芶大明麻醉药理学教案汇总.docx
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芶大明麻醉药理学教案汇总
教案
课程_____麻醉药理学______________
专业_______麻醉学________________
年级__________2004级_______________
教师_______芶大明_________
职称学位____教授硕士_____________
部系、教研室____麻醉系麻醉药理学教研室______
2006－－2007学年第二学期
课程名称
麻醉药理学
授课专业
麻醉学
周次
第 2 周，第 3 次课 2007年 3月 13日
章节名称
第二章镇静催眠药
授课方式
课堂讲授（√）；实践课（）
教学时数
2
教
学
目
的
及
要
求
1、熟悉苯二氮卓受体的作用以及与GABA受体之间的关系；
2、熟悉中枢神经系统内不同部位苯二氮卓受体兴奋后的作用；
3、掌握苯二氮卓药物的药理作用特点；
教
学
重
点
和
难
点
1苯二氮卓受体的作用以及与GABA受体之间的关系
2中枢神经系统内不同部位苯二氮卓受体的作用特点
3、苯二氮卓类药物的药理作用（重点是苯二氮卓类药物的中枢作用）
教学内容
时间分配及辅助手段
1.苯二氮卓受体的概念
r-氨基丁酸（gammaaminobutyricacid,GABA）是中枢神经系统中重要的抑制性递质，它与GABA受体结合并兴奋GABA受体，使神经元膜上的氯离子通道开放，促氯离子进入细胞内，造成细胞膜的超极化状态，从而产生突触前后的神经递质传递抑制。
BZ受体在中枢神经系统的分布与GABA基本一致，BZ受体兴奋时不能直接对神经细胞膜的氯离子通道的通透性产生影响，但BZ受体的兴奋可增强GABA与GABA受体的结合，从而间接地兴奋GABA受体，使氯离子的通透性增加，氯离子内流增加，表现为对神经细胞的抑制作用
BZ受体在中枢神经系统内广泛存在，BZ类药物是BZ受体的兴奋剂
不同部位的BZ受体兴奋产生的效果是不一样的，大脑皮层和小脑组织中的BZ兴奋后产生镇静和抗惊厥的作用；边缘系统BZ受体兴奋后产生抗焦虑作用；
脊髓部位的BZ受体兴奋后产生肌肉松弛作用。
近年来发现神经系统以外的组织也存在BZ受体，具体的作用机制尚不清楚
2.苯二氮卓受体作用特点
（1）中枢神经系统（centralnervoussystem，CNS）
1）抗焦虑作用
2）镇静催眠
随着剂量增大，BZ类可产生镇静催眠作用并具有以下特点：
a、治疗指数高，对呼吸、循环的抑制轻；
b、对肝药酶无明显诱导作用，联合用药时相互干扰小；
c、对快动眼睡眠（rapideyemovementsleep，REMS）时相影响小，对慢动眼睡眠（nonrapid eyemovementsleep，NREMS）的第二期延长，第四期缩断，可减少夜惊、夜游；
d、连续用药依耐性低；
e、有特异性的拮抗药
3）抗惊厥、抗癫痫
4）中枢性肌肉松弛
5）顺性遗忘遗忘（amnesia）
逆行性遗忘（retrogradeamnesia）不能回忆过去储存的信息
顺行性遗忘（anterogradeamnesia）不能再储存新获得的信息
（2）心血管系统（circulationsystem，CS）
ＢＺ类药物可使血压轻度下降，血压下降的幅度为１０～１５％，血压下降的程度不仅与给药的剂量、给药途径、给药速度有关，还与给药时机体的状态有关。
如患者系高血压或处于焦虑状态下，使用ＢＺ类药物后血压下降的幅度可能超过１５％。
ＢＺ使血压下降的原因可能有中枢性原因也可能有外外周性原因。
ＢＺ可使心脏的前后负荷均降低，使心肌的氧耗量下降，此作用对心功能不全的患者和冠心病患者都有利，但也可使心率增加８～１０％。
ＢＺ可使低血容量、一般情况不良和心功能衰竭的病人血压下降更明显，此类病人应慎用。
（３）呼吸系统（respiratorysystem，ＲＳ）
ＢＺ对呼吸中枢有轻度抑制作用，表现为潮气量下降，呼吸频率代偿性增快。
如果静脉注射时速度过快可产生一过性呼吸暂停，对有阻塞性肺部疾病的患者可产生严重的后果。
（４）其他作用：
ＢＺ可以消除紧张状态和产生肌肉松弛作用，因而基础代谢率下降。
5min
5min
5in
5min
10min（特点）
5min
5min
10min
12min（近年麻醉进步）
13min（举例说明）
5min
5min
5min
启
发
提
问
什么是逆性遗忘
什么是顺性遗忘
为什么说苯二氮卓类药物对心血管功能的影响轻微
外
语
要
求
AmodeloftheGABAreceptor-chlorideionchannelmacromolecularcomplex......
