于可溶性片剂的制备
五、常用填充剂
填充剂的作用:
增加片的重量与体积,有利于成型和分剂量
常用填充剂
种类
主要性能特点
应用
淀粉
玉米淀粉最常用;稳定、吸水膨胀、吸湿性小,可压缩差,
最常用辅料,常与糊精、糖粉合用
糖粉
蔗糖低温干燥后磨得的粉末。
粘合力强,增加片硬度,片剂外观好,但吸湿性强,久放后硬度变大,影响溶出。
除口含,可溶性片外,一般与糊精、淀粉合用。
糊精
淀粉水解的中间产物,沸水中溶成胶状,不溶于乙醇。
有较强粘结性。
使用不当易出现水印和麻点,影响崩解、溶出和主药的含测。
常与淀粉、糖粉合用
乳糖
由等分子葡萄糖及半乳糖组成,常用含1个结晶水的α型,甜味,易溶于水,无吸湿性,可压性、流动性好,性质稳定,制得片剂外观好。
除作填充剂外,常用于直接压片
可压性淀粉(预胶化淀粉)
本品是多功能辅料,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性并有较好的崩解作用。
除作填充剂外,常用于直接压片(需加入不超过0.5%硬脂酸镁)
微晶纤维素MCC
由纤维素部分水解得到的聚合度较小的结晶性纤维素,具有较强的结合力和良好的可压性,片剂中含20%以上的含量具有较好的崩解作用。
可作粉末直接压片的干黏合剂使用。
无机盐类(钙盐)
稳定,可与多种药物配伍,所制片外观光洁,硬度、崩解均好,常使用二水硫酸钙,与Ca2+反应的药物不能用
常使用二水硫酸钙,
甘露醇
口中溶解时吸热,有清凉感,兼有一定甜味,咀嚼物无砂砾感。
多用作咀嚼片、口含片填充剂,常与蔗糖配合使用