《药物化学》教学大纲规范版Word格式.docx
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一般讲授，作业
第三章
解热镇痛药和非甾体抗炎药
第四章
镇痛药
3
第五章
中枢兴奋药和利尿药
4
第六章
拟胆碱药和抗胆碱药
第七章
肾上腺素能药
第八章
心血管系统药物
8
第九章
抗过敏药和抗溃疡药
第十章
抗寄生虫病药物
第十一章
合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药
一般讲授，作业，
第十二章
抗生素
第十三章
抗肿瘤药
第十四章
甾体激素药物
第十五章
维生素
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第十六章
药物的变质反应和代谢反应
第十七章
药物的化学结构与药效的关系
第十八章
新药的研究与开发简介
合计
90
【教学内容要点】
绪言
一、教学目的及要求
1.对药物化学课程进行认识
2.了解学习药物化学后应达到的目标
3.学会学习药物化学的方法
4.了解我国药物化学的研究现状
二、教学重点、难点
学会学习药物化学的方法
三、主要教学内容
1.化学药物：
概念、来源和分类
2.药物化学：
定义、研究内容和任务
3.药物化学学科的建立与发展
4.学习药物化学的方法和基本要求
5.药物的名称：
正式名、化学名、商品名
第一章麻醉药
1.了解麻醉药的基本概念、分类、作用机制；
各类非典型麻醉药的结构和作用特点；
理想全麻药的特点
2.理解局麻药的构效关系核结构改造；
盐酸普鲁卡因的化学名称、合成路线
3.掌握局麻药的化学结构类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点
重点：
局麻药的化学结构类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点
难点：
局麻药构效关系的理解
第一节全身麻醉药
全身麻醉药的吸入麻醉药和静脉麻醉药的结构类型与发展；
典型药物（恩氟烷、羟丁酸钠、依托咪酯、盐酸氯胺酮）；
第二节局部麻醉药
局部麻醉药的发展与结构类型；
典型药物（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、氯普鲁卡因、达克罗宁、盐酸布比卡因）；
构效关系
第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
1.了解苯并二氮卓类药物的体内代谢及作用机制，抗精神失常要的常用类型与常用药物
2.理解典型药物的化学结构、理化性质及主要用途
3.掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型与基本结构
4.掌握典型药物的化学结构、理化性质及主要用途
典型药物的化学结构、理化性质及主要用途；
镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型与基本结构；
典型药物的化学结构、理化性质及主要用途
镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型与基本结构
第一节镇静催眠药
结构类型与发展；
巴比妥类（结构通式、理化性质、构效关系）；
苯并二氮杂卓类（结构通式、理化性质、构效关系）；
典型药物（苯巴比妥、硫喷妥钠、地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑）
第二节抗癫痫药
典型药物（苯妥英钠、丙戊酸钠、卡马西平）
第三节抗精神失常药结构类型与发展；
吩噻嗪类（结构通式、理化性质、构效关系及结构修饰）典型药物（盐酸氯丙嗪、奋乃静）
第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药
1.了解解热镇痛药和非甾体抗炎药的概念、分类、结构改造以及作用机制
2.理解阿司匹林的化学名、合成路线；
芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系
3.掌握典型药物的化学结构、理化性质及作用特点；
非甾体抗炎药的构效关系
水杨酸类、乙酰胺基类、芳基烷酸类的构效关系；
典型药物的化学结构、理化性质及结构特点等
水杨酸类、乙酰胺基类、芳基烷酸类的构效关系
第一节解热镇痛药
