基础药理学教学大纲Word文档格式.docx

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6.排泄的定义及器官，影响排泄的主要因素。

7.药物代谢动力学的一些基本概念；

药时曲线及分期，时量关系及时效关系；

生物利用度的概念；

药物的消除类型；

血浆半衰期，多次用药的药时曲线和稳态血药浓度；

表观分布容积及其意义；

房室概念及房室模型。

[教学方法]课堂讲授及自学

第3章药效学

[目的要求]掌握药物作用和作用机制的基本规律。

1.药物作用和药物效应的含义；

药物作用的类型；

2.药物的基本作用；

3.药物作用的选择性：

选择性的特点和意义，选择性产生的原因；

药物的量效关系：

量效关系和剂量的概念，剂量与药物作用的关系；

量反应和质反应的概念。

量反应、量效曲线包含的四个特征性变量：

强度、效能、量效变化速度及差异的概念。

质反应量效曲线状态，ED50和LD50的概念及安全性的不同表示方法：

治疗指数，安全指数，安全范围。

4.药物作用的两重性；

不良反应的类型。

5.药物作用的机制：

特异性药物和非特异性药物和概念；

非特异性药物的作用机制；

特异性药物的作用机制；

药物作用的受体学说；

受体和配体的概念；

药物与受体结合与药物作用的关系：

亲和力、效应力、激动剂、拮抗剂、部分激动剂的概念；

受体与药物结合的特点。

第4章影响药物作用的因素

[目的要求]掌握影响药物作用的主要因素。

1.药物方面因素：

（1）药物的剂量、剂型、给药途径、给药间隔时间、疗程、用药时间及联合用药；

（2）药物间相互作用的环节和后果；

协同作用、拮抗作用。

2.机体方面因素：

（1）生理因素：

年龄、性别、种族、精神因素、个体差异；

（2）病理因素：

病理状态、药物引起的病态、遗传因素；

3.其他因素：

昼夜节律、营养状态、嗜好和环境；

第5章传出神经系统

[目的要求]掌握传出神经受体的分类、分布和效应以及传出神经系统药物的作用方式，了解传出神经系统药物的分类。

1.传出神经的解剖学分类；

2.突触的结构及化学传递的概念；

3.传出神经按递质分类；

4.递质的的体内过程：

递质的生物合成、储存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节；

5.传出神经系统的受体：

主要分为胆碱受体、肾上腺素受体和多巴胺受体三类。

三类受体的亚型；

突触前膜受体的概念；

传出神经递质与受体结合后产生的生理效应及其机制。

6.传出神经系统药物的作用方式及分类。

[教学方法]课堂讲授

第6章拟胆碱药

[目的要求]了解拟胆碱药的分类，掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用机理和用途，了解毒扁豆碱、吡啶斯的明、加兰他敏的作用特点。

