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内酯类药物：

毛果芸香碱、华法林钠

（2）酰胺（含内酰胺）易水解如氯霉素、青霉素、头孢菌素类、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚

（3）其他:

阿糖胞苷、维生素B、地西泮、碘苷

2.氧化

多为自氧化反应，易发生氧化反应的结构：

酚羟基、烯醇基、芳胺基、吡唑酮类、噻嗪类等化合物。

（1）酚类药物：

肾上腺素、左旋多巴、（去水）吗啡、水杨酸钠

（2）烯醇类：

维生素C

3.其他

（1）异构化

光学异构：

左旋肾上腺素有活性，消旋体活性降低

几何异构：

维生素A

（2）聚合

氨苄西林、塞替派（以PEG400为溶剂可避免聚合）

（3）脱羧

对氨基水杨酸钠

（二）影响药物制剂稳定性的因素

1.处方因素

﹥pH的影响（液体制剂）

﹥广义酸碱催化

﹥溶剂的影响

﹥离子强度影响（催化反应）

﹥表面活性剂影响

﹥处方中基质或赋形剂的影响

2.外界因素（环境因素）

﹥温度的影响温度升高，反应速度加快。

﹥光线的影响

﹥空气（氧）的影响

﹥金属离子的影响（溶剂、原辅料、容器、操作过程引入）

﹥湿度和水分的影响（对固体制剂）

﹥包装材料影响药物制剂稳定性

（三）药物制剂稳定化方法

（四）药物稳定性试验方法

1.影响因素试验

包括高温、高湿、强光照射实验。

2.加速试验

采用化学动力学原理，预测药品在常温下的稳定性。

3.长期试验

在实际贮存条件下，确定样品的有效期。

A型题

（五）药品有效期

﹥有效期是指药物降解10%所需要的时间

公式：

t0.9=0.1054/k

三、药物制剂配伍变化与相互作用

（一）药物的配伍变化和配伍禁忌

1.药物配伍使用的目的

（1）协同作用，增强疗效。

如复方阿司匹林片、复方降压片。

（2）提高疗效，减少或延缓耐药性。

如阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧苄氨嘧啶配伍。

（3）利用拮抗作用克服药物的不良反应，如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍，以消除吗啡对中枢的抑制作用。

