抗高血压药第六节.docx

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抗高血压药第六节

（六）固定配比复方降压药

复方利血平氨苯蝶啶片（CompoundHypotensiveTablets）

（1）适应症：

抗高血压药。

妊娠分类：

D级。

（2）禁忌症：

对本药过敏、活动性溃疡、溃疡性结肠炎、抑郁、严重肾功能障碍者。

（3）用法及用量：

用于高血压治疗，口服，常用量：

1片/d。

维持量：

2~3片/d，或遵医嘱。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

偶引起恶心、头胀、乏力、鼻塞、嗜睡等，减少用量或停药后即可消失。

利血平偶可致精神症状如抑郁症。

下列情况慎用：

胃与十二指肠溃疡者、高尿酸血症或有痛风病史者、心律失常和有心肌梗死病史者、运动员慎用。

复方利血平（CompoundReserpineTablets）

（1）适应症：

抗高血压药。

妊娠分类：

D级。

（2）禁忌症：

对本药过敏、胃及十二指肠溃疡患者。

（3）用法及用量：

用于高血压治疗，口服，一次1~2片，tid。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

常见的有鼻塞、胃酸分泌增多，以及大便次数增多等副交感神经功能占优势现象，还有可乏力、体重增加等。

利血平偶可致精神症状，如抑郁症。

复方阿米洛利（CompoundAmilorideHydrochlorideTablets）

（1）适应症：

利尿药。

妊娠分类：

D级。

（2）禁忌症：

高钾血症、严重肾功能减退。

（3）用法及用量：

适用于高血压，心衰、肝硬化等引起的水肿及腹水。

口服：

1/2~1片，每日1~2次。

与食物同服。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

可有口干、恶心、腹胀、头昏、胸闷等副作用，一般不需停药。

长期服用本品，应定期检查血钾、钠、氯水平。

珍菊降压片

（1）适应症：

抗高血压药。

妊娠分类：

D级。

（2）禁忌症：

对氢氯噻嗪、可乐定、磺胺类药物等过敏者禁用。

下列情况慎用：

无尿或严重肾功能减退、糖尿病、高尿酸血症或有痛风病史、严重肝功能损害、水和电解质紊乱（可诱发肝昏迷）、高钙血症、低钠血症、红斑狼疮（可加重病情或诱发活动）、胰腺炎。

