药理学知识点归纳.docx

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药理学知识点归纳

药理学

第二章药效学

药物效应动力学（药效学）：

是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物的不良反应：

1、副作用：

在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

2、毒性反应：

药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

3、后遗效应：

停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应：

突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。

5、变态反应：

机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

6、特异性反应：

受体：

能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。

激动药：

既有亲和力双有内在活性。

拮抗药：

有较强的亲和力，但缺乏内在活性。

分竞争性和非竞争性。

第二信使：

环磷腺苷（cAMP）、环磷鸟苷（cGMP）、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类

第三章药动学

药物代谢动力学（药动学）：

研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。

解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。

第六章胆碱受体激动药

一、M、N胆碱受体激动药：

乙酰胆碱（ACH）作用：

1、M样作用：

心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。

2、N样作用：

激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。

过大剂量由兴奋转入抑制。

激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。

3、中枢作用：

不易透过血脑屏障另有：

氨甲酰胆碱

二、M胆碱受体激动药：

毛果芸香碱

作用：

1、眼：

表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。

2、腺体：

分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用：

1、青光眼2、缩瞳另有：

氨甲酰甲胆碱

三、N胆碱受体激动药：

烟碱、洛贝林

第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：

新斯的明：

口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。

应用：

1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速

4、肌松药的解毒另有：

毒扁豆碱

二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：

有机磷酸酯类

中毒症状：

1、M样作用症状2、N样作用症状3、中枢抑制系统症状

三、胆碱酯酶复活剂：

碘解磷定：

临用配制，静注给药氯磷定：

肌注或静注

第八章胆碱受体阻滞药

1、M胆碱受体阻滞药：

平滑肌解痉药：

阿托品

2、N1胆碱受体阻滞药：

又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明

3、N2胆碱受体阻滞药：

骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱

一、M胆碱受体阻滞药：

阿托品：

作用：

1、松驰内脏平滑肌2、增加腺体分泌3、眼：

扩瞳、眼内压升高、调节麻痹

4、心血管系统：

低剂量心率减慢5、中枢神经系统

应用：

1、解除平滑肌痉挛：

用于各种内脏绞痛2、抑制腺体分泌：

全身麻醉前给药

2、眼科：

虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗体克：

感染中毒性休克

5、抗心率失常6、解救有机磷酸酯类中毒

中毒症状：

用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。

东莨菪碱：

小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。

与苯海拉明用于晕船，晕车。

呕吐。

山莨菪碱：

有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。

用于感染中毒性休克。

二、N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药：

美加明、咪噻吩：

主用作麻醉辅助药。

三、N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药：

本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂（新）拮抗。

1、非去极化型肌松药：

筒箭毒碱：

全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。

大剂量血压下降，支气管痉挛。

泮库溴铵：

作用是筒的5倍，不引起血压下降支气管痉挛。

2、去极化型肌松药：

琥珀胆碱：

口服不吸收，起效快，维持短。

第九章肾上腺素受体激动药

第一节а受体激动药

一、α1、α2受体激动药：

去甲肾上腺素：

化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。

口服无效。

一般静滴。

作用：

1、血管：

除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。

2、心脏：

使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。

3、血压：

收缩压及舒张压都升高。

应用：

1、休克：

忌用大剂量及长期应用。

2、上消化道出血。

不良反应：

1、局部组织坏死2、局部肾功能衰退3、停药后的血压下降。

间羟安：

（阿拉明）替代NA用于各种休克早期。

二、α1受体激动药：

去氧肾上腺素：

作用同NA可静滴肌注。

防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。

三、α2受体激动药：

可乐定：

用于降血压。

第二节α，β受体激动药

肾上腺素：

口服无效。

一般皮下注射。

作用：

1、心血管系统：

①心脏：

激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药。

②血管：

α缩血管，β2收血管。

③血压：

升高

2、支气管平滑肌：

扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。

3、代谢：