（4）预防或治疗合并症。

（二）药物配伍变化的类型

1.物理学的配伍变化

（1）溶解度的改变

氯霉素注射液+5%葡萄糖注射液，析出。

（2）分散状态或粒径的变化

乳剂、混悬剂与其他药物配伍，粒径变大、聚结分层。

（3）吸湿、潮解、液化与结块

1）吸湿性强的药物或制剂如干浸膏、颗粒剂、酶、无机盐等相互配伍；

2）形成低共熔混合物。

樟脑、冰片与薄荷脑；

3）散剂、颗粒剂等吸湿后又逐渐干燥引起结块。

2.化学的配伍变化

（1）浑浊或沉淀

1）pH改变产生沉淀

酸性药物盐酸氯丙嗪与碱性药物异戊巴比妥钠；

磺胺嘧啶钠注射液与葡萄糖注射液；

水杨酸钠或苯巴比妥钠水溶液遇酸。

2）水解产生沉淀

苯巴比妥钠水溶液、硫酸锌滴眼液

3）生物碱盐溶液的沉淀

生物碱盐与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇而沉淀

4）复分解产生沉淀

硫酸镁与可溶性的钙盐、碳酸氢钠或某些碱性较强的溶液而沉淀

（2）变色

﹥维生素C与烟酰胺橙红色

﹥多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液粉红至紫色

﹥碳酸氢钠或氧化镁粉末能使大黄粉末变为粉红色

﹥氨茶碱或异烟肼与乳糖粉末黄色

（3）产气

﹥溴化铵、氯化铵、乌洛托品与碱性药物

﹥溴化铵与利尿药配伍分解产生氨气

﹥乌洛托品与酸性药物

﹥碳酸盐、碳酸氢盐与酸性药物

（4）分解破坏、疗效下降

﹥维生素B12与Vc合用，B12的效价显著降低

﹥红霉素乳糖酸盐与葡萄糖氯化钠注射液合用

（5）发生爆炸

强氧化剂与强还原剂配伍

﹥氯化钾与硫

﹥高锰酸钾与甘油

﹥强氧化剂与蔗糖或葡萄糖

（6）产生有毒物质

含朱砂的中药制剂与还原性的药物溴化钾、溴化钠、碘化钾、碘化钠、硫酸亚铁配伍

3.药理学的配伍变化

﹥协同作用：

两种以上药物合用，药效增加

﹥拮抗作用：

两种以上药物合用，作用减弱或消失

﹥增加毒副作用

（四）配伍禁忌的处理方法

﹥改变贮存条件

﹥改变调配次序

﹥改变溶剂或添加助溶剂

﹥调整溶液的pH

﹥改变有效成分或改变剂型

四、药品的包装与贮存新增

药品的包装按使用方式分类

Ⅰ类药包材直接接触药品且直接使用的包材，如塑料输液袋或瓶、固体或液体药用塑料瓶。

Ⅱ类药包材直接接触药品，但便于清洗，清洗后可以消毒灭菌的包装材料，如玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶。