（3）用法及用量：

用于高血压治疗，口服：

1片，tid。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

水、电解质紊乱所致的副作用较为常见，表现为口干、耐渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。

易发生低钾血症（与氢氯噻嗪的排钾作用有关），低氯性碱中毒或低氯、低钾碱中毒（因氢氯噻嗪可增加氯化物的排泄），以及低钠血症。

糖耐量降低，血糖升高，可能与抑制胰岛素释放有关。

可干扰肾小管排泄尿酸，引起高尿酸血症，少数可诱发痛风发作。

低密度脂蛋白和三酰甘油水平升高，高密度脂蛋白降低，有促进动脉粥样硬化的可能

过敏反应如荨麻疹，但较为少见。

此外，还有白细胞减少，血小板减少紫癜、胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等，均很罕见。

与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏反应。

应随访检查血电解质、血糖、血尿酸、血肌酶、尿酸氮、血压等。

应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。

有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或保钾利尿药合用。

氯沙坦/氢氯嗪噻（LosartenPotassium/Hydrochlorothiazide）

（1）适应症：

抗高血压药。

妊娠分类：

D级。

（2）禁忌症：

对产品中任何成分过敏、对磺胺类药物过敏、妊娠及无尿患者。

（3）用法及用量：

适用于需联合治疗的高血压患者。

方法：

口服1片、每天1~2次。

通常在开始治疗3周内获得抗高血压效果。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

临床试验中未发现这种复方药物有特殊的不良反应，只限于那些以前报道过的氯沙坦钾和（或）氢氯嗪噻的不良反应。

这种复方制剂不良反应的总体发生率与安慰剂相似，中断治疗的百分率也与安慰剂相似。

耐受性良好，大多数不良反应的性质轻微和短暂，不需中断治疗。

本品不能用于血容量不足如服用大剂量利尿剂、严重肾功能不全（肌酐清除率≦30ml/min）或肝功能不全的患者。

本品可以和其他抗高血压药物联合服用。

本品可与食物同服或单独服用。

偶可出现血管神经性水肿，应停药。

其余参见两药相关部分。

缬沙坦/氢氯嗪噻（ValsartanandHydrochlorothiazideTablets）

（1）适应症：

抗高血压药。

妊娠分类：

D级。

（2）禁忌症：

对本药中的任一成分或磺胺衍生物过敏，妊娠和哺乳期妇女，严重的肝脏衰竭、胆汁性肝硬化或胆汁淤积，严重的肾脏衰竭或无尿，难治性低钾血症、低钠血症或高钙血症，症状性高尿酸血症（痛风或尿酸结石病史）。

（3）用法及用量：

用于治疗单一药物不能充分控制血压的高血压患者。

口服，一次1片，qd，或遵医嘱。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

头晕、眩晕、乏力、抑郁、咳嗽、恶心、腹泻、消化不良、腹痛、尿频、肌痛等。

产品进入市场后，曾出现一些罕见的报道，包括血管性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清病、血管炎等。

血清电解质变化：

与保钾利尿剂、补钾制剂、含钾的盐替代物或其他可以增加钾水平（如肝素）的药物合用需要小心。

应定期监测血钾水平。

在严重缺钠和（或）血容量不足患者（如大剂量应用利尿剂），给予本药可能出现症状性低血压。

肌酐清除率≧30ml/min的患者不需要调整剂量。

非胆汁郁积的轻度至中度肝功能不全的患者使用本药应小心，但不需要调整剂量。

系统性红斑狼疮：

噻嗪类利尿剂能引发或加重系统性红斑狼疮。

其他代谢紊乱：

噻嗪类利尿剂可影响葡萄糖耐量和增加血清胆固醇、三酰甘油和尿酸水平。

厄贝沙坦/氢氯嗪噻（IrbesartanandHydrochlorothiazideTablets）

（1）适应症：

抗高血压药、抗心衰药。

妊娠分类：

D级。

（2）禁忌症：

对本品任何成分过敏、妊娠、哺乳期妇女禁用。

（3）用法及用量：

口服，一次1片，qd（厄贝沙坦/氢氯嗪噻：

150mg/12.5mg），空腹或进餐时使用。

用于单用厄贝沙坦或氢氯嗪噻不能有效控制血压的患者。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

厄贝沙坦常见不良反应为头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般均轻微，呈一过性，多数患者能耐受。

含有荨麻及血管神经性水肿发生。

文献报道安博诺不良反应发生率＞1%的有消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。

低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。

不能用于血容量不足的患者（如服用大剂量利尿剂治疗的患者）。

肾功能不全者可能需要减少剂量。

要注意血尿素氮、血肌酐和血钾的变化。

对严重肾功能不全（肌酐清除率≤30ml/min）或肝功能不全的患者不推荐使用安博诺。

老年患者不需要调节剂量。

厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。

可以和其他抗高血压药物联合服用。

替米沙坦/氢氯嗪噻片（TelmisartanandHydrochlorothiazidetablets）

（1）适应症：

抗高血压药。

妊娠分类：

D级。

（2）禁忌症：

对本品成分或任何赋形剂过敏、对磺胺衍生物过敏（氢氯嗪噻是一种磺胺衍生物）、妊娠与哺乳者、胆汁郁积性疾病及胆道梗阻性疾病、重度肝功能损伤、重度肾功能损伤（肌酐清除率＜30ml/min）、难治性低钾血症及高钙血症等患者。

孕妇及哺乳期妇女慎用。

（3）用法及用量：

对于单药不能控制的高血压患者，可给予本品，每日1片（80mg/12.5mg），或将替米沙坦单药治疗直接转换为复合制剂。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。

