国家基本药物处方集2.docx

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国家基本药物处方集2

第十一章血液系统用药

血液系统用药包括影响血细胞生成或功能的药物（抗贫血药和抗血小板药）、影响血液凝固活性的药物（促凝血药、抗凝血药及溶栓药）以及影响血容量的药物（血容量扩充剂）。

（一）抗贫血药

贫血常由外来营养物质与造血生长因子的不足引起。

常见的有因铁摄人不足或铁丢失过多所致的缺铁性贫血（小细胞低色素性贫血）以及因叶酸和（或）维生素B12缺乏，细胞核DNA合成障碍引起巨幼细胞贫血。

二者均可应用补充其所缺乏物质进行治疗。

本节包括治疗缺铁性贫血的硫酸亚铁（口服常释剂型、口服缓释剂型）和右旋糖苷铁（注射剂）以及治疗巨幼细胞贫血的维生素B12（注射剂）和叶酸（口服常释剂型）。

由于其他原因所致的再生障碍性贫血的治疗药物则在其他有关章节中介绍。

132.硫酸亚铁FerrousSulfate

【药理学】铁为人体所必需的元素，正常人体内总铁量约3-5g，大多与蛋白质结合成复合物，60％-70％的铁为血红蛋白铁，20％-30％以铁蛋白和含铁血黄素的形式储存于肝、脾、骨髓等组织中，约5％存在于肌红蛋白和各类含铁酶（细胞色素酶、细胞色素氧化酶、过氧化酶等）中。

铁是红细胞合成血红素必不可少的物质，吸收到骨髓的铁，进人骨髓幼红细胞，聚集到线粒体中，与原卟啉结合成血红素，后者再与球蛋白结合而成为血红蛋白，进而发育为成熟红细胞。

缺铁时，血红素生成减少，但由于原红细胞增殖能力和成熟过程不受影响，因此红细胞不少，只是每个红细胞中血红蛋白减少，致红细胞体积较正常小，故也称低色素小细胞性贫血。

所以对缺铁患者积极补充铁剂后，除血红蛋白合成加速外，与组织缺铁和含铁酶活性降低的有关症状如生长缓慢、行为异常、体力不足、黏膜组织变化及皮肤、指（趾）甲病也均能逐渐得以纠正。