苯二氮卓受体受体机构示意图的英文解释（见麻醉系网站的“麻醉之友”）
小
结
苯二氮卓受体是中枢神经系统内重要的神经递质，与GABA受体有非常密切的关系，但不直接对细胞膜的氯离子通道造成影响，苯二氮卓类药物是很重要的麻醉辅助用药，几乎在所有麻醉中均可使用，尤其是咪唑安定的问世对麻醉的贡献很大。
思
考
与
练
习
题
1、什么是苯二氮卓受体
2、不同部位苯二氮卓受体作用如何
3、苯二氮卓受体与GABA受体之间的关系如何
4、什么是顺性遗忘
5、什么是逆性遗忘
6、苯二氮卓受体中枢作用怎样
下
次
课
预
习
要
点
苯二氮唑受体与GABA受体之间的关系如何？
教研室或科室主任审查意见：
教研室或科室主任签字：
年月日
课程名称
麻醉药理学
授课专业
麻醉学
周次
第 2 周，第 4次课 2007年 3月 16日
章节名称
第二章镇静催眠药
授课方式
课堂讲授（√）；实践课（）
教学时数
2
教
学
目
的
及
要
求
1、熟悉安定的理化性质；
2、熟悉安定的药代动力学特点；
3、掌握安定的药理作用；
4、掌握咪唑安定理化性质；
5、掌握咪唑安定的药理作用
6、熟悉巴比妥类药物药理作用
7、熟悉熟悉氟哌啶的药理作用
教
学
重
点
和
难
点
1、安定的理化性质及药代动力学特点
2、安定的药理作用
3、咪唑安定的理化性质及药理学特点
4、巴比妥类药物的药理作用
5、氟哌啶的药理作用
教学内容
时间分配及辅助手段
1.对上次讲课的内容复习
2.安定的理化性质特点
安定不容于水，临床所用的注射剂是由丙二醇、苯甲醇或犋聚乙烯蓖麻油为溶剂的粘稠液体。
安定溶液的PH值为6.4~6.9，与水混合后可产生白色的雾状物，但不影响药效，在稀释后不久即可消失。
3.安定的药理作用
小剂量的diazepam不影响意识而只产生抗焦虑作用，
剂量较大则可产生嗜睡甚至意识消失。
安定具有明显的肌松作用，在发生局部麻醉药中毒反应时，静脉注射安定可以快速解除惊厥。
安定的近事遗忘作用也比其他BZ类药物明显。
安定无全身麻醉作用，但可以增强全身麻醉药的作用。
安定对呼吸无明显抑制作用，但大剂量、快速注射、或伍用其他药物时，可对呼吸产生抑制作用，多呈一过性。
4.安定的药代动力学特点
口服安定后吸收完全而迅速，一小时左右血药浓度达到峰值。
肌肉注射后吸收缓慢，且不完全。
其血药浓度仅为口服的60%,不及静脉注射的20%，所以一般不选用肌肉注射。
安定入血后大多数分布在外周室，容易在脂肪组织中储存，消除半衰期很长，可达25~50小时，但单次给药的作用时间很短。
安定给药后不到1%以原型从尿中排除，绝达大部分在肝脏内转化，首先是脱甲基，然后有葡萄糖醛酸结合后经肾排除，去甲基安定仍具有安定样药理活性，并且其消除半衰期更长，需要48~96小时，反复多次使用后，安定的药用消除需要很长时间。
安定容易通过胎盘屏障，胎儿血中的血药浓度可达母体血药浓度的40%。
5.安定类药物的临床应用
6.安定的副作用
静脉注射可引起静脉炎，故使用时应用生理盐水稀释后注射，用药后应保持静脉输液一段时间，减少药物对血管的刺激作用。
部分患者在用药后可出现瞻望、兴奋等异常反应，这可能与安定的近事遗忘作用有关，往往在使用剂量不够时发生率较高，加大使用剂量或辅助其他镇静药可以对抗或减少其发生率。
