cd药理学课件8.ppt

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LOGO第八章肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药一.概述二.肾上腺素受体激动药受体激动药肾上腺素受体激动药,受体激动药受体激动药肾上腺素的早期研究证明肾上腺提取物有升压作用1895Oliver将活性成分命名为肾上腺素，并合成1899Abel,Stolz交感神经节后神经元的化学递质相关链接肾上腺素受体激动药概述拟肾上腺素药是一类选择性与肾上腺素受体结合，产生与去甲肾上腺素能神经兴奋时相似效应的药物。

又称肾上腺素受体激动药。

胺基胺基属于胺类而作用又与交感神经兴奋的效应相似,亦称拟交感胺类。

拟肾上腺素药概述2.按作用的受体不同：

、受体激动药受体激动药受体激动药1.按化学结构分类：

苯乙胺类：

Adr、Iso、NA、DA（儿茶酚胺类）R1=R2=-OH,且在3,4位时，为儿茶酚胺类苯异丙胺类：

间羟胺、麻黄碱（Eph）一.分类一.、受体激动药【化学名】（R）-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1,2-苯二酚盐酸盐，又名副肾碱。

盐酸肾上腺素（AdrenalineHydrochloride）肾上腺素受体激动药【药动学特点】口服无效，易被破坏口服无效，易被破坏肌肉注射吸收快肌肉注射吸收快皮下注射吸收较慢，常用皮下注射吸收较慢，常用吸收后再摄取类似吸收后再摄取类似NA，可被可被COMT、MAO代谢，代谢，产物经肾脏排泄。

产物经肾脏排泄。

、受体激动药【药理作用】ADAD能激动能激动和和受体，产生受体，产生较强的较强的型和型和型作用。

型作用。

1.心脏心脏作用于1受体兴奋兴奋冠脉冠脉问题问题舒张冠状血管，改善心肌的舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且作用迅速，是血液供应，且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药。

一个强效的心脏兴奋药。

提高心肌代谢，使心肌耗氧量增提高心肌代谢，使心肌耗氧量增加；心肌兴奋性提高，如剂量大加；心肌兴奋性提高，如剂量大或静脉注射快，可引起心律失常，或静脉注射快，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。

颤。

心肌收缩性心肌收缩性加速传导加速传导加速心率加速心率心输出量心输出量、受体激动药2.血管与受体密度、优势有关u皮肤、粘膜、内脏（肾）血管收缩（1受体占优）u冠状、骨骼肌血管舒张（2受体占优）、受体激动药3.3.升高血压升高血压治疗量：

治疗量：

兴奋心脏，心输出量兴奋心脏，心输出量，收缩压，收缩压激动激动22受体，骨骼肌血管舒张受体，骨骼肌血管舒张激动激动受体，皮肤粘膜、内脏血管收缩受体，皮肤粘膜、内脏血管收缩总外周阻力不变，舒张压不变或略有下降总外周阻力不变，舒张压不变或略有下降较大剂量：

较大剂量：

强烈兴奋心脏（强烈兴奋心脏（受体激动作用占优受体激动作用占优）强烈收缩血管，外周阻力显著增加强烈收缩血管，外周阻力显著增加收缩压和舒张压均升高收缩压和舒张压均升高BpBp、受体激动药、受体激动药肾上腺素升压作用的翻转现象（翻转作用）予先给于受体阻断药时，肾上腺素的升压作用可被翻转为降压作用注意：

常用受体阻断药氯丙嗪、酚妥拉明导致的低血压，不可用AD，用NA.相关链接给予肾上腺素先给予酚妥拉明后给予肾上腺素、受体激动药4.扩张支气管：

l激动平滑肌2受体，支气管舒张l激动粘膜受体，血管收缩l激动肥大细胞2受体，抑制过敏物质的释放5.促进代谢：

l细胞代谢加快，耗氧量（心衰的病人不用心衰的病人不用）l肝、肌糖原分解、脂肪分解、受体激动药实例分析：

下列处方是否合理?

分析：

不合理。

因为肾上腺素类药物除麻黄碱外，遇碱均易氧化变质而失效，致使肾上腺素不能发挥应有的效用。

【临床应用临床应用】1.1.心跳骤停心跳骤停2.2.过敏性休克过敏性休克肾上腺素为肾上腺素为首选药首选药激动a受体：

收缩支气管粘膜血管，消除粘膜水肿，激动1受体，兴奋心脏，升高血压激动2受体，舒张支气管平滑肌，缓解呼吸困难抑制过敏物质释放本品是抢救药物（如青霉素、链霉素、普鲁卡因等）或异性蛋白（免疫血清等）引起的过敏性休克首选药。

过敏性休克:

小血管扩张，毛细血管通透性增加，支气管痉挛，粘膜水肿呼吸困难、受体激动药3.支气管哮喘急性发作皮下或肌内注射能于数分钟内奏效激动支气管平滑肌的2受体，舒张支气管平滑肌抑制肥大细胞2受体释放过敏物质，如组织胺和其他变态物质。

收缩支气管粘膜血管（受体），从而消除哮喘时黏膜水肿和渗出，降低毛细血管的通透性。

、受体激动药4.与局麻药配伍收缩血管的作用-可延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性延长局麻药的麻醉时间。

5.局部止血1:

1000、受体激动药、受体激动药【不良反应】l治疗量：

心悸、出汗等l剂量过大：

血压剧升，诱发脑溢血心律失常，诱发室颤【禁忌症】l高血压、器质性心脏病、动脉硬化、糖尿病、甲亢等、受体激动药【制剂及规格】常用量为皮下或肌内注射常用量为皮下或肌内注射11次次0.25mg0.25mg1mg1mg。

【药动学特点】性质不稳定，常采用静滴给药；不易透过血脑屏障。

作用时间短暂。

、受体激动药多巴胺（Dopamine、DA）【药理作用】激动激动、DADA受体受体1.1.兴奋心脏：

兴奋心脏：

激动1受体心肌收缩力，促进NA能神经末梢释放NA心输出量2.2.舒缩血管和升高血压：

舒缩血管和升高血压：

大剂量时大剂量时受体兴奋受体兴奋作用占优势升高血压作用占优势升高血压3.3.改善肾功能：

改善肾功能：

激动激动DADA受体，受体，扩张肾血管，扩张肾血管，抑制抑制抑制抑制NaNaNaNa+的重吸收，的重吸收，的重吸收，的重吸收，尿量尿量、受体激动药受体激动药【临床应用】心源性休克的首选药u抗休克：

各种原因引起的休克l心源性、感染性、出血性l心肌收缩力弱、肾功能不良、少尿的休克患者效果好u急性肾功能衰竭：

与利尿药合用效果好应用注意：

补充血容量、受体激动药【化学名】（1R,2S）-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐【来源】麻黄碱是从草麻黄等植物中分离出的一种生物碱。

、受体激动药麻黄碱（Ephedrine、Eph）本品分子中不含儿茶酚结构，性质较稳定。

在空气中不易被氧化。

、受体激动药【稳定性】【制剂及规格】性质稳定，口服有效；升压作用缓慢、温和、持久。

机理是兴奋、-R和促进NA能N末梢释放NA；中枢兴奋作用较明显；易产生快速耐受性，不良反应少；用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等；、受体激动药【药理作用】麻黄碱的非法应用：

麻黄碱的非法应用：

它是合成苯丙胺类毒品也就是制作冰毒最主要的原料。

由于大部分感冒药中含有麻黄碱成分，可能被不法分子大量购买用于提炼制造毒品。

各药店对含麻黄碱成分的新康泰克、白加黑、日夜百服咛等数十种常用感冒、止咳平喘药限量销售，每人每次购买量不得超过5个最小零售包装。

相关链接白加黑：

日片：

对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱氢溴酸右美氧芬夜片：

对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱氢溴酸右美氧芬盐酸苯海拉明新康泰克：

伪麻黄碱马来酸氯苯那敏（扑尔敏）泰诺：

对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱氢溴酸右美氧芬马来酸氯苯那敏（扑尔敏）二.受体激动药肾上腺素受体激动药【化学名】（R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚【来源及化学】显酸、碱两性化学性质不稳定，见光易失效；在中性，碱性中氧化失效。

药用其盐酸盐。

去甲肾上腺素【药动学特点药动学特点】u口服无效口服无效u皮下、肌内注射禁用皮下、肌内注射禁用（易产生局易产生局部组织坏死）部组织坏死）u一般采用静滴法给药一般采用静滴法给药受体激动药【药理作用药理作用】主要主要主要主要激动激动受体，对受体，对受体，对受体，对11受体作用较弱受体作用较弱受体作用较弱受体作用较弱受体激动药受体激动药1.1.心脏心脏激动心脏的激动心脏的11受体：

受体：

弱于肾上腺素弱于肾上腺素收缩性加强收缩性加强心率加快（整体心率减慢）心率加快（整体心率减慢）传导加速传导加速心搏出量增加心搏出量增加22血管血管激动血管激动血管aa11受体受体，使血管，特别是小动脉和小静脉，使血管，特别是小动脉和小静脉收缩收缩但可使冠状动脉血流量增加但可使冠状动脉血流量增加血管收缩强度顺序是：

