天然药物化学考试复习资料共32页.docx

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天然药物化学考试复习资料共32页

天然（tiānrán）药物化学考试（kǎoshì）复习资料

（1）

1、天然药物（yàowù）化学研究的内容有哪些方面?

答：

主要是研究各类天然药物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特征、理化性质、提取、分离、检识以及主要类型（lèixíng）化学成分的结构鉴定知识等。

此外，还将涉及中草药制剂的成分分析等内容。

2、天然药物的开发和利用有哪几个方面？

答：

可概括为：

开辟和扩大天然药物资源；提取制药原料和中间体；对天然化合物进行化学修饰或结构改造，创制新药等几个方面。

3、怎样利用有效成分扩大药源？

举例说明。

答：

当从某一天然药物或中药中分离出一种有效成分后，就可以根据此成分的理化特性，从亲缘科属植物，甚至从其它科属植物寻找同一有效成分。

如小檗碱最初从毛茛科黄连分离得到，后发现小檗科、防己科、芸香科等许多植物中均含有小檗碱。

4、举例说明中草药有效成分与创制新药的关系。

答：

以天然活性成分为先导化合物，进行结构修饰或结构改造，以增强疗效，克服毒性，副反应。

如秋水仙碱分子中甲氧基转变成胺基，抗癌效果不变，而毒性降低。

5、简述中草药有效成分与中草药质量的关系，举例说明。

答：

①根据药材中所含化学成分理化特性及其在植物体内分布、含量高低时期，适时采集，妥善保存，以发挥药材最大效用。

如麻黄的有效成分为麻黄碱，主要分布在茎的髓部，秋季含量最高。

②探知中草药有效成分理化性质后，可建立完善的药材客观标准。

如药典规定洋金花中生物碱含量，以莨菪碱计算不得少于0.3%。

6、如何理解（lǐjiě）有效成分和无效成分？

答：

有效成分是指具有生理（shēnglǐ）活性的单体化合物。

与有效成分共存的其它化学成分，则为无效成分。

两者的划分是相对的，如鞣质，在多数中草药中视为无效成分，但在五倍子、地榆等中草药中则为有效成分。

另外，随着科学发展，过去认为无效成分的多糖、蛋自质，现已发现它们分别具有抗癌、引产的活性，而列为有效成分。

7、中草药有效成分提取方法（fāngfǎ）有儿种？

采用这此方法提取的依据是什么？

答：

①溶剂提取法：

利用溶剂把中草药中的所需要的成分溶解（róngjiě）出来，而对其它成分不溶解或少溶解。

②水蒸气蒸馏法：

利用某些化学成分具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。

③升华法：

利用某些化合物具有升华的性质。

8、溶剂分几类？

溶剂极性与值关系？

答：

溶剂分为极性溶剂和非极性溶剂或亲水性溶剂和亲脂性溶剂两大类。

常用介电常数（

）表示物质的极性。

一般

值大，极性强，在水中溶解度大，为亲水性溶剂，如乙醇；

值小，极性弱，在水中溶解度小或不溶，为亲脂性溶剂，如苯。

9、选择适当溶剂自药材中提取所需成分的理论根据是什么？

答：

根据不同的溶剂具有一定程度的亲水性和亲脂性。

各类中草药化学成分同样具有一定程度的亲水性和亲脂性，只要药材成分的亲水性和亲脂性与溶剂的此项性质相当，就会在其中有较大的溶解性。

此即“相似相溶”的原则。

10、溶剂选择应注意（zhùyì）哪几方面的问题？

答：

首先要根据溶剂（róngjì）的极性与被提取成分的性质及共存的其它成分的性质来考虑。

同时要注意到溶剂易回收、安全、低毒、价廉等因素。

11、水属于什么性质溶剂？

适宜于提取哪些（nǎxiē）成分？

水的优缺点是什么？

答：

水是典型的强极性溶剂。

适宜提取中草药中的亲水性成分如生物碱盐、有机酸盐、甙类、鞣质、蛋白质、糖类及无机盐。

水的缺点是提取液粘度大，过滤浓缩（nónɡsuō）困难，提取液易发霉变质，不易保存。

优点：

价廉易得，使用安全。

12、为什么药材粉碎过细，反而影响提取效率？

答：

提取是包括渗透、溶解、扩散等过程、药材粉末过细，药粉颗粒表面积太大，吸附作用增强，反而影响扩散速度。

另一方面，杂质提取量也增加，对有效成分分离不利。