还可有高糖血症、高尿酸血症、过敏反应（如皮疹、荨麻疹）、血白细胞减少或缺乏症、血小板减少紫癜，均很少见。

腹泻和血管性水肿，大多轻微，不需要停止治疗。

其发生与剂量无相关性。

使用过量发生症状性低血压应进行支持性治疗，本品不能通过血液透析清除。

可增加抗高血压药物的降压作用。

轻至中度肾功能损伤患者不需调整本品剂量，轻至中度肝功能损伤患者剂量不应超过每日40mg。

与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏反应。

可致糖耐量降低，血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白浓度升高，血镁、钾、钠及尿钙降低。

奥美沙坦/氢氯噻嗪（OlmesartanMedoxomilandHydrochlorothiazideTablets）

（1）适应症：

抗高血压药。

妊娠分类：

D级。

（2）禁忌症：

对复傲坦所含成分过敏禁用。

由于含氢氯噻嗪，无尿或对磺胺类药物过敏禁用。

（3）用法及用量：

口服，每次1~2片，qd。

剂量应个体化，基于降压效果2~4周做调整。

首次服用后可能会发生症状性低血压，应予小心；若出现晕厥，应停用。

应定期测定血清电解质。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

复傲坦上市后报道有以下不良反应：

虚弱、血管性水肿、呕吐、高钾血症、横纹肌溶解症、急性肾功能衰竭、血肌酐水平上升、脱发、瘙痒、荨麻疹等，均为少见。

肌酐清除率＜30ml/min的患者不宜使用。

肝、肾功能受损患者慎用。

在进行甲状旁腺功能检查前应停用噻嗪类药物。

运动员慎用。

卡托普利/氢氯噻嗪（CaptoprilandHydrochlorothiazide）

（1）适应症：

抗高血压药、抗心力衰竭药。

妊娠分级：

D级。

（2）禁忌症：

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

（3）用法及用量：

高血压：

口服1片，每日2~3次，按需要1~2周内增至2片，每日2~3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。

心力衰竭：

开始1片，每日2~3次，必要时逐渐增至2片，每日2~3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始计量宜用1片，tid，以后通过测试逐步增加至常用量。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

较常见的有皮疹、心悸、心动过速、胸痛、咳嗽、味觉迟钝。

较少见的有蛋白尿（常发生于治疗开始8个月内）、眩晕、头痛、昏厥（由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时）、血管性水肿（见于面部及手脚）、心率快而不齐、面部潮红或苍白。

胃中食物可使本品吸收减少30%~40%，故宜在餐前1h服药。

本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，还可能增高血钾。

下列情况慎用：

自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。

骨髓抑制。

脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。

主动脉瓣狭窄，可能使冠状动脉灌注减少。

严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。

用本品期间应随访检查白细胞计数及分类计数、尿蛋白等。

肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和血肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。

用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。

用本品时若出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1:

1000肾上腺素0.3~0.5ml。

贝那普利/氢氯噻嗪（BenazeprilHydrochlorideandHydrochlorothiazide）

（1）适应症：

高血压用药。

妊娠分级：

D级。

（2）禁忌症：

对本品成分过敏、有血管性水肿史，以及孕妇禁用。

（3）用法及用量：

单药治疗不能达标的高血压患者、高危高血压尤其是盐敏感型高血压、高血压合并糖尿病肾病、收缩期高血压、高血压合并心力衰竭和高血压老年患者，也可用以预防脑卒中复发。

口服1片，每日1~2次。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

贝那普利应注意发生：

血管神经性水肿：

发生过唇或面部水肿，应立即停药，声门、喉部水肿可能引起气道阻塞，应停药并予适当治疗。

低血压（如接受大量利尿药或透析治疗者）。

粒细胞减少。

肾功能不全：

少数可出现暂时性血尿素氮、血肌酐升高，停用即可恢复。

其他：

偶见血钾升高、氨基转移酶升高、脑或冠状动脉供血不足加重。

氢氯噻嗪：

下列情况慎用：

无尿或严重肾功能减退者、糖尿病、高尿酸血症或有痛风病史、严重肝功能损害者、水和电解质紊乱（可诱发肝昏迷）、高钙血症、低钠血症、红斑狼疮（可加重病情或诱发活动）等。

