中药药剂学Word下载.docx
《中药药剂学Word下载.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中药药剂学Word下载.docx（219页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。
在选择药物剂型时，应掌握处方中活性成分的溶解性、稳定性和刺激性等。
①含难溶性或水中不稳定成分的药物、主含挥发油或有异臭的药物不宜制成口服液等。
②而药物成分易为胃肠道破坏或不被其吸收，对胃肠道有刺激性，或因肝脏首过作用易失效的药物等均不宜设计为口服剂型。
如胰酶遇胃酸易失效，须制成肠溶胶囊或肠溶衣片服用才能使其在肠内发挥消化淀粉、蛋白质和脂肪的效用。
③成分间易产生沉淀等配伍变化的组方，则不宜制成注射剂和口服液等剂型。
三、中药药剂学的常用术语
药物
药品
剂型
制剂
调剂
中成药
处方药
非处方药（OTC）
1.药物与药品
药物：
凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。
药物和药品都可以用于治疗、预防及诊断疾病，前者是总称，包括原料药和药品，药品是原料药经过加工制成的可直接应用的成品。
2.剂型
将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为剂型。
剂型是药物各种应用形式的统称，目前常用的中药剂型有散剂（益元散）、颗粒剂（感冒退热颗粒）、丸剂（六味地黄丸）、片剂（牛黄解毒片）、注射剂（柴胡注射液）、气雾剂（咽速康气雾剂）等40多种剂型。
3.制剂
根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品，称为制剂。
制剂的生产一般在药厂或医院制剂室中进行。
4.调剂
系指按医师处方专为某一病人配制的，并注明其用法、用量的药剂的调配操作，此过程一般都在药房的调剂室中进行。
5.中成药——成方制剂
系指以中药材为原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格的药品。
包括处方药和非处方药。
6.处方药与非处方药
处方药：
凭医师处方方可配制、购买和使用的药品。
非处方药：
指无需医生处方，消费者可自行判断、购买和使用的药品。
专有标识：
为椭圆形背景下的“OTC”三个英文字母。
特点：
应用安全
疗效确切
质量稳定
使用方便
甲类非处方药
只能在具有《药品经营许可证》、配备执业药师或药师以上药学技术人员的社会药店、医疗机构药房零售的非处方药。
乙类非处方药
除社会药店和医疗机构药房外，还可以在经过批准的普通商业企业零售的非处方药。
【B型题】
A.中成药
B.剂型
C.制剂
D.调剂
E.新药
1.根据药典、药品标准等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为（ ）
[答疑编号700902101101]
【答案】C
2.根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为（ ）
[答疑编号700902101102]
【答案】B
细目二药物剂型的分类
1.按物态分类
2.按制法分类
3.按分散系统分类
4.按给药途径与方法分类
传统剂型
丸、散、膏、丹、酒、露、汤、饮、胶、粬、茶、锭、钉、线、条、棒、灸、熨、糊等
现代剂型
片剂、胶囊剂、颗粒剂、气雾剂、注射剂、膜剂等
①液体剂型：
汤剂、酒剂、露剂、注射剂——多需溶解、搅拌
②半固体剂型：
软膏剂、糊剂——多需熔化或研匀
③固体剂型：
颗粒剂、片剂、栓剂、膜剂——多需粉碎、混合
