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饮食及锻炼不能控制的T2DM或与二甲双胍联合治疗。

T1DM、酮症酸中毒、严重肝肾损害、孕妇哺乳、<5岁或>75岁患者。

低血糖、消化道反应等。

瑞格列奈(诺和龙)

发挥降糖作用的前提是必须有葡萄糖存在,故不易低血糖。

0.5-1mgtid餐前15-30分钟,最大16mg/d

那格列奈(唐力)

起效比诺和龙更快更短,不宜与磺酰脲类一起使用。

60-120mgtid餐前1-15min,最大剂量540mg/d

双胍类

通过肝细胞膜G蛋白恢复胰岛素对腺苷酸环化酶的抑制,减少肝糖异生及肝糖的输出,促进无氧糖酵解,增加肌肉等外周组织对葡萄糖的摄取和利用,增加非胰岛素依赖的组织(脑肾肠皮肤等)对葡萄糖的利用,抑制或延长葡萄糖在肠道的吸收等改善葡萄糖代谢。

其外还具有增加纤溶、调整胆固醇的生物合成和贮存,降低血TG、总胆固醇水平等。

对正常人无明显降糖作用。

超重或肥胖的T2DM,与其他类降糖药合用,胰岛素治疗患者(包括T1DM)加用双胍类减少胰岛素剂量。

①T2DM伴酮症酸中毒、肝肾不全(cr>133umol/l)、心衰、急心梗、严重感染、重大手术;

②合并严重慢性病如糖尿病肾病、糖尿病眼病③孕妇哺乳④营养不良、脱水等全身情况差⑤维生素B12、叶酸、铁缺乏者⑥严重心肺疾病。

胃肠道反应,最严重的副作用是可能诱发乳酸性酸中毒(监测血糖,适当补液,尽早补充NaHCO3,监测PH,上升至7.2停补碱),但少见。

盐酸二甲双胍

初始500mgbid-tid餐时或餐后,5-7天后调整用量,常用500mgtid最大量2g/d。

噻唑烷二

(噻唑烷二酮类)

增强胰岛素在外周组织(肝肌肉脂肪组织)的敏感性,减少胰岛素抵抗,为胰岛素增敏剂。

T2DM,尤其存在明显胰岛素抵抗。

T1DM,或合并酮症酸中毒,心功能III以上、水肿、肝功能不全(转氨酶大于2.5倍)慎用。

头痛、头晕、乏力、恶心、腹泻等。

马来酸罗格列酮

4mgqd

吡格列酮

15-30mgqd

α葡萄糖

总述(α葡萄糖苷酶抑制剂)

在小肠黏膜竞争抑制葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶和异麦芽糖酶,延缓葡萄糖和果糖等吸收,降低餐后血糖,只降低进食多糖引起的高血糖,对单糖或脂肪餐引起的高血糖无作用。

T2DM、或T1DM改善血糖控制减少胰岛素用量,糖耐量异常患者降低餐后血糖。

有消化道吸收障碍的慢性胃肠道疾病,肠梗阻或溃疡,<18岁、孕妇哺乳等。

胃肠道反应

阿卡波糖(拜糖平)

50mgtid进餐前几口嚼服,维持100mgtid

伏格列波糖(倍欣)

200ugtid餐前最大900ug/d

内分泌系统及代谢疾病用药2

胰岛素及胰岛素类似物

总论:

胰岛素是目前发现人体唯一降血糖激素,对碳水化合物、蛋白质、脂肪等多种代谢起重要作用。

是T1DM患者维持生命和控制血糖所必需药物。

T2DM患者虽早期不需要胰岛素,但多数患者在疾病的中晚期或合并严重并发症时需要使用胰岛素来控制血糖。

是目前已知所有降糖药物中疗效最可靠、副作用最小的药物。

分类:

①超短效:

诺和锐(门冬)、优泌乐(赖脯)

②短效:

诺和灵R、优泌林R、常规胰岛素注射液

③中效:

诺和灵N、优泌林N、低精蛋白重组人胰岛素注射液

④长效:

诺和灵UL、优泌林UL、精蛋白锌胰岛素

⑤长效胰岛素类似物:

甘精胰岛素

⑥预混胰岛素:

诺和锐30(30%门冬+70%精蛋白)优泌乐25(25%赖脯+75%精蛋白锌)

诺和灵30R(30%短效+70%中效)优必林70/30(30%短效+70%中效)

诺和灵50R(50%短效+50%中效)

Ⅰ、T1DM和妊娠糖尿病患者必须接受胰岛素治疗;

Ⅱ、T2DM有以下情况:

①非酮症高渗性昏迷、乳酸性酸中毒、糖尿病酮症酸中毒或反复出现酮症;

②血糖控制不良的增殖型视网膜病变;