赖诺普利/氢氯噻嗪（LisinoprilandHydrochlorothiazide）

（1）适应症：

抗高血压药。

妊娠分类：

D级。

（2）禁忌症：

对本品任何成分过敏、对磺胺类药物过敏、有ACE抑制剂治疗后出现血管性水肿病史、无尿症患者。

（3）用法及用量：

适用于赖诺普利或氢氯噻嗪单独治疗不能满意控制血压的患者，或作为两单药联合治疗获得满意疗效后的替代治疗。

口服1片，qd。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

副反应的发生限于单独使用赖诺普利或氢氯噻嗪的范围。

联合使用赖诺普利和氢氯噻嗪对照试验中最常见为：

眩晕（7.5%）、头痛（5.2%）、咳嗽（3.9%）、疲劳（3.7%）和直立作用（3.2%），均为轻微和短暂。

停药的发生率为4.4%，干咳往往是主要原因。

合用利尿剂或心力衰竭、脱水及钠耗竭患者对本品极敏感，必须从小剂量开始，以避免低血压。

肾功能衰竭患者要减少剂量或延长给药时间。

本品应用期间应定期测白细胞、尿常规、血钾、血尿素氮及血肌酐。

培哚普利/吲达帕胺（PerindoprilandIndapamide）

（1）适应症：

抗高血压药。

妊娠分类：

D级。

（2）禁忌症：

对培哚普利或其他任何血管紧张素转换酶抑制剂过敏、对磺胺类药物过敏；与使用血管紧张素转换酶抑制剂相关的血管神经性水肿的既往史、妊娠或哺乳期妇女、严重肾功能衰竭（肌酐清除率＜30ml/min）、严重的肝功能损伤、双侧肾动脉狭窄或单肾者禁用。

（3）用法及用量：

原发性高血压。

口服1片，每日1~2次，最好在清晨餐前服用。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

可出现低钾血症（约2%）、便秘、口干、恶心、上腹痛、厌食、味觉障碍、干咳、体位性或非体位性低血压、皮肤过敏反应（皮疹、斑丘疹、紫癜）、原有的急性弥散性红斑狼疮加重等。

偶见血管神经性水肿。

在肝功能受损时，噻嗪类利尿剂可引起肝性脑病，应立即停用。

原先存在低钠血症（尤其是肾动脉狭窄）患者会有血压突然降低的危险。

本品并不能预防低钾血症的出现，特别对于糖尿病或肾衰患者，应常规监测血钾。

氨氯地平/缬沙坦（ValsartanandAmlodipine）

（1）适应症：

抗高血压药。

妊娠分类：

D级。

（2）禁忌症：

对倍博特活性成分或者任何一种赋形剂过敏、孕妇和哺乳期妇女、遗传性血管水肿、ACE抑制剂或血管紧张素

受体拮抗剂应用曾发生血管性水肿的患者禁用。

（3）用法及用量：

治疗原发性高血压。

适用于单药治疗不能充分控制血压的患者。

在每日i1ci缬沙坦和氨氯地平片的临床试验中，使用5~10mg的氨氯地平和80~320mg的缬沙坦，降压疗效随着剂量升高而增加。

剂量：

每天1~2片。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

与单独服用缬沙坦片、氨氯地平相同。

氨氯地平/贝那普利（Amlodipine/Benazepril）

（1）适应症：

抗高血压药。

妊娠分类：

D级。

（2）禁忌症：

同单用氨氯地平片、贝那普利。

（3）用法及用量：

用于高血压的治疗，每天1~2片。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

水肿、心悸、直立位低血压、眩晕、倦困、头痛和咳嗽等。

服用该药从坐、卧位起立时要慢、以免发生眩晕和直立位低血压。

复方依那普利（CompoundEnalaprilTablets）

（1）适应症：

抗高血压药。

妊娠分类：

D级。

（2）禁忌症：

对本品任何成分过敏、以前血管紧张素转换酶抑制剂治疗出现过血管神经性水肿、遗传性和特发性血管神经性水肿病史者禁用；由于喊氢氯噻嗪组分，本品禁用于无尿症、严重肾功能不全者或对磺胺类药物过敏的患者。