血管收缩强度顺序是：

皮肤、粘膜血管皮肤、粘膜血管肾脏血管肾脏血管脑、肝、肠系膜血管脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管骨骼肌血管受体激动药受体激动药3.3.血压血压收缩压收缩压舒张压舒张压脉压增大脉压增大冠脉灌注压升高，流量增大冠脉灌注压升高，流量增大心输出量不变或稍降低心输出量不变或稍降低受体激动药小剂量静脉滴注时，因心脏兴奋、心输出量增加、收缩压升高，此时血管收缩尚不十分剧烈，故舒张压升高不多，而脉压加大。

剂量较大时，因血管强烈收缩，外周阻力明显增加，收缩压、舒张压均升高，脉压变小【临床应用临床应用】u休克和低血压休克和低血压u上消化道出血（上消化道出血（用于食道、胃和十二指肠出血）用于食道、胃和十二指肠出血）用于食道、胃和十二指肠出血）用于食道、胃和十二指肠出血）【不良反应不良反应】u局部组织坏死局部组织坏死原因：

时间长、浓度高或药液外漏原因：

时间长、浓度高或药液外漏防治措施：

防治措施：

酚妥拉明酚妥拉明5-10mg5-10mg溶于溶于10-15ml10-15ml生理盐水局生理盐水局部浸润部浸润u急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭原因：

肾血管强烈收缩原因：

肾血管强烈收缩受体激动药受体激动药【禁忌证】u高血压u器质性心脏病u少尿无尿严重微循环障碍疾病【制剂及规格】受体激动药三.受体激动药肾上腺素受体激动药盐酸异丙基肾上腺素（IsoprenalineHydrochloride）又名喘息定。

【药动学特点】u口服易破坏u气雾吸入给药吸收快u舌下给药吸收快u静脉受体激动药【药理作用药理作用】1.1.兴奋心脏兴奋心脏强于强于ADAD。

较少产生心律失常。

较少产生心律失常。

2.2.血管与血压血管与血压l兴奋心脏，收缩压兴奋心脏，收缩压。

l扩张血管，骨骼肌、肾、肠系膜等，舒张压扩张血管，骨骼肌、肾、肠系膜等，舒张压，脉压差，脉压差l扩张冠状血管，冠脉血流量扩张冠状血管，冠脉血流量。

3.3.支气管支气管松弛支气管平滑肌：

平滑肌痉挛时最显著；抑制过敏介质松弛支气管平滑肌：

平滑肌痉挛时最显著；抑制过敏介质（组胺）的释放。

（组胺）的释放。

4.4.促进代谢促进代谢糖原、脂肪分解、增加组织耗氧量。

糖原、脂肪分解、增加组织耗氧量。

受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药【临床应用临床应用】u支气管哮喘：

急性发作支气管哮喘：

急性发作u房室传导阻滞房室传导阻滞u心跳骤停心跳骤停u休克休克u常见心悸、头痛；常见心悸、头痛；u久用产生耐受性。

久用产生耐受性。

【禁忌证禁忌证】冠心病、心肌炎、甲亢冠心病、心肌炎、甲亢【不良反应不良反应】受体激动药【制剂及规格】u选择性地激动1受体，治疗剂量能增强心肌收缩力，增加心输出量，对心率影响不大。

u主要用于治疗心脏外科术后或急性心肌梗死并发的心功不全，也可用于难治性心衰的辅助用药。

u连用3天后可因受体的下调而产生耐受性。

禁用于梗阻型肥厚性心肌病禁用于梗阻型肥厚性心肌病。

受体激动药多巴酚丁胺（dobutamine）受体激动药本类药物选择性激动2受体，扩张支气管，是目前临床上治疗支气管哮喘的主要药物。

常用药物有沙丁胺醇、克仑特罗、特布他仑。

2受体激动药肾上腺素受体激动药对心血管作用的比较给肾上腺素受体阻断药前后儿茶酚胺类对血压的影响案例分析下列处方是否合理下列处方是否合理?

有位患者系阿有位患者系阿斯综合征（心脑综合征）伴有轻度酸斯综合征（心脑综合征）伴有轻度酸中毒，医生开据了下列处方中毒，医生开据了下列处方:

用异丙肾上腺素静滴以提高用异丙肾上腺素静滴以提高心率，同时用碳酸氢钠纠正酸中毒。

心率，同时用碳酸氢钠纠正酸中毒。

盐酸异丙基肾上腺素注射液盐酸异丙基肾上腺素注射液1ml1ml5%5%碳酸氢钠注射液碳酸氢钠注射液250mliv250mliv5%5%葡萄糖注射液葡萄糖注射液500ml500ml上述药物混合后静脉滴注。

上述药物混合后静脉滴注。

分析：

不合理，两药合用可能析出沉淀或变色，使异丙基肾上腺素药