中药药剂学外用膏剂Word格式.docx
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①药物+基质→半固体、近似固体(专供外用);
②多用于慢性病,保护、润滑、局部治疗;
③经皮给药系统可全身治疗。
2.外用膏剂的分类
3.药物透皮吸收的途径
4.影响药物透皮吸收的因素
①皮肤条件
应用部位、病变、温度、湿度、清洁程度。
②药物性质
油、水分配系数适宜,既有一定脂溶性又有一定水溶性;
宜选择分子质量较小、药理作用强药物。
③基质
④其他:
药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触时间。
5.基质对药物透皮吸收的影响
①组成、类型和性质
乳剂型基质药物吸收最好,吸水性软膏基质(如凡士林+羊毛脂、硅酮、豚脂)次之,烃类基质最差。
②pH
弱酸性药物pKa>基质pH>弱碱性药物pKa分子型↑
③添加透皮促进剂氮酮
④增加皮肤的水合作用:
油脂性基质封闭性强。
随堂练习
A1:
关于外用膏剂药物透皮吸收的叙述,错误的是
A.基质的组成与皮脂分泌物相似时,有利于某些药物的透皮吸收
B.聚乙二醇基质软膏中的药物释放较快且较易透皮吸收
C.油脂性基质可增加皮肤的水合作用而提高药物的渗透性
D.基质的pH小于弱酸性药物的pKa时可增加药物的吸收
E.基质的pH大于弱碱性药物的pKa时可增加药物的吸收
『正确答案』B
下列影响药物透皮吸收因素说法正确的是
A.水溶性基质对皮肤的水合作用大有利于药物吸收
B.解离型药物易渗透入皮肤,疗效好
C.药物分子量大的易透皮吸收
D.药物吸收在烃类基质中最好
E.氮酮有较强的透皮促渗作用
『正确答案』E
二、软膏剂
乳膏剂:
乳剂型基质
糊剂:
饮片细粉量>25%
(一)软膏剂常用基质的种类与选用
特点
代表品种
应用
1.油脂性基质
①特点
·
润滑、无刺激性、封闭、水合、保护软化作用强;
油腻、疏水、药物释放较差、用水不易洗除;
不宜用于急性炎性渗出较多的创面。
③几个应用常见考点:
羊毛脂:
吸水性好,可提高药物的渗透性。
调节稠度:
四蜡——蜂虫鲸石。
凡士林:
不宜用于有多量渗出液的患处。
A.羊毛脂
B.凡士林
C.硅油
D.聚乙二醇
E.羧甲基纤维素钠
1.属于烃类的软膏基质是
2.属于类脂类的软膏基质是
『正确答案』B、A
2.乳剂型基质
分类:
O/W、W/O。
亲水亲油,有利释放穿透吸收。
可吸收创面渗出物。
易涂布、易清洗。
可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病和皮肤瘙痒症,忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面。
不适用于:
遇水不稳定药物。
②乳剂型基质代表品种及应用
——0/W
吸水多、无油腻、易洗除,注意反向吸收。
易干涸、霉变——需加保湿剂、防腐剂。
乳化剂
一价皂(新生成的钠皂、三乙醇胺皂)、脂肪醇性硫酸(酯)钠、聚山梨酯、聚氧乙烯醚的衍生物。
水多拿伞举
③乳剂型基质代表品种及应用
——W/O
吸水少,透皮好,涂展佳。
乳化剂:
多价皂(硬脂酸钙/镁/锌/铝)、司盘、蜂蜡/胆甾醇/硬脂醇。
因美盖新是由头
实例10/W
[处方]硬脂酸120g液状石蜡60g凡士林10g羊毛脂50g三乙醇胺4g单硬脂酸甘油酯35g尼泊金乙酯1g蒸馏水加至1000g。
[制法]取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、凡士林、羊毛脂置容器内,水浴加热至熔化,继续加热至70℃~80℃;
另取三乙醇胺、尼泊金乙酯及蒸馏水,加热至70℃~80℃,缓缓倒入硬脂酸等油相中,边加边搅拌,至乳化完全,放冷即得。
实例20/W
[处方]硬脂醇220g白凡士林250g十二烷基硫酸钠15g丙二醇120g尼泊金乙酯1g尼泊金丙酯0.15g蒸馏水加至1000g。
[制法]取硬脂醇、白凡士林在水浴中熔化,加热至70℃~80℃,将十二烷基硫酸钠、丙二醇、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、蒸馏水,加热至70℃~80℃,将水相加至同温度的油相中,搅拌至冷凝。
实例30/W
[处方]硬脂酸60g白凡士林60g硬脂醇60g液状石蜡90g聚山梨酯-8044g硬脂山梨坦-6016g甘油100g山梨酸2g蒸馏水加至1000g。
[制法]取硬脂酸、白凡士林、硬脂醇、液状石蜡、硬脂山梨坦-60置容器中水浴上加热熔融,另将聚山梨酯-80、甘油、山梨酸、水溶解混匀,两相分别加热至80℃左右,将油相加入水相中,边加边搅拌,直至冷凝。
实例40/W
[处方]平平加O25~40g十六醇50~120g凡士林125g液状石蜡125g甘油50g尼泊金乙酯1g蒸馏水加至1000g。
[制法]将油相十六醇、液状石蜡和凡士林与水相平平加0、甘油、尼泊金乙酯分别加热至80℃熔融或溶解,将油相加入水相中,边加边搅拌至冷凝即得。
实例5W/O