1.拟胆碱药可分为直接作用于胆碱受体和间接作用的抗胆碱脂酶药两类。

2.毛果芸香碱对眼和腺体的作用，主要用途及不良反应。

3.新斯的明为可逆性抗胆碱脂酶药，它们通过可逆性抑制胆碱脂酶，使乙酰胆碱在体内堆积，产生M样和N样作用。

4.毒扁豆碱、吡啶斯的明、加兰他敏、腾喜龙和安贝氯胺的作用特点。

第7章有机磷酸酯类的毒理及胆碱脂酶复活药

[目的要求]掌握有机磷酸酯类中毒的机理和胆碱脂酶复活药的作用机制。

熟悉有机磷酸酯类急性中毒的中毒症状；

了解解磷定和双复磷的作用特点。

1.常用有机磷酸酯类农药品种及中毒途径，有机磷酸酯类的中毒机制；

有机磷酸酯类属难逆性抗胆碱脂酶药，它与胆碱脂酶牢固结合，持久地抑制其活性而引起中毒。

2.有机磷酸酯类急性中毒的中毒症状：

M样症状、N样症状和中枢神经系统症状。

有机磷酸酯类急性中毒的解救原则。

3.氯磷定复活胆碱脂酶的作用机制及特点，用药注意事项及不良反应。

第8章抗胆碱药

[目的要求]了解抗胆碱药的分类，掌握代表药物阿托品的作用、用途、不良反应；

熟悉山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点，了解阿托品的合成代用品的作用特点；

了解N1受体阻断药和N2受体阻断药的作用特点和主要用途。

1.抗胆碱药的分类；

2.M受体阻断药的代表药为阿托品，它抑制腺体分泌：

扩瞳、升高眼内压和调节痉挛；

松弛内脏平滑肌；

解除迷走神经对心脏的抑制；

大剂量还能扩张血管，改善微循环和兴奋中枢神经系统。

阿托品在解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、眼科、抗心律失常、抗休克和解除有机磷酸酯类中毒等方面的临床应用。

阿托品的不良反应、急性中毒的症状及解救措施、禁忌症。

3.山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点、临床应用及不良反应。

4.阿托品的合成代用品后马托品、溴化丙胺太林和胃复康的作用特点及临床应用。

5.N1受体阻断药又称神经节阻断药，它与乙酰胆碱竞争神经节细胞膜上的N1受体，因而阻断了神经冲动在植物神经节的传递。

作用缺乏选择性，不良反应多且严重，临床主要用于高血压危象及高血压脑病。

6.N2受体阻断药与神经肌肉接头处的运动终板膜上的N2受体结合，阻断神经冲动的传递，导致骨骼肌松弛。

代表药物：

琥珀酰胆碱和筒箭毒碱，二药的主要用途。

第9章拟肾上腺素药

[目的要求]掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺的作用、用途和主要不良反应，了解麻黄碱和间羟胺的作用特点。

1.拟肾上腺素药的概念及该类药物按化学结构及受体选择性不同的分类。

2.去甲肾上腺素的作用、用途、不良反应和禁忌症。

3.肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。

4.异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。

5.多巴胺对心血管系统及肾血管的扩张作用及其意义，该药的临床应用及不良反应。

6.麻黄碱和间羟胺的作用特点及临床应用。

第10章抗肾上腺素药

[目的要求]了解α受体阻断药和β受体阻断药的分类，熟悉酚妥拉明的作用和用途，了解妥拉苏林和酚苄明的作用特点，掌握β受体阻断药的主要药理作用。

1.抗肾上腺素药的概念和分类；

2.酚妥拉明的作用特点和用途，妥拉苏林和酚苄明的作用特点。

3.药物对β1和β2亚型受体的选择性不同，将β受体阻断药分为两类：

（1）非选择性β受体阻断药；

（2）选择性β受体阻断药。

4.β受体阻断药的药理作用：

β受体阻断作用、内在交感活性和膜稳定作用。

普萘洛尔的作用特点，临床应用、不良反应和禁忌症。

第11章局部麻醉药

[目的要求]了解局部麻醉方法的常用局麻药的药理作用特点。

1.局麻作用的概念和药理；

2.局部麻醉方法：

表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的特点。

3.常用局麻药普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因的作用特点。

第12章全身麻醉药（自学）

[目的要求]了解全身麻醉药的分类及常用全麻药的药理作用特点。

1.全身麻醉药可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。

2.麻醉分期及各期特点。

3.全麻药的药理特点、应用和不良反应。

4.