13为什么热提比冷提效率高？

答：

因为温度增高，化合物运动速度加快，使渗透、溶解、扩散速度加快，作用增强，所以提取效率增高。

14、提取药材中有效成分时，为什么不必无限制延长提取时间？

答：

因为开始提取时，药材中成分随提取时间的延长而提出量增大，直到药材细胞内外有效成分浓度达到平衡为止。

平衡后，提取量不随时间的延长而增加。

15、水蒸气蒸馏法是根据什么（shénme）原理设计的？

答：

水蒸气蒸馏法是根据分压定律设计的。

当一种（yīzhǒnɡ）物质与水一起加热至沸腾，总的蒸气压，应为各成分蒸气压之和。

由于体系的总蒸气压比任何一纯组分的蒸气压为高，所以混合物的沸点要比任一纯组分的沸点为低。

因此，水蒸气蒸馏法可以在较低温度下，把沸点较高的挥发性成分提取出来。

16、升华（shēnghuá）法简单易行，为什么较少采用？

答：

升华法虽简单易行，但药材炭化后，往往产生挥发性焦油状物，粘附在升华物上，不易除去与精制。

并可使升华不完全，产率低，有时还伴随有分解（fēnjiě）的现象，因此较少采用。

17、两相溶剂萃取法是根据什么原理进行？

在实际工作中如何选择溶剂？

答：

利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的目的。

实际工作中，在水提取液中有效成分是亲脂的多选用亲脂性有机溶剂如苯、氯仿、乙醚等进行液-液萃取；

18萃取操作时要注意哪些问题？

答：

①水提取液的浓度最好在相对密度1.1~1.2之间。

②溶剂与水提取液应保持一定量比例。

第一次用量为水提取液1/2~1/3,以后用量为水提取液1/4~1/6。

③一般萃取3~4次即可。

④用氯仿萃取，应避免乳化。

可采用旋转混合，改用氯仿；乙醚混合溶剂等。

若已形成乳化，应采取破乳措施。

19、萃取操作中若已发生（fāshēng）乳化，应如何处理？

答：

①轻度乳化（rǔhuà）可用－金属丝在乳层中搅动。

②将乳化（rǔhuà）层抽滤。

③将乳化（rǔhuà）层加热或冷冻。

④分出乳化层更换新的溶剂。

⑤加入食盐以饱和水溶液或滴入数滴戊醇增加其表面张力，使乳化层破坏。

20、连续萃取法是根据什么原理进行的？

答：

利用提取液与溶剂相对密度的差异，使相对密度小的液体为流动相，连续穿过相对密度大的作为固定相的液体，借以将提取液的某种成分“转溶”于溶剂中，从而达到分离的目的。

21、举例说明酸碱沉淀法的应用？

答：

不溶于水的内酯类化合物，遇碱开环（有时需加热）生成羟基酸盐而溶于水，再加酸酸化，则重新环合成内酯而从溶液中沉淀析出。

借以与其它成分相分离。

又如游离生物碱，一般难溶于水，遇酸生成生物碱盐而溶于水中，再加碱碱化，

22、乙醇属于什么性质溶剂？

适宜于提取哪些成分？

有何优缺点？

答：

好，提取成分较全面。

如95%乙醇适于提取生物碱、挥发油、树脂、叶绿素；60%~70%乙醇适宜提取甙类；30%~50%乙醇可提取蛋白质、多糖类成分。

乙醇提取液不霉变、粘度小、易过滤。

沸点低，浓缩、回收方便，但易燃。

23、苯属于什么性质溶剂？

适宜提取哪些成分？

优缺点是什么？

答：

苯属亲脂性有机溶剂。

适宜于提取亲脂性成分如挥发油、油脂、叶绿素、树脂、游离生物碱、甙元等。

苯的优点是：

沸点低，易浓缩；选择性强，容易得纯品。

缺点：

毒性大，易燃、价贵，不易透入植物组织内，提取时间长，用量大。

24、溶剂提取（tíqǔ）的方法有哪些？

它们都适合哪些溶剂的提取？

答：

①浸渍（jìnzì）法：

水或稀醇为溶剂。

②渗漉法：

稀乙醇（yǐchún）或水为溶剂。

③煎煮法：

水为溶剂（róngjì）。

④回流提取法：

用有机溶剂提取。

⑤连续回流提取法：

用有机溶剂提取。

25、简述各种溶剂提取法优缺点？

答：

①浸渍法：

适用于遇热易破坏的成分以及含大量淀粉、树胶、果胶、粘液质等多糖的药材。

但提取时间长，效率低，提取液易发霉。

②煎煮法：

方法简便易行，提取效率比冷浸渍法高。

但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏不宜采用；对含有多糖类药材，煎煮后药液粘稠，过滤较困难。