Ⅲ类药包材指Ⅰ、Ⅱ类以外其他可能直接影响药品质量的包装材料，如输液瓶铝盖、铝塑组合盖。

西药二

特征性不良反应/禁忌症/用药监护

1.洋地黄类

A.胃肠道症状——中毒信号。

B.心血管系统：

心律失常，最多见室早、室上速；

加重心衰。

C.神经系统——意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、亢奋。

D.感官系统——色觉异常（红-绿、蓝-黄辨认异常）。

【洋地黄类药物——不良反应TANG】

不良反应洋地黄，胃肠反应心失常。

红绿不分成色盲，神经亢奋睡得香。

2.冲刺特别总结TANG——抗心律失常药的特征性不良反应

语音不清、视物模糊

美西律

缓慢性心律失常

洋地黄类

折返性心律失常加重

ⅠC类

尖端扭转型室性心动过速：

ⅠA类；

Ⅲ类索他洛尔最常见。

狼疮样面部皮疹

普罗帕酮

①支气管痉挛

②严重心动过缓和房室传导阻滞。

③下肢间歇性跛行（绝对禁忌症）、雷诺综合征。

④掩盖低血糖反应。

β受体阻断剂——II：

负性肌力

维拉帕米和地尔硫（艹卓）——IV

3.胺碘酮——III——冲刺完善版TANG。

①心律失常——加重房颤；

快速室性心律失常。

②肺毒性——停药、糖皮质激素治疗。

③甲状腺功能——减退/亢进；

④光过敏——显著。

⑤低血压和心动过缓。

⑥严重——肝炎和肝硬化。

⑦静脉推注可以诱发静脉炎。

【速记·

冲刺完善版TANG】

胺碘酮，含碘甲状腺受伤。

肺中毒，房子里面不见光。

静脉炎，肝脏变硬血压降。

4.奎尼丁——毒性大。

A.消化道反应。

B.心血管反应：

（1）低血压。

（2）血管栓塞。

（3）心律失常：

抑制心脏——心动过缓甚至停搏。

C.金鸡纳反应——耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。

D.奎尼丁晕厥——意识丧失、呼吸停止、室颤而死亡。

E.变态反应（过敏）。

奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。

会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。

血压下降血管堵，心脏抑制心搏停！

5.多巴胺/多巴酚丁胺——长期用于周围血管病患者——手足疼痛或发冷，局部组织坏死或坏疽。

多巴胺突然停药——严重低血压；

有强烈的血管收缩作用，不慎渗出血管可致组织坏死——解救：

酚妥拉明。

6.磷酸二酯酶（PDE）Ⅲ抑制剂：

米力农、氨力农

①心律失常；

②血小板减少。

7.硝酸甘油

（1）舒张血管——

A.搏动性头痛；

B.面部潮红或有烧灼感；

C.血压下降、晕厥；

D.反射性心率加快。

（2）血硝酸盐水平升高。

硝酸甘油——用药注意：

（1）坐位含服；

用药后由卧位或坐位突然站立时——防止体位性低血压。

（2）不应突然停药——避免反跳现象。

（3）使用喷雾剂前不宜摇动，使用时屏住呼吸，最好喷雾于舌下，每次间隔30s。

（4）不要与西地那非等药合用。

（5）防止耐药——任何剂型连续使用24h都可能。

克服——偏离心脏给药方法：

①口服，保证8～12h的无或低硝酸酯浓度期。

②舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有12h以上的间歇期。

③静脉滴注给药连续超过24h者应间隔一定时间给予。

小剂量、间断使用静滴硝酸甘油及硝酸异山梨酯，每日提供8～12h的无药期。

【无硝酸酯覆盖的时段，怎么办？

】

加用——β受体阻断剂、钙通道阻滞剂。

心绞痛一旦发作——临时舌下含服硝酸甘油。

8.钙拮抗剂

A心脏抑制——心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心衰；

B.过度扩血管——低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿；

C.反射性交感神经兴奋——心功能不全。

D.牙龈增生。

9.ACEI——按考试的可能性TANG。

A.常见——长期干咳；

血管神经性水肿缓激肽增多——处理：

血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂；

B.补充TANG——高血钾；

C.首剂低血压反应；

D.其他——胸痛、上呼吸道症状（鼻炎）；

血肌酐和尿素氮及蛋白尿高；

味觉障碍（有金属味）。

10.ARB

心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征（前后联系TANG：

利福平）及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。

禁忌证：

双侧肾动脉狭窄、孕期。

11.利血平——抑郁症、不能用于溃疡患者。

12.甲基多巴：

（1）亚硫酸盐过敏。

（2）活动性肝病。

13.硝普钠：

（1）代偿性高血压。

（2）先天性视神经萎缩。

（3）毒性反应：

