尼可刹米Word文件下载.docx
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含C10H14N2O不得少于98.5％（g/g）
【制剂/规格】1、注射液：
0.25g/ml、0.375g/1.5ml、0.5g/2ml。
2、溶液：
25%50ml、25%100ml。
【类别】中枢兴奋药。
【生产企业】北京市永康药业有限公司、江苏吴中实业股份有限公司苏州第六制药厂、安徽华源广生药业有限公司、西南药业股份有限公司、武汉制药集团股份有限公司、郑州市新郑制药股份有限公司、安徽省朝阳药业有限责任公司、盐城市第四制药厂、常熟虞盛制药有限公司、上海医药工业集团公司、三九永安药业有限公司、张家口市泰康制药厂、天津金耀氨基酸有限公司、唐山市渤海制药厂。
【贮藏】遮光，密封保存。
尼可刹米为无色或淡黄色的澄明油状液体，放置冷处，即成结晶；
有轻微的特臭，味苦，有引湿性。
本品能与水、乙醇、氯仿或乙醚任意混合。
相对密度本品的相对密度在25℃时为1.058～1.066。
凝点本品的凝点为22～24℃。
折光率本品的折光率在25℃时为1.522～1.524。
酸碱度取本品5.0g，加水溶解并稀释至20ml，依法测定（附录ⅥH），pH值应为6.5～7.8。
溶液的澄清度与颜色取本品2.5g，加水溶解并稀释至10ml，溶液应澄清无色；
如显浑浊，与1号浊度标准液（附录ⅨB）比较，不得更浓；
如显色，与黄色1号标准比色液（附录ⅨA第一法）比较，不得更深。
氯化物 取本品5.0g，依法检查（附录ⅧA），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.0014％）。
有关物质取本品，加甲醇制成每1ml中含40mg的溶液，作为供试品溶液；
精密量取适量，加甲醇分别稀释成每1ml中含0.4mg和0.04mg的溶液，作为对照溶液
（1）和
（2）。
照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶ＧＦ254薄层板上，以氯仿－丙醇（75:
25）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。
供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液
（2）的主斑点比较，不得更深；
如有1点超过时，应不深于对照溶液
（1）的主斑点。
易氧化物 取本品1.2g，加水5ml与高锰酸钾滴定液（0.02mol/L）0.05ml，摇匀，粉红色在2分钟内不得消失。
水分 取本品0.5g，加二硫化碳5ml，立即摇匀观察，溶液应澄清。
（1）取本品10滴，加氢氧化钠试液3ml，加热，即发生二乙胺的臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
（2）取本品1滴，加水50ml，摇匀，分取2ml，加溴化氰试液2ml与2.5％苯胺溶液3ml，摇匀，溶液渐显黄色。
（3）取本品2滴，加水1ml，摇匀，加硫酸铜试液2滴与硫氰酸铵试液3滴，即生成草绿色沉淀。
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。
每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于17.82mg的C10H14N2O。
药动学：
口服或注射均易吸收。
作用时间短暂，1次静注仅维持5-10min，可能因药物
再分布到全身组织。
在体内部分转变为烟酰胺，再甲基化后经尿排出。
作用机制：
尼可刹米主要直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，可提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快。
选择性较高，对大脑和脊髓的兴奋作用较弱，比其他中枢兴奋药安全，不易引起惊厥。
对血管运动中枢也有较弱的兴奋作用。
选择性地兴奋延髓呼吸中枢，也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。
对血管运动中枢有微弱兴奋作用。
一次静注作用维持5～10分钟。
用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其它中枢抑制药的中毒。
对阿片类药物中毒的解救效力较成四氮好，对吸入麻醉药中毒次之，对巴比妥类药中毒的解救不如印防己毒及戊四氮。
口服、注射吸收好。
口服：
每次0.25一0.5g，每日0.5-1g.皮下、肌注、静注或静滴：
每次0.25—0.5g，必要时1—2小时重复用药，极量，每次1.25g；
小儿6个月以上每次75mg，1岁以上每次0.125g，4—7岁每次0.175g。
副作用与毒性
1、对小儿高热而无呼吸衰竭时不宜使用。
2、毒性低。
有时可引起血压微升，剂量过大可引起惊厥。
不良反应
有出汗、恶心、呕吐、咳嗽、喷噎、皮肤潮红、皮疹等。
剂量过大时可出现血压升高、心悸、震颤、肌肉僵硬或抽搐、心律不齐、高热。
严重者可致癫痫样惊厥，随之出现昏迷。
惊厥发作反过来加深昏迷。
且对呼吸兴奋药和其他中枢兴奋药无效。
惊厥发作可静注安定类或硫喷妥钠加以控制。
急性血卟啉症不宜用，因可能诱发急性发作。
不良反应少见。
大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直，应及时停药以防惊厥。
用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻痹所引起的呼吸抑制无效。
[1]
地塞米松
科技名词定义
中文名称：
地塞米松
英文名称：
dexamethasone
定义：
肾上腺皮质激素类药。
具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，主要用于治疗严重细菌感染和严重过敏性疾病、各种血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、严重皮肤病、器官移植的免疫排斥反应、肿瘤治疗及对糖皮质激素敏感的眼部炎症等。
