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在碱性溶液中如与含铁离子杂质的药物(如谷氨酸钠、乳酸钠等)相遇,则变紫色,并降低升压作用。

(5)浓度高时,注射局部和周围发生反应性血管痉挛、局部皮肤苍白,时久可引起缺血性坏死,故滴注时严防药液外漏,滴注以前应对受压部位(如臀部)采取措施,减轻压迫(如垫棉垫)。

如一旦发现坏死,除使用血管扩张剂外,并应尽快热敷并给予普鲁卡因大剂量封闭。

小儿应选粗大静脉注射并须更换注射部位。

静脉给药时必须防止药液漏出血管外。

(6)用药当中须随时测量血压,调整给药速度,使血压保持在正常范围内。

(7)其他参见肾上腺素。

临床应用

用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压;

对血容量不足所致的休克或低血压,本品作为急救时补充血溶量的辅助治疗,以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注;

直到补足血溶量治疗发挥作用;

也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳聚停复苏后血压维持。

不良反应:

(1)药液外漏可引起局部组织坏死。

(2)本品强烈的血管收缩足以使生命器官血流减少,肾血流锐减后尿量减少,组织血供不足导致缺氧和酸中毒;

持久或大量使用时,可使回心血流量减少,外周血管阻力增高,心排血量减少,后果严重。

(3)应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤变白,注射局部皮肤脱落,皮肤紫绀,皮肤发红,严重眩晕,上列反应虽属少见,但后果严重。

(4)个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。

(5)在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时,可出现心律失常;

血压升高后可出现反射性心率减慢。

(6)以下反应如持续出现须加注意:

焦虑不安、眩晕、头痛、苍白、心跳重感、失眠等。

(7)逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐甚至抽搐。

可引起重要器官供血不足,少数病人可出现心律失常,肢端缺血坏死。

可致有胸骨后痛。

有时甲状腺可一过性充血肿大。

用于晚期妊娠可诱发子宫收缩。

禁忌症:

(1)交叉过敏反应:

对其他拟交感胺类药不能耐受者,对本品也不能耐受。

(2)本品易通过胎盘,使子宫血管收缩,血流减少,导致胎儿缺氧,孕妇应用本品必须权衡利弊。

(3)哺乳期妇女使用本品尚未发现问题。

(4)本品在小儿中研究尚缺乏,但至今未发现应用中的特殊问题。

(5)老年人长期或大量使用,可使心排血量减低。

(6)下列情况应慎用:

①缺氧,此时用本品易致心律失常,如室性心动过速或心室颤动;

②闭塞性血管病,如动脉硬化、糖尿病、闭塞性脉管炎等,可进一步加重血管闭塞,一般静注不宜选用小腿以下静脉;

③血栓形成,无论内脏或周围组织,均可促使血供减少,缺血加重,扩展梗塞范围。

异丙肾上腺素

适应症

①治疗支气管哮喘;

②治疗心源性或感染性休克;

③治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。

用法用量

1.成人常用量①气雾吸入,以0.25%气雾剂每次吸入1—2揿,一日2—4次,喷吸间隔时间不得少于2小时。

喷吸时应深吸气,喷毕闭口8秒钟,而后徐缓地呼气。

②舌下含服,每次10—15mg,一日3次。

③救治心脏骤停,心腔内注射0.5—1mg。

④三度房室传导阻滞,心率每分钟不及40次时,可以该品0.5—1mg加在5%葡萄糖注射液200—300ml内缓慢静滴。

2.小儿常用量(婴幼儿除外)①0.25%喷雾吸入;

②舌下含服:

每次2.5—10mg,一日三次。

3.极量舌下给药一次20mg,一日60mg;

喷雾吸入一次0.4mg,一日2.4mg。

[制剂与规格]盐酸异丙肾上腺素片10mg

异丙肾上腺素

盐酸异丙肾上腺素气雾剂每瓶总量14g,内含盐酸异丙肾上腺素35mg。

盐酸异丙肾上腺素注射液2ml:

1mg

(1).支气管哮喘:

舌下含服,成人每次10-20mg,一日3次,日最大量60mg;

5岁以上儿童每次2.5-10mg,一日2-3次;

0.25%气雾剂吸入,每次吸1-2下,一日2-4次,重复使用需隔2小时以上.

