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川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿;

含强心苷的药物:

蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃等。

3、对呼吸系统的毒性反应的中药有:

苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、白果、商陆。

含氰苷、氢氰酸。

4、对消化系统的毒性反应的中药有:

斑蝥中毒可致急性胃肠炎。

苍耳子、黄药子、川楝子、雷公藤可引起肝脏捐害。

5、对泌尿系统的毒性反应的中药有:

斑蝥、关木通、青木香、广防已等。

6、对造血系统的毒性反应的中药有:

斑蝥、狼毒、雷公藤。

二、长期毒性反应

三、过敏反应

四、致畸胎、致突变及致癌作用。

第一章解表药

1、概述:

发汗解热、抗病原微生物作是解表药发散表邪的主要药理学基础。

①发汗

②解热

③抗病原微生物

④镇痛、镇静

⑤抗炎

⑥调节免疫作用。

1、麻黄主要有效成分是生物碱(麻黄碱,伪麻黄碱等)。

与功效主治相关的药理作用:

②平喘

作用机理是:

(1)直接兴奋支气管平滑肌的β受体

(2)直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的α受体(3)间接发挥拟肾上腺素作用(4)阻止过敏介质释放(5)抑制抗体的产生

③利尿以D—伪麻黄碱作用最显著。

④解热

⑥抗病原微生物

⑦镇咳祛痰

其他药理作用;

①兴奋中枢神经系统;

②强心、升高血压;

③抑制肠平滑肌收缩。

现代应用:

①感冒;

②支气管哮喘;

③低血压状态;

④鼻塞;

⑤肾炎。

2、桂枝有效成分为挥发油(桂皮油)、桂皮醛、桂皮酸等。

①发汗桂皮油作用。

②解热、镇痛

③抗炎

④抗过敏

⑤抗药原微生物

⑥对心血管系统作用。

能增加冠脉血流量,增加心肌营养血流量。

桂皮醛有抗凝血酶作用。

3、柴胡主要成分皂甙(a、b、c、d四种)、甾醇(α-菠菜甾醇、豆甾醇)、挥发油(柴胡醇和多糖。

①解热作用成分:

柴胡皂甙、皂苷元A和挥发油。

②抗炎

④镇静、镇痛、镇咳

⑤保肝利胆降血脂

主要成分是皂苷元a和d,柴胡醇,α-菠菜醇,

机理:

皂苷对生物膜的保护作用,皂苷使血浆中TCTH增加,进而使皮质甾醇升高

⑥对内脏平滑肌作用。

兴奋子宫。

⑦促进免疫功能。

柴胡有抗抑郁作用。

4、葛根有效成分为黄酮(葛根素等)。

①解热扩张皮肤血管,促进体表血液循环而加快散热作用成分:

黄酮

②降血糖、降血脂作用成分:

葛根素

③对内脏内滑肌作用。

①偏头痛

②突发性耳聋

③冠心病、心绞痛

④高血压病

⑤感冒、头痛、发热

⑥麻疹初起、疹出不畅。

5、细辛发散风寒,祛风止痛,温肺化饮。

有效成分挥发油、甲基丁香酚、α-蒎烯、β-蒎烯、黄樟醚、爱草脑、细辛醚、柠檬烯等。

①解热

④镇静、镇痛

⑤对呼吸系统作用。

⑥对心血管系统作用

⑦抗变态反应。

现代应用;

①头痛②慢性支气管炎③心绞痛④缓慢型心律失常⑤局部麻醉

不良反应:

细辛用量过大,可致面色潮红,头晕,多汗,甚至胸闷、心悸、恶心、呕吐;

人每日用量超过20g时,可有口唇、舌尖发麻感;

超量使用,可引起严重中毒反应,使呼吸逐渐减弱,神经反射消失,严重者可因呼吸麻痹而死。

细辛对肾脏也有一定毒性,长期使用细辛可引起肾组织损伤,肾功能不全者慎用。

细辛挥发油所含黄樟醚是一种致癌物质,可致肝癌。

第二章清热药

清热药的主要药理作用:

①抗炎

②抗病原微生物以清热解毒、清热燥湿作用较强。

具有较强抗菌活性的药:

黄连、黄柏、三颗针(含小檗碱);

黄芩(黄芩素);

金银花(绿原酸、异绿原酸);

秦皮(秦皮已素);

苦参、山豆根(苦参碱);

连翘(连翘酯苷);

板蓝根、青黛(色胺酮)、鱼腥草(癸酰已醛)

③抗细菌内毒素:

金银花、蒲公英、穿心连、黄连、黄芩。

④解热可能与抑制:

1花生四烯酸代谢2内生致热原生成3下丘脑体温调节中枢热敏神经元活动。

⑤提高免疫功能。

⑥抗肿瘤

⑦其他:

一些清热药具有抑制血小板聚集、抗凝血作用:

赤芍抑制血小板聚集、抗血栓、改善血液流变性;

牛黄抑制血小板聚集、并有活化纤溶作用;

穿心莲抑制血小板聚集作用。

1、黄芩化学成分黄酮类(黄芩苷)

②抗病原微生物(抗内毒素)

③解热

④保肝利胆

⑤镇静

⑥对免疫功能的影响:

1、具有抗免疫反应作用,尤其对1型变态反应(过敏反应)作用显著----作用为黄芩苷、黄芩素及黄酮类化合物;

2、提高机体免疫功能。

黄芩苷及黄芩苷元能抑制免疫缺陷病毒(HIV)及免疫缺陷病毒逆转录酶的活性,黄芩苷元强于黄芩苷。

⑦止血。

上呼吸道感染/急性菌痢/病毒性肝炎

2、黄连有效成分小檗碱

②抗病原微生物机制:

破坏细菌结构,抑制细菌糖代谢,抑制细菌核酸及蛋白质合成

③抗溃疡

④抗细菌毒素

⑤抗腹泻

⑦解热

⑧降血糖

⑨镇静、催眠

其他:

抗心律失常、正性肌力、负性频率、降低血压、抑制血小板聚集

①感染病疾病:

急性菌痢、急性肠炎、霍乱、肠伤寒。

②心脑血管性疾病

③糖尿病

④烧伤

⑤胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎。

3、苦参主要成分为生物碱(苦参碱)和黄酮类

②抗病原微生物

③抗过敏

④抗肿瘤

⑤解热

⑥止泻

①急慢性肠炎

②滴虫性阴道炎

③皮肤病

④心律失常

⑤肿瘤

⑥肝病

4、牡丹皮主要成分丹皮酚。

②抗菌

④免疫调节

⑤对中枢神经作用:

抑制1镇静催眠抗惊厥2对心脑血管作用抑制:

1抑制血小板聚集2改善血液流变学3抗心肌缺血4抗脑缺血5抗动脉粥样硬化

现代:

①皮肤病

②原发性血小板减少性紫癜

③原发性高压血

④妇科病等。

5、金银花主要化学成分绿原酸类化合物:

绿原酸和异绿原酸。

③抗内毒素

⑤提高免疫功能

①急性上呼吸道感染

②小儿肺炎

③急性扁桃体炎

6、大青叶与板蓝根主要成分靛蓝、靛玉红

①抗病原微生物

②提高免疫功能

③保肝

现代应用:

①上呼吸道感染

②扁桃体炎、咽炎

③急性传染性肝炎

④流行性已型脑炎及流行性脑脊髓膜炎

9、鱼腥草

主要化学成分为挥发油和黄酮。

挥发油成分含癸酰已醛(鱼腥草素)和月桂醛,特殊气味与癸酰已醛有关。

①抗炎鱼腥草素主效

②抗病原微生物广谱抗菌。

③提高免疫功能。

急性呼吸道感染/妇科炎症及不孕症。

10、知母主要成分知母皂苷和皂苷元。

③解热抑制细胞膜上Na+-K+-ATP酶活性使产热减少,其解热的特点是缓慢、持久

④对交感神经和B受体功能的影响

⑤降血糖

①急性传染病、感染性疾病

②糖尿病

③肺结核潮热或肺热咳嗽

11、青蒿主要成份为半萜类青蒿素

③解热、镇痛

④调节免疫功能

⑤抗疟原虫

疟疾/高热/皮肤真菌和神经性皮炎。

12、栀子

泻火除烦

镇痛、解热、镇静

清热利尿、凉血解毒

抗病原体、抗炎、利胆、保肝

第三章泻下药

一、药理作用:

①泻下作用。

分为刺激性泻药、容积性泻药、润滑性泻药。

大黄、番泻叶、芦荟、牵牛子、巴豆、芫花等药物能强烈刺激肠黏膜,产生剧烈的泻下作用,为刺激性泻药;

芒硝主要成分为硫酸钠,口服后在肠腔内不能被吸收,发挥高渗作用,使肠腔保留大量水分,肠容积增大,刺激肠壁,促进肠蠕动而泻下,为容积性泻药;

火麻仁、郁李仁含有大量脂肪油,使粪便软化,产生温和的刺激性作用,而具有润肠通便作用。

②利尿

③抗病原体作用

④抗炎作用

⑤抗肿瘤作用。

二、常用药物

1、大黄有效成分为①结合形蒽醌:

蒽醌甙、双蒽酮甙:

番泻甙A、B、C、D、E、F

         ②游离形甙元:

大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚

        ③其它:

鞣质类物质 α-儿茶素、没食子酸

①泻下结合蒽醌,番泻苷A作用最强

(1)使肠平滑肌M受体兴奋,加快肠蠕动

(2)刺激肠壁神经丛,促进肠蠕动而致泻(3)抑制肠平滑肌Na+-K+-ATP酶,阻碍Na+转运吸收,使肠腔内渗透压升高,肠腔增大,机械性刺激肠壁,使肠蠕动加快。

②保肝利胆

③利尿,改善肾功能

④胃黏膜保护;

⑤抗急性胰腺炎

⑥抗病原体、抗肿瘤、调节免疫;

游离蒽醌,芦荟大黄素抗菌最强

⑦抗过氧化及抗自由基作用

⑧对血液系统作用:

1止血---D-儿茶素、没食子酸为其有效成分。

2改善血液流变性3降血脂。

①便秘及各种急腹症:

1便秘2急性胰腺炎3急性胆囊炎4肠梗阻

②急慢性肾功能哀竭;

③急性感染性疾病

④各种出血性疾病。

2、芒硝

主要成分:

含水硫酸钠

(1)泻下,机理:

口服硫酸钠水解后产生大量硫酸根离子,不易被肠壁吸收,使肠内渗透压升高,阻止肠腔内水分吸收,致肠容积扩大,肠腔扩张,刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻

(2)利胆

(3)抗炎

3、番泻叶番泻苷A、B

①泻下

①便秘

②急性机械性肠梗阻

③急性胰腺炎

④上消化道出血

⑤慢性肾功能哀竭。

注意:

月经期及妊娠妇女慎用或忌用,由于番泻叶也含有大黄蒽醌类衍生物,注意事项与大黄相同。

4、芫花

①利尿、泻下

②镇咳,祛痰

③抗菌

④抗生育

第四章祛风湿药

药理作用:

①抗炎。

秦艽、五加皮、雷公藤抗炎作用与兴奋垂体---肾上腺皮质系统功能有关。

粉防已是一种非类固醇激素的抗炎药,具有拮抗钙和钙调素作用。

②镇静

③抑制免疫功能。

1、秦艽有效成分为秦艽碱甲(龙胆碱)等生物碱。

②解热镇痛、镇静

④抗菌

⑤保肝利胆

⑥利尿

①风湿性关节炎和类风湿性关节炎

②流行性脑脊髓炎

③肩关节周围炎

④小儿急性黄疸型传染性肝炎

秦艽碱甲口服治疗风湿性关节炎,病人可出现恶心、呕吐、心悸、心率减慢等反应。

2、独活有效成分为香豆素和挥发油。

②镇痛、镇静

③抑制血小板聚集和抗血栓形成。

①风湿性关节炎

②坐骨神经痛和三叉神经痛

③腰椎间盘突出症及腰椎骨质疏松症

④慢性支气管炎

⑤银屑病

独活中香豆素类化合物为“光活性物质”,进入机体后受到日光或紫外线照射,可使受照射处皮肤发生日光性皮炎,发生红肿,色素增加,表皮增厚。

3、防已主要成分为粉防已碱。

1、抗炎

2、解热镇静

3、免疫抑制

4、抗过敏

①高血压病

②心绞痛

③矽肺

④神经性疼痛

⑤慢性肝病及肝纤维化。

5.不良反应

  粉防己碱 治疗量无不良反应;

大剂量静脉注射引起局部疼痛、静脉炎、血红蛋白尿、贫血、头昏、恶心、呕吐、窒息、急性肾小球坏死。

4、五加皮

②镇静镇痛

③抑制免疫功能

④抗镉致突变作用及抗应激作用

⑤促进核酸合成

⑥性激素样作用。

①风湿性关节炎、类风湿性关节炎和强直性关节炎

②关节痛

③小儿行迟

④浮肿

5、雷公藤雷公藤内酯,雷公藤多苷

①抑制免疫功能

②抗炎

其抗炎的机制与抑制炎症介质的产生和释放有关,并通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统,促进肾上腺皮质激素释放。

③对血管和血液系统作用:

通过多种机制调控血管的新生过程。

④杀虫抗菌能杀虫、蛆、蝇、蚕等,对真菌抑制作用最强。

⑤抗生育

①类风湿性关节炎和强直性脊柱炎

②肾小球肾炎和肾病综合征

③结缔组织病

④银屑病、神经性皮炎、湿疹和过敏性紫癜。

⑤慢性支气管炎和小儿喘息型支气管炎。

毒性大,对机体多个器官和系统均呈现毒副作用。

第五章芳香化湿药

①调整胃肠运动功能小剂量兴奋,大剂量抑制

②促进消化液分泌

④抗病原微生物。

1、厚朴挥发油:

β-桉叶油;

厚朴酚、和厚朴酚、木兰箭毒碱。

厚朴酚为主的木脂类成分。

①调整肠胃运动功能

④保肝厚朴酚

⑤抗病毒、抗菌(变形链球菌)

⑥抗炎、镇痛1

防止龋齿、细菌性痢疾、肌强直。

有毒成分为木兰箭毒碱。

2、苍术有效成分为B-桉叶醇、茅术醇

①调整肠胃运动

②抗溃疡

④抑菌

⑤利尿排钠,抑制Na+-K+-ATP酶,增加尿量和钠的排泄

⑥免疫抑制

①小儿腹泻

②佝偻病

③预防水痘、腮腺炎、猩红热、感冒和气管炎

④与猪肝或羊肝合用治疗夜盲症有效。

3、广藿香广藿香酮、广藿香醇及黄酮类成分。

①促进胃液分泌

②抑制肠胃运动功能

第六章利水渗湿药

①利尿作用:

猪苓、泽泻抑制肾小管对纳离子的重吸收,茯苓素抗醛固酮;

泽泻增加心钠素的含量。

②抗病原微生物作用

③利胆保肝作用

④抗肿瘤、增强免疫功能茯苓多糖和猪苓多糖具有显著的抗肿瘤作用,还能提高机体的非特异性及特异性免疫功能。

⑤降血压

1、茯苓有效成分为茯苓多糖;

茯苓酸、茯苓素;

麦角甾醇

1利尿对健康人利尿作用不明显,对肾性和心性水肿病人显著。

拮抗醛固酮受体,提高尿中钠/钾比值,产生利尿作用

②增强免疫功能(非特异性免疫、细胞免疫)茯苓多糖

③抗肝硬化

④对胃肠功能降低胃酸含量。

⑤其他:

镇静、抗肿瘤,抗炎,抗微生物

①水肿

②婴幼儿腹泻

③精神分裂症

④失眠

2、猪苓主要含猪苓多糖、麦角甾醇

①利尿健康人服用尿量增多。

②增强免疫功能

各种类型肝炎、银屑病、恶性肿瘤。

3、泽泻主要含三萜类及倍半萜类化合物,如泽泻醇A、B、C。

①利尿降压

②抗肾结石

③降血脂、抗动脉粥样硬化、抗血小板聚集、抗血栓

④抗炎

①高脂血症

②美尼尔综合征

③高血压病

含有刺激性物质,内服可引起胃肠炎。

4、茵陈6,7-二甲氧基香豆素、绿原酸、β-蒎烯

①利胆6,7-二甲氧基香豆素

②保肝

③抗肿瘤

④抗病原微生物

⑤降血脂与抗动脉粥样硬经

⑥抗炎解热、镇痛6,7-二甲氧基香豆素

①高胆固醇血症

②胆石症

③胆道蛔虫症

④痤疮

⑤新生儿黄疸

⑥急性黄疸性肝炎

第七章温里药

1、对心血管系统的影响。

(1)强心;

(2)恢复正常心率;

(3)抗心肌缺血;

(4)扩张血管,改善循环;

(5)抗休克。

2、心消化系统的影响:

(1)增强胃肠运动,缓解胃肠痉挛性收缩;

(2)促消化;

(3)利胆、止吐、抗溃疡。

3、对肾上腺皮质系统功能的影响。

兴奋垂体—肾上腺皮质系统。

4、对神经系统的影响。

抗炎镇静作用。

局部麻醉作用。

1、附子含有多种生物碱及其水解产物:

乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、消旋-去甲乌药碱

   氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱

①强心。

增强心肌收缩力,加快心率,增加心输出量,增加心肌耗氧量。

去甲乌药碱、氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱是附子强心的主要成分。

2对血管和血压的影响。

扩张血管,增加血流。

对血压有升压及降压作用:

去甲乌药碱是降压的有效成分,氯化甲基多巴胺和去甲猪毛菜碱是升压有效成分。

③抗休克。

成效成分为:

去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱、氯化甲基多巴胺。

④抗心律失常:

抗缓慢型心律失常。

⑤抗心肌出血。

去甲乌药碱

⑥抗寒冷、提高耐缺氧能力。

⑦抗炎、镇痛。

抗炎通过兴奋下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统发挥作用的。

乌头碱、次乌头碱、中乌头碱。

⑧对阴虚、阳虚动物模型的影响。

增强β受体、cAMP系统反应性

⑨对消化系统影响。

具有胆碱样、组胺样的作用。

不良反应

   主要因乌头碱类生物碱引起的毒性反应,中毒症状:

   ①恶心、呕吐、腹痛、腹泻。

   ②头昏眼花。

   ③口舌及全身麻木。

   ④严重时出现瞳孔散大、呼吸困难、抽搐、血压下降、心律失常等。

①休克;

②缓慢型心律失常

③风湿性关节炎、关节痛、腰腿痛、神经痛。

④偏头痛。

2、干姜含挥发油:

姜醇、姜烯等;

辛辣成分:

姜辣素、姜酮等

1对消化系统的影响。

a、抗溃疡,主要成分脂溶性物质;

b、抗腹泻;

c、镇吐,姜酮及姜烯酮的混合物是镇吐的有效成分;

d、增强唾液分泌,加强对淀粉的消化力。

②对心血管系统的影响。

强心,增强血流量,强心成分为姜酚和姜烯酮,使血管扩张,促进血液循环。

③抗炎。

通过促进肾上腺皮质功能产生的。

④镇痛。

⑤抗血栓和抗血小板聚集。

挥发油作用。

呕吐/冠心病/晕船。

3、肉桂主要成分为以桂皮醛、桂皮酸为代表的挥发油。

①对心血管系统的影响:

(1)强心,促进交感神经末梢释放儿茶酚胺(CA)有关;

(2)血管、血压:

扩张血管,血压降低。

(3)改善心肌血液供应。

②对消化系统的影响:

抗溃疡、促进胃肠道蠕动

③对内分泌影响。

兴奋垂体-肾上腺皮质系统

④抗血小板凝聚、抗凝血、镇静、抗炎

第八章理气药

理气药以消除气滞、气逆为主要作用。

气滞、气逆病因主要是内脏平滑肌运动功能紊乱,表现为功能亢进为呕吐、腹泻、喘咳、痛经等;

抑制为胀气、便秘。

1、对消化系统的影响:

(1)对胃肠运动的调节作用:

显示兴奋和抑制双向作用。

(2)对消化液分泌地影响:

促进和抑制双向作用。

(3)利胆。

2、对支气管平滑肌作用:

有松驰平滑肌作用。

3、对子宫平滑肌作用:

4、对心血管系统的作用。

药物:

1、枳实与枳壳含挥发油和黄酮类(N-甲基酪胺、对羟福林)

①对胃肠平滑肌作用。

双向作用。

②抗胃溃疡

③对血管系统作用

增强心肌收缩力,增加心输出量;

收缩血管、升高血压;

增加冠脉血流量。

(N-甲基酪胺、对羟福林)(抗休克时需静脉注射)

④对子宫平滑肌有兴奋作用。

⑤利尿

休克/胃下垂、子宫脱垂、脱肛。

2、陈皮主要是黄酮类,其次是挥发油。

柠檬烯、枸橼醛,橙皮苷、对羟福林

①对胃肠平滑肌作用:

抑制

②助消化;

③利胆、保肝;

④抗胃溃疡;

⑤祛痰平喘

⑥对子宫平滑肌:

抑制。

消化不良/急性乳腺炎。

2、青皮挥发油:

柠檬烯、枸橼醛,黄酮:

橙皮苷、对羟福林

①松驰胃肠平滑肌

②利胆

③祛痰平喘柠檬烯、蒎烯

休克/阵发性室上性心动过速。

4、木香主含挥发油、木香碱、菊糖。

①调节胃肠运动;

②抗消化性溃疡;

③促进胆囊收缩;

④对呼吸系统:

对支气管平滑肌有解痉作用。

消化不良/疾痢。

5、香附主含挥发油,香附子烯、香附子醇、柠檬烯

①对肠胃和气管平滑肌松驰

③抑制子宫及雌激素样作用

④镇痛抗炎

月经不调和痛经/尿路结石。

第九章消食药

1、助消化作用:

通过所含消化酶、维生素产生助消化作用;

通过促进胃液的分泌,提高消化能力;

山楂、神曲含有脂肪酶,有利于脂肪的消化;

麦芽、谷芽有淀粉酶,促进碳水化合物的消化。

鸡内金 增加胃运动功能,加速排空速度。

莱菔子 增加胃肠节律性收缩。

山楂 对松弛状态的胃平滑肌有促进收缩作用。

2、调节胃肠运动。

1、山楂黄酮类化合物及有机酸。

山楂酸、枸椽酸、槲皮素、牡荆素。

1助消化

山楂含柠檬酸、山楂酸等多种有机酸,口服后能增加胃液酸度,提高胃白酶活性,促进蛋白质的消化;

山楂味酸,能促进胃液的分泌;

山楂中含脂肪酶,能促进脂肪的消化。

②对心血管系统作用:

抗心肌缺血/抗心律失常/强心/降压/对脑缺血保护。

③降血脂、抗动脉粥样硬化。

通过抑制肝脏胆固醇的合成。

其他药理作用:

促进免疫功能/抗癌/抗氧化/抗菌。

①消化不良,尤其适用于肉食积滞。

②冠心病、心绞痛

③高脂血症、动脉粥样硬化。

2、莱菔子主含芥子碱、芥子碱硫

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