药物化学多选分析Word文档格式.docx
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13）在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有（）
Ａ．羟基的酰化 Ｂ．N上的烷基化
C.１位的脱氢 D． 羟基烷基化
Ｅ.除去D环
14）下列哪些药物的作用于阿片受体（）
Ａ．哌替啶 ﻩ B.美沙酮
C. 氯氮平ﻩ D.芬太尼
E. 丙咪嗪
15）中枢兴奋剂可用于（）
A.解救呼吸、循环衰竭ﻩ B．儿童遗尿症
Ｃ.对抗抑郁症 D． 抗高血压
E.老年性痴呆的治疗
16）属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有（）
Ａ.氟斯必林 B.氟伏沙明
C.氟西汀ﻩ Ｄ.纳洛酮
E．舍曲林
17）氟哌啶醇的主要结构片段有（）
Ａ.对氯苯基ﻩ B. 对氟苯甲酰基
C.对羟基哌啶 D.丁酰苯
E．哌嗪
18）具三环结构的抗精神失常药有（）
Ａ．氯丙嗪ﻩ B． 匹莫齐特
C.洛沙平ﻩ D. 丙咪嗪
E.地昔帕明
19）镇静催眠药的结构类型有（）
A.巴比妥类 ﻩ B.ＧABA衍生物
C.苯并氮卓类 D.咪唑并吡啶类
E.酰胺类
20）属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有（）
A.尼可刹米ﻩ B． 柯柯豆碱
C.安钠咖ﻩ D.二羟丙茶碱
E. 茴拉西坦
21）下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（）
A.季铵氮原子为活性必需
B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离（H－Ｃ-C-O-C-C－N）为佳，当主链长度增加时,活性迅速下降
Ｄ.季铵氮原子上以甲基取代为最好
E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性
22）下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的（）
Ａ. Physｏstigmine分子中不具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用
B． PｙridosｔigmiｎeBromidｅ比NeosｔiｇmｉｎｅBrｏmｉdｅ作用时间长
C．Neｏstigｍｉne Bｒomide口服后以原型药物从尿液排出
D.Dｏnepezｉl为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆
E．可由间氨基苯酚为原料制备ＮeosｔigminｅBrｏmide
23）对Aｔroｐine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构（）
A. R１和Ｒ2为相同的环状基团B. R3多数为ＯＨ
C．X必须为酯键ﻩＤ.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以２~4个碳原子为好
24）Pａncuronium Bromｉde（）
A.具有5α－雄甾烷母核B．２位和16位有1－甲基哌啶基取代
C.3位和１7位有乙酰氧基取代D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂
E.具有雄性激素活性
25）肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为（）
A.饱和水溶液呈弱碱性ﻩB．易氧化变质
Ｃ．受到MＡO和COＭT的代谢D．易水解
E.易发生消旋化
26）肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（ ）
Ａ.具有β-苯乙胺的结构骨架
B.β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体
C.α－碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强,作用时间延长
D．Ｎ上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E.苯环上可以带有不同取代基
27）非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是（ ）
A．对外周组胺Ｈ1受体选择性高,对中枢受体亲和力低
B.未及进入中枢已被代谢
Ｃ.难以进入中枢
Ｄ.具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消
E.中枢神经系统没有组胺受体
28）下列关于Ｍizolaｓｔｉne的叙述,正确的有（）
A. 不仅对外周Ｈ1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用
B.不经P４50代谢,且代谢物无活性
Ｃ. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出,但Mizoｌaｓｔine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性
Ｄ.在体内易离子化，难以进入中枢,所以是非镇静性抗组胺药
Ｅ. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性
29）
若以下图表示局部麻醉药的通式，则（）
A.苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变
Ｂ.Z部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C. n等于2～3为好
Ｄ.Y为杂原子可增强活性
Ｅ． R1为吸电子取代基时活性下降
30）Ｐroｃaine具有如下性质（）
Ａ．易氧化变质ﻩ
B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
Ｃ.可发生重氮化-偶联反应
D. 氧化性
E.弱酸性
31）二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：
（）
Ａ． 1,４-二氢吡啶环为活性必需
B．3，5－二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
Ｃ. 3,5－取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系（增加）：
H<
甲基＜环烷基＜苯基或取代苯基
E． 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
32）属于选择性β1受体阻滞剂有：
Ａ.阿替洛尔B. 美托洛尔
C.拉贝洛尔ﻩD. 吲哚洛尔
E. 倍他洛尔
33）Qｕinｉdｉne的体内代谢途径包括:
A.喹啉环2｀－位发生羟基化ﻩB.O-去甲基化
C.奎核碱环８－位羟基化D. 奎核碱环2-位羟基化
E. 奎核碱环3-位乙烯基还原
34）NO供体药物吗多明在临床上用于：
A．扩血管ﻩB．缓解心绞痛
C.抗血栓D．哮喘
Ｅ.高血脂
35）影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是:
Ａ．
B．
C.