③重症糖尿病肾病;

④神经病变导致严重腹泻、吸收不良综合征;

⑤肝肾功能不全;

⑥妊娠及哺乳期;

⑦合并严重感染、创伤、手术、急性心肌梗死及脑血管意外等应激状态;

⑧严重消瘦;

⑨同时患者有需要糖皮质激素治疗的疾病(SLE、垂体功能减退;

⑩较重的新诊断的T2DM,先用一段时间,使B细胞休息及一定功能恢复。

主要是低血糖反应,初期部分人因水钠储溜而水肿。

用药原则:

小剂量开始,注意个体化。

(详见笔记)

疗效影响因素:

注射部位、个体差异等,腹部起效最快,其次上臂、大腿和臀部。

 

内分泌系统及代谢疾病用药3

甲状腺疾病相关用药

甲亢治疗的3种方法:

①抗甲状腺药物②I131碘治疗③甲状腺次切除术。

抗甲状腺药物可保留甲状腺产生激素的功能,但疗程长、治愈率低,复发率高。

I131碘治疗和甲状腺次切除术疗程短、治愈率高,复发率低,但甲减高。

禁忌症

注意事项

抗甲状腺药物

包括硫脲类(甲硫氧嘧啶MTU、丙硫氧嘧啶PTU)和咪唑类(甲巯咪唑MMI、卡比马唑CMZ)。

①主要有白细胞减少MTU>MMI>CMZ>PYU,严重者可致粒细胞缺乏,多发生在用药后最初2-3个月,如WBC<3×

10^9/L或中性粒<1.5×

10^9/L应考虑停药。

一般应用本药同时常规给予口服升白药。

②肝功能损害:

严重者可有中毒性肝病,多在用药3周后发生,表现为变态性肝炎、转氨酶显著升高,MMI还可致胆汁淤积性肝病。

③过敏反应:

皮疹、瘙痒等。

④血管炎:

罕见,多见于PTU。

咪唑类

甲巯咪唑(赛治)

各类型甲亢,尤其病情轻、甲状腺轻中度肿大Graves,术后复发,131I辅助治疗

过敏、哺乳期

用药前中定期检测血常规、肝功能、甲状腺功能。

初始1周/次,后半月/次

初始10mgqd

维持5-10mg/d,1.5-2年

待症状缓解甲状腺素恢复正常后可减量,约每2-4W减量1次,5-10mg(50-100mg)/次。

硫脲类

丙基硫氧嘧啶(丙赛优)

同上,但应用范围更广,可应用于儿童、老人、孕妇及甲危的治疗

过敏、哺乳期、结节性甲状腺肿伴甲亢、甲癌

同上

初始100mg//qd,维持50-100mg/d

碘剂

复方碘溶液

抑制甲状腺激素释放

甲状腺次切术前、甲危、严重甲状腺症心脏病

一般用于甲危抢救(见右)

服用PTU后1-2h再加用碘剂,首剂30-60滴后每6-8h为5-10滴,3-7d停药。

锂制剂

碳酸锂

抑制甲状腺激素分泌,毒副作用大,仅适用于短期治疗

250-500mgtid

β受体阻滞剂

普萘洛尔(心得安)

减轻交感神经兴奋症状

10-20mgtid-qid根据病情调整

糖皮质激素

主要用于严重的甲状腺毒症和甲状腺危像的抢救,如地塞米松、泼尼松、甲基泼尼松龙

左旋甲状腺素钠(优甲乐)

人工合成四碘甲状腺原氨酸,活性相当于生理甲状腺素。

甲减替代治疗、甲状腺肿或甲状腺癌术后替代治疗、甲亢的辅助治疗

动脉硬化、冠心病、高血压、心肌缺血等心脏病患者慎用

用药后注意观察患者心率加快、心律不齐、血压改变等不良反应

成人初始25-50ug/d,每2-4w增加25-50ug,直至维持正常。

老人以上均减半。

内分泌系统及代谢疾病用药4

抗骨质疏松药物

一般治疗包括均衡、高钙饮食、增加户外活动、适度加强腰背部肌肉锻炼、谨防跌倒等外伤,戒烟、少饮酒。

不良反应

钙剂

无机钙:

碳酸钙-维生素D3(凯思立D):

碳酸钙调节骨代谢,维生素D3促进小肠粘膜吸收钙及肾小管重吸收钙磷

低钙血症、骨软化症、佝偻病、骨质疏松及肾性骨病,可作为儿童、青年、妊娠、哺乳及绝经期补钙

预防:

1片qd;

治疗骨质疏松:

每天摄入钙元素80-1200mg

葡萄糖酸钙/氨基酸螯合钙(乐力)

骨质疏松、儿童佝偻病、钙缺乏引起的神经痛及肌肉抽搐,作为补钙

>6岁1-2gqd;