[处方]硬脂酸12.5g单硬脂酸甘油酯17.0g蜂蜡5.0g地蜡75g液状石蜡410.0g白凡士林67.7g双硬脂酸铝10.0g氢氧化钙1.0g尼泊金乙酯1.0g蒸馏水加至1000ml。
[制法]取单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、地蜡在水浴上加热熔化,再加入液状石蜡、白凡士林、双硬脂酸铝,加热至85℃。
另取氢氧化钙、尼泊金乙酯溶于蒸馏水中,加热至85℃,逐渐加入油相中,边加边搅拌,直至冷凝。
实例6W/O
[处方]白凡士林400g硬脂醇180g脱水山梨醇单油酸酯(司盘-80)1g尼泊金乙酯1g尼泊金丙酯1g蒸馏水加至1000g。
[制法]取白凡士林、硬脂醇、脱水山梨醇单油酸酯(司盘-80)及尼泊金丙酯置蒸发皿中,水浴加热至75℃熔化,保温备用。
另取尼泊金乙酯置烧杯中,加入适量蒸馏水,加热至80℃,待尼泊金乙酯溶解后,趁热加至上述油相中,不断搅拌至冷凝。
实例7W/O
[处方]蜂蜡30g硬脂醇30g胆甾醇30g白凡士林加至1000g。
[制法]将以上四种基质在水浴上加热熔化混匀,搅拌至冷凝。
本品为吸水性软膏“亲水凡士林”,加等量水后仍稠度适中。
3.水溶性基质
释药快、无油腻、无刺激。
能吸收组织渗出液,可用于糜烂创面和腔道黏膜。
润滑作用差。
易失水、发霉——保湿剂、防腐剂。
②代表品种
聚乙二醇(PEG)
CMC-Na、明胶
软膏不同基质应用的总结
1.油脂性基质:
对皮肤的保护及软化作用强,不宜用于急性炎性渗出较多的创面。
2.乳剂型基质:
吸收好,忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面。
3.水溶性基质:
释药快,糜烂创面、腔道黏膜。
(二)软膏剂的制法
1.研和法
2.熔和法
3.乳化法——徐长卿软膏(0/W乳化剂:
硬脂酸+三乙醇胺-新生成三乙醇胺皂)
下列软膏剂基质中,属于水溶性基质的是
A.凡士林
B.石蜡
C.聚乙二醇
D.植物油
E.氢化植物油
『正确答案』C
A.0/W型乳化剂
B.W/0型乳化剂
C.保湿剂
D.增溶剂
E.防腐剂
1.聚山梨酯在软膏基质中可作为
2.甘油或丙二醇在软膏基质中可作为
『正确答案』A、C
实例训练:
水杨酸乳膏
【处方】水杨酸50g硬脂酸甘油酯70g
硬脂酸100g白凡士林120g液状石蜡100g
甘油120g十二烷基硫酸钠10g羟苯乙酯1g
蒸馏水480ml
上述处方中0/W
1.乳化剂是什么?
忌用于糜烂、继发性感染部位
2.保湿剂是什么?
3.防腐剂是什么?
(三)眼膏剂的特点
A型题:
关于眼膏剂及其特点的叙述,错误的是
A.眼膏剂为供眼用的无菌半固体制剂
B.基质应均匀、细腻、无刺激性,并易涂布于眼部,便于药物分散和吸收
C.基质灭菌一般采用150℃热压灭菌1~2h
D.每个容器的装量应不超过5g
E.制备必须在净化条件下进行,灌装于灭菌容器中,严封
干热空气灭菌法:
玻璃器皿、搪瓷容器、及油性和惰性辅料,如液体石蜡、油类、脂肪类、滑石粉、活性炭。
三、黑膏药
1.黑膏药:
饮片+植物油+红丹(铅丹)→炼制
白膏药:
饮片+植物油+官粉(铅粉)→炼制
2.制法:
药料提取(炸料)→炼油→下丹收膏(Pb3O4反应生成高级脂肪酸铅盐-基质主要成分)→去“火毒”→摊涂于裱背材料
3.皮肤贴敷:
油润固体,用前烘软。
四、橡胶膏剂VS凝胶膏剂
2.特点
橡胶膏剂
凝胶膏剂
①膏层薄,容纳药物量少,维持时间较短
②可保护伤口、防止皮肤皲裂,治疗风湿痛等疾病;
③黏着力强,用时无需加热软化,使用携带方便,不污染衣物;
①载药量大,尤其适于中药浸膏;
②与皮肤生物相容性好,透气,耐汗,无致敏、刺激性;
③药物释放性能好,能提高皮肤的水化作用,有利于药物透皮吸收;
④使用方便,不污染衣物,反复贴敷,仍能保持原有黏性
3.橡胶膏剂的制法
①溶剂法
药料提取—→制备膏料—→涂布膏料—→回收溶剂—→切割—→加衬—→包装
②热压法
五、涂膜剂
1.饮片经适宜方法提取或溶解,与成膜材料制成的供外用涂抹,能形成薄膜的黏稠液体制剂。
2.溶剂:
乙醇。
3.成膜材料:
聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩丁醛。
4.其他附加剂:
增塑剂、保湿剂。
A.药料提取(“炸料”)
B.炼油
C.下丹成膏
D.去“火毒”
E.摊涂
下列有关黑膏剂制备,说法正确的是
1.麝香、冰片等细料药的加入工序应是
2.反应生成高级脂肪酸铅盐,并促进油脂进一步氧化、聚合、增稠而成膏状的制备过程为
3.在水中浸泡以减轻刺激性的制备过程为
『正确答案』E、C、D
A.药物与适宜的成膜材料经加工制成的制剂,供口服或黏膜用
B.原料药溶解或分散于含成膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂
C.药物与橡胶等基质混匀后,涂布于裱背材料上
D.药物与亲水性基质混匀后,涂布于裱背材料上
E.药物与适宜的基质制成的具凝胶特性的半固体或稠厚液体的制剂
1.橡胶膏剂2.凝胶膏剂3.涂膜剂
『正确答案』C、D、B