促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。

4、中枢神经系统：

不易透过血脑屏障。

大剂量出现兴奋。

应用：

1、心脏停搏2、过敏性休克3、支气管哮喘4、减少局部麻药吸收5、局部止血

多巴胺：

作用：

1、心血管系统：

激动心脏β1受体2、肾脏：

排钠利尿，激动α受体。

应用：

用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。

麻黄碱：

能激动α、β受体。

作用：

应用：

1、防止某些低血压状态。

1、加强心肌收缩力，增加心输出量。

2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。

2、松弛支气管平滑肌。

3、预防或缓解支气管哮喘发作

3、中枢神经系统：

兴奋作用4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。

第三节β受体激动药

一、β受体激动药：

异丙肾上腺素---口服无效，舌下给药。

作用于β1、β2受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。

作用：

1、心血管系统：

2、松弛支气管平滑肌3、其他：

升高血糖。

应用：

1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、休克

二、β1受体激动药：

多巴酚丁胺：

口服无效，用于心力衰竭。

四、β2受体激动药：

沙丁胺醇：

用于支气管哮喘。

第一十章肾上腺素受体阻滞药

第一节α受体阻滞药

一、α1、α2受体阻滞药：

酚妥拉明：

口服生物利用度低。

作用：

1、心血管系统：

直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快。

2、其他

应用：

1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。

2、局部浸润注射，拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。

3、抗休克4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭

三、α1受体阻滞药：

哌唑嗪：

抗高血压。

第二节β受体阻滞药

一、β1、β2受体阻滞药：

普纳洛尔：

治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。

第十二章镇静催眠及抗惊厥药

地西泮：

作用：

　　　　　　　　　　巴比妥类：

　　不良反应

1、抗焦虑；　　　　　　　　　　　　1、眩晕困倦、精神运动不协调。

2、镇静催眠；　　　　　　　　　　2、过敏感反应。

3、抗惊厥抗癫痫；　　　　　　　　　3、依赖性。

4、中枢肌肉松驰；　　　　　　　　　4、轻度抑制呼吸。

5、增加其他中枢抑制药的作用。

　　　5、肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢。

苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）（其他：

水合氯醛，格鲁米特，溴化钠，溴化钾，三溴片）

第十四章抗精神失常药

氯丙嗪：

口服易吸收，有刺激深部肌注。

　作用：

1、中枢神经系统：

（1）抗精神病作用；

（2）镇吐作用强；（3）对体温调节的影响；

　　　　　　　　　　　　（4）加强中枢抑制药的作用；　（5）对锥体外系的影响。

　　　　2、植物神经系统：

　－受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转。

M胆碱受体阻滞。

　　　　3、内分泌系统：

乳腺患者禁用。

　不良反应：

1、中枢抑制症状：

嗜睡淡漠；M受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压。

　　　　　　2、锥体外系反应：

（1）帕金森综合症；

（2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍。

　　　　　　3、过敏反应：

　　　　　　4、急性中毒：

米帕明：

作用：

1、中枢神经系统：

正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。

　　　　　　　2、植物神经系统：

M受体阻滞作用。

　　　　　　　3、心血管系统：

引起降压，心律失常，对心肌有奎尼丁样抑制作用。

　　抗抑郁药另有：

地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。

　　抗躁狂症药：

碳酸锂

第十六章　　镇痛药

第一节　阿片生物碱类镇痛药

吗啡：

不作口服，常皮下注射。

是一种阿片受体激动剂。

　作用：

1、中枢神经系统：

（1）镇痛镇静　

（2）抑制呼吸　（3）镇咳（4）其他：

缩瞳呕吐

　　　　2、血管扩张：

血压下降，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅内压升高。

　　　　3、兴奋平滑肌：

引起便秘、胆绞痛，阿托品可部分缓解。

　应用：

1、镇痛　　　　　　不良反应：

1、治疗量呕吐，便秘，颅内压升高体位性低血压。

　　　　2、心源性哮喘　　　　　　　　2、耐受性和依赖性　

　　　　3、止泻　　　　　　　　　　　3、中毒量：

昏迷呼吸抑制，可用吗啡拮抗剂纳络酮。

第二节　人工合成镇痛药

一、阿片受体激动剂：

　派替啶（度冷丁）

　作用：

1、镇痛、镇静　　　　　　　　　　　　　　应用：

1、镇痛

　　　　2、兴奋平滑肌（不引起便秘无止泻）　　　　　　　2、麻醉前给药及人工冬眠

3、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压）　　　　3、心源性哮喘和肺水肿

　芬太尼：

强效镇痛药，是吗啡的100倍。

　安那度：

为一种短效镇痛药。

　美沙酮：

与吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。

二、阿片受体部分激动剂：

　喷他左辛（镇痛新）：

不易产生依赖性，列入非麻醉药品。

主要用于慢性剧痛。

　丁丙诺啡：

镇痛较吗啡强，不良反应相似，是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物。

第三节　非麻醉性镇痛药

四氢帕马丁：

（延胡索乙索）

第四节　阿片受体拮抗剂

纳络酮：

用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。

纳曲酮：

一次用药维持72小时，已用于解除阿片类的精神依赖性。

第十七章　　中枢兴奋药

主要兴奋大脑皮层的药物：

咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。

主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：

尼可刹米、洛贝林（山梗菜碱）、二甲弗林（回苏林）、贝美洛（美解眠）。

第十八章　　　解热镇痛抗炎药

作用机制是抑制环氧加酶，减少前列腺素PG的合成。

一、水杨酸类：

乙酰水杨酸（抗炎抗风湿）　　　　不良反应:

作用：

1、解热镇痛抗炎抗风湿　　　　1、胃肠道反应　　4、水杨酸反应

　　　　　2、影响血栓形成　　　　　　　2、凝血障碍（VK对抗）5、瑞夷综合症

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　3、过敏反应

二、苯胺类：

对乙酰胺基酚（扑热息痛），抗炎抗风湿作用很弱，长期反复应用可致依赖性。

三、吡唑酮类：

保泰松、羟基保泰松：

抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。

主治风关节炎。

不良反应：

1、胃肠道反应2、水钠潴留3、过敏反应

四、其他抗炎有机酸类：

吲哚美辛（消炎痛）、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。

吡罗昔康：

强效、长效抗炎镇痛药。

主要不良反应为胃肠道反应，不宜长期服用。

第二十章抗慢性心功能不全药

一、强心苷

强心苷：

洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷C。

主用于治疗心衰及心房扑动或颤动。

机制：

正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的NA、K—ATP酶，使细胞内Ca增加。

作用：

1、加强心肌收缩力，只增加CHF病人心搏出量，甚至减少心肌耗氧量。

2、减慢心率

3、对心肌电生理特性的影响：

①传导性，②自律性，③有效不应期

应用：

1、慢性心功能不全

2、心律失常：

禁用室性心动过速。

毒性反应：

1、胃肠道反应2、神经系统反应3、心脏毒性（出现各种类型心律失常）

苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的过速型心律失常非常有效。

二、非苷类正性肌力药

氨力农［磷酸二酯酶抑制剂（PDE--Ⅲ）］：

短期静注用于急性病例，不作长期口服治疗CHF用。

有严重不良反应。

多巴胺（β-受体兴奋药）：

使胞内Ca浓度增加，静滴迅速增强心肌收缩力。

短期改善症状，大剂量心率加快，心肌收缩力加强，诱发心律失常。

三、血管紧张素转化酶抑制剂

四、

第二十章抗高血压药

第一节肾上腺素能神经阻断药

一、中枢性降压药

可乐定：

口服吸收良好，作用强而快，短时间升压，长时间降压，心输出量及外周阻力降低。

甲基多巴：

使外周阻力降低而降压，适于肾功能不全的高血压病人。

莫索尼定

二、神经节阻滞药：

阻滞后使血管扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降。

快强少用。

三、影响肾上腺素能神经末梢递质的药物

利舍平：

缓慢、温和、持久。

还有镇静安定作用。

不良反应多，肌注静注用于高血压危象。

胍乙啶：

扩张小静脉，静脉回流与心输出量减少，扩张小动脉，外周阻力降低。

四、肾上腺素受体阻滞药

哌唑嗪：

口服易吸收，首过效应明显。

作用中等偏强，可选择性阻断α-受体，降低回心阻力及回心量。

伴肾功能不良更适用。

不良反应有首剂现象。

特拉唑嗪、多沙唑嗪

普萘洛尔：

（1）阻滞心脏β--受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低。

（2）阻滞肾脏β--受体，减少肾素分泌，从而抑制肾素—血管紧张素—醛固酮降压。

（3）可透过血脑屏障，阻滞中枢β--受体，外周交感神经降低，血管阻力降低。