第13章镇静催眠药

[目的要求]掌握苯二氮卓类的作用、用途和不良反应；

了解巴比妥类、水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮的作用特点。

1.镇静药和催眠药的概念及分类；

2.苯二氮卓类的作用、用途和不良反应；

作为镇静催眠药与巴比妥类相比的优点。

3.巴比妥类的作用特点，不良反应及注意事项，急性中毒的解救。

4.其他镇静催眠药物水合氯醛、甲丙氨酯的作用特点及临床应用。

[教学方法]课堂讲授及实验

第14章抗癫痫药及抗惊厥药

[目的要求]了解癫痫的主要临床发作类型和抗惊厥药的作用机理，掌握苯妥英钠的药理作用、临床应用、不良反应及不同类型癫痫的选药。

了解硫酸镁的抗惊厥作用及用途。

1.癫痫的主要临床发作类型；

抗癫痫药的作用途径。

2.苯妥英钠的药理作用：

抗癫痫、抗外周神经痛、抗心律失常；

临床应用和不良反应。

3.苯巴比妥、卡马西平、地西泮、丙戊酸钠和乙琥胺的抗癫痫作用特点。

抗癫痫药物应用原则。

4.硫酸镁的抗惊厥作用原理，临床应用，中毒解救（实验课中讲授）。

[教学方法]课堂讲授、录象教学及实验

第15章抗精神失常药

[目的要求]了解抗精神失常药的分类；

掌握氯丙嗪的作用、作用机理、用途和主要不良反应。

了解丙咪嗪、碳酸锂的用途。

1.抗精神失常药的分类：

抗精神病药、抗躁狂药、抗抑郁药和抗焦虑药。

2.吩噻嗪类的代表药物为氯丙嗪。

药理作用为：

抗精神分裂症、镇静、镇吐、大剂量还能抑制呕吐中枢；

影响体温调节、影响植物神经系统和心血管系统、对椎体外系也有影响。

氯丙嗪主要用于治疗精神分裂症和控制躁狂症状、呕吐、呃逆、用于低温麻醉和人工冬眠疗法。

氯丙嗪常见不良反应包括一般中枢抑制，M受体阻断症状，α受体阻断症状和椎体外系反应等。

3.硫杂蒽类药泰尔登和丁酰苯类药氟哌啶醇的作用特点（本节自学）。

4.抗抑郁药三环抗抑郁药丙咪嗪（米帕明）的作用特点（本节自学）。

5.抗躁狂药碳酸锂的作用特点（本节自学）。

[教学方法]课堂讲授及录象教学

第16章抗震颤麻痹药（自学）

[目的要求]了解帕金森氏病的病因、症状和特点；

了解左旋多巴的作用机理，合用外周多巴脱羧酶抑制剂的意义。

了解中枢抗胆碱药苯海索的作用特点。

[自学内容]