④气体剂型：
气雾剂、吸入剂
这种分类方法在制备、贮藏和运输上较为有用，但这种分类方法不能反映给药途径对剂型的要求。
按主要工序制法相同的特点，也就是采用同样方法制备的剂型归为一类：
①浸出药剂：
如汤剂、合剂、酊剂、酒剂、流浸膏剂与浸膏剂
②无菌制剂：
如注射剂、滴眼剂
这种分类方法往往归纳不全而带有局限性，故较少应用。
①真溶液类剂型：
芳香水剂、溶液剂、甘油剂
②胶体溶液类剂型：
胶浆剂、涂膜剂
③乳浊液类剂型：
乳剂
④混悬液类剂型：
合剂、洗剂、混悬剂
该分类方法便于应用物理化学的原理说明各类剂型的特点，但不能反映给药途径与用药方法对剂型的要求。
4.按给药途径和方法分类
①经胃肠道给药的剂型
注意：
包括经直肠给药的灌肠剂、栓剂！
②非胃肠道给药的剂型
注射给药：
静脉、肌内、皮下、皮内及穴位注射剂
呼吸道给药：
皮肤给药：
洗剂、搽剂、软膏剂、涂膜剂、透皮贴膏
黏膜给药：
滴眼剂、滴鼻剂、口腔膜剂、舌下片剂、含漱剂
【A型题】
舌下片给药途径的正确表达是（ ）
A.呼吸道给药
B.黏膜给药
C.非胃肠道给药
D.皮肤给药
E.口服给药
[答疑编号700902101103]
细目三中药药剂的工作依据
1.药典的性质
2.中国药典的版次:
九版
3.局颁标准
☆☆药品标准的基本知识☆☆
2.强制性法定标准、国家统一制定
3.国家标准：
《中国药典》、局颁标准、各省市的《中药饮片炮制规范》
一、药典的性质
1.国家记载药品质量规格、标准的法典；
2.国家组织药典委员会编纂，并由政府颁发施行，具有法律的约束力；
3.收载医疗必需、疗效确切、毒副作用小、质量稳定的常用药物及其制剂，规定其质量标准、制备要求、检验方法等；
4.药物生产、检验、供应与使用的依据。
二、中国药典的版次
《新修本草》（《唐新修本草》）——我国也是世界上最早的一部国家药典。
《中华人民共和国药典》（简称《中国药典》）：
九版
现行版——2010年版
一部：
收载中药材及饮片、植物油脂和提取物、成方制剂及单味制剂
二部：
收载化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品及药用辅料
三部：
收载生物制品
药典的组成
凡例：
使用总说明
正文：
主要内容——药物和制剂
附录：
制剂通则、通用检测方法和指导原则
索引
三、局（部）颁标准
国家食品药品监督管理局药品标准，简称《局颁药品标准》，收载《中国药典》未收载品种，包括中药局颁标准。
局颁标准原有卫生部药典委员会编撰并颁布执行，成为部颁标准，其性质与《中国药典》相似，同样具有法律约束力，作为药品生产、检验、供应、使用、监管等部门控制、检验药品质量的法定依据。
GMP（药品生产质量管理规范）
GMP系指在药品生产过程中，运用科学、合理、规范化的条件和方法保证生产优质药品的一整套规范化的管理方法。
GMP是药品生产和质量全面管理的通用准则。
新版GMP2011年3月1日起开始施行。
关于药典和药品标准叙述，错误的是（ ）
A.《新修本草》是我国也是世界上第一部全国性药典
B.我国现行药品标准有《中国药典》和局颁标准
C.除2005年版和2010年版药典外，已颁布的《中国药典》均分为一、二两部
D.药典一部收载中药材及饮片、植物油脂和提取物、成方制剂及单味制剂
E.药品标准是药品生产、供应、使用、检验和管理的法定依据
[答疑编号700902101104]
【答案】C
要点回顾：
▲中药药剂学的性质
▲剂型选择的3条基本原则
▲常用术语：
▲剂型的4种分类方式：
按物态分类、按制法分类、按分散系统分类、按给药途径与方法分类
▲药典的性质
▲中国药典的版次:
▲局颁标准
第二单元 制药卫生
细目一制药卫生标准
