中药药理学-第七章-泻下药.ppt

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中药药理学中药药理学PharmacologyofTraditionalChineseMedicine第七章第七章泻下药泻下药1了解泻下药的含义、分类；掌握泻下药了解泻下药的含义、分类；掌握泻下药的主要药理作用。

的主要药理作用。

2掌握大黄的主要有效成分、功效、药理掌握大黄的主要有效成分、功效、药理和临床应用。

和临床应用。

3熟悉芒硝和番泻叶的主要药理作用及临熟悉芒硝和番泻叶的主要药理作用及临床应用。

床应用。

2第一节第一节概述概述定义定义凡能引起腹泻或润滑大肠、促凡能引起腹泻或润滑大肠、促进排便的药物称为进排便的药物称为泻下药泻下药。

分为分为攻下药（攻下药（大黄、芒硝番泻大黄、芒硝番泻叶、叶、芦荟芦荟）、润下药（）、润下药（火麻仁、郁火麻仁、郁李仁李仁）、峻下逐水药（）、峻下逐水药（甘遂、大戟、甘遂、大戟、芫花、巴豆、牵牛子、商陆芫花、巴豆、牵牛子、商陆）。

3用于热结便秘、寒积便秘、肠胃积用于热结便秘、寒积便秘、肠胃积滞、实热内结以及水肿停饮等里实证候，滞、实热内结以及水肿停饮等里实证候，与急性单纯性肠梗阻、粘连性肠梗阻、与急性单纯性肠梗阻、粘连性肠梗阻、蛔虫性肠梗阻、急性胆囊炎、急性胰腺蛔虫性肠梗阻、急性胆囊炎、急性胰腺炎、急性阑尾炎、某些急性感染性疾病，炎、急性阑尾炎、某些急性感染性疾病，水饮内停证候与胸膜炎、肝硬化腹水、水饮内停证候与胸膜炎、肝硬化腹水、右心功能不全时相似，表现为胸腹积水。

右心功能不全时相似，表现为胸腹积水。

4凡能引起凡能引起腹泻或滑润大肠腹泻或滑润大肠，促进，促进排便排便的药物。

的药物。

泻下通便泻下通便消除积滞消除积滞通腑泻热通腑泻热祛除水饮祛除水饮里实证候里实证候药物分类药物分类肠胃实热肠胃实热内结内结阴亏津枯阴亏津枯水饮内停水饮内停多种急多种急腹症腹症胸腹部胸腹部积水积水体弱、术体弱、术后及产后后及产后便秘便秘里实证里实证病理病理过程：

便秘、发热、腹痛、炎症等过程：

便秘、发热、腹痛、炎症等主要主要病因病因：

胃肠道蠕动功能减弱，病原微生物感染：

胃肠道蠕动功能减弱，病原微生物感染泻下泻下药药胃肠积滞，实热胃肠积滞，实热内积，水饮内停内积，水饮内停一、与泻下药有关的概念一、与泻下药有关的概念61急急腹腹症：

急性胰腺炎、急性胆道感染症：

急性胰腺炎、急性胆道感染急性囊尾炎、急性肠梗阻急性囊尾炎、急性肠梗阻2传传染染病：

流行性乙型脑炎、传染性肝炎病：

流行性乙型脑炎、传染性肝炎暴发性痢疾暴发性痢疾3内科疾病：

肝硬化腹水、渗出性胸膜炎内科疾病：

肝硬化腹水、渗出性胸膜炎老人、幼儿及产后便秘等。

老人、幼儿及产后便秘等。

78泻下作用泻下作用化学性刺激：

大黄、巴豆化学性刺激：

大黄、巴豆容积性刺激：

芒硝容积性刺激：

芒硝润滑性泻下润滑性泻下火麻仁、蜂蜜火麻仁、蜂蜜9刺激性泻下刺激性泻下本类药及其复方均能使肠蠕动增加，具有本类药及其复方均能使肠蠕动增加，具有不同程度的泻下作用。

大黄、番泻叶、芦荟等不同程度的泻下作用。

大黄、番泻叶、芦荟等含的结合型蒽苷，牵牛子中所含牵牛子苷，巴含的结合型蒽苷，牵牛子中所含牵牛子苷，巴豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激肠黏膜，产生泻下作用，为肠黏膜，产生泻下作用，为刺激性泻药刺激性泻药。

芒硝（硫酸钠）为芒硝（硫酸钠）为容积性泻药容积性泻药。

火麻仁、郁李仁等有火麻仁、郁李仁等有润肠通便润肠通便作用。

作用。

作用机理作用机理结合型蒽苷结合型蒽苷小肠吸收小肠吸收肝脏肝脏苷元苷元大肠大肠苷元苷元细菌酶细菌酶刺激肠黏膜及肠壁肌层内神经丛刺激肠黏膜及肠壁肌层内神经丛肠蠕动肠蠕动致泻致泻未经小肠吸收未经小肠吸收大肠大肠蒽酮的胆碱样作用蒽酮的胆碱样作用：