（4）阻滞突触前膜β--受体，减少NE释放。

很少发生体位性低血压，心衰、支气管哮喘病人禁用。

第二节利尿降压药

氢氯噻嗪：

温和，不易产生耐受性，长期易致低血K，易补K。

第三节血管扩张药

分两类：

一种仅作用或主要作用于小动脉平滑肌；另一种对动脉、静脉都有舒张作用。

硝普钠：

降压作用强大，迅速而短暂，使动脉、静脉都扩张。

不能口服，连续静滴给药。

主要用于高血压危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。

第四节钙拮抗药

硝苯地平、维拉帕米、硫氮酮、尼卡地平、尼索地平。

第五节影响肾素—血管紧张素系统的降压药

卡托普利：

（血管紧张素转化酶抑制剂）降低外周血管阻力，轻中度原发性或肾型高血压首选药。

不良反应：

顽固性干咳，皮疹、味觉减退，少数出现蛋白尿。

氯沙坦：

（血管紧张素Ⅱ受体拮抗药）为第一个临床应用口服有效的非肽类ANG2受体拮抗药。

第六节其他抗高血压药

一、钾通道开放剂：

二氮嗪、米诺地尔、吡那地尔、

二、5—羟色胺（5—HT）受体拮抗剂：

酮色林、

三、前列环素合成促进剂：

西氯他宁

第二十章抗心绞痛药

分三类：

（1）劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛

（2）变异型心绞痛（3）不稳定型心绞痛

一、有机硝酸酯类：

硝酸甘油：

不易口服。

作用机制：

主要扩张静脉，较小扩张小动脉作用，对血管平滑肌有舒张作用，几乎对所有平滑肌都有舒张作用。

作用：

主用于治疗和预防各种类型心绞痛，也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治疗。

减轻心脏的前后负荷，减少心肌耗氧量。

不良反应：

常见头痛，体位性低血压，剂量过大血压过度降低。

禁用低血压、青光眼。

二、β--受体阻滞药

普萘洛尔：

心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少及动脉压降低，减轻心脏负担，降低心肌耗氧量。

用于预防稳定型心绞痛，对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜用。

三、钙拮抗药

硝苯地平：

口服完全从肠胃道吸收，有肝首过效应。

抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca内流。

对小动脉平滑肌较静脉更敏感。

外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低，同时扩张冠状动脉，增加冠脉流量和心肌供氧量，无抗心律失常作用。

临床应用：

用于预防心绞痛，特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。

地尔硫：

口服吸收良好，受肝首过效应，可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力降低。

用于冠心病，心绞痛治疗，对轻中度高血压也有疗效，尤适老年人。

四、其他抗心绞痛药

尼可地尔、乙氧黄酮、卡波孟、芬地林、双嘧达莫、曲匹地尔、曲美他嗪、地拉齐普、苯磺达隆、桂哌酯、氯达香豆素、维司那定、奥昔非君、依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、海索苯定、银杏叶、冠心舒。