1.镇颤麻痹是由于黑质内多巴胺能神经元变性使纹状体内多巴胺含量下降造成多巴胺功能不足，胆碱能神经相对占优势所致。

2.拟多巴胺能药体内过程特点，同时应用外周多巴脱羧酶抑制剂可减少左旋多巴在外周转变为DA；

左旋多巴治疗帕金森氏病的机理是作为前体物质在脑内变质成DA而发挥作用。

金刚烷胺、溴隐亭和司利吉林的作用原理及临床应用。

抗胆碱药苯海索的作用机理及临床应用。

第17章镇痛药

[目的要求]掌握吗啡的药理作用和临床应用，了解其体内过程和作用机制。

掌握人工合成镇痛药哌替啶的作用特点及用途；

了解阿片受体拮抗剂纳洛酮的作用特点。

1.疼痛的产生及应用镇痛药的注意事项。

2.代表药物吗啡广泛的药理作用及其作用机制、体内过程、临床应用、成瘾性和戒断现象以及急性中毒的诊断和抢救。

3.吗啡作用机理的研究概况。

4.哌替啶、芬太尼、美沙酮和安那度的药理作用特点和临床应用。

5.阿片受体拮抗剂纳洛酮和纳屈酮的作用特点。

第18章解热镇痛抗炎药

[目的要求]掌握解热镇痛抗炎药的共同作用及作用机理；

掌握阿司匹林的作用、用途和不良反应。

了解其它解热镇痛抗炎药的特点。

1.解热镇痛抗炎药的共同作用：

本章药物包括水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类和其它有机酸类抗炎药。

本类药物共同特点是具有解热和镇痛作用，其中多数还具有抗炎和抗风湿作用。

其作用原理主要是抑制前列腺素的合成。

2.代表药乙酰水杨酸的药理作用、作用原理、临床应用、不良反应。

3.苯胺类包括非那西丁和对乙酰氨基酚，后者是前者的体内活性代谢产物，二者作用相似。

非那西丁的毒性较大，不能单用，应用其复方制剂。

而对乙酰氨基酚的不良反应较轻，可单用，主要用于解热镇痛，不能应用乙酰水杨酸的患者可用本药替代。

4.吡唑酮类包括羟布宗（羟基保泰松）和保泰松，前者为后者的体内活性代谢产物。

保泰松解热镇痛作用弱，抗炎抗风湿作用强，主要用于风湿性和类风湿性关节炎。

但因不良反应多且严重，故不作为抗风湿的首选药。

较大剂量可促进尿酸排出，故可用于治疗痛风。

5.其他抗炎有机酸类吲哚美辛、布洛芬、萘普生和双氯灭痛的作用特点。

第19章中枢兴奋药

[目的要求]了解常用中枢兴奋药咖啡因、尼可刹米、二甲弗林、贝美格和山梗菜碱的作用部位、主要用途和毒性。

1.中枢兴奋药包括主要兴奋大脑皮层的药物和主要兴奋延髓呼吸中枢的药物及兴奋脊髓的药物。

该类药物能提高中枢神经系统的机能活动，对中枢的作用部位有相对的选择性，剂量过大均可引起惊厥，惊厥后的抑制仅可加重中枢的抑制状态。

2.主要兴奋大脑皮层的药物，可直接兴奋大脑皮层，也可通过促进大脑皮层细胞代谢，引起皮层兴奋。

咖啡因、哌醋甲酯、氯酯醒和吡拉西垣的药理作用特点和临床应用。

3.主要兴奋延髓呼吸中枢的药物，可直接兴奋呼吸中枢或间接的通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器反射性的兴奋呼吸中枢。

尼可刹米、二甲弗林和山梗菜碱的药理作用特点和临床应用。

4.主要兴奋脊髓的药物，可兴奋脊髓神经，提高肌张力。

士的宁的药理作用特点和临床应用。

第20章利尿药

[目的要求]掌握呋噻米、氢氯噻嗪、螺内酯、氨苯喋啶和甘露醇的作用机理、作用特点和用如，了解其不良反应。

1.复习肾脏尿生成的生理基础。

2.常用利尿药的分类和作用机制：

按利尿药的效能可分为三类：

（1）高效利尿药—呋噻米的作用机制在于抑制髓袢升支粗段髓质和皮质部管腔膜面Na+—K+—2CL-共同转运载体蛋白，抑制Na+、K+、2CL-的重吸收而产生强大的利尿作用。

