心血管药物药理简.ppt
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心血管系统药物11/4/20221药理学心血管系统药理心血管系统药理1、抗心律失常药、抗心律失常药2、治疗充血性心力衰竭的药物、治疗充血性心力衰竭的药物3、抗心绞痛药、抗心绞痛药4、抗高血压药、抗高血压药5、利尿药及脱水药、利尿药及脱水药11/4/20222药理学抗心律失常药的分类抗心律失常药的分类类药:
钠通道阻滞药类药:
钠通道阻滞药AA适度阻钠;如奎尼丁、普鲁卡因胺适度阻钠;如奎尼丁、普鲁卡因胺BB轻度阻钠:
如利多卡因,苯妥英钠轻度阻钠:
如利多卡因,苯妥英钠CC重度阻钠:
如氟卡尼重度阻钠:
如氟卡尼类药:
类药:
肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药:
如普萘洛尔:
如普萘洛尔类药:
选择性延长复极的药物类药:
选择性延长复极的药物:
如胺碘酮:
如胺碘酮类药:
钙拮抗药类药:
钙拮抗药:
维拉帕米:
维拉帕米其他类药:
腺苷其他类药:
腺苷11/4/20223药理学奎尼丁奎尼丁药理机制药理机制适度阻滞适度阻滞Na内流内流临床用途临床用途为为广谱抗心律失常药广谱抗心律失常药不良反应不良反应安全范围小,毒副作用大安全范围小,毒副作用大11胃肠道反应胃肠道反应22栓塞栓塞33金鸡钠反应金鸡钠反应44心血管反应心血管反应:
1):
1)低血压低血压2)2)心律失常严重时致奎尼丁晕厥心律失常严重时致奎尼丁晕厥处理处理:
静滴异丙肾上腺素或注射阿托品静滴异丙肾上腺素或注射阿托品,静脉补钾及静脉补钾及补镁补镁,电复律治疗电复律治疗.11/4/20224药理学利多卡因利多卡因药理机制药理机制轻度阻滞轻度阻滞Na内流内流临床用途临床用途治疗室性心律失常治疗室性心律失常,尤其,尤其急性心梗引起的室急性心梗引起的室性心律失常为首选药。
性心律失常为首选药。
不良反应不良反应11中枢神经系统反应中枢神经系统反应22心血管反应心血管反应33眼震颤是利多卡因毒性的早期信号眼震颤是利多卡因毒性的早期信号11/4/20225药理学普萘洛尔普萘洛尔药理机制药理机制受体阻断作用受体阻断作用临床用途临床用途治疗室上性心律失常药治疗室上性心律失常药,尤其交感兴奋或儿,尤其交感兴奋或儿茶酚胺过多所致的心动过速茶酚胺过多所致的心动过速不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症病窦综合症、病窦综合症、房室传导阻滞、房室传导阻滞、支气管哮喘、支气管哮喘、慢性肺部疾患者,慢性肺部疾患者,高血脂症及糖尿病者慎用高血脂症及糖尿病者慎用11/4/20226药理学胺碘酮胺碘酮药理机制药理机制阻滞阻滞KK、NaNa、CaCa通道,阻滞通道,阻滞、受体及阻受体及阻断断TT33、TT44与受体的结合与受体的结合临床用途临床用途为广谱抗心律失常药为广谱抗心律失常药不良反应不良反应11胃肠道反应胃肠道反应22心血管系统反应心血管系统反应33角膜微粒沉着角膜微粒沉着44影响甲状腺功能:
甲亢或甲减影响甲状腺功能:
甲亢或甲减禁忌症禁忌症心动过缓心动过缓,房室传导阻滞房室传导阻滞,甲状腺功能障碍甲状腺功能障碍,碘过敏者禁用碘过敏者禁用11/4/20227药理学维拉帕米维拉帕米(异博定异博定)药理作用及作用机制药理作用及作用机制选择性阻滞心脏细胞膜选择性阻滞心脏细胞膜CaCa通道蛋白,抑制通道蛋白,抑制CaCa内流内流临床用途:
临床用途:
治疗阵发性室上性心动过速,尤其对兼患高血压、冠治疗阵发性室上性心动过速,尤其对兼患高血压、冠心病的心律失常患者心病的心律失常患者不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症11胃肠道反应胃肠道反应22心血管反应心血管反应病窦综合症、病窦综合症、度房室传导阻滞、心力衰竭、心源性休克度房室传导阻滞、心力衰竭、心源性休克患者禁用患者禁用注意:
一般不与注意:
一般不与受体阻断药合用受体阻断药合用11/4/20228药理学11、强心苷类药:
如地高辛等、强心苷类药:
如地高辛等22、非强心苷类正性肌力药:
如米力农等非强心苷类正性肌力药:
如米力农等33、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素受受体拮抗剂体拮抗剂如卡托普利、氯沙坦等如卡托普利、氯沙坦等44、钙拮抗药:
如氨氯地平等钙拮抗药:
如氨氯地平等55、血管扩张药:
如硝酸甘油、硝普钠、肼屈嗪、血管扩张药:
如硝酸甘油、硝普钠、肼屈嗪等等66、利尿药:
如氢氯噻嗪、呋塞米等利尿药:
如氢氯噻嗪、呋塞米等77、其他、其他受体阻断药;如普萘洛尔、受体阻断药;如普萘洛尔、美托洛美托洛尔及卡维洛尔等尔及卡维洛尔等治疗治疗CHFCHF药物的分类药物的分类11/4/20229药理学地高辛(地高辛(digoxindigoxin)药理作用药理作用11正性肌力作用:
正性肌力作用:
22对神经对神经激素的作用:
激素的作用:
抑制交感神经活性,增强迷走抑制交感神经活性,增强迷走神经活性,使心率减慢,改善内分泌神经活性,使心率减慢,改善内分泌33对心肌电生理特性的影响:
对心肌电生理特性的影响:
44对肾脏的作用:
对肾脏的作用:
正性肌力后肾血流量增加正性肌力后肾血流量增加55对心电图的影响:
对心电图的影响:
11/4/202210药理学作用机制作用机制抑制抑制Na-K-ATPNa-K-ATP酶酶使胞内使胞内NaKNaK通通过过Na-CaNa-Ca交换交换胞内胞内CaCa心肌收缩性心肌收缩性临床用途临床用途11治疗治疗CHFCHF:
对有收缩功能障碍者,尤其伴房颤对有收缩功能障碍者,尤其伴房颤的的CHFCHF者者22心房颤动:
心房颤动:
抑制房室结传导抑制房室结传导33心房扑动、阵发性室上速心房扑动、阵发性室上速:
禁止用于禁止用于阵发性室速阵发性室速不良反应及其防治不良反应及其防治安全范围小,治疗量接近中毒量的安全范围小,治疗量接近中毒量的60%60%11毒性反应:
毒性反应:
11)胃肠道反应)胃肠道反应22)中枢反应)中枢反应33)心脏反应)心脏反应22中毒的防治:
中毒的防治:
11)避免诱发或加重中毒的因素)避免诱发或加重中毒的因素22)警惕中毒先兆)警惕中毒先兆33)停药、补钾)停药、补钾44)快速性心律失常者,严重者用苯妥英钠。
室性心动过速)快速性心律失常者,严重者用苯妥英钠。
室性心动过速及室颤用利多卡因及室颤用利多卡因11/4/202211药理学非强心苷类正性肌力药非强心苷类正性肌力药米力农及维司力农米力农及维司力农临床用途临床用途米力农用于严重米力农用于严重CHFCHF者的短期静脉给药的首者的短期静脉给药的首选正性肌力药(仅短期用药)选正性肌力药(仅短期用药)11/4/202212药理学血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)代表药代表药卡托普利卡托普利伊那普利伊那普利赖诺普利赖诺普利雷米普利雷米普利治疗治疗CHFCHF的作用机制的作用机制11抑制抑制AngAng转化酶的活性:
转化酶的活性:
22对血流动力学的影响:
对血流动力学的影响:
33抑制心肌及血管的肥厚、增生:
抑制心肌及血管的肥厚、增生:
能能有效阻止或逆转心室重构肥厚,提高心肌及血管的有效阻止或逆转心室重构肥厚,提高心肌及血管的顺应性顺应性临床用途临床用途为治疗为治疗CHFCHF的基础用药的基础用药不良反应不良反应干咳干咳11/4/202213药理学血管紧张素血管紧张素受体(受体(AT1AT1)拮抗药拮抗药代表药:
代表药:
氯沙坦氯沙坦厄贝沙坦厄贝沙坦作用机制作用机制直接阻断血管紧张素直接阻断血管紧张素(AngAng)与受体的结合,发挥拮与受体的结合,发挥拮抗作用;对非抗作用;对非RAASRAAS途径合成途径合成的的AngAng也有作用。
也有作用。
可拮抗可拮抗AngAng的的收缩血管、促生长作用,也能收缩血管、促生长作用,也能预防及逆转心血管的重构。
预防及逆转心血管的重构。
