药剂学简答问答题加名词解释Word下载.docx
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分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。
分层：
分散相和分散介质之间的密度差造成的；
絮凝：
乳滴的电荷减少，Z-电位降低，使乳滴聚集而絮凝；
转相：
由于乳化剂的性质改变而引起；
4合并与破裂：
乳滴大小不均一，使乳滴聚集性增加而合并，进一步发展分为油水两相称为
破裂；
5酸败：
受外界及微生物影响，使油相或乳化剂等变化引起。
4•简述热原的性质、热原的污染途径及除去热原的方法。
（A卷及B卷考题）（十分重要）
热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间，热原=内毒素
=脂多糖。
热原的性质：
①耐热性；
②水溶性；
③不挥发性；
④滤过性；
⑤吸附性；
⑥可被化学试剂破
坏；
⑦超声波等也能破坏热原。
污染热原的途径：
①经溶剂带入；
②从原辅料中带入；
③经容器、用具、管道和装置等带入;
④经制备过程带入；
⑤灭菌后带入；
⑥经输液器带入。
除去热原的方法：
①容器上热原的除去，可用高温法或酸碱法；
②水中热原的除去，可用离子交换法、凝胶过滤法、蒸馏法、反渗透法等；
③溶液中热原的除去，可用吸附法和超滤法。
5.什么是缓释制剂，控释制剂？
它们的特点？
有什么不同？
释药机制包括哪些，并给予具体
说明？
（十分重要）
A.|缓释制剂|:
系指用药后能在机体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效浓度的
制剂，药物的释放多数情况下符合一级或Higuchi动力学过程。
控释制剂系指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的制剂，一般符合零级动力学过程，其特点是释药速度仅受制剂本身设计的控制，而不受外界条件的影响。
B.特点：
优点：
减少服药次数，提高了顺应性；
释药徐缓，使血药浓度平稳，避免峰
谷现象，降低毒副作用，减少耐药性的发生；
缓、控释制剂可发挥药物的最佳治疗
效果；
④可按要求定时、定位释放，更加适合疾病的治疗。
不利的方面：
灵活性较差；
不能灵活调节给药方案；
设备、工艺费用昂贵。
C.六点不同：
主要目标不同，释药类型不同等。
D.一、溶出原理减少药物溶解度，降低药物的溶出速率。
1、制成溶解度小的盐或酯2、与高分子化合物生成难溶性盐3、控制粒子
大小
4、将药物包藏于溶蚀性骨架中5、将药物包藏于亲水性高分子骨架中
二、扩散原理：
药物释放以扩散作用为主有以下几种:
1、水不溶性膜材包衣的制剂，零级释放。
2、包衣膜中含有部分水溶性聚合物，接近零级。
3、水不溶性骨架片：
符合Higuchi方程
缓控释方法：
1、增加粘度2、包衣3、制成微囊4、制成不溶性骨架片剂
5、制成植入剂6、制成药树脂7、制成乳剂
三、溶蚀与扩散、溶出结合
四、|渗透压原理|:
渗透泵型片剂的释药速率与PH无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。
接近零级；
由于膜内外的渗透压差，药物的饱和溶液由细孔持续流出。
五、离子交换作用•
6•什么是经皮给药系统？
其吸收途径包括哪些，影响因素包括哪些，请给予具体说明？
该类
药物的特点？
药物经皮吸收的促进方法包括哪些，请给予具体说明？
A.经皮给药系统（TDDS）或经皮治疗系统（TTS）是指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂。
B.药物经皮吸收进入体循环的途径有两条，即经表皮途径和经附属器途径。
①经表皮途径］:
是指药物透过表皮角质层进入活性表皮，扩散至真皮被毛细血管吸收进入体循环的途径。
此途径是药物经皮吸收的主要途径。
经表皮途径又分为细胞途径和细胞间质
途径，前者系指药物穿过角质细胞到达活性表皮，而后者系指药物通过角质细胞间类脂双分
子层到活性表皮。
经附属器途径即药物通过毛囊、皮脂腺和汗腺吸收。
对于一些离子型药物或极性较强的大分子药物，经附属器途径就成为其透过皮肤的主要途径。
C•特点--①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活；
②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用；
③延长有效作用时间，减少用药次数；
④通过改变给
药面积调节给药剂量，减少个体差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。
D.生理因素：
①遗传种属；
②性别、年龄；
③皮肤的条件、状态和温度；
④皮肤的结合作用与代谢作用。
⑵剂型因素:
剂型、基质、pH值、药物浓度与给药面积、透皮吸收促进剂；
⑶药物性质：
①分配系数与溶解度；
②分子大小及脂溶性；
③pKa:
④熔点；
⑤分子结构。
E.促进方法：
有化学方法，物理方法和药剂学方法。
常用的化学促透方法包括应用经皮透过促进剂和离子对。
经皮透过促进剂是增强药物经皮
透过性的一类物质。
包括：
N--甲基吡咯烷和：
具有较广泛的促透作用，对极性、半极性和
非极性药物均有一定的促透作用，具有用量低、毒性小、促进作用强等特点：
|二甲基亚砜
可被皮肤吸收，促透作用需要高浓度：
|表面活性剂|：
常用的表面活性剂有蔗糖脂肪酸酯类、
聚氧乙烯脂肪醇醚类和失水山梨醇脂肪酸酯类等。
离子对|：
离子型药物难以透过角质层，通过加入与药物带相反典范电荷的物质，形成离子对，使之容易分配进入角质层类脂。
2
物理方法：
离子导入|：
利用电流将离子型药物经由电极定位导入皮肤，进入局部组织或血液循环的一种生物物理方法；
|超声导入|：
利用具有高能量和高穿透率的超声波促进药物
药剂学方法：
主要借助于微米或纳米药物载体，包括微乳、脂质体、传递体、醇脂体、囊
泡、纳米粒等，以改善药物透过皮肤的能力。
7.片剂中常用的辅料有哪些？
每一类各举几例。
（十分重要）辅料系指在片剂处方中除药物以外的所有附加物的总称，亦称赋形剂。
稀释剂：
亦称填充剂。
淀粉：
性质稳定，最常用；
糊精，乳糖；
预胶化淀粉：
多功能辅料，具有良好的流动性、可压性、润湿性和干粘合性，崩解作用；
MCC（微晶纤维素），多
功能，填充剂，干燥粘合剂，崩解剂。
润湿剂与粘合剂：
A.|润湿剂:
|乙醇，常用浓度为30%--70%。
B.粘合剂:
|淀粉浆、HPC（羟丙纤维素）、HPMC（羟丙甲纤维素）、CMC--Na（羧甲基纤维素钠）、明胶、PEG、PVP、EC（乙基纤维素）
崩解剂作用：
增加接触面积，促进溶出和吸收。
（作用机理：
a毛细管作用b膨胀作用c润湿热d产气作用）干淀粉、CMS--Na（羧甲淀粉钠）、LHPC（低取代羟丙基纤维素）、CCMC--Na（交联羧甲基纤维素钠）、PVPP（交联聚维酮）、泡腾崩解剂（遇水时产生二氧化碳，最常用的是碳酸氢钠+枸橼酸）
4润滑剂：
|包括助流剂、抗黏剂、润滑剂。
硬脂酸镁：
润滑剂、抗黏剂；
微粉硅胶：
助流剂、润滑剂；
滑石粉：
助流剂、抗黏剂:
SDS
（十二烷基硫酸钠）：
PEG^（PEG4OO0PEG600）
5色香味及其调节剂~
8.
可分为哪几类？
每类请给予具体
什么是靶向制剂？
其特点是什么？
按照体内的作用机制,
说明。
A.运用载体将药物通过局部或全身选择性地定位或富集在靶组织、靶器官、靶细胞或细胞
内结构的药物载体系统，又称为靶向载体或者靶向药物输送系统（TDDS,targeteddrug
deliverysystem）.
