执业药师考试药学专业知识一 药物化学基础入门篇.docx

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执业药师考试药学专业知识一药物化学基础入门篇

　　03　药物化学基础入门篇

　　药物化学太难了！

太难了！

　　我要肿么办？

放弃吧？

　　可是，听说药化还是重点。

似乎不能放弃！

　　可，就是学不会肿么办？

脑袋瓜子嗡嗡的吧？

　　碎碎念念念。

。

。

　　大家学习药物化学最头疼的问题

　　>>那一堆堆复杂的结构式，记不住，怎么考？

　　>>如果不可以放弃，那要如何有效地复习？

　　药物化学如何有效地复习？

　　学习重点：

　　学习方法：

区别对待、重点记忆、及时复习。

　　非结构类考点：

分类及代表药、作用机制

　　结构类考点：

结构母核、构效关系

　　1.科学的方法，方法决定效率。

开口读，大声读。

　　地平类是含1，4-二氢吡啶母核结构的钙通道阻滞剂类抗心绞痛药。

　　格列类是含磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。

　　列奈类是俗称“餐时血糖调节剂”的非磺酰脲结构的胰岛素分泌促进剂类降糖药。

　　昔康类是含烯醇潜在酸性基团的1，2-苯并噻嗪结构的非羧酸非甾体抗炎药。

　　技巧：

把一多半的药物化学学成了相对简单的药理学！

　　1.科学的方法，方法决定效率。

另一小半肿么办？

　　技巧：

把另一小半的药物化学学成了摸骨看相！

连蒙带猜。

　　1.科学的方法，方法决定效率。

摸骨看相？

　　2.借势，信任培训机构和老师。

听话。

　　3.全面而不深入，开口读，大声读。

　　4.学会舍得，狠抓较易部分（分类、作用机制与药理作用）；实在不行，可舍弃较难部分（结构特征、构效关系）。

壮士断腕，该断就断。

　　基本母核结构，必须牢记！

　　碳C，氢H；烷、烃、碳链、碳环（火字旁，脂溶性）；

　　天干：

甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。

碳链：

甲基-CH3、乙基-CH2CH3；

　　正丙基-CH2CH2CH3、异丙基（有分叉）-CH（CH3）2

　　氢H的问题：

补足碳C四个链接基团的数量。

　　碳环：

环状链。

饱和（单键）和不饱和（双键烯、叄键炔）

　　为简化，复杂化学结构通常不显示C和H。

但也可以显示。

　　杂原子：

氧O、氮N、硫S、磷P（有杂原子的环叫杂环）；

　　卤素：

氟F、氯Cl、溴Br、碘I；

　　金属：

钠Na、钾K、银Ag、铂Pt。

　　酸根：

盐酸HCl、硫酸H2SO4、硝酸HNO3、磷酸H3PO4。

酸碱中和。

　　酸碱中和反应，成盐，增加了水溶性，在一定程度上促进吸收。

但起药效的不是盐。

如盐酸吗啡的药效来自吗啡，青霉素钠的药效来自青霉素，氢溴酸右美沙芬、酒石酸美托洛尔，马来酸氯苯那敏，氨茶碱。

盐就是个给药形式，类似胶囊壳，溶解后就解离了。

　　伯胺R-NH2、仲胺R2-NH、叔胺R3-N、季铵R4-N+。

　　基本母核结构，必须牢记！

　　酯化反应，羧酸+醇/酚→酯。

酯水解反应，酯→羧酸+醇/酚。

脂肪烃

芳香烃

　　两个苯环骈合称萘，三个苯环平行骈合称蒽（一苯二萘三蒽）

　　很多药物结构中含有苯（撑起骨架结构）。

　　萘丁美酮、普萘洛尔。

硫氮杂蒽，吩噻嗪，丙嗪，奋乃静。

五元杂环

　　唑含N，噻含S，噁含O；咪咪有2个

　　西咪替丁（咪唑），磺胺甲噁唑（噁唑）

六元杂环

　　秦（嗪）始皇平定（啶）六（六元环）国

　　氟尿嘧啶（嘧啶，咪，2个N）

　　玩个游戏，连连看？

　　A型题

　　普萘洛尔是β受体阻断药的代表，属于芳氧丙醇胺类结构类型。

普萘洛尔的结构是

　　A.