铁剂以亚铁离子形式主要在十二指肠及空肠近端吸收。

非缺铁者，口服摄人铁的5％-10％可自黏膜吸收；体内铁储存量缺乏者，吸收量可成比例增加，约20％-30％摄人铁可被吸收。

有机铁和高铁不易吸收。

与食物同时摄人铁，其吸收量约较空腹时减少1/3-1/2。

铁离子吸收后被血中的铜蓝蛋白氧化成三价铁离子，然后与转铁蛋白结合，以供造红细胞所用，也可以铁蛋白或含铁血黄素形式积累在肝、脾、骨髓及其他单核巨噻细胞系统。

蛋白结合率在血红蛋白中很高，而在肌红蛋白、酶及转运铁的蛋白中则均较低，铁蛋白或含铁血黄素也很低。

铁在人体中每日排泄极微量，见于尿、粪、汗液、脱落的肠黏膜细胞及酶内，丧失总量每日为0.5-1.0mg。

女性由于月经、妊娠、哺乳等原因，每日平均排泄约1.5-2mg。

口服铁剂后不能自肠道吸收者均随粪便排出。

【适应证】主要用于慢性失血（月经过多、痔疮出血、子宫肌瘤出血、钩虫病失血等）、营养不良、妊娠、儿童发育期等引起的缺血性贫血。

【禁忌证】血色病或含铁血黄素沉着症及不伴缺铁的其他贫血（如地中海性贫血）。

【不良反应】

（1）恶心，呕吐，上腹疼痛，便秘。

（2）减少肠蠕动，引起便秘，并排黑便。

【注意事项】

（1）下列情况慎用：

酒精中毒、肝炎、急性感染、肠道炎症、胰腺炎和消化性溃疡。

（2）用药期间定期作下列检查，以观察治疗反应：

血红蛋白测定、网织红细胞计数和血清铁蛋白测定。

（3）禁止与下列药物合用：

碳酸氢钠、磷酸盐类、茶及含鞣酸的药物、四环素类药物。

（4）贫血纠正后，不宜长期服用，否则可引起铁负荷过度。

（5）对铁过敏者及非缺铁性贫血者禁用。

（6）不应与浓茶同服。

（7）药物过量的表现：

过量发生的急性中毒多见于小儿。

由于坏死性胃炎、肠炎，患者可有严重呕吐、腹泻及腹痛，以致血压降低，代谢性酸中毒，甚至昏迷。

24-48小时后，严重中毒可进一步发展至休克及血容量不足，肝损害及心血管功能衰竭。

患者可有全身抽搐。

中毒后期症状有皮肤湿冷、发给、嗜睡、极度疲乏及虚弱、心动过速。

有急性中毒征象应立即用喷替酸钙钠（促排灵）救治，中毒获救后，有可能遗有肝损害或中枢神经系统病变，要及早妥善处理。

【药物相互作用】

（1）本品与制酸药如碳酸氢钠、磷酸盐类及含蹂酸的药物或饮料同用，易产生沉淀而影响吸收。

（2）稀盐酸可促进Fe3+转变为Fe2+，有助于铁剂吸收，对胃酸缺乏患者尤适用。

（3）维生素C为还原性物质，能防止Fe2+氧化而有利于吸收，但也易致胃肠道反应。

（4）铁剂与四环素类药物可形成络合物，互相妨碍吸收。

【用法和用量】

（1）成人：

①预防：

一日0.3g。

②治疗：

一次0.3g，一日3次。

③缓释片：

一次0.45g，一日2次。

（2）儿童：

①预防：

一日按体重sm好k只。

②治疗：

一岁以下，一次60mg，一日3次；1-5岁，一次120mg，一日3次；6-12岁，一次0.3g，一日2次。

【制剂和规格】

（1）硫酸亚铁片：

0.3g。

（2）硫酸亚铁缓释片：

0.45g。

133.右旋糖苷铁lronDextran

【药理学】铁为血红蛋白及肌红蛋白的主要组成成分。

血红蛋白为红细胞中主要携氧者。

肌红蛋白系肌肉细胞贮存氧的部位，以助肌肉运动时供氧需要。

与三梭循环有关的大多数酶均含铁，或仅在铁存在时才能发挥作用。

所以对缺铁患者积极补充铁剂后，除血红蛋白合成加速外，与组织缺铁和含铁酶活性降低的有关症状如生长迟缓、行动异常、体力不足、黏膜组织变化以及皮肤指甲病变也均能逐渐得以纠正。