使药物具有药理活性的专一性；
增加药物对靶组织的指向性和滞留性；
降低
药物对正常细胞的毒性；
④减少剂量；
⑤提高药物制剂的生物利用度。
C.靶向制剂按照作用机制可以分为被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。
被动靶向制剂:
即自然靶向制剂，系指由于载体的粒径、表面性质等特殊性使药物在体内特定靶点或部位富集的部位。
被动靶向制剂的载体:
孚L剂（有淋巴亲和性）、脂质体、微
球和纳米粒，包括纳米囊和纳米球，具有缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用的特点等。
主动靶向制剂:
系指药物载体能对靶组织产生分子特异性相互作用的制剂，用修饰的药物载体作“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。
包括修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类制剂。
修饰的药物载体：
修饰脂质体、修饰纳米球、修饰微乳、修饰微球等。
物理化学靶向制剂：
即通过设定特定的载体材料和结构，使其能够响应于某些物理或化学条件而释放药物。
物理化学靶向制剂包括：
磁导向制剂、热敏感制剂、pH敏感制剂、栓塞靶向制剂等。
9.分析片剂制备中可能发生的问题及原因分析。
（1）裂片，可能原因：
物料中细粉太多；
易脆碎物料和易弹性变形的物料塑性差，结合力
弱等。
（2）松片：
粘合力差，压缩力不足等。
（3）粘冲：
颗粒不够干燥，物料容易吸湿,
（4）片重差异超限：
颗粒流
润滑剂选用不当或用量不足，冲头表面锈蚀，粗糙不光滑等。
动性不好；
颗粒内细粉太多或颗粒的大小相差悬殊；
加料斗内的颗粒时多时少；
冲头与模
孔吻合性不好等。
（5）崩解迟缓：
压缩力；
可溶性成分与润湿剂；
物料的压缩成形性与黏
的含量不均匀：
片重差异超限；
混合不均匀；
可溶性成分在颗粒之间的迁等。
10.固体分散体的速效和缓释的原理是什么？
（十分重要）答：
固体分散体的速效的原理是：
1）药物的高度分散状态有利于速释：
①固体分散体内的药物以分子、胶体、无定形和微晶
状态存在，增加了药物的分散度，这样使药物的溶出速率更快。
②形成高能状态，含有高能
状态形式的药物分散系统可以提高药物的溶出速率。
2）载体材料对药物溶出的促进作用：
①载体材料可提高药物的可润湿性；
②载体材料保证
了药物的高度分散性；
③载体材料对药物有抑晶作用。
缓释的原理是:
利用水不溶性材料、肠溶性材料或脂质类载体材料制成固体分散体，载体材
料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必先通过载体材料
的网状结构扩散，可使药物释放缓慢。
11.简述单凝聚法、复凝聚法制备微囊的基本原理。
单凝聚法:
是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊
的方法。
基本原理是将药物分散在明胶材料溶液中，然后加入凝聚剂，由于明胶分子水和膜
的水分子与凝聚剂结合，使明胶的溶解度降低，分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝集成囊，这种凝聚是可逆的。
复凝聚法：
系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，
在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊的方法。
例如，以明胶和阿拉伯胶为囊材，囊心物与
明胶和阿拉伯胶的溶液形成混悬液或乳状液，将溶液的pH值调至低于明胶的等电点使之带
正电荷，而阿拉伯胶仍带负电荷，由于电荷互相吸引交联形成正、负离子的络合物，因溶解
度降低而包裹囊心物凝聚成囊。
12.试述渗透泵型控释片的机理。
渗透泵型控释制剂是利用渗透压原理制成，主要由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和助
推剂组成。
渗透泵片是在片芯外包一层半透性的聚合物衣膜，用激光在片剂衣膜层上开一个
或一个以上适宜大小的释药小孔。
口服后胃肠道的水分通过半透膜进入片芯，使药物溶解成
饱和溶液，因渗透压活性物质使膜内溶液成为高渗溶液，从而使水分进入膜内，药物溶液从
小孔泵出。
13.注射剂中常用的附加剂有哪些，各有何作用？
注射剂中常用的附加剂有：
①pH值调节剂，如盐酸、碳酸氢钠等；
用于调节pH值。
②增溶剂、助悬剂、乳化剂，如聚山梨酯80等用于增加难溶性药物的溶解度或乳化剂；
甲基纤维素作为助悬剂。
③抑菌剂，如三氯叔丁醇等，用于抑制微生物的生长。
④抗氧剂，如亚硫酸钠、焦亚硫酸钠等，用于提高易氧化药物的稳定性。
⑤金属离子络合剂，如依地酸二钠。
⑥渗透压调节剂，如氯化钠、葡萄糖等，用于调节渗透压。
⑦止痛剂，如苯甲醇、三氯叔丁醇等，用于缓和或减轻注射时引起的疼痛。
