注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠说明书舒普深.docx

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注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠说明书舒普深

头孢哌酮钠舒巴坦钠粉针剂说明书之吉白夕凡创作

时间：

二O二一年七月二十九日

【药品名称】

通用名：

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠

英文名：

Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium for Injection

汉语拼音：

Zhusheyong Toubaopaitongna Shubatanna

商品名：

舒普深

英文商品名：

SULPERAZON

【成份】本品为复方制剂,其组分为头孢哌酮钠和舒巴坦钠.

头孢哌酮钠的化学名称为：

（6R,7R）-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-7-[（R）-2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠.

化学结构式：

份子式:

C25H26N9NaO8S2

CasNo：

62893-20-3

舒巴坦钠的化学名称为：

（2S,5R）-3,3-二甲基-7氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物.

化学结构式：

份子式:

C8H10NNaO5S

CasNo：

69388-84-7

【性状】本品为白色或类白色粉末.

【适应症】

单独应用本品适用于治疗由敏感菌所引起的下列传染：

上、下呼吸道传染；

上、下泌尿道传染；

腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内传染；

败血症；

脑膜炎；

皮肤和软组织传染；

骨骼和关节传染；

盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道传染.

联合用药：

由于本品具有广谱抗菌活性,因此单用本品就能够治疗大多数传染,但有时也需要本品与其他抗生素联合应用.当本品与氨基糖苷类抗生素合用时（拜见配伍禁忌氨基糖苷类抗生素部分）,在治疗过程中应监测患者的肾功效（拜见用法与用量肾功效障碍患者的用药部分）.

【规格】

1.5g（以头孢哌酮计1000mg,以舒巴坦计500mg）

【用法与用量】

成人用药:

本品成人每日推荐剂量如下:

比例          头孢哌酮/舒巴坦（克）   头孢哌酮（克）     舒巴坦（克）

上述剂量分等量,每12小时给药一次.在严重传染或难治性传染时,本品的每日剂量可增加到8克（1:

1头孢哌酮/舒巴坦,即头孢哌酮与舒巴坦各4g）或12克（2:

1头孢哌酮/舒巴坦,即头孢哌酮8克,舒巴坦4g）.病情需要时,接受1:

1头孢哌酮/舒巴坦治疗的患者可另外单独增加头孢哌酮的用量,所用剂量应等分,每12小时给药一次.舒巴坦每日推荐最大剂量为4克.

肝功效障碍患者的用药:

拜见【注意事项】部分

肾功效障碍患者的用药:

肾功效明显降低的患者（肌酐清除率<30毫升/分钟）舒巴坦清除减少,应调整头孢哌酮/舒巴坦的用药计划.肌酐清除率为15－30毫升/分钟的患者每日舒巴坦的最高剂量为2克,分等量,每12小时注射一次.肌酐清除率<15毫升/分钟的患者每日舒巴坦的最高剂量为1克,分等量,每12小时注射一次.遇严重传染,需要时可单独增加头孢哌酮的用量.

在血液透析患者中,舒巴坦的药物动力学特性有明显改动.头孢哌酮在血液透析患者中的血清半衰期轻微缩短.因此在血样透析后,应赐与一剂头孢哌酮/舒巴坦.

静脉给药:

采取间歇静脉滴注时,本品每瓶用适量的5％葡萄糖溶液或0.9％注射用氯化钠溶液或灭菌注射用水溶解（拜见使用/操纵说明本品的溶解部分）,然后再用上述相同溶液稀释至20毫升,静脉滴注时间应至少为15－60分钟.

尽管乳酸钠林格注射液可作为本品静脉注射液的溶媒,但不克不及用于本品最初的溶解过程（拜见配伍禁忌乳酸钠林格注射液部分和使用/操纵说明乳酸钠林格注射液部分）.

采取静脉推注时,本品应按上述办法溶解,静脉推注时间至少应超出3分钟.

肌内注射:

尽管2%盐酸利多卡因注射液可作为本品肌内注射液的溶媒,但不克不及用于本品最初的溶解过程（拜见配伍禁忌利多卡因部分和使用/操纵说明利多卡因部分）.

使用/操纵说明:

本品的溶解本品每瓶内装1.0克,1.5克和3.0克头孢哌酮/舒巴坦.