本品由于分子较大，须由淋巴管吸收再转人血液，所以注射后血浓度提高较慢，约24-48小时血药浓度达高峰。

适用于不能耐受口服铁剂的缺铁性贫血患者或需要迅速纠正缺铁者。

注射该药后24小时内约有30％随尿排出。

【适应证】用于治疗缺铁性贫血，不能口服或口服疗效不满意者。

【禁忌证】

（1）血色病或含铁血黄素沉着症及不伴缺铁的其他贫血（如地中海性贫血）。

（2）肝、肾功能严重损害，尤其是伴有未经治疗的尿路感染者不宜注射铁剂。

（3）已知对铁单糖或双糖过敏者。

（4）哮喘、湿疹或其他特应性变态反应者。

【不良反应】

（1）本药注射后，可产生局部疼痛及色素沉着。

（2）全身反应：

可在注射后数分钟，也可在几小时后发生。

①轻者：

面部潮红、头痛、头昏。

②重者：

肌肉关节酸痛、恶心、呕吐、腹泻、眩晕、寒战及发热。

③更严重者：

呼吸困难、气促、胸前压迫感、心动过速、低血压、心脏停搏、大量出汗以致过敏休克。

【注意事项】

（1）注射本品期间，不宜同时口服铁制剂，以免发生毒性反应。

（2）注射本品后血红蛋白未见逐步升高者应立即停药。

（3）婴儿肌内注射本品后吸收缓慢，且易继发感染，应尽量避免。

（4）对诊断的干扰：

应用本品后，血清结合转铁蛋白或铁蛋白升高，大便隐血试验阳性；前者易导致漏诊，后者则易与上消化道出血相混淆。

（5）用药期间须定期作下列检查，以观察疗效反应：

血红蛋白测定；网织红细胞计数；血清铁蛋白及血清铁测定。

（6）下列情况慎用：

酒精中毒；肝炎；急性感染；肠道炎症如肠炎、结肠炎、憩室炎及溃疡性结肠炎；胰腺炎；消化性溃疡。

（7）药物逾量的表现：

过量发生的急性中毒多见于小儿。

由于坏死性胃炎、肠炎，患者可有严重呕吐、腹泻及腹痛，以致血压降低，代谢性酸中毒，甚至昏迷。

24-48小时后，严重中毒可进一步发展至休克及血容量不足，肝损害及心血管功能衰竭。

患者可有全身抽搐。

中毒后期症状有皮肤湿冷、发给、嗜睡、极度疲乏及虚弱、心动过速。

有急性中毒征象应立即用去铁胺救治，中毒获救后，有可能遗有肝损害或中枢神经系统病变，要及早妥善处理。

【用法和用量】

（1）深部肌内注射：

①成人一次100-200mg（以铁计）,1-3日1次。

②小儿体重超过6kg，一次50mg（以铁计），一日1次。

（2）静脉注射（仅限表观分子量＜200kD的制剂）：

给药前将本品2-4ml（含铁100-200mg）用氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释至10-20ml，缓缓注射；或稀释至100ml供4-6小时滴注用。

个体所需总铁计算：

总量（mg铁）-体重（kg）×［需达到的血红蛋白量（150/L）-实际血红蛋白量（g/L）］×0.24+体内储备铁量500mg

【制剂和规格】

（1）右旋糖酐铁注射液：

表观分子量＞200kD：

①2ml,50mg（铁）；②4ml,100mg（铁）；③2ml,100mg（铁）。

（2）右旋糖酐铁注射液：

表观分子量＜200kD:

2ml:

100mg（铁）。

134.维生素Bl2VitaminB12

【药理学】本品参与体内甲基转换及叶酸代谢，促进5甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸。

缺乏时，导致DNA合成障碍，影响红细胞的成熟。

本品还促使甲基丙二酸转变为琥珀酸，参与三竣酸循环。

此作用关系到神经髓鞘酯类的合成及维持有髓神经纤维功能完整，维生素B12缺乏症的神经损害可能与此有关。

肝脏是维生素B12的主要贮存部位。

人体内维生素B12贮存总量为3-5mg，其中1-3mg贮于肝脏。

肌内注射lmg维生素B12,72小时后，总量75％以原形从尿中排出。

尿中排出量随注人量而增加，肌内注射5μg后，8小时排出3-4μg；肌内注射lmg后，8小时排出量可达330-470μg。

【适应证】主要用于巨幼细胞贫血，也可用于神经炎的辅助治疗。

【禁忌证】

（1）对本品过敏者。

（2）家族遗传性球后视神经炎及抽烟性弱视症患者。

【不良反应】

（1）肌内注射偶可引起皮疹、疹痒、腹泻及过敏性哮喘，但发生率很低。

极少患者可出现过敏性休克。

（2）可引起低血钾及高尿酸血症。

在开始治疗巨幼细胞贫血的48小时内，患者可能出现严重的低血钾。

（3）长期应用可出现缺铁性贫血。

（4）经眼给药偶见过敏反应。

【注意事项】

（1）痛风患者使用本品可能发生高尿酸血症。

（2）有以下情况慎用：

心脏病患者（注射用维生素B12可增加血容量，导致肺水肿或充血性心力衰竭）、恶性肿瘤患者和痛风患者（由于用药后核酸降解加速，血尿酸升高，可诱发痛风发作）。

（3）美国食品药品管理局（FDA）对本品的妊娠安全性分级为C级。

（4）抗生素可影响血清和红细胞内维生素B12含量的测定值（特别是应用微生物学检查方法时），出现假性低值。

（5）用药前后及用药时应当监测血清维生素B12浓度及血钾浓度。

（6）神经系统损害者，在诊断未明确前不宜应用，以免掩盖亚急性联合变性的临床表现。

（7）维生素B12缺乏可同时伴有叶酸缺乏，如以维生素B12治疗，血象虽能改善，但可掩盖叶酸缺乏的临床表现；对该类患者宜同时补充叶酸，才能取得较好疗效。

【药物相互作用】

（1）氨基水杨酸可减弱本品的作用。

（2）与叶酸合用具有协同作用，两者合用可治疗巨幼细胞贫血。

（3）与氯霉素合用，后者可抑制骨髓造血功能，从而降低本药品的疗效。

（4）体外试验表明，维生素C可破坏维生素B12，故维生素B12缺乏者不宜大量摄人维生素C。

【用法和用量】

（1）成人：

肌内注射，治疗维生素B12缺乏症，起始一日25-100μg或隔日50-200μg，共2周；如伴有神经系统表现，每日用量可增加至500μg，以后每周肌内注射2次，每次50-100μg，直到血象恢复正常；维持量每月肌内注射100μg。

（2）小儿：

肌内注射，治疗维生素B12缺乏症，一次25-50mg，隔日一次，共2周；维持量每月1次，一次25-50μg。

【制剂和规格】

维生素B12注射液：

①1ml：

0.05mg；②1ml:

0.lmg；③1ml:

0.25mg；④1ml:

0.5mg；⑤1ml:

lmg。

135.叶酸FolicAcid

【药理学】叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用，形成四氢叶酸（THFA），后者与多种一碳单位（包括CH3、CHZ、CHO等）结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。

THFA在丝氨酸转经基酶的作用下，形成NS,10甲烯基四氢叶酸，能促使尿嚓陡核苷酸（dUMP）形成胸腺嚓陡核苷酸（dTMP），后者可参与细胞的DNA合成，促进细胞的分裂与成熟。

叶酸缺乏时，DNA合成减慢，但RNA合成不受影响，结果在骨髓中生成细胞体积较大而细胞核发育较幼稚的血细胞，尤以红细胞最为明显，及时补充可有治疗效应。

本品口服后主要以还原型在空肠近端吸收，5-20分钟即出现于血中，1小时后达血药浓度峰值，分布半衰期约为0.7小时。

贫血患者吸收速度较正常人快。

叶酸由门静脉进人肝脏，以NS甲基四氢叶酸的形式储存于肝脏中和分布到其他组织器官，在肝脏中储存量约为全身总量的1/3-1/2。

治疗量的叶酸约90％自尿中排泄，少量经胆汁、乳汁排泄。

【适应证】

（1）各种原因引起的叶酸缺乏及叶酸缺乏所致的巨幼细胞贫血。

（2）用于营养不良、慢性溶血性贫血者，孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿及长期使用避孕、止痛、抗惊厥、肾上腺皮质激素等药物者，以预防叶酸缺乏。

【禁忌证】

（1）对本品及其代谢产物过敏者。

（2）疑有叶酸依赖性肿瘤的育龄妇女。

【不良反应】

（1）肾功能正常的患者使用本品很少引起不良反应，偶有过敏反应。

（2）长期服药可出现畏食、恶心、腹胀等。

（3）大剂量服用，可使尿呈黄色。

【注意事项】

（1）孕妇可预防给药。

一日剂量小于0.5mg时，美国食品药品管理局（FDA）对本药安全性分为A级，如大于0.5mg，则为C级。

（2）哺乳期妇女可预防给药。

（3）口服大剂量叶酸，可以影响微量元素锌的吸收。

（4）诊断明确后再用药。

若为试验性治疗，应用生理量（一日O.5mg）口服。

（5）营养性巨幼细胞贫血常合并缺铁，应同时补充铁，并补充蛋白质及其他B族维生素。

（6）恶性贫血及疑有维生素B12缺乏的患者，不单独用叶酸，因这样会加重维生素B12的负担和神经系统症状。

（7）-般不用维持治疗，除非是吸收不良的患者。

【药物相互作用】

（1）大剂量本品能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痛作用，可使癫痛发作的临界值明显降低，并使敏感患者的发作次数增多。