1.药品卫生标准
致病菌、细菌、霉菌、酵母菌；
2.预防中药制剂污染的措施
六大主要途径：
原料、辅料、设备、环境、人员、包材
一、药品卫生标准
药剂是直接应用于人体的特殊商品，其质量优劣直接关系到人体的健康与生命安危。
药剂一旦被微生物污染，可导致其变质、腐败，疗效降低甚至失效，可能产生危害人体的物质，因此制药卫生显得十分重要。
各国对药品卫生都有严格规定，以保证药品能安全、稳定、有效地应用于临床。
卫生学标准——就在我们身边
2011年卫生部发出通知，从12月21日起，新国标将正式实施，对于速冻食品，金黄色葡萄球菌将由不得检出变为限量检出。
金葡菌——致病菌——局部用药不得检出
1.致病菌（不得检出）
（1）口服：
大肠埃希菌（俗称大肠杆菌）
（2）局部：
金葡菌+铜绿假单胞菌
鼻、呼吸道：
金葡菌+铜绿假单胞菌+大肠埃希菌
阴道、尿道：
金葡菌+铜绿假单胞菌+梭菌+白色念珠菌
药典一部附录：
规定了中药药品的微生物限度标准
★背记技巧★
口服大肠埃希无
动物还去沙门菌
局部葡萄铜绿假
鼻呼也无埃希菌
阴道尿道梭念珠
以上致病菌都无
2.细菌、霉菌、酵母菌
给药
途径
制剂
细菌数
（不得过）
霉菌和酵母菌数
大肠菌群
口服
不含药材原粉
1000cfu/g
100cfu/ml
100cfu/g（ml）
含药材原粉
10000/g
（丸剂30000）
500/ml
100
100/g
10/ml
含淡豆豉、六神曲等发酵原粉
100000/g
1000/ml
500/g
100/ml
10/ml
局
部
表皮或黏膜不完整
（含药材原粉）
1000/g（10cm2）
100/ml
表皮或黏膜完整
10000/g（10cm2）
100/ml
耳、鼻、呼吸道
10
阴道、尿道
直肠
1000/g，100/ml
其他
菌落单位：
cfu（Colony-FormingUnits）：
经培养所得菌簇形成单位的英文缩写。
传统上就叫“个”。
一个菌落并不一定是一个细菌所生成，也可能是由一簇细菌（一个细菌团）所生成，这时候再叫“个”就不太准确，准确的叫法就是“菌落形成单位”，英文缩写“cfu”。
就像“公斤”和“千克”，只是叫法不同，数量上没有变化。
★背记技巧★：
1.局部制剂比口服制剂卫生标准要求高
2.口服制剂要求低，含药材原粉的更低，丸剂：
3万cfu/g
3.含淡豆豉、六神曲等发酵原粉的要求最低：
10万cfu/g
4.2类口服制剂有大肠菌群要求：
含药材原粉的、含豆豉神曲的
3.无菌制剂
局部：
用于手术、烧伤或严重创伤
（用于手术、烧伤或严重创伤的局部给药制剂应符合无菌检查法规定）
4.有兼用途径的制剂
应符合各给药途径的标准
5.霉变、长螨——以不合格论
6.中药提取物及辅料——参照相应制剂的微生物限度标准执行
A型题：
用于阴道、尿道的给药制剂未规定不得检出（ ）
A.梭菌
B.金黄色葡萄球菌
C.铜绿假单胞菌
D.大肠埃希菌
E.白色念珠菌
[答疑编号700902102101]
【答案】D
解析：
局部葡萄铜绿假……阴道尿道梭念珠……以上致病菌都无；
如果是鼻及呼吸道吸入给药制剂没有规定不得检出梭菌和白色念珠菌。
鼻、呼吸道：
金葡菌+铜绿假单胞菌+大肠埃希菌；
阴道、尿道：
金葡菌+铜绿假单胞菌+梭菌+白色念珠菌。
二、预防中药制剂污染的措施——从药剂生产的各个环节进行预防
污染的主要途径：
①原药材
②药用辅料
③制药设备、器械等
④制药环境空气
⑤操作人员
⑥包装材料
6个词：
原料、辅料、设备、环境、人员、包材
细目二制药环境的卫生管理
洁净室的等级及适用范围：
新版GMP要求划定ABCD四个级别，不同于以前的100级、1万级、10万级、30万级
空气洁净技术与应用