ﻩＤ.
E.
36）硝苯地平的合成原料有:
（ ）
A. -萘酚B．氨水
C.苯并呋喃ﻩＤ.邻硝基苯甲醛
E．乙酰乙酸甲酯
37）盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是（）
A. N–去烷基化合物Ｂ.O-去甲基化合物
C.N–去乙基化合物Ｄ．N–去甲基化合物
Ｅ.S－氧化
38）下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是 （）
A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B．分子中含一个手性碳
C.不能被碱水解D.是一个抗凝血药
Ｅ.属于ADＰ受体拮抗剂
39）作用于神经末梢的降压药有 （）
A.哌唑嗪B.利血平
C. 甲基多巴ﻩD.胍乙啶
E．酚妥拉明
40）关于地高辛的说法，错误的是（）
A.结构中含三个-D－洋地黄毒糖ﻩＢ.Ｃ17上连接一个六元内酯环
C.属于半合成的天然甙类药物D． 能抑制磷酸二酯酶活性
E． 能抑制Na+／K+-AＴP酶活性
41）抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构（）
Ａ． 含有咪唑环ﻩＢ.含有呋喃环
Ｃ.含有噻唑环 Ｄ.含有硝基
Ｅ.含有二甲氨甲基
42）属于H2受体拮抗剂有（）
A．西咪替丁 ﻩB.苯海拉明
Ｃ．西沙必利ﻩＤ．法莫替丁
Ｅ．奥美拉唑
43）经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有（ ）
A． 联苯双酯B． 法莫替丁
C.雷尼替丁ﻩD．昂丹司琼
E.硫乙拉嗪
44）用作“保肝”的药物有（）
A. 联苯双酯ﻩB．多潘立酮
C.水飞蓟宾 ﻩD．熊去氧胆酸
E．乳果糖
45）5-ＨT3止吐药的主要结构类型有（）
Ａ.取代的苯甲酰胺类B.三环类
Ｃ.二苯甲醇类 Ｄ．吲哚甲酰胺类
E.吡啶甲基亚砜类
46）下列药物中属于COＸ-2酶选择性抑制剂的药物有（）
A.
ﻩB.
D．
Ｅ.
47）在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的?
B.
C．
ﻩD.
48）以下哪些性质与环磷酰胺相符（）
A.结构中含有双β-氯乙基氨基Ｂ. 可溶于水,水溶液较稳定，受热不分解
C.水溶液不稳定,遇热更易水解D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
E．易通过血脑屏障进入脑脊液中
49）以下哪些性质与顺铂相符（）
Ａ．化学名为（Z）-二氨二氯铂
B.室温条件下对光和空气稳定
C.为白色结晶性粉末
D.水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
E.临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大
50）直接作用于DＮＡ的抗肿瘤药物有（）
A.环磷酰胺B． 卡铂
Ｃ．卡莫司汀D.盐酸阿糖胞苷
E.氟尿嘧啶
51）下列药物中，哪些药物为前体药物:
A．紫杉醇ﻩB.卡莫氟
Ｃ.环磷酰胺ﻩD.异环磷酰胺
E. 甲氨喋呤
52）化学结构如下的药物具有哪些性质（）
A.为橙黄色结晶性粉末B.为二氢叶酸还原酶抑制剂
C.大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救ﻩD.为烷化剂类抗肿瘤药物
E．体外没有活性,进入体内后经代谢而活化
53）环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有（）
A．4－羟基环磷酰胺B. 丙烯醛ﻩﻩ
C. 去甲氮芥D.醛基磷酰胺
E.磷酰氮芥ﻩ
54）巯嘌呤具有以下哪些性质（）
A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂B. 临床可用于治疗急性白血病
Ｃ．为前体药物D．为抗代谢抗肿瘤药
E.为烷化剂抗肿瘤药
55）下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物（）
A.拓扑替康B.紫杉特尔
Ｃ. 长春瑞滨Ｄ.多柔比星
E. 米托蒽醌
56）下列药物中,属于抗代谢抗肿瘤药物的有（）
C．
57）下列哪些说法是正确的（）
A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
Ｂ.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
Ｄ.顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合
E.喜树碱类药物是唯一一类作用于DＮA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
E.多肽
58）下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物（）
A. 阿齐霉素ﻩB. 克拉霉素
C. 甲砜霉素ﻩＤ．泰利霉素
E.柔红霉素
59）下列药物中,哪些可以口服给药（）
A.琥乙红霉素Ｂ.阿米卡星
C．阿莫西林Ｄ.头孢噻肟
E. 头孢克洛
60）氯霉素具有下列哪些性质（）