肝功能不全或进行性肝疾病、糖尿病、痛风、系统性红斑狼疮患者慎用。

（3）用法及用量：

口服，每次1~2片，qd。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

少数有眩晕、头疼、疲乏、咳嗽，均轻微、短暂。

少见反应有肌肉痉挛、恶心、呕吐、消化不良、口干、便秘、乏力、阳痿、腹泻、低血压、直立性低血压、心悸、失眠、神经过敏、感觉异常、皮疹、瘙痒。

血管神经性水肿如发生在喉部则可以致命，但很罕见。

因强力利尿可致严重血容量不足，导致发生低血压、心肌梗死、脑血管意外等。

双、单侧肾动脉狭窄的患者有增加血尿和血肌酐的危险。

已经使用利尿剂引起体液或钠盐缺少的患者，在初用本品时易致症状性低血压，故应先停用利尿剂2~3d。

本药不作为初治患者首选药物。

尼群地平/阿替洛尔（NitrendipineandAtenolol）

（1）适应症：

抗高血压药。

妊娠分类：

D级。

（2）禁忌症：

对本药或其成分过敏、病态窦房结综合症、心源性休克，显著心衰（NYHA

~

级）、一度以上房室传导阻滞等患者。

（3）用法及用量：

治疗高血压。

适用于尼群地平或阿替洛尔单独治疗不能满意控制血压的患者，也适用于两单药联合治疗获得满意疗效后的替代治疗。

口服1~2片，每日1~2次。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

轻度头痛、面部潮红、口干、抑郁、定向障碍、头晕、嗜睡、情绪不稳定、疲劳、发热、短期记忆丧失、眩晕、心动过缓、传导阻滞、手脚厥冷、心衰、肠系膜动脉栓塞、体位性低血压、雷诺现象、眼干、喉痉挛、咽炎、腹泻、缺血性大肠炎、恶心、粒细胞减少症、支气管痉挛、红斑样皮疹，以及过敏反应等。

有心脏传导异常、已接受维拉帕米或硫氮卓酮治疗、心衰患者。

甲状腺功能亢进患者需要密切监控，因其会掩盖甲亢的症状。

出现心动过缓、低血压或其他严重不良反应应停药。

依那普利/叶酸（EnalaprilMaleateandFolicAcid）

（1）适应症：

抗高血压药。

妊娠分类：

D级。

（2）禁忌症：

对本品任一组分过敏、曾因血管紧张素转换酶抑制剂发生血管神经性水肿、遗传性或自发性血管神经性水肿者禁用。

肾功能严重受损者禁用。

（3）用法及用量：

用于治疗原发性高血压，适用于伴有血浆同型半胱氨酸水平升高者。

起始剂量为每日5mg马来酸依那普利和0.4mg叶酸，根据患者的反应调整给药剂量，或遵医嘱。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

临床试验中，服用本品所出现的不良反应与单用马来酸依那普利的不良反应相似，主要为咳嗽。

头痛、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、皮疹等，大多轻微而短暂，不需终止治疗。

叶酸降低同型半胱氨酸的作用受到亚甲基四氢叶酸还原酶（MTHFR）基因C677T多态性的显著影响。

纯合突变型（TT基因型）的患者服用本品后，效果更好。

本品可与其他降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。

个别患者尤其是在应用利尿剂或血容量减少时，可能引起血压过度下降，故首次剂量应从低剂量开始。

定期检测白细胞和肾功能。

氨氯地平/阿托伐他汀（AmlodipineBesylate/AtorvastatinCalcium）

（1）适应症：

抗高血压药、降血脂药。

妊娠分类：

X级。

（2）禁忌症：

伴活动性肝脏疾病或原因不明的血清氨基转移酶持续身高的患者、对多达一种任何成分过敏、孕妇与哺乳期妇女禁用。

（3）用法及用量：

适用于高血压、慢性稳定性心绞痛、变异性心绞痛、各种家族性或非家族性血脂异常。

根据患者、两种疾病病情差异设计有多种不同剂量规格，减少了患者为控制血压和血胆固醇浓度所需服药的数量。

可以在任何时间服药，饭前、饭后均可。

（4）使用过程中的观察与处理要点：

不良反应的性质，程度和发生频率同氨氯地平和阿托伐他汀已有的报告相似。

因多达一的扩血管作用是逐渐产生的，服用后发生急性低血压的情况罕有报道，但与其他外周血管扩张剂合用时应予以注意，尤其伴有严重主动脉狭窄患者。