药理思考题1.docx
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药理思考题1
1.药物效应动力学（pharmacodynamics，简称药效学）：
研究药物对机体的作用，包括药物的药理效应、作用机制及临床应用等。
2.药物代谢动力学（pharmacokinetics，简称药动学）：
研究机体对药物的作用，即药物的体内过程，包括药物的吸收、分布、代谢及排泄过程，特别是研究血药浓度随时间变化的规律。
3、对因治疗（etiologicaltreatment）是指消除原发致病因子的治疗，如应用化疗药物杀灭体内致病的病原体，特异性解毒药解救急、慢性中毒等。
4、对症治疗（symptomatictreatment）是指改善疾病症状的治疗，例如心绞痛发作时，应用硝酸甘油舌下含服的急救。
5、副作用（sideeffect）是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。
与治疗作用无关的作用。
a:
药物固有的，常用剂量下发生。
b:
可预知的，人人都会发生。
c:
一般较轻微，多数可恢复的功能性变化。
6、毒性反应（toxicreaction）是用药量过大或用药时间过长而致药物在体内蓄积，血药浓度达到中毒浓度引起的严重不良反应，为药理效应的进一步增强和延续。
是指剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。
a:
剂量过大或长时间用药。
（某些特殊体质病人或器官功能不全的病人）b:
可预知的，且可避免的不良反应。
c:
指对机体的严重损害。
致癌、致畸、致突变也属于慢性毒性反应的范畴。
（反应停事件）
7、后遗效应（aftereffect）是指停药后血药浓度下降至低于产生效应的阈浓度时仍然残存的药理效应。
8、继发性反应（secondaryreaction）是指药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。
9、药源性疾病：
10、强度：
是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）相对应浓度或剂量，反应药物与受体亲和力。
其值越小，则强度越大。
11、效能（efficacy）或称最大效应，为药物的药理效应的最大值（Y轴最高点）。
12、治疗指数：
（therapeuticindex,TI）,TD50/ED50或TC50/EC50的比值。
用以表示药物的安全性。
一般要求大于4。
动物实验常用LD50/ED50表示。
13、安全范围：
（marginofsafety），LD5∕ED95的值或LD5～ED95之间的距离表示药物的安全性，称为安全范围。
14、激动剂（agonist）激动药为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。
15、拮抗剂antagonist：
一种配体与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。
16、部分激动剂partialagonist：
在受体全部占领时仅能产生较小的反应，这区别于完全激动剂。
17、竞争性拮抗剂（competitiveantagonists）：
药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。
18、非竞争性拮抗剂（noncompetitiveantagonists）：
结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位，阻止激动剂引起受体激动的药物。
19、受体是特异性介导细胞信号转导的功能蛋白质
20、量反应（gradedresponse）：
不同剂量水平的化合物作用于一个有机体（器官，组织，整体）一定时间索引起的效应变化。
21、质反应（all-or-noneresponse,quantalresponse）：
指的是观察药理效应是用阳性或阴性，如死亡、睡眠、麻醉、惊厥等出现还是不出现，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量表示的反应。
22、受体向上调节：
长期使用拮抗剂，如用普萘洛尔可出现受体数目增加，突然停药，可引起反跳现象，表现为敏感性增高。
23、受体向下调节：
长期使用激动剂，如用异丙肾上腺素治疗哮喘，可使受体数目减少，疗效逐渐下降。
24、零级消除动力学（zero-orderkineticprocess）是指按恒定的量消除，其消除速率（单位时间消除药量）与血药浓度无关。
多数情况下，是由于药量过大，超过机体最大消除能力的缘故。
25、一级消除动力学（first-orderkineticprocess）是体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，单位时间内实际消除的药量随时间递减。
（消除速率常数为ke）
26、肝药酶由许多结构和功能类似的细胞色素P450同工酶（cytochromeP450isozyme，CYP）组成。
27、药物血浆半衰期（half-life）：
指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。
28、生物利用度（bioavailability，F）是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度。
29、表观分布容积（apparentvolumeofdistribution）是指体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需的体液总容积。
30、稳态血浆浓度（stead-stateplasmaconcentration）:
随着给药次数增加，体内总药量的蓄积率逐渐减慢，直至在给药间隔内消除的药量等于给药剂量，从而达到平衡，这时的血药浓度称为稳态血药浓度
31、首关消除：
口服药物首次通过肝脏时发生生物转化，减少进入体循环的药量。
32、某些化学物质能提高肝微粒体药物代谢酶的活性，坫强自身或药物的代谢速率，称为肝药酶诱导剂。
33、某些化学物质能抑制肝微粒体药物代谢酶的活性，减弱自身或药物的代谢速率，称为肝药酶诱导剂。
34、肝肠循环（hepato-enteralcirculation）：
经门静脉、肝脏重新进入体循环的反复循环过程