所属学科：
免疫学（一级学科）；
应用免疫（二级学科）；
免疫治疗（三级学科）
本内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布
地塞米松，又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。
主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。
药品简介
历史
药理作用
药物相互作用
适应症
剂量及用法
来源及前景
使用注意
配伍禁忌
药品简介
历史
药理作用
药物相互作用
适应症
剂量及用法
∙来源及前景
∙使用注意
∙配伍禁忌
地塞米松（图1）
药品名称：
英文名：
异名：
德沙美松;
氟甲强的松龙;
氟甲去氢氢化可的松;
氟美松;
甲氟烯索,地塞米松，Acidocont,Deronil,Dexacortal,dexametona,Flumeprednisolon等。
化学名：
（11β，16α）-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
制造专利：
USpat3,007,923（1961toLab.Franc.Chimiother.）,Gerpat1,113,690（1961toMerck&
Co.）,BritPat869,511（toUpjohn）。
CAS号：
50-02-2
适应症：
同泼尼松。
地塞米松（图2）
地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松，是糖皮质类激素。
其衍生物有氢化可地松、泼尼松等，其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿，临床使用较广泛。
极易自消化道吸收，其血浆Ｔ1/2为190分钟，组织Ｔ1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值.本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.本品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。
1958年，Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松，1960年Merck&
Co.生产地塞米松磷酸钠，至今，上市的地塞米松衍生物已达12种以上。
地塞米松（图3）
地塞米松（图4）
地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；
9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。
地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:
5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。
地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮肤科、眼科疾病。
地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，近十几年来，临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症，使地塞米松临床用药量逐年增加，至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。
抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留副作用更小，可肌注或静滴。
地塞米松（图5）
（1）非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。
可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
氨鲁米特（aminoglutethimide）能抑制肾上腺皮质功能，加速地塞米松的代谢，使其半衰期缩短2倍。
与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时，可加重低钾血症，应注意血钾和心脏功能变化，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。
（2）与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。
与制酸药合用，可减少强的松或地塞米松的吸收。
与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。
三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。
（3）与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。
甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时，应适当调整后者的剂量。
与避孕药或雌激素制剂合用；
可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。
与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
地塞米松（图6）
（4）与麻黄碱合用，可增强糖皮质激素的代谢清除。
与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
糖皮质激素，尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。
（5）糖皮质激素可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。