(2).心跳骤停:

心腔内注射,一次0.5-1mg.(3).房室传导阻滞:

二度者舌下含片,每次10mg,4小时1次;

三度者,心律低于40次/分时,可用0.5-1mg溶于5%葡萄糖液200-300ml缓慢静滴.(4).抗休克:

用0.2-0.4mg溶于5%葡萄糖液200ml中,以0.5-2ml/分速度静滴.

1、支气管哮喘,适用于控制哮喘急性发作,常气雾吸入给药,作用快而强,但持续时间短。

2、心脏骤停,用于治疗各种原因如溺水、电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。

必要时可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。

3、房室传导阻滞。

4、抗休克,可用于心源性休克和感染性休克。

对中心静脉压高,心输出量低者,应在补足血容量的基础上再用该品。

该品口服无效。

舌下含药,可从舌下静脉丛迅速吸收。

气雾吸入迅速吸收,其生物利用度约为80%-100%。

有效血浓度为0.5—2.5mg/ml,Vd为0.7L/kg。

在肝脏与硫酸结合,在其它组织被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活。

静脉给药后,尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%。

气雾吸入后,尿中排泄物全部为甲基化代谢产物

1、支气管哮喘:

舌下含服,成人,常用量,1次10—15mg,1日3次;

极量,1次20mg,1日60mg。

小儿,5岁以上,每次2.5-10mg,1日2或3次。

气雾剂吸人,常用量,1次0.1—0.4mg;

极量,1次0.4mg,1日2.4mg。

重复使用的间隔时间不应少于2小时。

2、心跳骤停:

心腔内注射0.5一lmg。

3、房室传导阻滞:

Ⅱ度者采用舌下含片,每次10mg,每4小时1次Ⅲ度者、心率低于40次/分时,可用0.5—1mg溶于5%葡萄糖溶液200—300ml缓慢静滴。

4、抗休克:

以0.5-lmg加于5%葡萄糖溶液200ml中,静滴,滴速0.5—2μg/分,根据心率调整滴速,使收缩压维持在12kPa(90mmHg),脉压在2.7kPa(20mmHg)以上,心率120次/分以下。

不良反应

常见的不良反应有:

口咽发干、心悸不安;

少见的不良反应有:

头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。

有心律失常,心肌损害,心悸,诱发心绞痛,头痛,震颤,头晕,虚脱,个别病例支气管收缩(痉挛),舌下给药可引起口腔溃疡,牙齿损坏.反复使气雾剂过多产生耐受性,使支气管痉挛加重,疗效降低,甚至增加死亡率.

此药用于治疗呼吸系统疾病时,其不良反应有心动过速、心律失常、心悸、潮红及诱发心绞痛。

应用此药有需逐渐增加剂量的倾向,从而增加对心脏的毒性作用。

此药可致心电图出现心肌梗塞波形,或如静脉输入此药不小心,可导致心室颤动或甚至心肌坏死。

它松弛支气管平滑肌使气道阻力减低,但使通气灌注比例失常并加重低氧血症,患者感到好转而病情在恶化。

此外,它有时可诱发奇怪的支气管痉挛。

常见有头痛、震颤、忧虑、头晕及虚脱。

舌下含化此药时也可引起周身反应,同时常有口腔溃疡。

禁忌症

(1)对其他肾上腺素类药物过敏者对该品也有交叉过敏。

(2)高血压、甲状腺机能亢进、心绞痛、冠状动脉供血不足、糖尿病等患者慎用。

冠心病,心肌炎及甲亢患者禁用。

药物相互作用

(1)与其他拟肾上腺素药物合用可增效,但不良反应也增多。

(2)并用普萘洛尔时该品的作用受到拮抗。

与拟肾上腺素药物、茶碱、甲状腺制剂同时应用,将增加此药的毒性作用。

间羟胺

中文别名:

重酒石酸间羟胺、阿拉明。

药动学:

肌内注射约10分钟起效,皮下注射5~20分钟,作用持续约1小时;

静脉注射1~2分钟起效,作用持续20分钟。

主要在肝内代谢,代谢物大多数经胆汁和尿液排出,尿液酸化可增加以原形自肾排泄。

适应症

①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压;

②用作因出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压的辅助性对症治疗;

③也可用于治疗心源性休克或败血症所致的低血压。

成人常用量

①肌内或皮下注射2—10mg(以间羟胺计,以下同),由于最大效应不是立即显现,在重复用药前对初量效应至少要观察10分钟;

②静脉注射,初量用0.5—5mg,继而静滴,用于重症休克;

③静脉滴注,将间羟胺15—100mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml内,调节滴速以维持理想的血压。

成人极量一次100mg(每分钟0.3—0.4mg。

小儿常用量

①肌内或皮下注射,按体重0.1mg/kg,用于严重休克;

②静脉滴注按体重0.4mg/kg或按体表面积12mg/平方米,用氯化钠注射液稀释至每25ml中含间羟胺1mg的溶液,滴速以维持理想的血压为度。

配制后应于24小时内用完,滴注液中不得加入其他难溶于酸性溶液有配伍禁忌的药物。

制剂与规格:

重酒石酸间羟胺注射液

(1)1ml:

10mg间羟胺(相当于重酒石酸间羟胺19mg)

(2)5ml:

50mg间羟胺(相当于重酒石酸间羟胺95mg)

肌注,一般一次10-20mg,每0.5-2小时一次.静滴,以15-100mg加入0.9%氯化钠注射液或5-10%葡萄糖液250-500ml中滴注,每分20-30滴.局部鼻充血可用0.25-0.5%等渗冲液(pH=6)每小时滴入2-3滴,一天不超过4次,7天为一疗程.

①心律失常,发生率随用量及病人的敏感性而异;

②升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心跳停顿;

③逾量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常,此时应立即停药观察,血压过高者可用5—10mg酚妥拉明静脉注射,必要时可重复;

④静注时药液外溢,可引起局部血管严重收缩,导致组织坏死腐烂或红肿硬结形成脓肿;

⑤长期使用骤然停药时可能发生低血压。

剂量过大时心律失常,肺水肿,持续性血压过高伴头痛.连用可引起快速耐受性。

皮下注射易致组织坏死。

2例阵发性室上性心动过速患者,静脉输入此药,发生急性高血压及肺水肿。

甲亢,高血压,充血性心力衰竭及糖尿病慎用.

肝素钠

肝素钠(HeparinSodium)肝素钠是粘多糖硫酸酯类抗凝血药。

肝素钠是由猪或牛的肠粘膜中提取的硫酸氨基葡聚糖的钠盐,属粘多糖类物质。

近年来研究证明肝素钠还有降血脂作用。

药物功能

1.治疗各种疾病并发的播散性血管内凝血早期。

2.预防动、静脉血栓和肺栓塞。

3.治疗动、静脉血栓和肺栓塞,缺血性脑卒中,不稳定型心绞痛(减轻症状、预防心肌梗塞),急性心肌梗塞(防止早期再梗塞和梗塞区延展,降低病死率)。

4.人工心肺、腹膜透析或血液透析时作为抗凝血药物。

5.作为溶血栓疗法的维持治疗。

6.用于输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝剂。

①用药过多可致自发性出血,如因用药过量引起严重出血,可静脉注射鱼精蛋白进行急救(1mg~1.5mg鱼精蛋白可中和1mg肝素);