　　B.

　　C.

　　D.

　　E.

『正确答案』B　

『答案解析』普萘洛尔含萘，萘丁美酮含萘。

胺碘酮含碘。

　　A型题

　　氯丙嗪的化学结构名是

　　A.2-氯-N，N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺

　　B.2-氯-N，N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺

　　C.2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺

　　D.2-氯-N，N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺

　　E.2-氯-N，N-二甲基-10H-哌嗪-10-丙胺

『正确答案』C

『答案解析』硫氮杂蒽，吩噻嗪。

一苯二萘三蒽。

　　A型题

　　下列药物中不含有苯甲酰胺结构的是

　　A.甲氧氯普胺　

　　B.多潘立酮

　　C.西沙必利

　　D.莫沙必利

　　E.伊托必利

『正确答案』B　

『答案解析』苯甲酰胺，苯+甲酰+胺。

　　20.分子中存在羧酸酯结构，具有起效快、维持时间短的特点，适合诱导和维持全身麻醉期间止痛，以及插管和手术切口止痛。

该药物是

『正确答案』E

『答案解析』题目中提示有酯键，E选项中含有此结构。

　　21.氯司替勃的化学骨架如下，其名称是

　　A.吩噻嗪

　　B.孕甾烷

　　C.苯并二氮

　　D.雄甾烷

　　E.雌甾烷

『正确答案』D

『答案解析』根据结构可以判断药物是雄甾烷。

　　二、配伍选择题

　　[41～43]

　　A.吗啡　　　　　　B.林可霉素B

　　C.哌啶苯丙酮　　　D.对氨基酚

　　E.对氯酚

　　41.盐酸苯海索中检查的特殊杂质是

『正确答案』C

　　42.氯贝丁酯中检查的特殊杂质是

『正确答案』E

　　43.磷酸可待因中检查的特殊杂质是

『正确答案』A

『答案解析』盐酸苯海索中检查的特殊杂质是哌啶苯丙酮；氯贝丁酯中检查的特殊杂质是对氯酚；磷酸可待因中检查的特殊杂质是吗啡。

　　[44～46]

　　A.沙丁胺醇

　　B.肾上腺素

　　C.非尔氨脂　

　　D.吲哚美辛

　　E.醋磺己脲

　　44.在体内可发生O-脱甲基代谢，使失去活性的药物是

『正确答案』D

　　45.在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性的药物是

『正确答案』C

　　46.在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化，使活性降低的药物是

『正确答案』B

『答案解析』吲哚美辛的结构中氧上有甲基；非尔氨脂含有苯基丙的结构；肾上腺素在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化。

　　[84～85]

　　84.6位侧链为苯氧丙酰基，耐酸性较强，可口服，主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎等感染性疾病的药物是

　　85.6位侧链具有吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用与用途类似青霉素V，主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血杆菌的活性更强的药物是

『正确答案』B、D

『答案解析』6位侧链为苯氧丙酰基，耐酸性较强，可口服，主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎等感染性疾病的药物是非奈西林；6位侧链具有吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用与用途类似青霉素V，主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血杆菌的活性更强的药物是阿度西林。

　　[86～88]

　　86.分子中含有膦酰基的血管紧张素转换酶抑制药是

　　87.分子中含有游离双羧酸的血管紧张素转换酶抑制药是

　　88.分子中含有巯基的血管紧张素转换酶抑制药是

『正确答案』A、C、E

『答案解析』磷酰基说明结构中含有P；赖诺普利结构中有游离双羧酸；卡托普利结构中有巯基。

　　策略：

（1）牢记基本母核；

（2）依据药物的姓/名推断；

　　（3）大胆联想，顺次拼接：

喹啉，喹诺酮，沙星；胞嘧啶，阿糖胞苷；嘌呤，鸟嘌呤。

胺碘酮有胺、碘、酮。

甲氧氯普胺有甲氧、氯、胺。

　　异丙托溴铵：

异丙基、溴、铵。

　　托：

托品醇（莨菪醇）与托品酸（莨菪酸）形成的酯。

　　汇总：

异丙基、溴、铵，托品醇、托品酸、酯。

　　芳氧丙醇胺：

芳基、氧、丙基、醇、胺基。