硝普钠代谢产物引起，发生高铁血红蛋白血症；

硫氰酸盐浓度过高——乏力、厌食等，重者可致死亡；

遇光易变质，滴注瓶应用黑纸遮住。

14.哌唑嗪——体位性低血压、首剂低血压反应。

15.他汀类

A.肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症；

B.肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。

记忆TANG——他常吃鸡肝，容易得高脂血症。

16.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特

——贝丁酸类

A.主要——胃肠道反应。

B.肌痛、肌病

C.肝脏转氨酶AST及ALT升高

D.胆石症、胆囊炎记忆

TANG——太贝了，吃了点鸡肝，胃肠反应，还得胆结石了！

17.烟酸、阿昔莫司

A.强烈的扩张血管——皮肤反应：

发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿——缓解：

小剂量缓释制剂，或合用阿司匹林/布洛芬。

B.少见——肌毒性：

肌痛、肌病；

C.心血管毒性——心动过速、房颤、体位性低血压。

D.大剂量——肝毒性。

记忆TANG——

烟抽多了心受伤，肌肝中毒血管张

西药综合

第2章　药品调剂与药品管理

细目二用药适宜性审核

啥是用药适宜性审核，包括哪些内容？

　　答：

就是看看医生开的药对不对？

合不合适？

　　适宜性审核内容

（一）处方用药与病症诊断的相符性

（二）剂量、用法和疗程的正确性

　　（三）选用剂型与给药途径的合理性

　　（四）是否有重复用药现象

　　（五）对规定必须做皮试的药品，处方医师是否注明过敏试验及结果判定

　　（六）是否有潜在临床意义的相互作用和配伍禁忌

一、处方用药与病症诊断的相符性

①适应症用药，典型例子有哪几个？

流感——抗生素（病原体是流感病毒，而非细菌）

咳嗽——阿奇霉素（无细菌感染指征）

Ⅰ类手术切口——第三代头孢菌素（第三代头孢菌素对金黄色葡萄球菌不敏感）

②超适应症用药，典型例子有哪几个？

坦洛新——降压

阿托伐他汀钙——补钙

黄体酮——输尿管结石

③目联合用药，典型例子是？

　　例如：

肠炎细菌感染性腹泻——小檗碱（黄连素）片+盐酸地芬酯片+八面体蒙脱石散剂。

　　黄连素片→用于痢疾杆菌和大肠杆菌引起的轻度急性腹泻

　　蒙脱石散剂→用于激惹性腹泻及化学刺激引起的腹泻

　　地芬诺酯→仅用于急慢性功能性腹泻，不宜用于感染性腹泻

④过度治疗用药，典型情况见于？

　　＊滥用抗菌药物、糖皮质激素、人血白蛋白、二磷酸果糖、肿瘤辅助治疗药等；

　　＊无治疗指征盲目补钙。

例如.食管癌——给予顺铂+氟尿嘧啶+表柔比星+依托泊苷。

多加表柔比星、依托泊苷不能明显提高疗效，反而会增加毒性

⑤禁忌症用药的原因是？

典型例子有哪几个？

　　原因是：

　　＊忽略药品说明书的提示；

　　＊忽略病情和患者的基础疾病。

典型例子有：

抗胆碱药和抗过敏药——伴有青光眼和良性前列腺增生患者——后果是：

青光眼、尿潴留

　　治疗感冒和减轻鼻粘膜充血的盐酸伪麻黄碱——伴有严重高血压患者——后果是：

高血压危象

脂肪乳——急性肝损伤、急性胰腺炎、脂质肾病、脑卒中、高血脂患者——后果是：

脂质紊乱

　　抗抑郁药司来吉兰——伴有尿潴留、前列腺增生的患者——后果是：

加重排尿困难

二、审核剂量、用法和疗程，正不正确？

老年人用药剂量——

　　应比成年人有所减少，60～80岁老人>

用药剂量可为成人的3/4以下；

80岁以上的老人用药剂量可为成人的1/2。

　　儿童用药剂量——

应按药品说明书推荐的儿童剂量（每千克或每平方米用量）按儿童体重或体表面积计算。

三、审核选用剂型与给药途径的合理性，怎么算合理？

　　根据临床治疗需要选择给药途径，选择的原则是能吃药不打针，能打针不输液；

　　重症、急救治疗时，要求药物迅速起效，适宜选择静脉注射、静脉滴注、肌内注射、吸入及舌下给药方式；

　　轻症、慢性疾病治疗时，因用药持久，适宜选用口服给药途径；

　　皮肤疾病适宜选择外用溶液剂、酊剂、软膏剂、涂膜剂等剂型。

　　腔道疾病治疗时宜选用局部用栓剂等。

四、什么叫重复用药？

重复用药的原因？

　　重复用药——就是用重了呗！

　　请区别联合给药！

　　重复用药的主要原因是：

1.一药多名

2.中成药中含有化学药成分

　　降糖药（常含格列本脲）：

消渴丸、消糖灵胶囊

　　降压药（常含氢氯噻嗪）：

降压避风片、脉君安片、珍菊降压片（珍菊避风脉君安）

　　止咳平喘药（常含麻黄碱、抗组胺药）：

咳喘灵、咳必清、鼻炎片、鼻通

☆含对乙酰氨基酚的抗感冒药

　　扑感片、扑感灵；

　　速感康、速感宁；

　　强力感冒片、感冒安、感特灵；

　　贯防感冒片、维C银翘片、银菊清热片

　　新复方大青叶片、复方小儿退热栓

五、审核：

对规定必须做皮试的药物，处方医师是否注明过敏试验及结果判定。

那么请问，必须做皮试的药物有哪些？

必须做皮肤敏感试验的药物有：

　　记——青霉素；

　　局麻药（普鲁卡因…）、