水杨酸类的结构修饰；
典型药物（阿司匹林、扑热息痛、贝诺酯）
第二节非甾体抗炎药
结构类型与发展：
芳基烷酸类结构通式与构效关系；
典型药物（羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、奈谱生、吡罗昔康、美罗昔康）；
非甾体抗炎药的构效关系。
第四章镇痛药
1.了解镇痛药的概念、分类，吗啡的来源，阿片受体及内源性镇痛物质
2.理解吗啡的结构特点与结构修饰缠身其半合成衍生物的关系，合成镇痛药的结构改造，镇痛药的构效关系
3.掌握典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，合成镇痛药的结构类型
吗啡的结构特点与结构修饰缠身其半合成衍生物的关系，合成镇痛药的结构改造，镇痛药的构效关系；
典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，合成镇痛药的结构类型
吗啡的结构特点与结构修饰缠身其半合成衍生物的关系，合成镇痛药的结构改造，镇痛药的构效关系
第一节吗啡及其半合成衍生物
吗啡的来源、结构特点和结构修饰；
典型药物（盐酸吗啡、阿扑吗啡、磷酸可待因、盐酸纳洛酮）；
吗啡的其他半合成衍生物（烯丙吗啡、纳曲酮）
第二节合成镇痛药
合成镇痛药的结构类型及其典型药物（酒石酸布托啡诺、喷他佐辛、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮）；
其他合成镇痛药（曲马多、布桂嗪）
第三节镇痛药的构效关系
镇痛药的构效关系
第五章中枢兴奋要和利尿药
1.了解中枢兴奋药的类型及治疗老年痴呆症的药物
2.理解中枢兴奋药的结构特点与理化性质的关系；
利尿药的作用机制，苯并噻嗪类利尿药的构效关系
3.掌握利尿药的结构类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点
氢氯噻嗪的结构、稳定性及作用特点，呋塞米、依他尼酸和螺内酯的结构及作用特点
氢氯噻嗪的结构、稳定性及作用特点
第一节中枢兴奋药
中枢兴奋药：
结构类型（黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类）；
典型药物（咖啡因、尼可刹米、吡拉西坦）；
第二节利尿药
利尿药：
结构类型（多羟基类、有机汞类、磺酰胺类、苯并噻嗪类、苯氧乙酸类、含氮杂环类）；
典型药物（氢氯噻嗪、依他尼酸、螺内酯）
第六章拟胆碱药和抗胆碱药
1.了解胆碱受体的类型，拟胆碱药的分类和作用，N2胆碱受体拮抗剂的作用
2.理解拟胆碱药典型药物的结构特点与理化性质的关系，颠茄生物碱类抗胆碱药的构效关系
3.掌握抗胆碱药的类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点
盐酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、溴丙胺太林的化学结构、光学异构体、理化性质，硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明、盐酸苯海索的结构、作用特点
拟胆碱药和抗胆碱药的结构、理化性质，典型药物的作用特点
第一节拟胆碱药
拟胆碱药：
胆碱受体激动剂（硝酸毛果芸香碱）；
抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂（溴新斯的明）
第二节抗胆碱药
抗胆碱药：
M受体阻断剂（硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、丙溴胺太林）；
N2受体阻断剂（氯化琥珀胆碱）
第七章肾上腺素能药物
1.了解肾上腺素能受体的分类及其生理功能，肾上腺素能受体激动剂和拮抗剂的作用机制
2.了解肾上腺素能受体拮抗剂的分类，肾上腺素能受体受体激动剂和β-受体阻断剂的构效关系
3.掌握各类典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，肾上腺素受体激动剂的结构类型和苯乙胺类、苯异丙胺类药物的基本结构、理化通性
盐酸肾上腺素、盐酸异丙基肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸麻黄碱及盐酸普奈洛尔（结构、旋光异构体、理化性质、作用特点），盐酸克伦特罗、盐酸多巴胺、盐酸伪麻黄碱、阿替洛尔（结构、作用特点），β受体阻断剂的结构特征和构效关系