M-RM-R兴奋兴奋肠蠕动肠蠕动抑制肠平滑肌上抑制肠平滑肌上NaNa+，KK+-ATP-ATP酶酶肠蠕动肠蠕动肠腔内肠腔内NaNa+肠腔内渗透压肠腔内渗透压机械性刺激肠壁机械性刺激肠壁肠容积肠容积作用部位：

大肠作用部位：

大肠注意：

注意：

煎煮和炮制方法煎煮和炮制方法蒽苷的水解蒽苷的水解继发性便秘继发性便秘鞣质、鞣质、“泻剂结肠泻剂结肠”“泻剂结肠泻剂结肠”指长期应用泻剂（接触性泻药为主）损害结肠神经系统指长期应用泻剂（接触性泻药为主）损害结肠神经系统导致肠动力障碍，对泻剂反应性明显下降，使病人对泻剂产导致肠动力障碍，对泻剂反应性明显下降，使病人对泻剂产生依赖性的一种状况，是慢传输性便秘的一种重要的临床类生依赖性的一种状况，是慢传输性便秘的一种重要的临床类型。

型。

肠动力减弱、平滑肌及壁内神经病变、胆碱受体的变化等肠动力减弱、平滑肌及壁内神经病变、胆碱受体的变化等利尿利尿以峻下遂水为明显以峻下遂水为明显13芫花、甘遂、牵牛子、商陆等芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强的利尿作用，大黄蒽醌抑均有较强的利尿作用，大黄蒽醌抑制肾小管上皮细胞制肾小管上皮细胞Na，K-ATP酶，有轻度利尿作用。

酶，有轻度利尿作用。

利尿、改善肾功能利尿、改善肾功能大黄酸、大大黄酸、大黄素、芦荟黄素、芦荟大黄素大黄素po.利尿利尿NaNa+，KK+抑制肾髓抑制肾髓质质NaNa+，KK+-ATP-ATP酶酶大黄大黄改善肾衰动物模改善肾衰动物模型的指标异常型的指标异常氮质血症、氮质血症、慢性肾功能衰竭慢性肾功能衰竭疗效肯定疗效肯定15抗病原体抗病原体大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、芦荟大黄素，对多种致病菌、某些真菌、芦荟大黄素，对多种致病菌、某些真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。

商陆煎病毒及阿米巴原虫有抑制作用。

商陆煎剂，芫花提取物以及番泻叶、巴豆等对剂，芫花提取物以及番泻叶、巴豆等对肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些皮肤真菌有抑制。

皮肤真菌有抑制。

16抗炎抗炎大黄和商陆均有明显的抗炎作用，能大黄和商陆均有明显的抗炎作用，能抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增生。

大黄素可抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤生。

大黄素可抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤坏死因子坏死因子（TNF-）、白细胞介素）、白细胞介素1、6、8（IL-1，IL-6，IL-8）等炎性细胞因子，）等炎性细胞因子，同时还能抑制由内毒素诱导的上述细胞因同时还能抑制由内毒素诱导的上述细胞因子的分泌，商陆皂苷兴奋垂体子的分泌，商陆皂苷兴奋垂体-肾上腺皮质肾上腺皮质发挥抗炎。

大黄抗炎与抑制花生四烯酸代发挥抗炎。

大黄抗炎与抑制花生四烯酸代谢有关。

谢有关。

17抗肿瘤抗肿瘤大黄、芦荟、商陆、芫花、大大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。

大黄酸、大黄戟均有抗肿瘤作用。

大黄酸、大黄素及芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素素及芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏腹水癌。

瘤、乳腺癌和艾氏腹水癌。

第二节第二节常用药物常用药物18大大黄黄19一、概述一、概述20功能与主治功能与主治主要成份主要成份泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽湿热黄疸，血热吐衄，目赤咽肿、肠痈，痈肿疔疮瘀血经闭，跌打损伤1.蒽醌衍生物蒽醌衍生物结合型蒽苷（蒽醌苷，双蒽酮苷）：

泻下结合型蒽苷（蒽醌苷，双蒽酮苷）：

泻下游离型蒽醌（大黄酸，大黄素）：

抗菌游离型蒽醌（大黄酸，大黄素）：

抗菌2.大黄多糖、鞣质，没食子酸等大黄多糖、鞣质，没食子酸等药动学药动学大黄蒽醌衍生物口服易吸收，人和动大黄蒽醌衍生物口服易吸收，人和动物口服大黄素、大黄酸物口服大黄素、大黄酸23小时血药浓度小时血药浓度达高峰，达高峰，68小时尿中深度达高峰。

主要小时尿中深度达高峰。

主要分布在肝、肾和胆囊，在肝脏进行氧化分布在肝、肾和胆囊，在肝脏进行氧化和结合代谢，使非极性基团转化为极性和结合代谢，使非极性基团转化为极性基团后与葡萄糖醛酸结合，易于排出。