③渗漉法：

由于保持相当的浓度差，提取效率高。

但溶剂用量大，费时长。

④回流提取法：

本法属热浸渍法，提取效率比冷浸渍法高。

但遇热不稳定成分，不宜用此法；中途要更换2~3次新溶剂，操作麻烦。

⑤连续回流提取法：

溶剂用量少，药材总是接触新溶剂，提取效率高；不需中途更换溶剂。

缺点提取时间长；对遇热不稳定成分，不适宜。

26、简述影响溶济提取法的因素？

答：

①选择合适的溶剂和方法是溶剂提取法的关键。

②药材的粉碎度适当。

一般用有机溶剂，药材粉末过20目筛。

③浓度差是扩散的主要动力。

④温度：

热提效率高，杂质多。

冷提杂质少，效率低。

⑤合理时间：

用水加热提取，每次煮沸1/2~1小时，用乙醇加热提取，每次1小时为宜。

27、脱铅方法（fāngfǎ）有儿种？

各有何特点？

答：

①

法：

本法脱铅彻底，但脱铅液偏酸性，对某些遇酸不稳定的成分要慎重，同时必须通入空气或二氧化碳，将溶液（róngyè）中剩余

驱除干净，以免它在处理溶液时参加（cānjiā）反应。

②中性（zhōngxìng）硫酸盐法：

简便，但脱铅不彻底。

③强酸型离子交换树脂法：

此法脱铅快而彻底，但树脂再生较困难。

28简述结晶法的原理和操作。

答：

结晶法是利用混合物中各化合物对某种溶剂的溶解度的差别，而使单一成分以结晶状态析出。

结晶法的操作是把事先已经过分离得到较纯的混合物，加入适合的溶剂，加热溶解，形成饱和溶液。

趁热滤去不溶的杂质，滤液低温放置或蒸发出部分溶剂，使主要成分析出结晶与留在母液中杂质分离。

29、选择结晶溶剂的原则是什么？

答：

选择合适的结晶溶剂应对欲纯化的成分热时溶解度大，冷时溶解度小；而对杂质则冷热都不溶或冷热都易溶，而且溶剂不与欲纯化的物质发生化学反应。

30、层析法的基本原理是什么？

答：

利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、分配及其亲和力的差异而达到相互分离的方法。

31、用硅胶（ɡuījiāo）作吸附柱层析的固定相应注意什么？

答：

①硅胶为亲水性吸附剂，适用（shìyòng）于中性或酸性成分的分离。

②硅胶活度与含水量有关（yǒuguān），含水量超过17%，失去吸附力。

③活化（huóhuà）温度为100~110℃，时间为30分。

若超过150℃，丧失吸附力。

④样品与硅胶用量比为1∶30~1∶60,较难分离者，可用到1∶500~1∶1000。

32、氧化铝与硅胶活性大小用什么表示？

答：

氧化铝与硅胶吸附力与自身含水量有关。

含水越多，活性越低，吸附能力越小。

按含水分多少分为五级：

Ⅰ级含水最少，活性最高，吸附能力最强；Ⅴ级含水量最多，活性最低，吸附能力最弱。

一般实验使用Ⅱ、Ⅲ级比较适宜。

硅胶含水量超过17%以后，已无吸附能力，只可作分配层析的支持剂。

33、氧化铝为什么没有硅胶使用广泛？

答：

由于氧化铝副反应多，某些酸性、酚性物质及色素等易与氧化铝结合而不能进行层析，硅胶无此特性。

氧化铝层析样品损失较多，硅胶层析样品回收率较高。

34、简述吸附柱层析操作步骤。

答：

①装柱：

柱高：

直径为15∶1~20∶1。

分干法、湿法装柱两种。

②加样：

将样品溶于洗脱剂后上柱或样品溶于甲醇或丙酮等中，加一定量吸附剂，蒸去溶剂后均匀地加入柱顶。

③洗脱和收集。

35、活性炭的吸附力有哪些特性？

答：

对亲水性化合物吸附性弱于亲脂性化合物；对分子量大的化合物吸附性强于分子量小的；对芳香族化合物吸附性强于脂肪族化合物。

36、聚酰胺吸附力与哪些因素有关（yǒuguān）？

答：

①与溶剂有关：

一般（yībān）在水中吸附能力最强，有机溶剂中较弱，碱性溶剂中最弱。

②与形成氢键的基团多少有关：

分子结构中含酚羟基、羧基、醌或羰基（tānɡjī）越多，吸附越牢。

③与形成氢键（qīnɡjiàn）的基团位置有关：

一般间位＞对位＞邻位。

④芳香核、共轭双键越多，吸附越牢。

⑤对形成分子内氢键的化合物吸附力减弱。

37、凝胶层析原理是什么？

答：

凝胶层析相当于分子筛的作用。

凝胶颗粒中有许多网眼，层析过程中，小分子化合物可进入网眼；大分子化合物被排阻在颗粒外，不能进入网孔，所受阻力小，移动速度快，随洗脱液先流出