Ａ.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R，２S（＋）型异构体
B．对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解
C.结构中含有甲磺酰基
D.主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等
E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血
61）下列哪些说法不正确（ ）
A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同
B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定
Ｃ．氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应
D.克拉维酸钾为β－内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性
E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差
62）红霉素符合下列哪些性质（）
A.为大环内酯类抗生素Ｂ.为两性化合物
C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大
E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效
1）下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的（）
A.青霉素钠B.氯霉素
C. 头孢羟氨苄ﻩD.泰利霉素
E. 氨曲南
63）头孢噻肟钠的结构特点包括:
A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成
Ｂ．含有氧哌嗪的结构
C.含有四氮唑的结构
Ｄ．含有2-氨基噻唑的结构
E. 含有噻吩结构
64）青霉素钠具有下列哪些性质
A.遇碱β-内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应
C.在酸性介质中稳定ﻩＤ. ６位上具有α-氨基苄基侧链
E.对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效
65）下述性质中哪些符合阿莫西林
A. 为广谱的半合成抗生素ﻩＢ. 口服吸收良好
Ｃ. 对β-内酰胺酶稳定ﻩＤ. 易溶于水，临床用其注射剂
E.水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应
66）克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:
A.阿莫西林ﻩＢ.头孢羟氨苄
Ｃ．克拉霉素ﻩＤ.阿米卡星
E.土霉素
67）从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为
A.萘啶酸类ﻩB.噌啉羧酸类
C. 吡啶并嘧啶羧酸D.喹啉羧酸类
E.苯并咪唑类
68）喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的
A.旋转酶B. 拓扑异构酶IＶ
Ｃ．P－4５0ﻩD．二氢叶酸合成酶
E.二氢叶酸还原酶
69）关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A.N-１位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
Ｃ．8位上的取代基可以为Ｈ、Cl、NO２、NH２、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>
H>
甲氧基>
乙基＞乙氧基
D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体,以（Ｓ）异构体作用最强
Ｅ.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
70）喹诺酮类药物通常的毒性为
A.与金属离子（Fｅ3+,Al3＋,Mｇ2＋,Cａ2＋）络合
Ｂ. 光毒性
Ｃ．药物相互反应（与Ｐ45０）
Ｄ.有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性
E．过敏反应
71）通过对天然Rifamycｉｎs及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律
Ａ．在Riｆampin的6,5，1７和19位应存在自由羟基
Ｂ.Rｉｆampｉｎ的Ｃ－1７和C-19乙酰物无活性
C.在大环上的双键被还原后,其活性增强
Ｄ.将大环打开也将失去其抗菌活性
E. 将大环打开保持抗菌活性
72）下列抗疟药物中，哪些是天然产物
A．QuiniｎeB.Arｔｅmisｉnin
Ｃ.ChｌｏroquineD.Ａｒteethｅｒ
E.Ｄｉhydroａrteｍisinｉn
73）下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物
Ａ.