β受体阻断剂的结构特征和构效关系
第一节肾上腺素能受体激动剂
肾上腺素能激动剂：
类型；
苯乙胺类（结构特点、理化性质、盐酸肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸克仑特罗）；
苯异丙胺类（结构特点、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、重酒石酸间羟胺）；
体内代谢；
第二节肾上腺素能受体拮抗剂
肾上腺素能拮抗剂：
α受体阻断剂；
β受体阻断剂（分类、结构特征、盐酸普奈洛尔、阿替洛尔）；
β受体阻断剂构效关系
第八章心血管系统药物
1.了解心血管系统药物的构效关系，硝酸酯和亚硝酸酯类、鈣拮抗剂的作用机制，非特异性抗心律失常药物的构效关系，强心药的类型及作用原理
2．理解降血压药物、抗心绞痛药、抗心律失常药物的分类，苯氧乙酯类降血脂药、二轻吡啶（DHP）类拮抗剂的构效关系，抗高血压药的分类和作用原理
3.掌握降血脂药物、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药典型药物的化学结构、理化性质及作用特点
氯贝丁酯、硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝苯地平、普鲁卡因胺、卡托普利的结构、理化性质、作用特点，可乐定的结构、作用特点，抗心律失常药、抗高血压药的类型
降血脂药的典型药物的化学结构及理化性质
第一节降血脂药
苯氧乙酸类（氯贝丁脂、吉非罗齐）；
苯氧乙酸类构效关系；
羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抵制剂（洛伐他汀）；
其他降血脂药
第二节抗心绞痛药
硝酸酯和亚硝酸酯类（硝酸异山梨酯、硝酸甘油）；
钙拮抗剂类（类型、硝苯地平、二氢吡啶类的构效关系）；
β受体阻断剂
第三节抗心律失常药
钠通道阻滞剂（奎尼丁、普鲁卡因胺、美西律）；
钾通道阻滞剂（盐酸胺碘酮）；
β受体阻断剂；
钙通道阻滞剂；
抗心律失常药构效关系
第四节抗高血压药
作用于自主神经系统药物（利血平、可乐丁、肼屈嗪、地巴唑）；
影响RAS系统药物（卡托普利、氯沙坦）作用于离子通道药物；
影响血容量药物
第九章抗过敏药和抗溃疡药
1.了解抗过敏药的分类，无镇静作用的H1受体拮抗剂的结构特征及相应药物，抗消化道溃疡药的类型
2.理解H1、H2受体拮抗剂的结构类型及其构效关系，质子泵抑制剂的作用机制
3.掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构、理化性质及作用特点
盐酸苯海拉明的结构、理化性质，马来酸氯苯那敏、奥美拉唑的结构、旋光异构体、稳定性及作用特点；
盐酸西替利嗪、富马酸酮替芬、盐酸西咪替丁的结构、作用特点，雷尼替丁、法莫替丁的结构特点、类型等
第一节抗过敏药
结构类型及发展；
构效关系；
典型药物（马来酸氯苯那敏、苯海拉明、氯雷他定、盐酸西替利嗪、富马酸酮替芬）
第二节抗消化道溃疡药
典型药物（西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁）
质子泵抑制剂：
奥美拉唑
第十章抗寄生虫病药物
1.了解抗丝虫病、抗血吸虫病药的类型和常用药物
2.理解驱肠虫药、抗疟药的类型及常用药物，抗疟药青蒿素的构效关系
3.掌握驱肠虫药、抗疟药、抗滴虫病药典型药物的化学结构、理化性质及作用特点
抗疟药的类型，青蒿素、磷酸氯喹、盐酸左旋咪唑、甲硝唑的结构特点、稳定性、显色反应和作用特点，阿苯达唑、奎宁、乙胺嘧啶、蒿甲醚的结构特点和作用特点
驱肠虫药、抗疟药、抗滴虫病药典型药物的化学结构、理化性质及作用特点
第一节驱肠虫药
盐酸左旋咪唑、阿苯哒唑、其他类型驱肠虫药
第二节抗血吸虫和血丝虫病要
呋喃丙胺、吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪
第三节抗疟药
典型药物（磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、青蒿素、乙胺吡啶）
第四节抗滴虫病药及抗阿米巴原虫药
甲硝唑、替硝唑、哌硝噻唑
第十一章合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药
1.了解异喹啉类、硝基呋喃类抗菌药