总剂量  相当于头孢哌酮＋舒巴坦的剂量  稀释液的体积    最高终浓度

（克）  （克）                        （毫升）        （毫克/毫升）

1.0     0.5＋0.5                      3.4             125＋125

1.5     1.0＋0.5                      3.2             250＋125

3.0     2.0＋1.0                      6.2             250＋125

本品在头孢哌酮和舒巴坦辨别为10－250毫克/毫升和5－125毫克/毫升浓度规模内,可与注射用水,5％葡萄糖注射液,生理盐水,5％葡萄糖和0.225％氯化钠注射液,5％葡萄糖和0.9％氯化钠注射液等配伍.

用乳酸钠林格注射液

本品应使用灭菌注射用水进行溶解（拜见配伍禁忌乳酸钠林格注射液部分）.采取两步稀释法:

先用灭菌注射用水溶解（如上表所示）,再用乳酸钠林格注射液稀释至舒巴坦的浓度为5毫克/毫升的溶液（用2毫升初配液稀释至50毫升乳酸钠林格注射液中或4毫升初配液稀释至100毫升乳酸钠林格注射液中）.

用利多卡因

本品应使用灭菌注射用水溶解（拜见配伍禁忌利多卡因部分）.

为获得浓度≥250毫克/毫升的头孢哌酮溶液,应采取两步稀释法:

先用灭菌注射用水溶解（如上表所示）,再用2%利多卡因溶液稀释,使约0.5%盐酸利多卡因溶液中头孢哌酮和舒巴坦的浓度辨别达到250毫克/毫升和125毫克/毫升.

【不良反响】

通常不良事件是从临床试验期间及产品上市后的陈述中收集的.很多事件可能是由用药以外的因素如潜伏的疾病引起的.由于多数情况下不成能确定特定的因果关系（甚至许多不良事件其实不是药物不良反响）,因此即便在不克不及确定是否由本品引起的情况下,也在此陈述了所收集到的所有不良事件.本品通常耐受良好,大多数不良反响为轻度或中度,可以耐受,不影响继续治疗.从约有2500位患者介入的比较性或非比较性临床试验数据库中不雅察到下列不良反响：

胃肠道反响：

与其他抗生素一样,本品最罕见的反作用为胃肠道反响.有报导,腹泻/稀便最为罕见（3.9%）,其次为恶心和呕吐（0.6%）.

皮肤反响：

有报导,与所有青霉素类和头孢菌素类抗生素一样,过敏反响表示为斑丘疹（0.6%）和荨麻疹（0.08%）.这些过敏反响易产生在有过敏史,特别是对青霉素过敏的患者中.

血液系统：

曾报导有患者出现中性粒细胞轻微减少（0.4%,5/1131）.与其他β－内酰胺类抗生素一样,长期使用本品可产生可逆性中性粒细胞减少症（0.5%,9/1696）.在治疗过程中,某些患者可出现直接库姆斯试验阳性反响（5.5%,15/269）.与文献中有关其他头孢菌素的报导一样,本品可降低血红蛋白（0.9%,13/1416）和血细胞比积（0.9%,13/1409）.曾产生过一过性嗜酸细胞增多（3.5%,40/1130）和血小板减少症（0.8%,11/1414）.有报导,产生过低凝血酶原血症（3.8%,10/262）.

其他：

头痛（0.04%）、发烧（0.5%）、注射部位疼痛（0.08%）和寒战（0.04%）.

实验室检查异常：

曾发明肝功效一过性升高,血清门冬氨酸转氨酶（SGOT）为5.7%（94/1638）,血清丙酮酸转氨酶（SGPT）为6.2%（95/1529）,碱性磷酸酶为2.4%（37/1518）,胆红素为1.2%（12/1040）.

局部反响：

本品肌内注射耐受良好,偶有注射后注射部位出现一过性疼痛.与其他青霉素类和头孢菌素类抗生素一样,当通过静脉插管注射本品时,某些患者可在注射部位产生静脉炎（0.1%）.

有报导,本品上市后还产生了下列不良反响：

一般不良反响：

过敏反响（包含休克）,心血管系统：

低血压,胃肠道：

伪膜性肠炎,造血系统：

淋巴细胞减少症,皮肤/附件：

瘙痒,Stevens－Johnson综合征,泌尿系统：

血尿,血管系统：

血管炎.

【禁忌症】已知对青霉素类、舒巴坦、头孢哌酮及其它头孢菌素类抗生素过敏者禁用.

