中国医科大学补考《药物化学》考查课试题.docx

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中国医科大学补考《药物化学》考查课试题

中国医科大学2015年9月补考《药物化学》考查课试题

一、单选题（共20道试题，共20分。

）

V1.  盐酸美沙酮的化学名为（C）

A.6-二甲氨基-2,2-二苯基-3-庚酮盐酸盐

B.6-二甲氨基-2,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐

C.6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐

D.6-二甲氨基-3,3-二苯基-3-庚酮盐酸盐

E.6-二甲氨基-4,4-二苯基-2-庚酮盐酸盐

    满分：

1  分

2.  下列抗结核药中含有吡啶环的是（C）

A.吡嗪酰胺

B.对氨基水杨酸钠

C.异烟肼

D.盐酸乙胺丁醇

E.利福平

    满分：

1  分

3.  不符合喹诺酮类药物构效关系的是（B）

A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强

B.5位有烷基取代时活性增强

C.6位有F取代时可增强对细胞通透性

D.7位哌啶取代可增强抗菌活性

E.3位羧基和4位羰基是必须的药效基团

    满分：

1  分

4.  a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是（D）

A.增加胰岛素分泌

B.减少胰岛素清除

C.增加胰岛素敏感性

D.抑制a-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度

E.抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度

    满分：

1  分

5.  作用机制为抑制磷酸二酯酶活性的药物是（E）

A.洛贝林

B.尼可刹米

C.利斯的明

D.吡拉西坦

E.咖啡因

    满分：

1  分

6.  属于青霉烷砜类的抗生素是（A）

A.舒巴坦

B.亚胺培南

C.克拉维酸

D.头孢克肟

E.氨曲南

    满分：

1  分

7.  与氨苄西林的性质不符的是（B）

A.水溶液可分解

B.不能口服

C.易发生聚合反应

D.分子中有四个手性中心

E.与茚三酮溶液呈颜色反应

    满分：

1  分

8.  下列药物具有手性碳原子，但左旋、右旋及消旋三者间活性无明显差异（B）

A.奎宁

B.磷酸氯喹

C.吡喹酮

D.左旋咪唑

E.青蒿素

    满分：

1  分

9.  磷酸氯喹在结构上属于哪一类抗疟药（B）

A.2，4-二氨基嘧啶

B.4-氨基喹啉类

C.8-氨基喹啉

D.萜内酯类

E.过氧缩酮半萜内酯类

    满分：

1  分

10.  黄体酮属于哪一类甾体药物（C）

A.雌激素

B.雄激素

C.孕激素

D.盐皮质激素

E.糖皮质激素

    满分：

1  分

11.  可用作镇吐的药物有（A）

A.5-HT3拮抗剂

B.选择性5-HT重摄取抑制剂

C.多巴胺受体拮抗剂

D.质子泵抑制剂

E.M胆碱受体拮抗剂

    满分：

1  分

12.  抗生素类抗结核药（D）

A.诺氟沙星

B.盐酸环丙沙星

C.盐酸乙胺丁醇

D.利福平

E.氧氟沙星

    满分：

1  分

13.  属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是（D）

A.氯贝丁酯

B.非诺贝特

C.辛伐他汀

D.吉非贝齐

E.福辛普利

    满分：

1  分

14.  下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（C）

A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用

B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性

C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强

D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性

E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性

    满分：

1  分

15.  下列药物为前体药物的是（C）

A.阿司匹林

B.布洛芬

C.萘丁美酮

D.萘普生

E.别嘌醇

    满分：

1  分

16.  关于乙酰半胱氨酸，下列叙述错误的是（C）

A.化学名为N-乙酰基-L-半胱氨酸

B.结构中含有巯基，易被氧化，需密闭避光保存

C.是外周性镇咳药

D.在肝内可脱去乙酰基代谢为半胱氨酸

E.可用于对乙酰氨基酚中毒的解毒

    满分：

1  分

17.  维生素C又称抗坏血酸，指出分子中哪个羟基酸性最强（B）

A.2-位羟基

B.3-位羟基

C.4-位羟基

D.5-位羟基

E.6-位羟基

    满分：

1  分

18.  硝苯地平的作用靶点为（C）

A.受体

B.酶

C.离子通道

D.核酸

E.细胞壁

    满分：

1  分

19.  盐酸美沙酮属于哪一类镇痛药（C）

A.吗啡烃类

B.哌啶类

C.氨基酮类

D.苯吗喃类

E.其他类

    满分：

1  分

20.  盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药（A）

A.吩噻嗪类

B.丁酰苯类

C.噻吨类

D.苯酰胺类

E.二苯环庚烯类

    满分：

1  分

二、主观填空题（共6道试题，共35分。

）

V1.  吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有和，而阿扑吗啡在空气或日光下，易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有。

答案：

酚羟基、醚氧基、邻二酚羟基

  试题满分：

3分

第1空、  满分：

1分  

第2空、  满分：

1分  

第3空、  满分：

1分  

2.  拟肾上腺素药物的构效关系：

具有的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低；苯环上3，4位有结构的存在可显著增强活性；β-碳为型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，受体效应增加。

答案：

苯乙胺、邻苯二酚（或儿茶酚）、R、β

  试题满分：

4分

第1空、  满分：

1分  

第2空、  满分：

1分  

第3空、  满分：

1分  

第4空、  满分：

1分  

3.  经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为类，类，类，类和类。

答案：

乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类

  试题满分：

5分

第1空、  满分：

1分  

第2空、  满分：

1分  

第3空、  满分：

1分  

第4空、  满分：

1分  

第5空、  满分：

1分  

4.  烷化剂类抗肿瘤药物有类，类，类，类和类等。

答案：

氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、磺酸酯及多元醇类、金属配合物类

  试题满分：

5分

第1空、  满分：

1分  

第2空、  满分：

1分  

第3空、  满分：

1分  

第4空、  满分：

1分  

第5空、  满分：

1分  

5.  β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：

分子内都含有一个四元的，四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。

青霉素的稠合环为环，头孢菌素为环；与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个；β-内酰胺环氮原子3位上均有一个侧链；两个稠合环共平面；青霉素类有个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有个手性碳原子。