第二十五章利尿药和脱水药

一、强效利尿药：

呋塞米（速尿）：

作用：

1、利尿作用2、扩血管作用

临床应用：

1、严重水肿不良反应：

1、水与电解质紊乱

2、急性肺水肿和脑水肿2、胃肠道反应

3、预防急性肾功能衰竭3、耳毒性

4、加速毒物排出4、其他偶致皮疹骨髓抑制

二、中效利尿药：

氢氯噻嗪作用：

1、利尿2、降压作用3、抗利尿作用

应用：

1、水肿：

是轻中度心性水肿的首选药。

2、降血压3、尿崩症

不良反应：

1、电解质紊乱2、高尿酸血症3、升高血糖4、过敏反应

三、弱效利尿药：

氨苯蝶啶、阿米洛利：

作用于远曲小管远端和集合管，直接抑制选择性钠通道，减少钠的重吸收，抑制K—Na交换，使Na排出增加而利尿，同时伴血钾升高。

螺内酯（安体舒通）：

竞争与醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药。

甘露醇：

渗透性利尿药、又称脱水药另有：

山梨醇、50葡萄糖

作用：

1、组织脱水作用2、增加肾血流量3、渗透性利尿作用

应用：

1、预防急性肾功能衰竭2、脑水肿及青光眼

第二十九章组胺受体激动药和阻滞药

一、组胺受体激动药：

倍他司丁（抗眩啶）

二、抗组胺药：

1、H1受体阻滞药：

⑴抗组胺作用：

能完全对抗组胺收缩支气管、胃肠道及子宫平滑肌的作用，也能部分对抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加。

⑵中枢作用：

中枢抑制作用⑶抗胆碱作用。

应用：

⑴变态反应性疾病⑵晕动病及呕吐⑶失眠

2、H2受体阻滞药：

主用于治疗消化性溃疡。

西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁

第三十五章抗菌药物概述

第一节常用术语

抗生素：

指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。

抗菌活性：

指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。

抑菌药：

仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。

磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素

杀菌药：

不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。

青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。

第二节抗菌药物的主要作用机制

一、抑制细菌细胞壁合成：

青霉素与头孢菌素类

二、抑制细胞膜功能：

包括两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。

一、抑制或干扰细胞蛋白质合成：

氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。

二、抑制DNA、RNA的合成：

喹诺酮类、乙胺嘧啶和利福平、磺胺类及其增效剂等。

第三节细菌的耐药性

耐药性：

因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。

交叉耐药性：

细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。

耐药性产生机制：

1、产生灭活酶2、改变靶部位3、增加代谢拮抗物4、改变通透性

第四节抗菌药物的合理选用

抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。

一、抗菌药合理应用的基本原则：

2、按照适应症选药：

青霉素对链球菌（引起上呼吸道感染）和G杆菌敏感，宜选用，不能

用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。

2、按药动学特点制定给药方案和疗程：

一般有效血药浓度大于最小抑菌或杀菌浓度，小于最小中毒量。

氯霉素、磺胺、青霉素、氨苄青霉素透过血脑屏障，可用于中枢感染。

氨基苷类、大环内酯类用于中枢以外的感染。

青霉素、头孢菌素、氨基苷类在尿液中浓度高，用于尿路感染。

3、针对患者的情况合理用药：

新生儿禁用氯霉素，致灰婴综合症。

4、其他感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者不宜用抗菌药。

二、抗菌药的联合应用：

病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，或和混合感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症；长期用药有可能产生耐受性者。

