药理学笔记图表解14.docx

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药理学笔记图表解14

药理学笔记

第一篇 绪言

第二章     药效学

药物作用的两重性：

治疗作用：

指药物所起的与用药目的一致的作用，是有利于防病、治病的作用。

                 不良反应：

药物引起的与用药目的不一致，甚至对机体产生损害的反应。

治疗指数（TI）：

药物研究时用来表示药物安全性的指标，TI=LD50/ED50或TI=TD50/ED50

     [LD50：

半数致死量 ED50：

半数有效量 TD50：

半数中毒量]TI越大，越安全。

安全指数（SI）：

SI=LD1\ED99

不良反应

1、副反应：

药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与用药目的无关的反应。

2、毒性反应：

药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应，较严重、可预知。

3、停药反应：

病人长期应用某种药物，突然停药后发生病情恶化的现象

4、后遗效应：

停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。

5、特异质反应

6、依赖性[生理依赖性—躯体依赖性—成瘾性—戒断综合征；心理依赖性——习惯性]

7、继发效应：

是继发于药物治疗作用之后的不良反应。

8、变态反应（过敏反应）：

是药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有效应无关，其临床表现包括

免疫反应的各种类型（与剂量和疗程无关、与药理作用无关、不可预知）

  受体与药物结合的两个条件：

1、亲和力：

药物与受体结合的能力。

                     2、内在活性：

指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。

受体药物类型：

1、激动药（既有亲和力，又有内在活性，能与受体结合并产生激动效应）  

2、拮抗药（能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物）[竞争性，非竞争性]

3、部分激动药（有较强的亲和力，但内在活性不强（0<α<1）,即表现部分阻断作用）

4、反向激动药（使受体构型向非激活状态方向转变，引起与原来的激动药相反的作用）

量-效曲线：

以药理效应的强度为纵座标，药物剂量或浓度为横座标作图表示量效关系的曲线

量反应：

效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示

质反应：

在一群体中，某一效应的出现是以阳性（或阴性）反应出现的频数或百分率表示。

亲和力指数（pD2）：

解离常数的负对数，即pD2=-logKD。

pD2值越大，药物的亲和力越大

拮抗参数：

剂量比为2时（[C’]/[C]=2）竞争性拮抗药浓度的负对数pA2=-log[A]2

第三章     药动学

脂溶扩散（简单扩散）：

药物通过溶于脂质膜的被动扩散。

（绝大多数药物的转运通过此种方式进行）

膜孔扩散（滤过扩散、水溶扩散）：

指分子量小、分子直径小于膜孔的水溶性极性或非极性的物质，借助膜两侧的流体静压和渗透压差，被水带到低压一侧的过程。

药物的吸收：

首关效应（首过效应/第一关卡效应）：

口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏，再进入体循环。

药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过时，被某些酶灭活代谢，进入体内循环的药物量减少，这一过程称~

[舌下含服或直肠给药时，直接吸收入体循环，不经过肝门静脉，因此无首关消除效应。

]

药物的分布：

药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。

表观分布容积:

是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积，以L或L/kg表示，而并非药物在体内真正占有

的体液容积，故称“表观”分布容积.Vd=A（体内药物总量，mg）/C（血浆药物浓度，mg/L）

生物利用度:

指血管外给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量速度（生物利用度是评价药物制剂质量及药物安全性、有效性的重要指标，易受药物制剂、生理、食物等多方面因素的影响）[绝对与相对]

药物的转化（药物代谢）：

肝内进行[酶诱导剂:

能够增强酶活性的药物酶抑制剂:

能够减弱酶活性的药物]

半衰期:

血浆药物浓度下降一半所需要的时间.一级t1/2=0.693/ke零级t1/2=0.5C0/ke

清除率:

单位时间内多少容积血浆中的药物被清除，反映肝肾功能

时量曲线:

给药后药物随时间迁移发生变化，这种变化以药物浓度（或对数浓度）为纵坐标，以时间为横坐标绘出曲线图

一级消除动力学：

体内药物在单位时间内消除的百分率不变,也称定比消除

零级消除动力学：

指血药浓度按恒定速度进行消除，与血药浓度无关，也称为定量消除

对因治疗：

用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本

对症治疗：

用药物缓解或消除疾病症状的疗法

药物的排泄：

肾脏

肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌

【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时，碱化尿液可使药物的重吸收减少，排泄增加而解毒】

胆汁

【肝肠循环】：

某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物，也可自胆汁排泄，由胆汁排入肠腔并随粪便排出。

有些药物可经常粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环，这种小肠、肝脏、胆汁间的循环过程称为肝肠循环。

药物消除类型：

一级消除动力学、零级消除动力学、米氏消除动力学（？

）

其他

乳汁、经肺呼出、粪便、唾液等

一级消除vs零级消除

★

一级消除

零级消除

消除方式

（1）药物以恒比方式消除

（1）药物以恒量的方式消除

半衰期

（2）t1/2是固定值,t1/2=0.693/k

（2）t1/2不固定，与C0值有关t1/2=0.5C0/ke

时量曲线

（3）以C为纵坐标，时量关系曲线为曲线；logC为纵坐标，时量关系曲线为直线

（3）以C为纵坐标，时量关系曲线为直线；logC为纵坐标，时量关系曲线为曲线

说明问题

（4）机体对药物的消除以被动转运方式，反映机体对药物的消除能力有余

（4）机体对药物的消除以主动转运方式，反映机体对药物的消除能力不足

第四章影响药物作用的因素

安慰剂:

指无药理活性的物质

耐受性：

连续用药后机体对药物的反应性降低

耐药性：

又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降

第二篇 外周神经系统药

第五章 传出神经系统药概论

传出神经系统受体分类【大题！

】

肾上腺素R

α-R

α1  血管平滑肌

胃肠平滑肌

皮肤、粘膜、内脏血管收缩

胃肠平滑肌舒张

α2  瞳孔开大肌

扩瞳

β-R

β1  心脏

肾小球旁细胞

β2  平滑肌、等血管

肝脏

心脏兴奋

RAAS兴奋

骨骼肌血管、冠脉、支气管平滑肌舒张

肝糖原分解

乙酰胆碱R

M

M1：

胃壁细胞

M2：

心肌细胞

M3：

平滑肌、腺体、眼

腺体：

分泌增加

心脏：

抑制

平滑肌：

胃肠、胆道、胆囊平滑肌、膀胱逼尿肌收缩

眼睛：

瞳孔缩小

N

NM：

神经肌肉接头

NN：

神经节

骨骼肌收缩

节后神经纤维兴奋

多巴胺R

D1受体：

D2受体：

肾血管平滑肌

突触前膜和平滑肌效应器上

第六章 拟副交感神经药

分类

直接作用于胆碱受体

抗胆碱酯酶药

药名

毛果芸香碱

新斯的明

机制

M胆碱受体激动药（对眼平滑肌和腺体选择性作用较强）

与Ach竞争性地与AchE结合，阻碍Ach的水解（易逆性类）

对眼的作用

眼：

（滴眼液）

不易通过角膜进入前房，对眼的作用弱

缩瞳       —

—虹膜睫状体炎

降低眼内压 —

—闭角型青光眼

调节痉挛   —

—视物（远物）模糊

 有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药

毒理：

有机磷酸酯类为难逆、持久性抗胆碱酯酶药，可与胆碱酯酶牢固结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解的乙酰胆碱的能力，造成Ach在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。

胆碱酯酶复活药：

 氯解磷定碘解磷定

第七章 胆碱受体阻断药

阿托品——M-受体阻断药（平滑肌解痉药）药理作用及应用：

1、抑制腺体分泌

腺体分泌过多——全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。

2、对眼的影响—

（1）扩瞳

（2）眼内压升高

               （3）调节麻痹

用于虹膜睫状体炎

扩瞳，检查眼底 

验光配眼镜

3、松弛平滑肌（内脏平滑肌）

适用于各种内脏绞痛

4、心脏（了解）

缓慢型心律失常用大剂量阿托品舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微循环。

5、兴奋中枢神经系统

解救有机磷酸酯中毒引起的中枢症状

是洋金花的主要成分

小剂量：

镇静

大剂量：

催眠

再大剂量：

浅麻醉

     东莨菪碱：

中枢作用最强

第八章 肾上腺素受体激动药

分类

 α-R激动药

β-R激动药

α、β-R激动药

α、β-R及多巴胺受体激动药：

多巴胺

药名

去甲肾上腺素

异丙肾肾上腺素

肾上腺素

药理作用

1、收缩血管

（对小动脉、小静脉收缩明显；冠状动脉舒张）

2、兴奋心脏

（兴奋心脏β1，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢）

3、升高血压

（强大）

1、兴奋心脏：

心肌β1-受体：

正性肌力、正性频率

2、影响血压：

收缩压↑舒张压↓脉压差↑

3、舒张支气管：

激动支气管平滑肌β2受体，松弛支气管平滑肌

4、促进代谢：

糖、脂肪

1、兴奋心脏：

兴奋β1受体；

舒张冠状血管，改善血供

2、血管：

α1（收缩）（皮肤、肾脏、胃肠道）

β2（舒张）（骨骼肌和肝脏，冠脉）

3、升血压

【肾上腺素作用的翻转】

如事先给予α受体阻断药，则α受体的作用被阻断，β2受体作用占优势，肾上腺素的升压作用可被翻转，成降压反应。

4、舒张平滑肌：

激动支气管平滑肌β2受体，松弛支气管平滑肌

5、促进代谢：

糖、脂肪

应用

药物中毒性低血压

休克

 心搏骤停；房室传导阻滞；

休克；支气管哮喘急性发作

 心脏骤停，过敏性休克，支气管哮喘，

青光眼，局部应用收缩血管

第九章 肾上腺素受体阻断药

α-R阻滞药——酚妥拉明β-R阻滞药——普萘洛尔

【内在拟交感活性】β-R阻滞药与β-R结合后除能阻断受体外，还对β-R具有部分激活作用，称~

【膜稳定作用】有些β-R阻滞药具局部麻醉和奎尼丁样作用，这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关，故称~

第三篇 中枢神经系统药第十章中枢概论（自学略）第十一章 镇静催眠药

镇静催眠药：

一类对中枢神经系统具有抑制作用，能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。

苯二氮卓类：

GABABDZ→Cl通道开放→Cl进入→膜内负电位→超极化→难兴奋

苯二氮卓类（地西泮）

巴比妥类：

作用

1.抗焦虑（边缘系统）

2.镇静催眠（中脑网状）

3.抗惊厥、抗癫痫（皮质）

4.中枢性肌松弛（脊髓）

其他：

①记忆缺失

②呼吸功能

③心血管作用

④麻醉前和心脏电击复律前给药

镇静催眠抗惊厥

麻醉及麻醉前给药

增强中枢抑制药的作用

中毒剂量可致昏迷、呼吸抑制和死亡

应用：

治疗各种原因导致的焦虑症

巴比妥和戊巴比妥：

控制癫痫发作和惊厥；硫喷妥：

静脉麻醉

不良反应

呼吸和循环功能抑制（注射过快）；耐受；依赖；戒断症状

耐受；依赖；呼吸抑制；后遗作用

第十二章  抗癫痫药与抗惊厥药

分类

抗癫痫药

抗惊厥药

苯妥英钠（大仑丁）

硫酸镁

作用与应用

1、抗癫痫：