②肝素诱导的血小板减少症;

③偶见过敏反应如哮喘、鼻炎、荨麻疹、结膜炎、发热等;

④长期应用偶可产生暂时性脱发、骨质疏松和自发性骨折等;

⑤肌肉注射可引起局部血肿。

编辑本段主要作用

肝素钠

为抗凝血药。

对凝血过程的许多环节都有影响,可延长凝血时间和凝血酶原时间。

本品不论在体内或体外,都有迅速的抗凝血作用。

本品主要作用于纤维蛋白的形成,也可使血小板聚集减少。

本品可用于预防和治疗血栓栓塞性疾病,如:

心肌梗塞、肺栓塞、脑血管栓塞、外周静脉血栓等,可防止血栓的形成和扩大。

还可用于DIC的早期,及其它体内外的抗凝。

早期应用可以防止纤维蛋白原和凝血因子的耗竭。

也可在输血时代替枸橼酸盐或体外循环时作为体外抗凝血药。

注意事项

1.禁用于有出血性素质和伴有血液凝固延缓的各种疾病、肝肾功能不全、严重高血压、脑出血、急性感染引起的心内膜炎(人工瓣膜引起的心内膜炎除外)、大脑手术及脊柱手术后、胃肠道有持续的引流管、流产、活动性肺结核、剥脱性皮肤病、溃疡病及对本品过敏者,以及妊娠末3个月的孕妇、临产妇。

2.慎用于乙醇中毒、过敏体质、月经期中、有占位性病变者,孕妇及产妇等。

3.如有严重出血现象,可静注硫酸鱼精蛋白急救,注射速度<

20mg/分钟或10分钟内注射50mg为宜(1mg硫酸鱼精蛋白可中和100U肝素钠)。

但应注意:

①应用鱼精蛋白过量,可有抗凝血作用,因鱼精蛋白干扰凝血致活酶。

②由于肝素代谢,故肝素注射后间隔的时间越长,中和肝素所用的鱼精蛋白的量也越小。

4.用药之前,进行血小板计数,用药期间应每周2次做血小板计数,并定期测定凝血时间。

如凝血时间>

30分钟,表明用药过量。

应注意观察有无出血情况。

5.本品皮下注射的一种特殊方法一深皮下脂肪层注射法:

注射部位为腹壁或髂嵴上的脂肪层。

可避免一般浅层皮下注射易致血肿、疼痛,且作用时间短的缺点。

用结核菌素空针抽准剂量,更换注射针头,然后消毒皮肤(消毒时要轻,不可重按,以免皮下出血),在离开肚脐至少5cm处,以及没有疤痕的腹白线以外处提起一块腹壁,固定好针头,慢慢推注药物(不要回抽针芯看回血)。

注完后迅速拔出针,在针孔处轻压约1分钟,不可按摩。

如此每次更换注射部位。

6.本品有利尿作用,约发生在治疗开始后的36—48小时内,直至停药后的48小时内,应注意使患者多饮水,记好出入量。

7.吸烟、喝酒可影响本品的作用,应禁止。

8.本品可抑制醛固酮的分泌,引起钾潴留,如连用多日,应测血钾。

9.本品可引起血液中的抗凝血酶Ⅲ的消耗增多,在停用本品后的24—48小时后开始恢复正常。

在此期间,发生血栓的可能性增多,故不可突然停用,一般于停药前的3—5天加用口服抗凝血药以预防,并逐渐减量直至停用。

10.如有过敏反应时,应及时停药。

11.有发生与创伤有关的出血危险,应避免受创伤,同时停止对患者进行损伤性的操作如肌内注射、导尿等。

12.按干燥品计算,每毫克的效价不得少于150U。

13.用量过大时可引起自发性出血,如:

粘膜出血、关节积血、伤口出血等。

14.以下疾病者需禁用:

肝肾功能不全、溃疡病、严重高血压、脑出血、孕妇、先兆流产、外科手术后、血友病者。

用法与用量

静注:

5000-1万U/次,1次/3-4小时;

2.5万U/日。

l万一2万U/24小时,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释(0.5万u用输液100ml)后,以20—30滴/分钟的速度滴注。

皮下注射:

5000U/次,1次/8-12小时,手术前1-2小时开始给药或于心肌梗死发生后给药。

酚妥拉明

别名:

立其丁、苄胺唑啉、酚胺唑啉。

主要用于治疗周围血管疾病,如肢端动脉痉挛症、手足发绀、感染中毒性休克以及肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断试验,但做鉴别诊断时有致死报道,应慎用。

近年来,还用于早搏、心力衰竭、呼吸窘迫综合征、喘憋型肺炎及哮喘、新生儿重症肺炎、胎粪吸收综合征、大咯血、高血压危象、重度妊娠中毒症降压等。

此外,在去甲肾上腺素注射对外漏发生组织局部坏死时,用本品局部浸润注射可获缓解。

【毒副作用】可出现直立性低血压、鼻塞、皮肤瘙痒;

偶有恶心、呕吐等反应。

【不良反应】消化道症状如腹痛、腹泻、呕吐及加重溃疡病等。

静脉给药可引起体位性低血压、心动过速、心律失常和心绞痛,需缓慢注射或滴注。

胃炎、溃疡病、冠心病患者慎用

【配伍变化】忌与铁剂配伍。

【禁忌症】低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。

25—100mg/次,4—6次/d;

肌注或静注:

5mg/次,1—2次/d;

5mg/次,以0.3mg/min速度滴注;

诊断嗜铬细胞瘤:

静注5mg,注后每30s测血压1次,连续测定10min,如在2—4min血压降低4.67/3.34kPa以上为阳性。

【制剂】片剂:

25mg/片;

注射剂:

5mg:

1ml/支、10mg:

1ml/支。

【功效主治】1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作,包括手术切除时出现的高血压,也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤;

2.治疗左心室衰竭;

3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢,用于防止皮肤坏死。

【化学成分】甲磺酸酚妥拉

不良反应】较常见的有直立性低血压,心动过速或心律失常,鼻塞、恶心、呕吐等;

晕厥和乏力较少见;

突然胸痛(心肌梗死)、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。

【禁忌症】严重动脉硬化及肾功能不全者。

【用法用量】

1成人常用量 ①用于酚妥拉明试验,静脉注射5mg,也可先注入1mg,若反应阴性,再给5mg,如此假阳性的结果可以减少,也减少血压剧降的危险性。

 ②用于防止皮肤坏死,在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注,作为预防之用。

已经发生去甲肾上腺素外溢,用本品5~10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润,此法在外溢后12小时内有效。

③用于嗜铬细胞瘤手术,术时如血压升高,可静脉注射2~5mg或滴注每分钟0.5~1mg,以防肿瘤手术时出现高血压危象。

④用于心力衰竭时减轻心脏负荷,静脉滴注每分钟0.17~0.4mg。

2小儿常用量①用于酚妥拉明试验,静脉注射一次1mg,也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2。

②用于嗜铬细胞瘤手术,术中血压升高时可静脉注射1mg,也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2,必要时可重复或持续静脉滴注。

硝普钠

硝普钠为鲜红色透明粉末状结晶,易溶于水,液体呈褐色性质不稳定,放置后或遇光时易分解,使高铁离子(Fe3+)变为低铁离子(Fe2+),液体变为蓝色。

由于其作用迅速,而且消失也快,是治疗高血压急症及急性左心衰竭的常用药物。

适应症状

①用于高血压急症,如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降血压,也用于外科麻醉期间进行控制性降压;