一、联合用药注意事项：

两药联用产生四种可能：

无关、相加、协同、拮抗。

抗菌药分四类：

1、繁殖期杀菌剂：

β--内酰胺类一、二合产生用增强作用

2、静止杀菌药：

氨基苷类、多粘菌素等。

二、三增强或相加

3、速效抑菌药：

四环素类、氯霉素类及大环内酯类抗生素。

一、三拮抗

4、慢性抑菌药：

磺胺类。

二、四可能无关

第三十六章β--内酰胺类抗生素

β--内酰胺类抗生素具有杀菌活性，临床适应广、疗效高、毒性低的优点。

毒性最低最有效。

改造后：

1、作用时间延长2、对酸性环境稳定，可以口服3、对β--内酰胺酶稳定

4、对G菌和绿脓杆菌有效5、对厌氧菌如脆弱杆菌有效

第一节β--内酰胺类抗生素作用机制

抑制细胞粘肽合成酶，阻断细胞细胞壁粘肽合成。

第二节青霉素类

青霉素：

性质稳定，作用较强。

能干扰细胞壁肽聚糖的生物合成。

与丙磺舒合用提高疗效。

对G有强大的杀菌作用，为G感染首选。

主用球菌、G杆菌及螺旋体所致各种感染。

青霉素V：

不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于严重感染。

氨苄青霉素、阿莫西林：

特点为广谱，对G细菌的抗菌作用不及青霉素，对G杆菌如流感、大肠杆菌、变性杆菌、沙门杆菌、草绿色链球菌作用较强，对克雷伯菌和绿脓杆菌无效。

应用：

尿路感染，呼吸道感染、肠道感染、脑膜炎、对重症G杆菌感染病因未明不宜用。

羧苄西林（静注）、替卡西林（肌注）、卡茚西林：

对绿脓杆菌有效。

磺苄西林：

肌注。

哌拉西林：

低毒、抗菌广、强。

对绿脓杆菌有较大抗菌作用。

第三节头孢菌素类

亦称先锋霉素类：

特点是抗菌谱广，对G菌敏感，对绿脓杆菌、厌氧菌不理想，过敏反应少，对酸和酶较稳定。

是杀菌剂。

作用：

第一代：

用于G细胞感染，常用头孢唑啉，用于轻中度呼吸道和尿路感染。

第二代：

肺炎、胆道感染、尿路感染和其他组织器官感染。

头孢呋辛、头孢克洛。

第三代：

对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选，对军团菌无效。

第四代：

对G菌作用外，对G菌的作用增强，对酶稳定，半衰期延长，无肾毒性。

不良反应：

过敏、皮疹、药热。

第四节非典型β--内酰胺类

氨曲南：

具有耐酶、对青霉素无交叉过敏。

常作为氨基苷类替代品，与氨基苷类合用加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用。

克拉维酸：

不可逆的竞争型抑制剂。

奥格门汀、替门汀舒巴坦：

（青霉烷砜）

亚胺培南：

对大多数G和G需氧和厌氧菌等均有效，对酶稳定。

对青霉素和头孢菌素类间一般无交叉耐药性，可作为后两者替代品。

第三十章大环内酯类、克林霉素及其他抗生素

一、大环内酯类搞生素

抗G菌，有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麦利霉素，罗红霉素，阿齐霉素等。

为无色的弱碱性化合物，碱化尿液治疗尿道感染，不易透过血脑屏障、经胆汁排泄、毒性低。

红霉素：

不耐酸，同服碳酸氯氢钠，食物与碱性阻碍药物吸收，经胆汁粪便排出。

作用：

属抑菌药，与青霉素相似但略广，对G菌有强大抗菌作用，尤对耐青霉素的金葡菌有效。

机制：

抑制敏感细菌蛋白质合成，发挥抑菌或杀菌作用。

应用：

首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎。

是治疗军团菌最有效的首选药，对青霉素过敏者可选用。

麦迪霉素：

与红霉素相似或稍弱，但对红霉素耐药菌有效。

作为红替代品，毒性较红低。

乙酰