与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。
与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。
泼尼松龙
适应证同泼尼松龙，本品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合征、降低颅内高压以及柯兴综合征的诊断与病因鉴别诊断。
泼尼松龙适应证：
主要用于过敏性与炎症性疾病。
由于本品潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。
地塞米松醋酸酯和地塞米松磷酸钠还可用于肌内注射或关节腔、软组织等损伤部位内注射。
本品极易自消化道吸收，其血浆Ｔ1/2为190分钟，组织Ｔ1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值.本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.本品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。
片剂：
0.75mg/片。
开始0.75~3mg/次，2~4次/日，维持量0.5~0.75mg/d。
地塞米松注射液2.5mg/1ml，5mg/ml。
5~10mg/次，1~2次/日。
肌注或加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注。
软膏：
0.05%。
１日０．７５～６ｍｇ，分２～４次服用。
维持剂量１日０．５～０．７５ｍｇ。
肌注（地噻米松醋酸酯注射液），１次８～１６ｍｇ，间隔２－３周１次。
静滴（地噻米松磷酸钠注射液），每次２～２０ｍｇ，或遵医嘱。
抗炎、抗过敏，每日1.5～3mg，每晨一次或早、午两次分服。
主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗。
抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留副作用更小，可肌注或静滴。
肌注（醋酸地塞米松注射液）：
一次8-16mg，间隔2-3周一次。
静滴（地塞米松磷酸钠注射液），每次2-20mg，或遵医嘱。
时间药理学用药方法参考：
长期服药应模拟自然分泌激素规律给药。
早七时服3/4或全量。
地塞米松片0.75mg，地塞米松磷酸钠注射液
（1）1ml：
2mg
（2）1ml：
5mg。
地塞米松软膏或霜剂0.05～0.1％。
口服，一日0.75-6mg，分2—4次服，维持量，一日0.5-0.75mg下午1时补足全量。
1点以后不用药。
荨麻疹
地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。
常见不良反应有以下几类：
1.长程使用可引起以下副作用：
医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
2.患者可出现精神症状：
欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。
精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。
3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。
以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
4.糖皮质激素停药综合征。
有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
物质代谢和水盐代谢紊乱长期大量应用糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱，出现类肾上腺皮质功能亢进综合征，如浮肿、低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状，一般不需特殊治疗，停药后可自行消退。
但肌无力恢复慢且不完全。
低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾等措施可减轻这些症状。
此外，糖皮质激素由于抑制蛋白质的合成，可延缓创伤病人的伤口愈合。
在儿童可因抑制生长激素的分泌而造成负氮平衡，使生长发育受到影响。
诱发或加重感染糖皮质激素可抑制机体的免疫功能，且无抗菌作用，故长期应用常可诱发感染或加重感染，可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃，特别是原有抵抗力下降者，如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等。
由于用糖皮质激素时病人往往自我感觉良好，掩盖感染发展的症状，故在决定采用长程治疗之前应先检查身体，排除潜在的感染，应用过程中也宜提高警惕，必要时需与有效抗菌药合用，特别注意对潜在结核病灶的防治。
消化系统并发症Gucocorticoid能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌，降低胃粘膜的抵抗力，故可诱发或加剧消化性溃疡，糖皮质激素也能掩盖溃疡的初期症状，以致出现突发出血和穿孔等严重并发症，应加以注意。
长期使用时可使胃或十二指肠溃疡加重。
在合用其他有胃刺激作用的药物（如aspirin、indometacin、butazolidin）时更易发生此副作用。
对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。
心血管系统并发症长期应用糖皮质激素，由于可导致钠、水潴留和血脂升高，可诱发高血压和动脉粥样硬化。
骨质疏松及椎骨压迫性骨折骨质疏松及椎骨压迫性骨折是各种年龄患者应用糖皮质激素治疗中严重的合并症。
肋骨与及脊椎骨具有高度的梁柱结构，通常受影响最严重。