【注意事项】

有报导,接受β－内酰胺类或头孢菌素类抗生素治疗的患者可产生严重的及偶可产生的致死性过敏反响.这些过敏反响更容易产生在对多种过敏原有过敏史的患者中.一旦产生过敏反响,应立即停药并赐与适当的治疗.

产生严重过敏反响的患者须立即赐与肾上腺素紧急处理,需要时应吸氧、静脉赐与激素,并采取包含气管内插管在内的疏通气道等治疗措施.

头孢哌酮主要经胆汁排泄.当患者有肝脏疾病和/或胆道阻塞时,头孢哌酮的血清半衰期通常延长并且由尿中排出的药量会增加.即使患者有严重肝功效障碍时,头孢哌酮在胆汁中仍能达到治疗浓度并且其半衰期延长2－4倍.

遇到严重胆道阻塞、严重肝脏疾病或同时合并肾功效障碍时,可能需要调整用药剂量.

同时合并有肝功效障碍和肾功效损害的患者,应监测头孢哌酮的血清浓度,按照需要调整用药剂量.对这些患者如未密切监测本品的血清浓度,头孢哌酮的每日剂量不该超出2克.

与其他抗生素一样,少数患者使用头孢哌酮治疗后出现了维生素K缺乏,其机制很可能与合成维生素的肠道菌群受到抑制有关,包含营养不良、吸收不良（如肺囊性纤维化患者）和长期静脉输注高营养制剂在内的患者存在上述危险.应监测上述这些患者以及接受抗凝血药治疗患者的凝血酶原时间,需要时应另外弥补维生素K.

与其他抗生素一样,长期使用本品可引起不敏感细菌过度生长.因此在治疗过程中应仔细不雅察患者的病情变更.与其他全身应用的抗生素一样,建议在疗程较长时应定期检查患者是否存在各系统器官的功效障碍,其中包含肾脏、肝脏和血液系统.这一点对新生儿,尤其是早产儿和其他婴儿特别重要.

头孢哌酮/舒巴坦临床应用经验标明,本品不会降低患者驾驶和操纵机器的能力.

乳酸钠林格注射液：

由于本品与乳酸钠林格注射液混合后有配伍禁忌,因此应避免在最初溶解时使用该溶液.在两步稀释法中,先用注射用水进行最初的溶解,再用乳酸钠林格注射液作进一步稀释,从而得到能够相互配伍的混合药液（拜见使用/操纵说明乳酸钠林格注射液部分）.

氨基糖苷类抗生素：

由于本品与氨基糖苷类抗生素之间有物理性配伍禁忌,因此两种药液不克不及直接混合.如确需本品与氨基糖苷类抗生素合用时（拜见适应症联合用药部分）,可采取序贯间歇静脉输注给药,但必须使用不合的静脉输液管,或在输注间歇期用一种适宜的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管.另外,建议在全天用药过程中本品与氨基糖苷类抗生素两者给药的间隔时间尽可能长一点.

利多卡因：

由于本品与2％盐酸利多卡因注射液混合后有配伍禁忌,因此应避免在最初溶解时使用此溶液.在两步稀释法中,先用注射用水进行最初的溶解,再用2％盐酸利多卡因注射液作进一步稀释,从而得到能够相互配伍的混合药液（拜见使用/操纵说明利多卡因部分）.

【孕妇及哺乳期妇女用药】

曾在大鼠中进行了生殖研究,所用剂量高达人体用量的10倍,未发明其生育能力受到损害,也未发明药物有任何致畸作用.舒巴坦和头孢哌酮均可通过胎盘屏障,但尚未在妊娠妇女中进行过足够的和有良好对照的试验.由于动物生殖研究的结果通常不克不及预测人体的情况,因此,只有在医生认为需要时孕妇才干使用本品.

哺乳期用药

只有少量的舒巴坦和头孢哌酮能排泄到人体的母乳中.尽管只有少量的舒巴坦和头孢哌酮能够进入到母乳中,但哺乳期妇女仍应小心使用本品.

【儿童用药】

本品儿童每日推荐剂量如下：

比例  头孢哌酮/舒巴坦      头孢哌酮             舒巴坦

      （毫克/千克体重/天） （毫克/千克体重/天） （毫克/千克体重/天）

1：

1  40－80               20－40