2.理解喹诺酮类抗菌药、磺胺类药物的作用机制和构效关系，抗生素类抗结核药、唑类抗真菌的典型药物，抗病毒药的类型、典型药物
3.掌握喹诺酮类抗菌药、磺胺类药物、合成抗结核药的典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，喹诺酮类抗菌药的基本结构
喹诺酮类药物的结构特点及构效关系，诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、甲氧苄胺嘧啶的结构、理化性质和作用特点，磺胺类药物、抗结核病药、唑类抗真菌药、核苷类抗病毒药的典型药物的化学结构和作用特点
喹诺酮类抗菌药、磺胺类药物的作用机制和构效关系
第一节喹诺酮类抗菌药
结构类型、结构特点和理化性质、典型药物（诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星）
第二节磺胺类抗菌药及抗菌增效剂
基本结构通式与类型；
理化性质；
典型药物（磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺醋酰钠）；
抗菌增效剂（甲氧苄啶）；
第三节抗结核病药
抗生素类抗结核病药物；
合成抗结核药物；
典型药物（对氨基水杨酸钠、异烟肼、利福平）
第四节其他类型抗菌药
第五节抗真菌药
抗真菌抗生素；
唑类抗真菌药物；
烯丙胺类化合物；
典型药物（克霉唑、酮康唑、氟康唑）
第六节抗病毒药
抗病毒药：
核苷类；
非核苷类；
典型药物（利巴韦林、齐多夫定、阿昔洛韦、金刚烷胺）
第十二章抗生素
1.了解抗生素的来源、分类及抗菌谱，四环素类抗生素的结构特点和理化性质
2.理解各类抗生素的作用机制及青霉素、头孢菌素、大环内酯类的结构改造
3.掌握β-内酰胺类抗生素各种类型的基本结构，大环内酯类、氨基糖苷类抗生素的结构特点，各类抗生素典型药物的化学结构、理化性质及作用特点
β-内酰胺类抗生素的结构特征和作用机制；
半合成抗菌素的类型和结构特点；
青霉素G、氨苄西林、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠、氯霉素的结构、理化性质及作用特点；
青霉素G的过敏反应、耐药性、抗菌谱，β-内酰胺类酶抑制剂的结构类型，克拉维酸、舒巴坦的结构、作用特点和相应的复方制剂；
氨基糖苷类抗生素的结构特点、毒性；
大环内酯类抗生素的结构特点与临床常用的红霉素类似物的主要结构特点与作用特点；
硫酸链霉素、庆大霉素、红霉素的结构特点及作用特点等
各类青霉素的结构、作用机制、结构改造
第一节β-内酰胺类抗生素
基本结构及分类；
青霉素及其半合成青霉素；
头孢菌素类；
非经典β-内酰胺抗生素；
典型药物（青霉素、苯唑西林钠、氨苄青霉素、阿莫西林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢噻肟钠、舒巴坦）
第二节四环素类抗菌素
基本结构；
理化性质
第三节氨基糖苷类抗菌素
结构特点与理化性质；
典型药物（硫酸链霉素、庆大霉素）
第四节大环内酯类抗菌素
典型药物（红霉素A、阿奇霉素）
第五节氯霉素类抗菌素
氯霉素的结构及理化性质
第十三章抗肿瘤药
1.了解抗肿瘤药的发展与设计、分类和药物的毒性，金属抗肿瘤药的结构特点及作用特点，天然抗肿瘤药的类型和相应药物
2.理解烷化剂的作用原理、结构类型和构效关系，抗代谢药的作用原理和磺巯嘌呤钠的特点
3.掌握烷化剂、抗代谢药典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，氮芥类的基本结构、类型与执法氮芥、芳香氮芥的作用原理，抗代谢药的类型
氮甲、环磷酰胺、卡莫司汀、氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、稳定性及作用特点，塞替派、卡莫氟、溶癌呤的结构和作用特点，白消安、盐酸氮芥、阿糖胞苷、甲胺喋呤的用途
烷化剂的构效关系，磺巯嘌呤钠的特点
第一节烷化剂
结构类型和发展；
氮介类通式特征；
典型药物（盐酸氮介、环磷酰胺、塞替派、卡莫司汀）
第二节抗代谢药
结构类型和发展、典型药物（氟尿嘧啶、卡莫氟、巯嘌呤、甲氨蝶呤）
第十四章甾体激素药物
1.了解雄激素、雌激素、孕激素、肾上腺皮质激素的作用
2.理解甾体激素药物的一般性质，苯丙酸诺龙、炔诺酮、地塞米松的结构特点、理化性质及作用特点
3.掌握甾体激素药物的基本结构、类型及相应的基本母核，肾上腺皮质激素的构效关系；