⑧粉针填充剂，如甘露醇等。
14.影响混悬剂稳定性的因素有哪些，混悬液稳定剂的种类有哪些，它们的作用是什么？
影响混悬液稳定性的因素有：
①混悬粒子的沉降速度；
②微粒的荷电与水化；
③絮凝和
反絮凝作用；
④结晶微粒的生长；
⑤分散相的浓度和温度。
混悬液稳定剂的种类与作用：
（1）润湿剂：
对于疏水性药物，必须加入润湿剂，以降低固-液界面张力，使药物能被水润湿。
（2）助悬剂：
增加混悬剂中分散介质的黏度，降低微粒间互相聚集速度或阻止结晶转型，
以降低药物微粒的沉降速度，增加混悬剂的稳定性。
（3）絮凝剂与反絮凝剂：
絮凝剂使Z-电位降低到一定程度，微粒形成疏松的絮状聚集体，
经振摇可恢复呈均匀的混悬剂。
反絮凝剂使Z-电位升高，微粒之间的斥力阻止其聚集。
15•药物微囊化的目的有哪些？
①提高药物的稳定性；
②掩盖药物的不良气味和口味；
③使液态药物固态化。
便于贮存
或再制成各种剂型；
④避免复方制剂中某些药物配伍禁忌或有利于复方药物的配伍；
⑤防止
药物在胃内失活或减少对胃的刺激；
⑥使药物具有具有缓释或控释性能；
⑦使药物具有靶向
性；
⑧可将活细胞用活性生物材料包囊，从而使其具有很好的生物相容性和稳定性。
另易考的简答题：
1•脂质体的作用特点有哪些？
脂质体的作用特点：
①靶向性，脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物而吞噬，浓集在
肝、脾、淋巴细胞等巨噬细胞丰富的组织器官中。
②细胞亲和性与组织相容性，脂质体具有
很好的细胞亲和性与组织相容性。
③缓释性，将药物包封成脂质体，可减少肾排泄和代谢而
延长药物在血液中的滞留时间，使药物在体内缓慢释放，延长药物的作用时间。
④降低药物
毒性，药物被脂质体包封后，改变了药物的体内分布，主要在肝、脾、骨髓等单核-巨噬细
胞较丰富的器官浓集，从而减少正常组织细胞中的药物浓度，可明显降低药物的毒性。
⑤提
高药物稳定性，不稳定的药物被脂质体包圭寸后可提高药物的稳定性及口服吸收的效果。
2抛射剂分为哪几类，有何作用？
抛射齐惺气雾剂喷射药物的动力，有时兼作药物的溶剂作用，抛射剂多为液化气体。
抛射剂可分为氟氯烷烃类、碳氢化合物和压缩气体三类，还有二甲醚（DME）。
3•栓剂中药物的吸收途径有哪些，影响栓剂直肠吸收的因素有哪些？
栓剂中药物的吸收途径：
①通过直肠下静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进入体循环；
2通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下强大静脉，再进入体循环。
影响栓剂直肠吸收的因素：
①生理因素；
②药物的理化性质③基质与附加剂的性质。
4•注射剂的质量要求有哪些？
（B卷考题）答：
注射剂的质量要求有：
①无菌；
②无热原；
3澄明度：
不得有肉眼可见的混浊或异物；
④pH值应与血液pH值相等或相近，通常要求
在4~9之间；
⑤安全性；
⑥渗透压应与血浆渗透压相等或接近；
⑦稳定性：
注射剂在使用
和贮存期间应保持稳定；
⑧一些特殊品种必须进行异常毒性、过敏实验、降压物质检查，
以确保用药安全性。
5.简述表面活性剂作为增溶剂的原理。
表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度，是表面活性剂在水中形成“胶束”的
结果。
由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用，使药物分子分散在胶束中。
6•片剂产生裂片的主要原因及解决的方法。
根据裂开的位置不同，可以分为顶裂和腰裂。
产生裂片的处方因素有：
物料中细粉太
多，结合力弱；
物料的塑性差，结合力弱。
产生裂片的工艺因素有：
压力分布不均匀；
塑性变形不充分；
应力集中。
总之，物料的压缩成形性差或压片工艺参数不当时片剂内部的压力分布不均匀，从而在应力
集中处易处于裂片。
解决方法：
选用弹性小、塑性好的辅料；
选用适宜的制粒方法；
选用适宜压片机和操
作参数等。
7•简述助溶和增溶的区另助溶：
系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程
增溶：
是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。
8•根据Stoke'
定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？
Stocks定律：
V=[2r（「小）g]/（9），是分散介质的粘度，2为介质的密度；
“
为粒子的密度；
r为粒子的半径，粒子越大，粒子和分散介质的密度差越大，分散介质的
粘度越小，粒子沉降速度越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。
方法：
（1）减小粒度，加入
助悬剂；
（2）微粒的荷电、水化；