　　细胞色素C、

　　鱼肝油酸钠、

　　生物制品（…酶、…抗毒素、…类毒素、…血清）

《中华人民共和国药典临床用药须知》中规定必须做皮肤敏感试验的药物见表

　　表2-5常用药物皮肤敏感试验的药液浓度与给药方法

药物名称

皮试药液浓度（ml）

给药方法与剂量

细胞色素C注射剂

0.3mg（皮内），5mg（滴眼）

皮内0.03～0.05ml；

划痕1滴；

滴眼1滴

降纤酶注射剂

0.1BU

皮内0.1ml

门冬酰胺酶注射剂

20U

皮内0.02ml

青霉素钾注射剂

500U

青霉素钠注射剂

青霉素V钾片

续表

药物名称

皮试药液浓度（ml）

给药方法与剂量

普鲁卡因青霉素注射剂-青霉素

500U

皮内0.1ml

普鲁卡因青霉素注射剂-普鲁卡因

2.5mg

苄星青霉素注射剂

抑肽酶注射剂

2500KU

静注1ml

胸腺素注射剂

25μg

白喉抗毒素注射剂

50～400IU（稀释20倍）

破伤风抗毒素注射剂

75IU（稀释20倍）

多价气性坏疽抗毒素注射剂

250U（稀释20倍）

抗蛇毒血清注射剂

50～200U（稀释20倍）

抗炭疽血清注射剂

稀释20倍

抗狂犬病毒血清注射剂

20U（稀释20倍）

肉毒抗毒素注射剂

稀释10倍

皮内0.05ml

玻璃酸酶注射剂

150U

皮内0.02ml

α-糜蛋白酶注射剂

500μg

鱼肝油酸钠注射剂

1mg

皮内0.1～0.2ml

法规

第二章医药卫生体制改革与国家基本药物制度

第一节深化医药卫生体制改革

一、深化医疗卫生体制改革的基本原则和总体目标

（一）基本原则

该原则强调：

①坚持以人为本，把维护人民健康权益放在第一位；

②坚持立足国情，建立中国特色医药卫生体制；

③坚持公平与效率统一，政府主导与发挥市场机制作用相结合；

④坚持统筹兼顾，把解决当前突出问题与完善制度体系结合起来。

（二）总体目标

到2020年，覆盖城乡居民的基本医疗卫生制度基本建立。

普遍建立比较完善的公共卫生服务体系和医疗服务体系，比较健全的医疗保障体系，比较规范的药品供应保障体系，比较科学的医疗卫生机构管理体制和运行机制，形成多元办医格局，人人享有基本医疗卫生服务，基本适应人民群众多层次的医疗卫生需求，人民群众健康水平进一步提高。

二、建立国家基本医疗卫生制度

建设覆盖城乡居民的公共卫生服务体系、医疗服务体系、医疗保障体系、药品供应保障体系，形成四位一体的基本医疗卫生制度。

四大体系相辅相成，配套建设，协调发展。

①建立健全公共卫生服务体系。

建立健全疾病预防控制、健康教育、妇幼保健、精神卫生、应急救治、采供血、卫生监督和计划生育等专业公共卫生服务网络，完善以基层医疗卫生服务网络为基础的医疗服务体系的公共卫生服务功能，建立分工明确、信息互通、资源共享、协调互动的公共卫生服务体系，提高公共卫生服务和突发公共卫生事件应急处置能力，促进城乡居民逐步享有均等化的基本公共卫生服务；

②进一步完善医疗服务体系。

坚持非营利性医疗机构为主体、营利性医疗机构为补充，公立医疗机构为主导、非公立医疗机构共同发展的办医原则，建设结构合理、覆盖城乡的医疗服务体系。

大力发展农村医疗卫生服务体系，完善以社区卫生服务为基础的新型城市医疗卫生服务体系，健全各类医院的功能和职责，建立城市医院与社区卫生服务机构的分工协作机制，充分发挥中医药（民族医药）的作用，建立城市医院对口支援农村医疗卫生工作的制度；

③加快建设医疗保障体系。

加快建立和完善以基本医疗保障为主体，其他多种形式补充医疗保险和商业健康保险为补充，覆盖城乡居民的多层次医疗保障体系。

做好城镇职工基本医疗保险制度、城镇居民基本医疗保险制度、新型农村合作医疗制度和城乡医疗救助制度之间的衔接。

探索建立城乡一体化的基本医疗保障管理制度。

鼓励工会等社会团体开展多种形式的医疗互助活动。

鼓励和引导各类组织和个人发展社会慈善医疗救助，积极发展商业健康保险；

④建立健全药品供应保障体系。

加快建立以国家基本药物制度为基础的药品供应保障体系，规范药品生产流通，保障人民群众安全用药。

三、建立健全药品供应保障体系

建立健全药品供应保障体系总体要求是加快建立以国家基本药物制度为基础的药品供应保障体系，保障人民群众安全用药。

其主要内容包括：

①建立国家基本药物制度。

中央政府统一制定和发布国家基本药物目录，按照防治必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重的原则，结合我国用药特点，参照国际经验，合理确定品种和数量。

建立基本药物的生产供应保障体系，在政府宏观调控下充分发挥市场机制的作用，基本药物实行公开招标采购，统一配送，减少中间环节，保障群众基本用药。

国家制定基本药物零售指导价格，在指导价格内，由省级人民政府根据招标情况确定本地区的统一采购价格。

规范基本药物使用，制定基本药物临床应用指南和基本药物处方集。

城乡基层医疗卫生机构应全部配备、使用基本药物，其他各类医疗机构也要将基本药物作为首选药物并确定使用比例。

基本药物全部纳入基本医疗保障药物报销目录，报销比例明显高于非基本药物；

②规范药品生产流通。

③完善药品储备制度。