（2）口服大剂量本品，可以影响微量元素锌的吸收。

（3）与考来替泊合用，可能会降低本品的生物利用度，因后者可与叶酸结合。

（4）与柳氮磺吡陡合用，可减少本品的吸收。

（5）与胰酶合用，可能会干扰本品吸收，故服用胰酶的患者需补充本品。

（6）与甲氨蝶吟、乙胺嚓陡等药物（对二氢叶酸还原酶有较强的亲和力，可阻止叶酸转化为四氢叶酸）合用，疗效均降低。

【用法和用量】

（1）成人：

常规剂量：

①巨幼细胞贫血：

一次5-10mg，一日3次，14日为一疗程；或用至血象恢复正常。

维持剂量一日2.5-10mg。

②预防叶酸缺乏症：

一次0.4mg，一日1次。

（2）儿童：

常规剂量：

一次5mg，一日3次，或一日5-15mg,分3次。

预防：

一次0.4mg，一日1次。

【制剂和规格】叶酸片：

①0.4mg；②5mg。

（二）抗血小板药

血小板的黏附、聚集常为血栓形成的始动因素，尤其在动脉血栓栓塞性疾病中有重要地位。

抗血小板药可降低血小板的黏附及聚集，保障血液流畅、减少血栓的形成。

用于动脉血栓栓塞性疾病的防治。

本节介绍的是传统的抗血小板药阿司匹林（口服常释剂型）和双嘧达莫（口服常释剂型）。

*（48）阿司匹林AsPirin

【适应证、用法和用量】

（1）急性冠脉综合征：

口服，首剂：

300mg嚼服；以后一次75-150mg，一日1次。

（2）稳定型心绞痛和陈旧性心肌梗死：

如无禁忌证，可终身口服，一日1次，每次75-150mg。

其他内容见之“

（二）解热镇痛、抗炎、抗风湿药”中的48.阿司匹林。

136.双嘧达莫Dipyridarnole

【药理学】本品为抗血小板聚集药及冠状动脉扩张药，可抑制血小板第一相和第二相聚集。

具有抗血栓形成作用。

高浓度（50μg／ml）可抑制胶原、肾上腺素和凝血酶所致的血小板释放反应。

其作用机制为：

①可逆性地抑制磷酸二酯酶，使血小板中的环磷酸腺苷增多。

②可能增强前列环素的活性，激活血小板腺苷酸环化酶。

③轻度抑制血小板形成血栓烷AZ功能。

本品口服吸收迅速，平均达峰浓度时间约75分钟。

但本品的血药浓度波动较大，普通制剂难以维持较稳定的有效抑制血小板聚集的血药浓度。

健康者一日口服200mg，其血药浓度波动于1.8-5.6拼mol/L之间。

少量药物可透过胎盘屏障，分布于乳汁。

血浆蛋白结合率高达97％-99％。

药物在肝内与葡萄糖醛酸结合后排人胆汁，进人小肠后被再吸收人血，故作用较持久。

尿中排泄量很少。

半衰期为2-3小时。

【适应证】

（1）目前主要利用其抗血小板聚集作用，与阿司匹林合用于短暂性脑缺血发作（T工A）和缺血性脑卒中患者预防脑卒中的发作（二级预防）及冠心病的治疗。

（2）与华法林合用，防止人工瓣膜置换术后的血栓形成。

【禁忌证】对本品过敏者。

【不良反应】

（1）不良反应与剂量有关。

如每日口服超过400mg，约25%出现不良反应，以眩晕较多见，腹部不适、头痛、皮疹等较少，腹泻、呕吐、面红、疹痒、心绞痛等罕见。

偶有肝功能异常。

不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。

（2）用于冠心病治疗时，较大剂量可能由于冠状动脉“窃血”,诱发心绞痛发作或引起心绞痛恶化。

（3）长期大量用药可致出血倾向。

【注意事项】

（1）有以下情况者慎用：

低血压患者；有出血倾向者；冠心病患者。