（3）絮凝、反絮凝；
（4）结晶增长、转型；
（5）降低分散相的浓度、温度。
9•根据Stoke'
s定律，可用哪些措施延缓混悬微粒沉降速度？
Stoke'
s定律：
V=[2r2（^-^）g]/（9），是分散介质的粘度，-为介质的密度；
：
-i为粒子的密度；
r为粒子的半径。
延缓微粒的沉降速度的措施有：
①减小混悬微粒的半径；
②减小微粒与分散介质之间的密
度差；
③加入助悬剂，以增加分散介质的黏度。
10•试述湿法制粒压片的一般制备操作过程。
（B卷考题）
湿法制粒压片包括混合、加入润湿剂或黏合剂，然后制粒，干燥，最后压片。
具体来说，分为如下过程：
药物、辅料粉碎过筛----混合制软材----湿颗粒----干颗粒----整粒----
压片。
11.影响药物制剂稳定性的因素主要包括哪些方面？
主要包括处方因素和外界因素两方面。
处方因素有：
pH值，广义的酸碱催化，溶剂，
离子强度，表面活性剂以及半固体、处方中的赋形剂和附加剂。
外界因素有：
温度、光线、空气、湿度和水分、金属离子及包装材料等。
12.固体分散体有哪些类型？
固体分散体中药物可以哪些状态存在？
固体分散体的类型有：
简单低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物。
固体分散体中药物的
存在状态有：
微晶状态、分子状态、无定形状态、亚稳定晶型。
药剂学名词解释：
一临：
2.Krafftpoint:
即克拉夫特点，离子型表面活性剂在温度较低时溶解度很小，但随温度升
高而逐渐增加，当到达某一特定温度时，溶解度急剧陡升，把该温度称为克拉夫特点。
（A
卷考题）P41
3.Cloudpoing:
即昙点，也称为浊点，某些含聚氧乙烯基的非离子表面活性剂的溶解度开始
随温度上升而加大，到某一温度后其溶解度急剧下降，使溶液变混浊，甚至产生分层，但冷
后又可恢复澄明。
这种由澄明变混浊的现象称为起昙，这个转变温度称为昙点。
（B卷考题）
三溶三剂：
4.增溶:
增溶剂|：
指提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂。
5•助溶（助溶剂）|:
系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程，这加入的第三种物质称为助溶剂
6•潜溶（潜溶剂门:
当混合溶剂中各溶齐惟某一比例时，药物的溶解度与在单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。
七值（一率一价一角四值）：
7•空隙率：
使孔隙体积在粉体中所占有的比率。
可分为颗粒内空隙率、颗粒间空隙率和总孔隙率。
8.置换价：
系指药物的重量与同体积的栓剂基质的重量之比，栓剂基质分为油溶性和水溶性两大类，DV=W/G—（M—W）。
9•休止角：
粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态下测得的最大角，是检验粉体流动性的好坏的最简便的方法。
7.碘值］:
脂肪不饱和程度的一种度量，等于100g脂肪所摄取碘的克数。
检测时，以淀粉液作指示剂，用标准硫代硫酸钠液进行滴定。
碘值大说明油脂中不饱和脂肪酸含量高或其不饱和程度高。
8.酸值：
酸值又称酸价。
是指中和1g天然脂肪中的游离酸所需消耗氢氧化钾的毫克数。
酸值的大小反映了脂肪中游离酸含量的多少。
P194
9.Fo值I:
为在一定灭菌温度（T）,Z为10C时灭菌t时间所产生的灭菌效果与在121C、Z
值为10C所产生的灭菌效果相同时，其灭菌效果相当于在121C下灭菌F0时间的效果，是
检验灭菌效果的有效参数。
10.HlB值（亲水亲油平衡值）―：
表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力
称为亲水亲油平衡值。
对于表面活性剂，HLB值范围限定在0—40,其值可以确定乳化剂的
类型。
11.缓释制剂和控释制剂：
缓释制剂|:
系指用药后能在机体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效浓度的制剂，药物的释放多数情况下符合一级或Higuchi动力学过程。
控释制剂|:
系指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的制剂，一般符合零级动力学过程，其特点是释药速度仅受制剂本身设计的控制，而不受外界条件的影响。
12.
絮凝和反絮凝：
疏松絮状聚集体的过程。
反絮凝：
系指在絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态转变为非絮凝状态的过程。
13.等张溶液和等渗溶液；
等张溶液|:
系指与红细胞膜张力相等的溶液。
等渗溶液系指渗透压与血浆渗透压相等的溶液。
14.乳剂和复乳：
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