<6岁0.5gqd

维生素D及代谢物

骨化三醇

活性维生素D3(1,25-羟基维生素D3)

佝偻病、绝经及老年骨质疏松、甲旁腺功能低下、肾性骨病、骨软化

0.25-0.5ugqd

阿法骨化醇

在体内代谢转化为骨化三醇

二膦酸盐

阿仑膦酸钠

抑制破骨细胞的活性,减慢骨吸收,防止骨丢失,增加骨密度

预防和治疗骨质疏松,变形性骨炎、高钙血症

有明显低钙血症、骨软化、食管动力障碍者禁用

活动性上消化道疾病及肾功能不全者慎用

不得咀嚼,服药后至少30分钟保持立/坐位,避免食管不良反应

70mgpo每周1次或10mgqd,首次用300ml温水送服

鲑鱼降钙素

降低破骨细胞活性,抑制骨吸收,减慢骨转换,降血钙;

抑制肾小管对钙磷吸收;

抑制疼痛介质释放而镇痛

骨质疏松、高钙血症、变形性骨炎、特别伴有骨痛,神经并发症、不完全骨质

孕妇及过敏者禁用

用前补充钙剂和维生素D数目

50Uihqd

激素

替勃龙

结构与性激素相似,兼雌、孕激素的活性

各种原因致雌激素降低的各种症状,预防绝经后骨质疏松

血栓性疾病、原因不明阴道出血、孕哺禁用

1.25-2.5mgqd

其他

强骨胶囊

骨碎补总黄酮

补肾、壮骨、强筋、止痛

2粒tid

内分泌系统及代谢疾病用药5

抗痛风药物

痛风是嘌呤代谢障碍所致的一组异质性慢性代谢性疾病,其临床特点为高尿酸血症、反复发作的痛风性急性关节炎、间质性肾炎和痛风石形成,严重者呈关节畸形及功能障碍,常伴有尿酸性尿路结石。

一般治疗包括控制蛋白质的摄入量在1g/(kg.d)左右,并忌进高嘌呤食物(心肝肾沙丁鱼),戒酒,避免诱因。

鼓励多饮水,使每天尿量在2000mi以上。

如尿PH<6,需碱化尿液,不适宜抑制尿酸排除药物(噻嗪类、呋塞米)

痛风炎症干扰药

秋水仙碱

急性期的特效药,越早应用疗效越好(最初10-12h内,超48h疗效欠佳)

急性痛风发作

白细胞减少者、孕妇、哺乳期

骨髓抑制(再障)、肝细胞损害、秃发、精神抑郁

停药指标:

①关节症状缓解②超剂量未缓解③出现加重的胃肠道反应后其他不良反应(观察血象)

口服:

0.5mg/h或1mg/2h;

静脉NS10ml+2mgIV,每6h可予1mg,总量不超4mg/d

非甾体

吲哚美辛

(消炎痛)抑制前列腺素合成

初始50mgq6h症状缓解后维持此剂量继用24-72h后逐减

塞来昔布

(西乐葆)选择性COX-2抑制剂

0.2qd

用于上述常规药物无效或不能使用患者,起效快,缓解率高,但容易出现症状“反跳”现象

促尿酸排泄

丙磺舒

竞争抑制肾小管对有机酸的转运,抑制肾小管对尿酸的再吸收,增尿酸排

慢性痛风

磺胺类过敏者和2岁以下儿童禁用

胃肠道反应、皮疹、骨髓抑制

0.25gbid一周后增至.5gbid,最大剂量2g/d

苯溴马隆

抑制肾小管对尿酸的重吸收,作用强于丙磺舒,不仅缓解疼痛、红肿,而且能使痛风结节消散。

高尿酸血症,各种原因引起的痛风及痛风性关节炎非急性发作期

肾结石、孕妇、哺乳期

不宜痛风急性发作时使用,以防转移性疼痛,必须急性期控制后使用,治疗时大量饮水

初始25mgqd,可逐渐增至100mgqd

抑尿酸生成

唯一能抑制尿酸合成的药物。

还可以使痛风结节及尿酸结晶重新溶解

孕妇、哺乳妇女

100mgtid最大剂量600mg/d

别嘌呤醇

碳酸氢钠

碱化尿液,利于尿酸排除,但过于碱化易使钙盐沉积形成结石的危险

尿PH维持6.2-6.5最为宜

1-2gtid静脉125-250mlivdripqd

枸橼酸氢钾钠颗粒

增加尿PH值和枸橼酸根的排泄,PH升高增加尿酸的可溶性

高尿酸所致的各种代谢性疾病,溶解尿酸结石,预防泌尿系统结石

肾功能不全,严重酸碱平衡失调

尿PH维持6.2-6.8为宜

4量匙(2.5g)/日,分3次饭后服用。

痛风定胶囊

黄柏、秦艽、赤芍

祛风除湿通络,用于湿热所致关节红肿热痛,如痛风

2-4粒tid

内分泌系统及代谢疾病用药6

内分泌腺疾病激素替代治疗药物的分类

短效

氢化可的松

长期替代:

泼尼松(5-7.5mg/d)或氢化可的松(20mg/d)以氢化可的松效果好。

给药方式:

晨起2/3下午1/3,起始泼尼松5mg/d氢化可的松20mg/d

应激替代(感染、创伤、手术等)需要量为平时增加2-5倍,视应激轻重调整用量,病情缓解后减量

中效

泼尼松、

泼尼松龙、

甲强龙

泼尼松(强的松、去氢可的松)在肝脏内转化为泼尼松龙才有药理活性

各种原因导致的糖皮质激素缺乏,亦用于甲亢危像、垂体危像、Graves眼病

长效

地塞米松

因其对HPA抑制作用强,一般不用于替代治疗

小剂量或大剂量试验用于库欣综合征的诊断和鉴别诊断

雄激素

十一睾酮(安特尔),治疗睾酮缺乏的雄激素药物

睾丸功能减退、中老年雄激素缺乏、中老年骨质疏松

雄激素依赖性肿瘤、前列腺癌、孕妇

80mgbid

雌、孕激素

戊酸雌二醇-醋酸环丙孕酮

雌激素和孕激素的复方制剂

更年期综合征、预防绝经后骨质疏松、闭经、月经紊乱

孕妇、哺乳、妇科肿瘤

复方醋酸环丙孕酮

(达英)抑制雄激素的影响,治疗雄激素过多所致的疾病

女性雄激素脱发、轻型多毛症、多囊卵巢综合征的高雄激素症状

妇科肿瘤、血栓性疾病、不明原因的阴道流血

结合雌激素:

治疗绝经后雌激素缺乏;

去氧孕烯-炔雌醇:

治疗更年期综合征、多卵巢综合征;

雌二醇:

调经

促性激素

绒促性素HCG、尿促性素HMG:

垂体功能低下所致的男性性腺功能低下。

甲状腺激素:

优甲乐、甲状腺素片

生长激素及其他

重组人生长激素:

治疗各种原因引起的人生长激素缺乏症(身材矮小、生长缓慢)。

恶性肿瘤、孕妇禁用。

溴隐亭

选择性激动多巴胺受体,抑制腺垂体激素催乳素的分泌,恢复下丘脑垂体促性腺激素的周期性分泌

高泌乳素血症、泌乳素瘤、产妇退乳等

恶心、直立性低血压

鞣酸加压素

即抗利尿激素,对肾脏有直接的抗利尿作用

中枢性尿崩症、颅脑手术后多尿的初始治疗。

动脉硬化、心衰、冠心病、孕妇禁用

起始2-4mgim逐渐增至有效剂量

醋酸去氨加压素

抗利尿作用强,加压作用弱

中枢性尿崩症(首选),夜间遗尿症(>6岁),尿崩症诊断及鉴别诊断

疲惫、头痛、恶心、恶心、胃痛

需计24小时出入量

0.1mg/次每日1-3次,根据尿量调整

内分泌系统及代谢疾病用药7

依帕司他

可逆性醛糖还原酶非竞争性抑制药

糖尿病神经病变、糖尿病视网膜病变

50mgtid连用12w无效则改用其他药物

胰激肽原酶

蛋白水解酶,具有扩血管、改善微循环及防治血栓形成等作用

糖尿病肾病、周围神经病变、视网膜病变等微循环障碍等疾病

心衰、急性心梗、急性出血者、颅内高压者

120-240IUtid空腹

甲钴胺

内源性辅酶B12,对神经元的传导有良好的改善作用

辅助治疗糖尿病神经病变

500ugtid

静脉:

500ugivqd

西洛他唑

抗血小板聚集药

改善慢性动脉硬化性闭塞症,如慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行

100mgbid

乌灵胶囊

甲亢的辅助治疗,具有调节免疫,安神,稳定病情的作用。

也可以用于更年期综合征、失眠。

地榆升白片

预防ATD引起的白细胞减少症

2-4片tid

复方皂矾丸

白细胞减少症、血小板减少症

7-9丸tid

复方桑葚合剂

10mlbid

叶绿素铜钠片

白细胞减少症

2片tid

多微元素片

用于维生素和微元素缺乏的预防

1片qd

银杏达莫

银杏+双嘧达莫,抗缺血、清除微循环障碍的首选用药

预防和治疗糖尿病及其并发症,冠心病、血栓性疾病、慢性肾病等

25-40ml+NS\GS250-500mlivdripqd

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