35、耐受性（Tolerance）是指人体对药物反应性降低的一种状态，按其性质有先天性和后天获得性之分。
前者对药物的耐受性可长期保留，多与这类患者体内某些药物代谢酶过度活跃有关。
36、抗药性：
又称耐药性（Drugresistance）。
是指病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。
37、药物依赖性（drugdependence），又称药物成瘾，是指躯体和药物相互作用而引起的精神方面和躯体方面的改变，并在行为上常常有为了再度体验这些药物精神效果，有时为了避免没有药物而产生的不快感，而周期地、持续地使用药物这一种强迫性愿望的特征。
38、躯体依赖性：
是由于反复用药所造成的一种机体适应状态，中断用药后产生一种强烈的躯体方面的损害，即戒断综合征，表现为精神和躯体出现一系列特有的症状，这些症状常令人难以忍受，甚至有生命威胁。
39、精神依赖性：
精神依赖性又称心理依赖性，是指药物使人产生一种心满意足的愉快感觉，因而需要定期地或连续地使用它以保持那种舒适感或者为了避免不舒服。
40、协同作用（synergism）：
合并用药作用增加
41、拮抗作用：
合并用药作用减弱，；两药合用的效应小与它们分别作用的总和
42、化疗、对所有病原体，包括微生物、寄生虫，甚至肿瘤细胞所致疾病的药物治疗。
简称化疗。
43、抗菌谱、指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
44、抑菌剂、凡有抑制微生物生长，繁殖能力的药物。
四环素、磺胺类药等。
45、杀菌剂、凡有杀灭微生物能力的药物。
如β内酰胺类、氨基甙类等。
46化疗指数、（chemotherapeuticindexCI）：
LD50/ED50的比值，评价化学治疗药物有效性与安全性的指标。
47、抗生素后效应、（postantibioticeffect，PAE）：
指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。
48、细菌的耐药性/抗药性，是指在常规治疗剂量下，细菌对药物的敏感性下降甚至消失，导致药物对耐药菌的疗效降低或无效。
49、体位性低血压：
对卧床病人，缓慢注射常用量的酚卡明，对血压影响很轻微，当伴有代偿性交感性血管收缩如血容量减少时。
则可导致显著血压下降。
50、肾上腺素的翻转作用：
a受体阻断药可使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。
问答题：
1、简述药物不良反应的类型，并各举一例说明之。
1）副作用，利用阿托品缓解腹痛时，其对腺体分泌的抑制产生口干，即是副作用，停药后消失。
2）毒性反应，毒性反应的表现主要是药物对中枢神经、消化、血液、循环、免疫系统以及肝、肾、肺功能等方面造成严重功能性或器质性损害，甚至危及生命。
3）过敏反应，某些药物如抗生素、碘、阿司匹林等低分子量化学物质，具有半抗原性质，能与机体一些蛋白质结合成为抗原
4）继发性反应，应用林可霉素可破坏菌群之间的相互制约、维持平衡的共生状态，使敏感菌群被抑制，发生艰难梭菌伪膜性肠炎。
5）后遗效应，大剂量的呋塞米、氨基糖苷类药物等偶可引起永久性耳聋，既是后遗效应，又是毒性反应。
6）致畸反应，沙利度胺可使孕妇常分娩四肢短小的畸形胎儿。
7）特异质反应，奎宁特异质反应造成急性溶血；司可林特异质反应造成恶性高热。
8）停药反应，可乐宁停药造成血压激烈回升。
2、何谓非竞争性拮抗剂？
有何特点？
非竞争性拮抗剂，结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位，阻止激动剂引起受体激动的药物。
特点：
增大激动药的剂量也不能竞争性与被占领的受体相结合，而且随着非竞争性拮抗药剂量的增加，被其占领受体更多，激动药的量效曲线不仅不能达到加入拮抗药前的最大作用强度，而且还产生量效曲线逐渐下移，药物效能减小。
3、受体的基本类型有哪些？
举例说明
受体类型：
（1）含里子通道的受体
（2）G蛋白偶联受体（3）具有酪氨酸激酶活性的受体（4）调节基因表达的受体
4、简述弱酸性药物中毒时碱化血液和尿液的意义．
5、简述药物体内动态变化过程．
药物的体内过程是指药物经过给药部位进入直至排出机体的过程.在此过程中,药物的吸收提高血药浓度;药物的代谢和排泄降低血药浓度.药物体内过程包括药物的吸收（absorption）,分布（distribution）,代谢（metabolism）和排泄（excretion）,即ADME四个基本过程.代谢和排泄都是药物在体内逐渐消失的过程,统称为消除（elimination）.给药一经吸收,ADME四个基本过程即持续,同时发生,是决定血药浓度升降的因素.
v第十六章镇静催眠药
1简述地西泮（安定）的药理作用与用途
答：
1、抗焦虑主要用于焦虑症（选择性抑制边缘系统）
2、镇静催眠用于失眠症、麻醉前给药
3、抗惊厥和抗癫痫作用
用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。
地西泮静注是目前用作癫痫持续状态的首选药。
4、中枢性肌松作用
用于腰肌劳损所致的肌肉痉挛，脑血管意外、脊髓劳损等引起的肌强直。
5．其他暂时记忆缺失：
用于心脏电击复律或内窥镜检查前给药。
2、苯二氮卓类与巴比妥类比较的不同点
答：
1.作用机制：
BZ类是使Cl-通道开放的频率增高;巴比妥类延长氯通道开放时间，并且呈现拟GABA作用。
2.巴比妥类小剂量无抗焦虑作用。
大剂量有麻醉作用。
3.BZ类停药后反跳现象比巴比妥类轻、依赖性较小、产生的戒断症状轻。
BZ类对REMS影响小；巴比妥类缩短REMS睡眠明显
4.安全性：
BZ类对呼吸影响小，大剂量不引起麻醉，安全范围大；巴比妥类剂量加大可致麻醉，明显抑制呼吸。
5．BZ类耐受性轻。
BZ类对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物的代谢。
巴比妥类为肝药酶诱导剂。
第17章抗癫痫药和抗惊厥药
第18章抗精神失常药
1、试述氯丙嗪的药理作用与临床应用。
答：
氯丙嗪又称冬眠灵。
药理作用：
1、对中枢神经系统的作用
（1）抗精神病作用机理：
阻断中脑-边缘及中脑-皮质通路中突触后的D2样受体。
（2）镇吐作用：
强大的镇吐作用。
小剂量能选择性抑制延脑催吐化学感受区（CTZ）的D2R，大剂量直接抑制呕吐中枢。
（3）影响体温调节机制：
抑制下丘脑体温调节中
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