这可能与糖皮质激素抑制成骨细胞活性，增加钙磷排泄，抑制肠内钙的吸收以及增加骨细胞对甲状旁腺素的敏感性等因素有关。
如发生骨质疏松症则必须停药。
为防治骨质疏松宜补充维生素D（vitaminD），钙盐和蛋白同化激素等。
来源及前景
地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；
使用注意
较大量服用，易引起糖尿及类柯兴综合症。
长期服用，较易引起精神症状及精神病，有忆病史及精神病史者最好不用。
溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后病人忌用或慎用。
其余注意事项，参见本类药物"
应用注意事项"
。
规格：
1.醋酸地噻米松片：
每片0.75mg。
地噻米松磷酸钠注射液：
每支１ｍｇ（１ｍｌ）、２ｍｇ（１ml）、5mg（1ml）。
糖皮质激素地塞米松俗称“皮肤鸦片”，属化妆品严禁添加的成分，使用添加了地塞米松的化妆品的消费者最初会觉得皮肤明显变好，但长期使用不仅会造成依赖，而且可导致皮炎甚至各种疾病。
地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效；
与水杨酸钠类药物合用可增加其毒性。
氨茶碱
氨茶碱分子结构
该品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。
本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。
其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。
近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。
茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。
本品尚有微弱舒张冠状动脉，外周血管和胆管平滑肌作用。
有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。
简介
药理
1.药效学
2.药动学
注意事项
1.用法用量
2.禁用慎用
3.给药说明
4.不良反应
5.相互作用
6.用药须知
简介
通用名称：
氨茶碱
英文名称：
Aminophylline
中文别名：
胺非林、茶碱乙二胺盐、茶碱乙烯双胺、乙二氨茶碱、乙二胺茶碱
英文别名：
Aminodur、Aminofilina、Aminophyl、Androphyllin、Cardophyllin、Carine、Corophyllin、Corphyllamin、Escophyllin、EuphyllineMetaphyllinCardo、Euphyllinum、Lixaminol、Metaphyllin、Minomal、PhyllocontinAminodrox、Somophyllin、Tefamin、Teofyllamin、TheophylineEthylenediamine、TheophyllineandEthylenediamine
药理
药效学
为茶碱与二乙胺复盐，基药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。
①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。
②增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。
③增加离体骨骼肌的收缩力；
在慢性阻塞性肺疾患情况下，改善肌收缩力。
茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩，而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。
氨茶碱片
药动学
口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。
在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60％。
分布容积（Ⅴd）约为0.5L/kg。
半衰期为3～9小时。
在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L,它在体内的生物转化率有个体间的差异。
空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。
本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10％以原形排出。
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；
也可用于心力衰竭的哮喘（心脏性哮喘）。
用法用量
1．成人常用量口服，一次0.1—0.2g，一日0.3—0.6g；
极量：
一次0.5g，一日1g。
肌内注射，一次0.25—0.5g，应加用2％盐酸普鲁卡因。
静脉注射，一次0.25—0.5g，一日0.5—1g，每25—100mg用5％葡萄糖注射液稀释至20—40ml，注射时间不得短于10分钟。
静脉滴注，一次0.25—0.5g，一日0.5—1g，以5—10％葡萄糖液稀释后缓慢滴注。
注射给药，极量一次0.5g，一日1g。
直肠给药，一般在睡前或便后，一次0.25—0.5g，一日1—2次。
2．小儿常用量口服，一日按体重4—6mg／kg，分2—3次服。
静脉注射，一次按体重2—4mg／kg，以5—25％葡萄糖注射液稀释，缓慢注射。
[制剂与规格]氨茶碱片
（1）0.1g
（2）0.2g
氨茶碱注射液
（1）2ml：
0.25g
（2）2ml：
0.5g
氨茶碱栓0.25g
口服,成人一次0.1-0.2g,一日3次;
小儿一次3-5mg/kg,一日3次;
静脉滴注或肌注,一次0.25-0.5g;
小儿一次2-3mg/kg,以25-50
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