洁净室的等级及适用范围（新版GMP要求）
洁净度级别
相当于
区域
A级
100级
（层流）
1.高风险操作区，如灌装区，放置胶塞桶、敞口安瓿、敞口西林瓶的区域及无菌装配连接操作的区域
2.用层流操作台（罩）来维持该区的环境状态
3.均匀送风
B级
（动态）
无菌配制或灌装等高风险操作A级区所处的背景区域
C级
10000级
生产无菌药品过程中重要程度较次的洁净操作区
D级
100000级
细目三灭菌方法与无菌操作
1.物理灭菌法
2.滤过除菌法
3.化学灭菌法
4.无菌操作法的要点与注意事项
灭菌法：
杀死或除去所有微生物及其芽孢的方法。
与灭菌方法相关的操作包括：
①灭菌：
是指用物理或化学方法将所有致病菌和非致病的微生物、细菌的芽孢全部杀死的操作；
②防腐（抑菌）：
是指用物理或化学方法防止和抑制微生物生长繁殖的操作；
③消毒：
是指用物理或化学方法将病原微生物杀死的操作。
灭菌方法
物理灭菌法
干热灭菌法
火焰灭菌法
干热空气灭菌法
湿热灭菌法
热压灭菌法
流通蒸汽灭菌法
煮沸灭菌法
低温间歇灭菌法
紫外线灭菌法
辐射灭菌法：
60Co-γ射线
滤过除菌法
化学灭菌法
浸泡和表面消毒法
气体灭菌法
环氧乙烷灭菌法
蒸汽熏蒸灭菌法
无菌操作
一、物理灭菌法
物理灭菌法：
采用物理因素如温度、声波、辐射等达到灭菌目的的方法。
湿热灭菌的效果比干热灭菌好。
1.干热灭菌法
（1）火焰灭菌法：
火焰直接灼烧
适用：
手术刀、镊子等，一般仅用于瓷器、金属或搪瓷的器具或器皿。
（2）干热空气灭菌法：
高温干热空气
耐热性细菌：
160℃～170℃×
2h以上
繁殖性细菌：
170℃～180℃×
1h以上
除热原：
250℃×
45min以上
耐高温但不宜用湿热灭菌法灭菌的物品灭菌，如玻璃器皿、搪瓷容器、及油性和惰性辅料，如液体石蜡、油类、脂肪类、滑石粉、活性炭等。
2.湿热灭菌法——利用饱和水蒸气、沸水或流通蒸汽灭菌
系指用饱和水蒸气、沸水或流通蒸汽等进行灭菌的方法。
由于蒸汽潜热大，穿透力强，灭菌效率比干热法高。
湿热灭菌条件：
126.5℃×
15min121.5℃×
20min115℃×
30min
（1）热压灭菌法
本法系在热压灭菌器内，利用高压饱和水蒸气杀灭微生物的方法。
该法是最可靠的灭菌方法。
特别适用于输液剂。
耐热药物及其水溶液、手术器械及用具等物品的灭菌。
热压灭菌柜器：
常用的热压灭菌器有小型的手提式热压灭菌器、大型的卧式热压灭菌器等。
（2）流通蒸气灭菌法和煮沸灭菌法
系指在常压下用100℃的水蒸气或用水煮沸以杀灭微生物的方法。
灭菌时间一般为30～60min，可杀灭繁殖型细菌，但不一定能完全杀灭芽孢。
含有抑菌剂药液的灭菌、1～2ml的注射剂及耐热品种的灭菌。
（3）低温间歇灭菌法
系指将待灭菌的物品先在60℃～80℃加热1h以杀死细菌繁殖体。
然后再室温或孵箱保温24h，以使芽孢发育成繁殖体，再进行加热将其杀灭。
如此操作三次以上，至全部灭菌。
必须采用加热灭菌但又不耐高温的药品。
应用本法灭菌的制剂，需添加适量的抑菌剂。
3.紫外线灭菌法
紫外灯产生紫外线，其中波长254～257nm的紫外线杀菌力最强。
紫外线可使微生物核酸蛋白变性死亡，同时空气受紫外线辐射后产生微量臭氧也起灭菌作用。
由于紫外线穿透能力很差，所以紫外线灭菌法仅适于表面和空气的灭菌。
紫外线灭菌的适宜温度在10℃～55℃，相对湿度为45%～60%。
4.辐射灭菌法
辐射灭菌是应用γ射线杀灭细菌的方法。
常用60Co辐射源放射γ射线杀菌，被灭菌物品温度仅有几度的变化。
灭菌机理：
γ射线直接作用于微生物的蛋白质、核酸和酶等，促使化学键断裂，杀死微生物；
又可间接作用于微生物体内的水分子，引起水的电离和激发，生成自由基，再作用于微生物活性分子，使微生物死亡。