临床主要用于严重心、肝、肾性水肿以及肺水肿和脑水肿，高血钾症、肾功能不全及加速毒物排泄。

不良反应主要是电解质紊乱、耳毒性及高尿酸血症。

（2）中效利尿药为噻嗪类。

其利尿作用机制在于抑制远曲小管近端的Na+—CL-共同转运载体，抑制Na+和CL-的重吸收，由于促进K+—Na+交换，故尿中K+亦增加。

噻嗪类药物尚有降压作用和抗利尿作用。

（3）低效保钾利尿药包括有螺内酯和氨苯喋啶。

它们的利尿作用特点和作用部位。

3.脱水药的含义及共同特点，甘露醇的药理作用和临床应用。

山梨醇的作用特点。

第21章抗高血压药

[目的要求]了解抗高血压药的作用部位和分类，掌握每类代表药物的降压作用及机理、用途及主要不良反应。

了解抗高血压药的应用原则。

1.抗高血压药又称降压药，高血压发病的神经、体液学说。

抗高血压药按作用部位及作用机制的分类。

2.中枢交感神经抑制药，可乐定的药理降压作用及降压作用机制，临床应用和不良反应。

甲基多巴的降压特点。

3.神经节阻断药即N1-胆碱受体阻断药，（详见第8章第2节）偶尔用于高血压危象及高血压脑病，代表药物为樟磺咪芬。

4.外周交感神经抑制药（抗去甲肾上腺素能神经末梢药）：

主要有利血平和胍乙啶。

利血平的作用机制是使递质耗竭导致交感神经传导受阻而血压下降，其用途和不良反应。

胍乙啶的作用特点。

5.肾上腺素受体阻断药：

α1受体阻断药哌唑嗪的降压机制为选择性阻断突触后膜的α1受体，降压作用特点和临床应用。

β受体阻断剂的降压作用机制与阻断中枢、心脏、肾脏和交感神经突触前膜的β受体有关。

普萘洛尔的降压作用特点及用途。

α和β受体阻断药拉贝洛尔的降压作用特点和临床应用。

6.血管扩张药，肼屈嗪的作用机制可能是干预血管平滑肌Ca+内流或干预白细胞储库的释放，肼屈嗪的作用特点。

硝普钠为硝基扩张血管药，作用特点是快强而短暂。

7.钙拮抗药：

硝苯地平抑制细胞外Ca2+内流而松弛血管平滑肌。

降压作用特点为对轻、中、重型高血压均有效，但对血压正常者却无降压作用。

其临床作用及不良反应。

8.利尿降压药：

利尿药详见第20章，利尿药早期降压作用与减少血容量有关，后期则通过扩张小动脉。

氢氯噻嗪的降压特点和用途。

9.肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药：

卡托普利通过转化酶（ACE）而降压。

主要用于各期和各型高血压和充血性心力衰竭的治疗。

不良反应有咳嗽、高血钾等。

10.5—HT拮抗药：

酮色林的作用特点。

第22章抗心律失常药

[目的要求]了解抗心律失常药的作用机制及分类，了解各类抗心律失常药的作用特点。

1.复习正常心肌细胞电生理：

动作电位及其5个时相，静息电位、有效不应期（ERP）、相对不应期等概念；

影响心肌自律性、传导性和兴奋性的因素。

心律失常的电生理：

异位节律点自律性升高和折返形成。

2.抗心律失常药物的分类及作用机制：

降低自律性、消除折返及延长有效不应期。

3.奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮和维拉帕米的抗心律失常特点。

第23章抗慢性心功能不全药

[目的要求]了解强心甙的来源及化学；

掌握强心甙的作用、作用机制、心脏毒性及其防治原则。

了解强心甙的体内过程。

在非强心甙类药物中要求了解磷酸二酯酶抑制药米力农和β1受体激动药多巴酚丁胺的主要特点。

1.强心甙的来源、化学、常用药物及其药代动力学特点；

2.药理作用和用途：

对心脏的作用

（1）正性肌力作用；

（2）负性频率作用；

（3）负性传导作用；

（4）对心电图的影响。

强心甙主要用于：

1.各种原因的慢性心功能不全；

2.某些心律失常：

房颤、房扑及室上性心动过速。

3.强心甙的毒性反应：

（1）消化道反应；

（2）中枢神经系统反应；

（3）心律失常；

预防；

了解停药指标，影响强心甙毒性的因素和药物相互作用；