E．
74）符合Tolｂutamｉｄe的描述是
A．含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。
因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B.是临床上使用的第一个口服降糖药
C．结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。
此性质可被用于Tolbｕtａmide的鉴定
Ｄ． 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药
E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药
75）符合Ｇlibenclamide的描述是
A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液
B.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解
C.属第二代磺酰脲类口服降糖药
D.为长效磺酰脲类口服降糖药
E．在体内不经代谢,以原形排泄
76）符合MetｆｏrminHydrochloｒide的描述是
A.其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性
B．水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液－10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色
C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药
D.很少在肝脏代谢,几乎全部以原形由尿排出
E. 易发生乳酸的酸中毒
77）在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有:
A.ＨyｄｒｏchloroｔhiａｚideﻩＢ.Ａceｔazolamide
C． ＳpｉｒｏｎolａtoneD．Furosemide
E．Aｚosｅmiｄe
78）属于高效利尿药的药物有：
A.依他尼酸ﻩB.乙酰唑胺
Ｃ.布美他尼D.呋塞米
Ｅ．甲苯磺丁脲
79）久用后需补充KCl的利尿药是：
A. 氨苯蝶啶ﻩB.氢氯噻嗪
Ｃ.依他尼酸D.格列本脲
E.螺内酯
80）在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有
A. 雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢ﻩB.炔诺酮合成中的炔基化
C.甲基睾丸素合成时1７位上甲基ﻩD. 黄体酮合成中Ｄ环的氢化
E.醋酸泼尼松龙合成中１１位氧化
81）可在硫酸中显荧光的药物有
A.醋酸泼尼松龙ﻩB.黄体酮
C. 甲睾酮D.炔雌醇
Ｅ.雌二醇
82）从双烯到黄体酮的合成路线中，采用了哪些单元反应
A.氧化ﻩB． 还原
C.酰化D．水解
Ｅ.成盐
83）属于肾上腺皮质激素的药物有
A.醋酸甲地孕酮ﻩB．醋酸可的松
C.醋酸地塞米松Ｄ. 已烯雌酚
E.醋酸泼尼松龙
84）雌甾烷的化学结构特征是
A.１0位角甲基B.１３位角甲基
C．A环芳构化ﻩD. 17α-OH
E． 1１β-OＨ
85）雌激素拮抗剂有
Ａ.阻抗型雌激素ﻩＢ．非甾体雌激素
C.三苯乙烯抗雌激素ﻩD.芳构酶抑制剂
E.缓释雌激素
86）下面哪些药物属于孕甾烷类
A． 甲睾酮ﻩＢ．可的松
Ｃ．睾酮D.雌二醇
E.黄体酮
87）甾体药物按其结构特点可分为哪几类
Ａ. 肾上腺皮质激素类ﻩB． 孕甾烷类
C.雌甾烷类D.雄甾烷类
Ｅ．性激素类
88）现有PGｓ类药物具有以下药理作用
A.抗血小板凝集B．作用于子宫平滑肌,抗早孕，扩宫颈
C．抑制胃酸分泌ﻩD．治疗高血钙症及骨质疏松症
E. 作用于神经系统
89）属于水溶性维生素的有
A．维生素AB．维生素Ｃ
C.维生素K1D.氨苄西林
E. 核黄素
90）下列药物的立体异构体作用强度不同
A. 葡萄糖ﻩB.维生素C
C. 维生素AﻩD.维生素Ｈ
E．萘普生
91）下面关于维生素Ｃ的叙述，正确的是
A.维生素Ｃ又名抗坏血酸
B. 本品可发生酮式-烯醇式互变，有三个互变异构体，其水溶液主要以烯醇式存在
C. 抗坏血酸分子中有两个手性碳原子，故有４个光学异构体
Ｄ.本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸,氧化速度由pH和氧的浓度决定，且受金属离子催化
E.维生素Ｃ在各种维生素中用量最大。
除药用外,利用其还原能力，对食品有保鲜作用
92）属于脂溶性维生素的有
A. 维生素ＡﻩB． 维生素C
C.维生素K Ｄ.氨苄西林
E．核黄素
1）下列哪些叙述与维生素Ｄ类相符
A．都是甾醇衍生物ﻩB.其主要成员是D2、D3
Ｃ.是水溶性维生素ﻩD.临床主要用于抗佝偻病
Ｅ．不能口服
93）下列哪些特点与生物素相符
Ａ.固体对空气和温度都稳定B.水溶液呈酸性,易于霉菌生长
C．在酸性或碱性溶液中都稳定ﻩＤ.可用溴水进行鉴别
Ｅ.化学合成是以富马酸为起始原料
94）以下哪些说法是正确的
A． 弱酸性药物在胃中容易被吸收
B．弱碱性药物在肠道中容易被吸收
C.离子状态的药物容易透过生物膜ﻩ
D. 口服药物的吸收情况与解离度无关
E.口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关
95）在Hａnsｃh方程中，常用的参数有
A.lg ＰB.mｐ
Ｃ.pＫaD.MR
E． σ
96）先导化合物可来源于
A. 借助计算机辅助设计手段的合理药物设计ﻩ
Ｂ.组合化学与高通量筛选相互配合的研究
C.天然生物活性物质的合成中间体ﻩ
D.具有多重作用的临床现有药物
E．偶然事件
97）前药的特征有
Ａ.原药与载体一般以共价键连接
B.前药只在体内水解形成原药,为可逆性或生物可逆性药物
C. 前药应无活性或活性低于原药
D. 载体分子应无活性
Ｅ.前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程,以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢
98）下列叙述正确的是
Ａ.硬药指刚性分子，软药指柔性分子Ｂ．原药可用做先导化合物C. 前药是药物合成前D. 孪药的分子中含有两个相同的结构E.前药的体外活性低于原药
99）在肝脏中不发生３位代谢的苯二氮卓类药物是（）
Ａ.奥沙西泮B.地
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