②用于急性心力衰竭,包括急性肺水肿。

宜用于急性心肌梗塞或瓣膜(二尖瓣或主动脉瓣)关闭不全时的急性心力衰竭。

1.成人常用量静脉滴注,开始每分钟按体重0.5μg/kg,根据治疗反应以每分钟0.5μg/kg递增,逐渐调整剂量,常用剂量为每分钟按体重3μg/kg。

极量为每分钟按体重10μg/kg。

总量为按体重3.5mg/kg。

用作麻醉期间短时间的控制性降压,滴注最大量为每分钟按体重0.5mg/kg。

2.小儿常用量静脉滴注,每分钟按体重1.4μg/kg,按效应逐渐调整用量。

给药说明

(1)本品只宜作静脉滴注,长期使用应置于重病监护室内。

静滴速度每分钟按体重不应超过10μg/kg。

(2)静滴前,将本品50mg先用5%葡萄糖注射液2—3ml溶解,再以5%葡萄糖注射液250—1000ml稀释至所需浓度,输液器要用铅箔或不透光材料包裹使避光。

(3)溶液应新鲜配制,用剩部分应弃去,新配溶液为淡棕色,如变为暗棕色、橙色或蓝色、应弃去。

溶液的保存与应用不应超过24小时。

溶液内不宜加入其他药品,如颜色变蓝、绿或暗红色,指示已与其他物质起反应,即应弃去重换。

(4)为按计划达到合理降压,最好使用输液泵,以便精确调节流速,抬高床头可增进降压效果;

药液有局部刺激性,谨防外渗,推荐自中心静脉作滴注。

(5)经治疗病情已稳定,撤药时要给口服药巩固疗效;

患者同时使用其他降压药时,本品用量要减少。

(6)少壮男性患者麻醉期间用本品作控制性降压时,需要用大量,甚至接近极量。

(7)如静滴已达每分钟按体重10μg/kg,10分钟而降压仍不满意,应考虑停用本品,改用或加用其他降压药。

(8)左心衰竭时应用本品可恢复心脏的泵血功能,但伴有低血压时,须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。

(9)用本品过程中,偶可出现明显耐药性,此应视为中毒的先兆征象,此时减慢滴速,即可消失。

(10)本品对光敏感,溶液稳定性较差,滴注溶液应新鲜配制并注意避光。

(11)随访检查:

应用本品过程中,应经常测血压,最好在监护室内进行;

肾功能不全而本品应用超过48—72小时者,每天须测定血浆中氰化物或硫氰酸盐,保持硫氰酸盐不超过100μg/ml,氰化物不超过3μmol/ml;

急性心肌梗塞患者用本品时须测定肺动脉舒张压或楔嵌压。

禁用慎用

(1)有关本品致癌、致畸、对孕妇和乳母的影响尚缺乏人体研究。

在儿童中应用的研究也未进行。

(2)老年人用本品须注意增龄时肾功能减退对本品排泄的影响,老年人对降压反应也比较敏感,故用量宜酌减。

(3)下列情况慎用:

①脑血管或冠状动脉供血不足时,对低血压的耐受性减低;

②麻醉中控制性降压时,如有贫血或低血容量,应先予纠正再给药;

③脑病或其他颅内压增高时,扩张脑血管可进一步增高颅内压;

④肝功能损害时,可能本品加重肝损害;

⑤甲状腺功能过低时,本品的代谢产物硫氰酸盐可抑制碘的摄取和结合,因而可能加重病情;

⑥肺功能不全时,本品可能加重低氧血症;

⑦维生素B12缺乏时使用本品,可能使病情加重。

(4)代偿性高血压如动静脉分流或主动脉缩窄时禁用本品。

肝肾功能减退的患者不用此药。

短期应用适量,不致发生不良反应。

(1)本品毒性反应来自其代谢产物氰化物和硫氰酸盐,氰化物是中间代谢物,硫氰酸盐为最终代谢产物,如氰化物不能

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