治疗：

阿托品、钾盐及心律失常药（如苯妥英钠等）。

4.非强心甙类药物：

磷酸二酯酶抑制药米力农和β1受体激动药多巴酚丁胺的主要特点。

第24章抗心绞痛药及抗动脉粥样硬化药

[目的要求]掌握硝酸酯类、β受体阻断药及钙拮抗药的抗心绞痛作用，了解其作用机制及用途。

1.心绞痛的含义及发病原因：

心绞痛是心肌耗氧与供氧之间平衡失调引起急剧的暂时性心肌缺血。

2.复习心肌供血的特点及影响心肌耗氧量的因素。

3.硝酸酯类基本作用及抗心绞痛作用机制、用途及不良反应。

4.β受体阻断药的抗心绞痛作用机制，适用于心绞痛的类型，与硝酸酯类合用的优点及注意事项。

5.钙拮抗药抗心绞痛机理及作用特点、临床应用。

注意对不同类型的心绞痛病人合理选用不同的钙拮抗药。

抗动脉粥样硬化药（本节自学）

第25章作用于血液系统的药物

[目的要求]了解抗贫血药叶酸、维生素B12的作用、作用机制和应用。

掌握肝素、双香豆素作用、作用特点、临床应用及用药注意。

了解纤维蛋白溶解药和抗血小板药的用途；

熟悉维生素K的作用、作用机理和临床应用及用药注意。

了解其他止血药的作用和应用。

[教学方法]

1.抗贫血药：

铁制剂临床应用及不良反应；

叶酸和维生素B12的作用，临床应用及不良反应。

2.抗凝血药：

复习生物凝血和抗凝血过程的动态平衡。

肝素：

体内、体外抗凝血作用及其他作用的作用机制、临床应用及不良反应。

鱼精蛋白的对抗作用。

双香豆素类：

抑制肝脏利用维生素K合成Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，作用特点、临床应用及不良反应。

枸橼酸钠的作用特点。

3.纤维蛋白溶解药：

链激酶、尿激酶的作用特点和临床应用。

4.抗血小板药：

阿司匹林在小量时抗血小板聚集作用和应用。

双蜜达莫的作用特点与临床应用。

5.止血药：

止血药的分类，维生素K、酚磺乙胺、氨甲苯酸和安特诺新的作用特点。

第26章作用于消化系统的药物

[目的要求]掌握治疗消化性溃疡药物的分类及各类药物的作用机理。

了解常用的助消化药、止吐药、止泻药、利胆药及治疗肝昏迷的药物。

1.助消化药（本节自学）

2.治疗消化性溃疡药物的分类及作用机理：

（1）抗酸药：

直接中和胃酸，缓解症状，有利于溃疡的修复。

（2）胃酸分泌抑制药：

比较H2—受体阻断药西咪替丁、M1—胆碱受体阻断药哌仑西平、胃泌素受体拮抗药丙谷胺及H+泵抑制剂奥美拉唑的作用原理及特点。

（3）粘膜保护药：

硫糖铝、胃膜素、枸橼酸铋钾、米索前列腺的作用特点。

3.泻药：

硫酸镁、酚酞、液体石蜡及甘油的泻下作用特点及作用方式。

硫酸镁的利胆作用。

（本节自学）

第27章作用于呼吸系统的药物

[目的要求]掌握平喘药的分类、作用机理以及每类代表药物的作用特点。

了解常用的镇咳药和祛痰药。

1.咳、痰、喘三症状之间的相互关系。

2.祛痰药：

痰的危害及应用祛痰药的临床意义。

常用祛痰药的作用方式。

氯化铵的作用机制，临床应用与不良反应。

乙酰半胱氨酸、溴己新的粘痰溶解作用特点、临床应用和用药注意事项。

3.镇咳药：

咳嗽反射弧的组成和镇咳药的作用环节。

可待因、喷托维林、右美沙芬的作用特点和应用。

4.平喘药：

哮喘发病与植物神经功能、变态反应及细胞内cAMP水平的关系。

拟肾上腺素药平喘作用机制。

肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素及沙丁胺醇、克仑特罗等选择性β2受体兴奋药的作用特点，临床应用及不良反应。

氨茶碱的药理作用特点及平喘作用机制、临床应用及不良反应。

抗胆碱药异丙托溴胺的平喘作用机制及作用特点；

用于平喘的糖皮质激素类药物的特点；

过敏介质阻释药色甘酸钠的平喘作用机制和临床应用。

第28章子宫兴奋药

[目的要求]熟悉缩宫素和麦角生物碱的作用、临床应用和不良反应。

了解前列腺素E2