甲睾酮、雌二醇、己烯雌酚、黄体酮、氢化可的松的化学结构、理化性质及作用特点
甾体激素药物的结构类型，甲睾酮、雌二醇、黄体酮、醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松的结构、理化性质及作用特点；
苯丙酸诺龙、己烯雌酚和米非司酮的结构特点及作用特点；
肾上腺皮质激素的结构特征、结构改造及构效关系
肾上腺皮质激素的构效关系、结构改造
第一节甾体激素药物概述
结构特征和类型；
一般性质
第二节雄性激素和蛋白同化激素
雄激素结构特征及改造；
蛋白同化激素；
典型药物（甲睾酮、苯丙酸诺龙）
第三节雌激素
雌激素结构特征及改造；
典型药物（雌二醇、己烯雌酚、炔雌醇）
第四节孕激素
孕激素结构特征及改造；
典型药物（黄体酮、炔诺酮）
第五节肾上腺皮质激素
结构特征及改造；
构效关系、典型药物（氢化可的松、地塞米松）
第十五章维生素
1.了解维生素的分类及各种维生素的来源
2.理解维生素D的作用特点，维生素A的构效关系
3.掌握典型药物的化学结构、理化性质及作用特点
维生素A醋酸酯、维生素K3、维生素C的结构、理化性质及作用特点，维生素D2、D3、维生素E醋酸酯、维生素B1、B2、B6的结构及作用特点
维生素A的构效关系，各类维生素的作用特点
第一节脂溶性维生素
代表药物（维生素A、维生素D、维生素E、维生素K3）
第二节水溶性维生素
代表药物（维生素B1、维生素B2、维生素C）
第十六章药物的变质反应和代谢反应
1.了解药物变质反应的类型、机制、CO2对药物质量的影响，药物代谢反应的催化酶系、药物代谢的生物效应
2.理解药物的化学结构与水解、自动氧化等变质反应的关系，各种代谢反应类型的特点
3.掌握药物发生水解和自动氧化反应的结构类型，影响药物水解、自动氧化的外界因素和相应预防措施，药物代谢反应的类型
药物变质反应中的水解和自动氧化的类型及其影响因素与防止措施，代谢反应中常见类型
学后能在工作、生活中实际应用
第一节药物的变质反应
变质反应的类型及其影响因素
第二节药物的代谢反应
药物的代谢反应类型与生物意义
第十七章药物的化学结构与药效的关系
1.了解药物作用的体内靶点，药物发生效应的体内过程，分子容积和距离对药效的影响
2.理解结构特异性药物和非特异性药物的基本概念，电子云密度、官能团、键合特性和立体异构对药效的影响
3.掌握构效关系和基本结构的概念，药物的理化性质对药效的影响
药物基本结构、溶解度、脂水分配系数、解离度、电子云密度、官能团、键合特性、立体异构对药效的影响
学会比较药物间药效关系
第一节药物的构效关系概述
概念；
非特异性结构药物和特异性结构药物；
决定药效的主要因素
第二节药物的理化性质对药效的影响
溶解度和分配系数、解离度对药效的影响
第三节药物的结构因素对药效的影响
药物的电子云密度对药效的影响；
官能团；
键合特性对药效的影响；
药物的分子容积和原子间距离对药效的影响；
立体异构对药效的影响
第十八章新药研究与开发简介
1.了解药物开发的基本思路、方法以及新技术，邮寄药物化学结构修饰的基本原理和氨甲化、醚化及药物分子开环和环化等其他化学结构修饰方法
2.理解先导化合物优化的主要工作内容，成盐、成酯、成酰胺的修饰类型、基本方法
3.掌握新药开发的基本途径，先导化合物、前药、软药的概念，先导化合物发掘的基本途径与优化的基本方法，有机药物化学结构修饰的目的与基本方法
先导化合物发掘与优化的基本方法，有机药物化学结构修饰的目的
把理论指导应用于以后的工作中
第一节先导化合物的发掘
发掘先导化合物的基本思路与方法
第二节先导化合物的优化
生物电子等排原理；
剖裂与拼命原理；
药效的潜伏化----前药原理；
软药原理
第三节有机化合物的结构修饰
修饰目的；
修饰方法
【教学方法建议】
板书教学为主，辅以实训进行验证
【学生学习要求】
1.掌握各类药物的基本结构，了解典型药物的制备原理和活成路线。
2.掌握各类典型药物的化学结构或结构特点、理化性质和稳定性特点，为药物的制剂、调剂、分析检验以及贮存保管提供化学基础理论知识，解决药物临床应用中实际问题，以确保用药安全有效。
3.熟悉典型药物的化学名、构效关系（包括药效和毒性基团），了解有关药物的结构改造。
4.了解典型药物的体内代谢过程、方式和产物以及典型药物与机体生物靶点的作用方式与临床应用。
5.了解新
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