（2）12岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确立。

（3）对孕妇用药尚未进行适当的对照研究，使用应权衡利弊。

美国食品药品管理局（FDA）对本药的安全性分为B级（2000）和C级（1998）。

（4）本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。

（5）如果发生低血压，必要时可用升压药。

急性中毒症状在啮齿类动物有共济失调，运动减少和腹泻，在狗中有呕吐，共济失调和抑郁，本药与血浆蛋白高度结合，透析可能无益。

【药物相互作用】

（1）与阿司匹林合用，有协同作用，故两者合用时，本品应减量。

（2）与肝素、香豆素类、头孢孟多、头孢替安、普卡霉素或丙戊酸等合用，可加重低凝血酶原血症，或进一步抑制血小板聚集，引起出血。

【用法和用量】

（1）心脏人工瓣膜患者的长期抗凝治疗：

一日400mg（与华法林合用），分3次给药。

（2）血栓栓塞性疾病：

一次100mg，一日总量400mg。

如与阿司匹林合用，则根据后者调整本品用量，一日总量控制在100-200mg。

如口服阿司匹林一日l000mg，则本品一日剂量不能超过100mg。

（3）慢性心绞痛、防止血栓形成：

一次25-50mg，一日3次，饭前1小时服用。

【制剂和规格】

双嘧达莫片：

25mg。

（三）促凝血药

血液中的凝血酶使纤维蛋白原转化为纤维蛋白（即凝血块）,则可促使血液凝固而止血。

纤维蛋白可被血液中的纤维蛋白溶解酶溶解，因此，如抑制该酶，则可增加凝血块的强度，协助止血。

本节包括具有促凝活性的药物凝血酶（外用冻干粉）和维生素Kl（注射剂）以及抗纤维蛋白溶解酶药物（抗纤溶药）氨甲苯酸（口服常释剂型）。

多用于止血。

137.凝血酶Thrombin

【药理学】凝血酶是凝血机制中的关键酶，能直接作用于血液凝固过程的最后一步，促使血浆中的纤维蛋白原转变成不溶性的纤维蛋白。

局部给药后作用于伤口表面，使血液很快形成稳定的凝血块，可用于控制毛细血管、静脉出血。

本品单独应用不能控制动脉出血。

【适应证】适宜于结扎止血困难的小血管、毛细血管以及实质性脏器出血的止血。

用于外伤、手术、口腔、耳、鼻、喉、泌尿、烧伤、骨科、神经外科、眼科、妇产科以及消化道等部位出血的止血。

【禁忌证】过敏体质或对本品过敏者（因为本品具有抗原性）。

【不良反应】

（1）偶可致过敏反应，一旦出现应及时停药。

（2）外科止血中应用本品曾有致低热反应的报道。

【注意事项】

（1）本品严禁注射。

如误人血管可导致血栓形成、局部坏死危及生命。

（2）本品必须直接与创面接触，才能起止血作用。

（3）本品应新鲜配制使用。

（4）孕妇只有在具明确指征、病情必需时才能使用。

【药物相互作用】

（1）本品遇酸、碱、重金属发生反应而降效。

（2）为提高上消化道出血的止血效果，宜先服一定量制酸剂中和胃酸后口服本品，或同时静脉给予抑酸剂。

（3）本品还可用磷酸盐缓冲液（pH7.6）或冷牛奶溶解。

如用阿拉伯胶、明胶、果糖胶、蜂蜜等配制成乳胶状溶液，可提高凝血酶的止血效果，并可适当减少本品用量。

【用法和用量】

（1）口服给药：

消化道止血，将本品用温开水（不超过37℃）溶解成10-100U/ml的溶液口服，也可根据出血部位及程度适当增减浓度和次数。

（2）局部给药

1）-般剂量：

将本品溶解成50-200单位／ml的溶液喷雾创面。

消化道止血可采用局部灌注，用量同“口服给药”。