答案：

β-内酰胺环、氢化噻唑、氢化噻嗪、羧基、酰胺侧链、不、3、2

  试题满分：

8分

第1空、  满分：

1分  

第2空、  满分：

1分  

第3空、  满分：

1分  

第4空、  满分：

1分  

第5空、  满分：

1分  

第6空、  满分：

1分  

第7空、  满分：

1分  

第8空、  满分：

1分  

6.  按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物。

答案：

β-内酰胺类、青霉素、大环内酯类、红霉素、氨基糖苷类、链霉素、四环素类、四环素、氯霉素类、氯霉素

  试题满分：

10分

第1空、  满分：

1分  

第2空、  满分：

1分  

第3空、  满分：

1分  

第4空、  满分：

1分  

第5空、  满分：

1分  

第6空、  满分：

1分  

第7空、  满分：

1分  

第8空、  满分：

1分  

第9空、  满分：

1分  

第10空、  满分：

1分  

三、名词解释（共5道试题，共10分。

）

V1.  先导物

答案：

 是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。

    满分：

2  分

2.  前药

答案：

 是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。

    满分：

2  分

3.  药效团

答案：

 药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。

一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。

    满分：

2  分

4.  代谢拮抗物

答案：

 是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢 物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成 （lethal synthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。

    满分：

2  分

5.  药动团

答案：

 药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。

    满分：

2  分

四、简答题（共6道试题，共35分。

）

V1.  药物与受体的哪些作用可以对药效产生影响？

答：

药物对受体（或其他靶点）的选择性，非常重要。

选择性的高度决定了药物副作用的大小（不是绝对的，总有例外），受体分为很多亚型，同一类受体不同亚型介导的药理作用可能有天壤之别，比如肾上腺素受体，α受体和β受体介导的药理效应完全不同。

    满分：

6  分

2.  常用的抗代谢抗肿瘤药物有哪几类，试各举一例并写出药物名称与结构。

答：

抗代谢抗肿瘤药按作用原理分为嘧啶拮抗剂、嘌呤拮抗剂、叶酸拮抗剂。

 1、嘧啶拮抗剂如：

氟尿嘧啶 2、嘌呤拮抗剂如：

巯嘌呤 3、叶酸拮抗剂如：

甲氨喋呤

    满分：

6  分

3.  以麻黄碱为例，说明光学异构体与生理活性的关系。

异，从而导 致药效差别。

如麻黄碱分子中有二个手性碳原子，具四个光学异构体。

它们均有一定的肾上腺素样作用，但强度有所区别。

其中（-）-麻黄碱是天然存在的光学异构体，它的绝对构型为1R，2S，即赤答：

 具有手性中心的药物可存在光学异构体。

由于生物体内的受体、酶具有严格的空间结构，因此，光学异构体在体内吸收、分布、代谢和排泄常有明显的差型（Erythro form），在四个光学异构体中活性最强，是临床主要药用异构体。

它不仅可直接激动α1、α2、β1和β2受体，还可促进肾上腺素能神经末梢释放Norepinephrine而发挥作用，而（+）-麻黄碱活性低，主要表现为间接活性。

（+）-伪麻黄碱没有直接作用，但间接作用最强，且中枢副作用较小，因此常在复方感冒药中用其做鼻充血减轻剂。

    满分：

6  分

4.  写出二氢吡啶类药物的基本结构，并指出其关键的结构部分及其药效基团。

答：

①1,4 二氢吡啶为活性必需结构，若氧化为吡啶或还原为六氢吡啶，则活性消 失。

 ②二氢吡啶的氮原子上没有取代基或有在代谢中易离去的基团，活性最佳。

 ③二氢吡啶的 2,6 最合适的取代基为低级烃。

 ④3,5 位以羧酸酯取代活性最好。

酯基只要是影响血管选择性和作用时间，作 用强度则取决于 4 位取代，两个酯基不同时，活性优于相同的化合物。

3,5 位若 为其他吸电子基取代，可由拮抗作用转为激动作用。

 ⑤4 位常为取代苯环，且苯环邻位或间位上的取代基为吸电子基时活性较好。

 ⑥具有手性中心时 （3,5 位的酯基不同） ， 选择性增强， 其 S 型对映体活性较强， 临床大多用外消旋。

    满分：

6  分

5.  甾体激素类药物分为几类？

答：

甾体激素类药物分为肾上腺皮质激素、雄性激素及蛋白同化激素、孕激素、雌激素等。

  1.肾上腺皮质激素。

结构特点：

有21个C原子；A环，具有Δ4-3-酮； C17有α-醇酮基，并多数为α-羟基；C10、C13，有角甲基；C11，有羟基  2.雄性激素。

结构特点：

A环，具有Δ4-3-酮；C17，无侧链是一个β-羟基形成的酯。

 3.孕激素。

结构特点：

有21个C原子；A环，具有Δ4-3-酮； C17，有甲酮基。

  4.雌激素。

结构特点：

具有18个C原子； A环，为苯环；C3有酚羟基；C10，无角甲基；C17，有β-羟基。

    满分：

6  分

6.  唑类抗真菌药的作用机制？

答：

抑制真菌细胞色素P-450 ，诱导细胞通透性发生变化，细胞死亡。

    满分：

5  分