基团后与葡萄糖醛酸结合，易于排出。

大黄蒽醌衍生物主要由粪便和尿中排出，大黄蒽醌衍生物主要由粪便和尿中排出，约约50%在体内被破坏。

在体内被破坏。

21二、主要药理作用二、主要药理作用1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用

（1）泻下）泻下有效成份：

结合型蒽苷、番泻苷有效成份：

结合型蒽苷、番泻苷A作用最强作用最强作用特点：

泻下作用与炮制有关作用特点：

泻下作用与炮制有关寒积便秘无效寒积便秘无效22泻下机制泻下机制结合型蒽苷结合型蒽苷小肠小肠大肠大肠口口服服大大部部分分肝脏肝脏小部分小部分苷元苷元转化转化细菌水细菌水解苷元苷元苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层神经丛，促进肠蠕动泻下苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层神经丛，促进肠蠕动泻下大黄酸抑制大黄酸抑制Na+-K+-ATP酶抑制水份吸收溶积增大泻下酶抑制水份吸收溶积增大泻下23

（2）保肝、利胆）保肝、利胆促进肝细胞促进肝细胞RNA合成及肝经细胞再生；合成及肝经细胞再生；刺激人体产生干扰素抑制病毒繁殖；促刺激人体产生干扰素抑制病毒繁殖；促进肝脏血液循环、改善微循环。

进肝脏血液循环、改善微循环。

促进胆汁分泌、疏通胆管、促进胆囊收促进胆汁分泌、疏通胆管、促进胆囊收缩、松驰奥狄氏括约肌。

缩、松驰奥狄氏括约肌。

24（3）胃粘膜保护、抗急性胰腺炎）胃粘膜保护、抗急性胰腺炎大黄具有胃黏膜保护作用，能促进胃黏膜大黄具有胃黏膜保护作用，能促进胃黏膜PGE生成，增强胃肠黏膜屏障功能。

大黄鞣质对实生成，增强胃肠黏膜屏障功能。

大黄鞣质对实验性胃溃疡大鼠可减少胃液分泌量，降低胃液验性胃溃疡大鼠可减少胃液分泌量，降低胃液游离酸度。

游离酸度。

大黄的有效成分对多种胰酶有抑制作用，如大大黄的有效成分对多种胰酶有抑制作用，如大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶、黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶、大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对胰大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对胰蛋白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用。

蛋白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用。

25（4）利尿、改善肾功能）利尿、改善肾功能大黄素、大黄酸、芦荟大黄素灌胃给药有明显的利尿大黄素、大黄酸、芦荟大黄素灌胃给药有明显的利尿作用，尿中作用，尿中Na、K排出增加，给药后排出增加，给药后24小时利尿小时利尿作用达高峰。

大黄利尿作用与对肾髓质作用达高峰。

大黄利尿作用与对肾髓质Na+，K-ATP酶的抑制作用有关，使酶的抑制作用有关，使Na重吸收减少，排出增加。

重吸收减少，排出增加。

大黄对氮质血症和慢性肾功能衰竭病人有治疗作用，大黄对氮质血症和慢性肾功能衰竭病人有治疗作用，能明显降低血中非蛋白氮，延缓慢性肾衰的发展。

大能明显降低血中非蛋白氮，延缓慢性肾衰的发展。

大黄可使喂饲腺嘌呤所致慢性肾衰模型动物血中尿素氮黄可使喂饲腺嘌呤所致慢性肾衰模型动物血中尿素氮（BUN）和肌酐（）和肌酐（Crea）的含量明显下降。

）的含量明显下降。

26（5）对血液系统的作用）对血液系统的作用止血止血大黄能缩短出血时间，作用确切，见效快。

所含大黄能缩短出血时间，作用确切，见效快。

所含d-儿茶儿茶素、没食子酸为其有效成分。

素、没食子酸为其有效成分。

止血作用环节为：

促进血小板的黏附和聚集功能，有止血作用环节为：

促进血小板的黏附和聚集功能，有利于血栓形成；利于血栓形成；使血小板数和纤维蛋白原含量增加，凝血时间缩短；使血小板数和纤维蛋白原含量增加，凝血时间缩短；降低抗凝血酶降低抗凝血酶（AT-）活性；）活性；收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。

收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。

27改善血液流变性改善血液流变性大黄大黄“主下瘀血，破癥瘕积聚主下瘀血，破癥瘕积聚”，能，能改善血液流变性，使血液黏度及红细胞改善血液流变性，使血液黏度及红细胞压积均降低。

压积均降低。

大黄抑制细胞膜大黄抑制细胞膜Na，K-ATP酶活性，酶活性，提高血浆渗透压，使组织内的水分向血提高血浆渗透压，使组织内的水分向血管内转移，使血液稀释，从而降低血液管内转移，使血液稀释，从而降低血液黏度、改善微循环障碍。

黏度、改善微循环障碍。

28降血脂降血脂大黄可使高脂模型动物大黄可使高脂模型动物TC、TG、LDL、VLDL及过氧化脂质明显降低，有及过氧化脂质明显降低，有效成分