由于γ射线穿透力极强，可用于密封和整箱已包装的药物的灭菌，灭菌效果可靠。
一般认为中成药用10千格瑞（KGY）以下剂量辐射均能达到卫生标准要求。
二、滤过除菌法
滤过除菌法系指使药液通过除菌滤器中的适宜滤材，以物理阻留的方法滤除活的或死的细菌，以达到除菌目的方法。
一般繁殖型微生物大小约1.0μm，芽孢约为0.5μm。
一般滤材孔径须在0.2μm以下，才可有效地阻挡微生物及芽孢的通过。
不耐热的低黏度药物溶液，尤其是一些生化制剂。
在除菌过程中，同时还可除去一些微粒杂质。
本法必须配合无菌操作技术，成品必须经无菌检查合格后方可出厂。
常用的滤器有垂熔玻璃滤器和微孔滤膜滤器。
一般药液先经粗滤、精滤（砂滤棒，多孔聚乙烯、聚氯乙烯滤器，白陶土滤器，G4、G5垂熔玻璃滤器，0.45μm左右的微孔滤膜）后，在无菌环境下，再用已灭菌的G6垂熔玻璃滤器或0.22μm以下微孔滤膜滤除细菌。
三、化学灭菌法
化学灭菌法系指用化学药品来杀灭微生物的方法。
同一种化学药品在低浓度时呈现抑菌作用，而在高浓度时则能起杀菌作用。
常用方法：
消毒剂消毒法、化学气体灭菌法
1.浸泡和表面消毒法
消毒是指杀死病原微生物的方法。
化学消毒剂大多仅能杀死微生物的繁殖体而不能杀死芽孢，能控制一定范围的无菌状态。
可将消毒剂配成适宜浓度，采用喷淋、涂擦或浸泡等方法对物料、环境、器具等进行消毒。
常用的化学消毒剂有洁尔灭溶液、新洁尔灭溶液、苯酚、甲酚皂溶液、75%乙醇等。
常用于物体表面灭菌。
其浓度不要过高，以防止化学腐蚀作用。
2.气体灭菌法
系指使用能形成气体或产生蒸气的化学药品达到灭菌目的的方法。
（1）环氧乙烷灭菌法
环氧乙烷室温下为气体。
环氧乙烷分子易穿透塑料、纸板或固体粉末，因此可用于塑料包装的原料粉末、散剂、颗粒等固体药料及其他固体器具的灭菌。
环氧乙烷具有可燃性，与空气混合时，当空气含量达3.O%（V／V）即可爆炸，应用时需用二氧化碳或氟里昂稀释。
环氧乙烷对皮肤、眼、黏膜有损害，可产生水疱或结膜炎，应用时应注意防护。
（2）蒸气熏蒸灭菌法
采用乳酸、甲醛、臭氧或气态过氧化氢等化学品，通过加热产生蒸气进行空气环境灭菌。
四、无菌操作法的要点与注意事项
无菌操作系指药剂生产的整个过程均控制在无菌条件下进行的操作方法。
某些药物若采用加热等方法灭菌则导致成分分解失效;
为保证注射剂灭菌效果，避免污染，应采用无菌操作。
无菌操作室应达到GMP的规定，为达到无菌要求可采取综合措施。
操作要点与注意事项：
①应采用层流洁净空气技术，大量无菌制剂生产在无菌洁净室内进行，小量无菌制剂的制备，采用层流洁净工作台；
②用蒸气熏蒸法消毒和紫外灯灭菌法进行空气环境灭菌；
③室内用具、墙、桌等暴露面用消毒剂喷、擦消毒；
④其他物品可热压或干热法灭菌；
⑤操作人员衣、帽、鞋、手等应消毒及灭菌。
下列不属于物理灭菌法的是（ ）
A.紫外线灭菌
B.红外线灭菌
C.热压灭菌法
D.γ射线灭菌
E.环氧乙烷灭菌
[答疑编号700902102102]
【答案】E
B型题：
A.紫外线灭菌法
B.滤过除菌法
D.辐射灭菌法
E.干热空气灭菌法
1.表面和空气的灭菌宜选用（ ）
[答疑编号700902102103]
【答案】A
【解析】由于紫外线穿透能力很差，所以紫外线灭菌法仅适于表面和空气的灭菌。
2.铝箔包装内止咳颗粒的灭菌宜用（ ）
[答疑编号700902102104]
【解析】辐射灭菌发尤其适用于已包装药品的灭菌。
3.液体石蜡、滑石粉等物料的灭菌宜选有用（ ）
[答疑编号700902102105]
【解析】干热空气灭菌法应用：
细目四防腐
常用防腐剂的种类与应用
水分及其他适宜条件是为微生物繁殖的
升级会员 