特点特点不良反应少,不易引起咳嗽、血管神经性水肿不良反应少,不易引起咳嗽、血管神经性水肿等等11/4/202214药理学短效钙拮抗剂短效钙拮抗剂不适用不适用CHFCHF的治疗的治疗长效钙拮抗剂长效钙拮抗剂如氨氯地平如氨氯地平治疗治疗CHFCHF可不伴有不利的神经激素的影响,可不伴有不利的神经激素的影响,且降低高血压患者左室肥厚且降低高血压患者左室肥厚故可用于故可用于CHFCHF的治疗的治疗。
钙拮抗剂钙拮抗剂11/4/202215药理学利利尿尿药药分排钾利尿药分排钾利尿药(可导致低钾血症)(可导致低钾血症)、留钾利尿药、留钾利尿药药理作用:
药理作用:
促促NaNa、水排泄,减少体液量,降低心脏的前、后负水排泄,减少体液量,降低心脏的前、后负荷,消除或缓解静脉充血及其引发的肺水肿和外周水肿。
荷,消除或缓解静脉充血及其引发的肺水肿和外周水肿。
临床应用:
临床应用:
11轻轻度度CHFCHF可单独应用利尿药可单独应用利尿药22中度中度CHFCHF可口服袢利尿药或与噻嗪类和留钾利尿药合用。
可口服袢利尿药或与噻嗪类和留钾利尿药合用。
33严重严重CHFCHF、慢性慢性CHFCHF急性发作、急性肺水肿或全身浮肿急性发作、急性肺水肿或全身浮肿者,可静脉注射大剂量呋塞米。
者,可静脉注射大剂量呋塞米。
11/4/202216药理学11、舒张静脉舒张静脉硝酸甘油硝酸甘油松弛平滑肌,尤其对血管平滑肌,可舒张全身动脉松弛平滑肌,尤其对血管平滑肌,可舒张全身动脉和静脉。
和静脉。
静脉舒张静脉舒张回心血量回心血量降低前负荷降低前负荷心室舒张末心室舒张末压力和心室壁张力压力和心室壁张力耗氧量耗氧量动脉舒张动脉舒张外周阻力外周阻力减轻后负荷减轻后负荷耗氧量耗氧量22、舒张全身动脉舒张全身动脉肼屈嗪、硝普钠肼屈嗪、硝普钠33、舒张全身动脉和静脉舒张全身动脉和静脉44、钾通道开放药钾通道开放药如吡那地尔如吡那地尔直接舒张血管药直接舒张血管药11/4/202217药理学美托洛尔及卡维洛尔美托洛尔及卡维洛尔药理作用及机制药理作用及机制11)心肌细胞内)心肌细胞内CaCa超负荷和儿茶酚胺的增加超负荷和儿茶酚胺的增加22)冠脉血流减少和心肌耗氧量增加)冠脉血流减少和心肌耗氧量增加33)心肌自律性增高、触发活动和折返激动而诱发心律失常)心肌自律性增高、触发活动和折返激动而诱发心律失常-R-R阻断药可抑制交感神经张力,阻断儿茶阻断药可抑制交感神经张力,阻断儿茶酚胺对心脏的毒性作用;通过酚胺对心脏的毒性作用;通过RAASRAAS减轻心脏的减轻心脏的前后负荷;可减慢心率和减少心肌耗氧量,改前后负荷;可减慢心率和减少心肌耗氧量,改善心肌缺血和心室的舒张功能。
善心肌缺血和心室的舒张功能。
临床用途临床用途治疗治疗-级级CHFCHF,尤其扩张型心尤其扩张型心肌病者肌病者-R阻断药阻断药11/4/202218药理学1)1)硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸甘油、硝酸异山梨酯等硝酸甘油、硝酸异山梨酯等2)2)受体受体阻断药阻断药普萘洛尔普萘洛尔3)3)钙拮抗药钙拮抗药硝苯地平、维拉帕米等硝苯地平、维拉帕米等抗心绞痛药抗心绞痛药的分类的分类11/4/202219药理学硝酸甘油硝酸甘油药理作用及抗心绞痛机制药理作用及抗心绞痛机制11血管作用:
血管作用:
松弛平滑肌,尤其对血管平滑肌,可舒张全身动脉和静脉。
松弛平滑肌,尤其对血管平滑肌,可舒张全身动脉和静脉。
动脉舒张动脉舒张外周阻力外周阻力减轻后负荷减轻后负荷心室壁张力心室壁张力耗氧量耗氧量静脉舒张静脉舒张回心血量回心血量降低前负荷降低前负荷心室舒张末压力心室舒张末压力和心室壁张力和心室壁张力耗氧量耗氧量22心脏作用:
心脏作用:
对心脏无明显的直接作用对心脏无明显的直接作用剂量加大可致血压降低而反射性引起心率加快剂量加大可致血压降低而反射性引起心率加快33舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠脉以及侧枝血舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠脉以及侧枝血管,改善缺血区血流灌注。
管,改善缺血区血流灌注。
44使冠脉血流量重新分配,增加缺血区血流灌注使冠脉血流量重新分配,增加缺血区血流灌注。
11/4/202220药理学体内过程体内