7.咪唑安定的理化性质
又名咪达唑仑、速眠安、力月西
理化性质：
Midazolam为亲脂性药物，能容于水，在PH<4的环境中水容性增强，所以临床使用的制剂是盐酸马来酸盐。
PH为3.3。
如与碱性药物混合使用则不容于水。
肌肉注射后吸收完全，静脉注射时对血管的刺激性小。
8.咪唑安定的药理学特点
Midazolam对BZ受体的亲合力是安定的2倍，作用强度为安定的1.5~2倍。
Midazolam具有BZ类药物所共有的药理作用（抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和近事遗忘作用。
与其他BZ类药物相似，Midazolam对呼吸、循环功能的影响也有限，比安定更安全。
Midazolam具有其他BZ药物没有的降低颅内压的作用。
Midazolam的药代动力学：
Midazolam脂容性高，口服后吸收良好，服药后0.5~1小时血药浓度达到峰值，口服后的生物利用度仅为40%。
Midazolam的消除半衰期约2~3h，只有安定的1/10。
由于Midazolam在体内无明显的蓄积作用，可以静脉持续注射。
Midazolam可通过胎盘，但通过率比安定低
9.咪唑安定临床应用
麻醉前用药：
经口服、肌注、静脉注射都有效，肌注的剂量为5~10mg，口服时，有肝脏的首过效应，剂量加倍。
全麻醉诱导和维持：
Midazolam的静脉诱导时，诱导的时间比硫贲妥钠长，诱导后患者睡眠的深度较浅，但对心血管患者十分有利。
局部麻醉辅助用药：
Midazolam除具有镇静、松弛、遗忘等作用，还可提高局麻药的惊厥阈，特别适用于腔镜检查和其他诊断性操作。
ICU（intensivecareunit）对须用机械通气治疗的病人，Midazolam可使病人保持镇静，控制躁动，对循环功能影响很轻。
10.氟吗西尼
氟马西尼（flunmazenil）最具代表性的BZ受体拮抗剂。
对BZ受体有很强的亲合力，通过对BZ受体竞争，拮抗BZ类药物对中枢神经系统的作用，包括拮抗BZ类药物对中枢神经系统的抑制作用以及它作用。
对呼吸、循环系统无不良作用。
11.氟哌啶
氟哌啶（droperidol），氟哌利多
一、氟哌啶的药理作用
1、CNS：
氟哌没啶对中枢神经系统的作用较复杂，可能是通过影响多种神经递质的转运而发挥作用的。
增强GABA的作用，表现为安静，主观忧虑感消失，对外界的反应淡漠，随意行为显著减少，一般剂量下不影响神志，大剂量使用时可使神志消失。
由于阻滞边缘系统、下丘脑、黑质—纹状体系统等部位的多巴胺受体可产生锥体外系症状（怕金森氏征样强直），表现为胸部紧束感，呼吸费力，潮气量下降。
东莨菪碱对此反应有治疗作用，苯海拉明也有助于消除此作用。
氟哌啶可抑制延髓的呕吐中枢而产生镇吐作用，镇吐效力是氯丙嗪的700倍。
2、C、S：
氟哌啶阻滞а-肾上腺能受体，使外周血管扩张，阻力下降，血压下降，这种作用与用药量成正比，但对心肌收缩力无抑制作用。
对抗内源性儿茶酚胺引起的心律紊乱。
使脑血流量减少而降低颅内压，但不改变脑组织的代谢，对颅内高压的患者较为适用。
3、呼吸系统：
氟哌啶不抑制呼吸中枢，对呼吸的
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