2）大量出血：

可使用明胶海绵纱条或氧化纤维素蘸取本品贴于创面，或将干粉喷洒于创面。

3）整形外科、拔牙、皮肤移植、肝素化患者穿刺部位渗血：

常用本品溶液：

100单位／ml。

【制剂和规格】

凝血酶冻干粉：

①100单位；②200单位；③500单位；④1000单位；⑤2000单位；⑥5000单位；⑦10000单位。

138.维生素K1VitaminKl

【药理学】维生素K是肝脏合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ所必需的物质。

维生素K缺乏可引起这些凝血因子合成障碍或异常，临床可见出血倾向和凝血酶原时间（PT）延长，通常称这些因子为维生素K依赖性凝血因子。

一般认为维生素K到达细胞后，在微粒体环氧化酶作用下，可转化为环氧叶绿醒，后者有助于因子Ⅱ的前身子梭基谷氨酸的合成。

维生素K本身可促使已梭化的因子Ⅱ前身转化为凝血因子Ⅱ。

在因子Ⅷ、岌和I合成中，维生素K也起了类似的作用。

一旦维生素K缺乏，未经梭化的异常的“凝血因子”释放人血，即可引起维生素K依赖性凝血因子异常。

此外，本品通过内源性阿片样物质介导，有镇痛作用。

天然维生素Kl为脂溶性，注射后1-2小时起效，3-6小时止血效果明显，12-24小时后凝血酶原时间恢复正常。

维生素Kl注射后作用较K3、K4迅速。

药物可通过胎盘。

维生素K吸收后在肝内迅速代谢，经肾脏及胆道排泄，几乎无体内积蓄。

【适应证】

（1）用于维生素K缺乏症、低凝血因子Ⅱ血症及口服抗凝药过量的治疗。

（2）新生儿出血症。

（3）长期应用广谱抗生素所致的体内维生素K缺乏。

（4）偶用于胆石症或胆道蛔虫症引起的胆绞痛。

（5）大剂量用于杀鼠药“二苯苟酮钠”中毒解救。

【禁忌证】严重肝脏疾患或肝功能不良者。

【不良反应】

（1）偶见过敏反应。

静注过快，超过5mg/min，可引起面部潮红、出汗、支气管痉挛、心动过速、低血压等，曾有快速静脉注射致死的报道。

（2）肌注可引起局部红肿和疼痛。

（3）新生儿应用本品后可能出现高胆红素血症，黄疽和溶血性贫血，但少见。

【注意事项】

（1）有肝功能损伤的患者，本品的疗效不明显，盲目加量可加重肝损伤。

（2）本品对肝素引起的出血倾向无效。

外伤出血无必要使用本品。

（3）本品用于静脉注射宜缓慢，给药速度不应超过lmg/min。

（4）本品应避免冻结，如有油滴析出或分层则不宜使用，但可在避光条件下加热至70-80℃，振摇使其自然冷却，如澄明度正常则仍可继续使用。

（5）本品可通过胎盘，临产孕妇应避免使用。

美国食品药品管理局（FDA）安全分级为C级。

（6）用药期间应定期检测凝血酶原时间（PT），以调整本品的用量及给药次数。

（7）大剂量或超剂量使用可加重肝损害。

【药物相互作用】

（1）与双香豆素类口服抗凝剂合用，作用相互抵消。

（2）水杨酸类、磺胺、奎宁、奎尼丁等也影响本品的效果。

【用法和用量】

（1）成人：

常规剂量如下。

1）肌内注射：

①抗凝药引起的低凝血因子Ⅱ血症临床无出血倾向者：

一日2.5-10mg，分3-4次给药，仅个别患者需要一日25mg。

②肠道吸收不良或其他药物引起的低凝血因子Ⅱ血症：

一次2-25mg，必要时可重复。

③预防低凝血因子Ⅱ血症：

长期全胃肠外营养患者，一次5-10mg，一周1次。

2）皮下注射同肌内注射。

3）静脉注射：

用于低凝血因子Ⅱ血症伴临床出血者，10-50mg缓缓静脉注射，必要时每4