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川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿;
含强心苷的药物:
蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃等。
3、对呼吸系统的毒性反应的中药有:
苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、白果、商陆。
含氰苷、氢氰酸。
4、对消化系统的毒性反应的中药有:
斑蝥中毒可致急性胃肠炎。
苍耳子、黄药子、川楝子、雷公藤可引起肝脏捐害。
5、对泌尿系统的毒性反应的中药有:
斑蝥、关木通、青木香、广防已等。
6、对造血系统的毒性反应的中药有:
斑蝥、狼毒、雷公藤。
二、长期毒性反应
三、过敏反应
四、致畸胎、致突变及致癌作用。
第一章解表药
1、概述:
发汗解热、抗病原微生物作是解表药发散表邪的主要药理学基础。
①发汗
②解热
③抗病原微生物
④镇痛、镇静
⑤抗炎
⑥调节免疫作用。
1、麻黄主要有效成分是生物碱(麻黄碱,伪麻黄碱等)。
与功效主治相关的药理作用:
②平喘
作用机理是:
(1)直接兴奋支气管平滑肌的β受体
(2)直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的α受体(3)间接发挥拟肾上腺素作用(4)阻止过敏介质释放(5)抑制抗体的产生
③利尿以D—伪麻黄碱作用最显著。
④解热
⑥抗病原微生物
⑦镇咳祛痰
其他药理作用;
①兴奋中枢神经系统;
②强心、升高血压;
③抑制肠平滑肌收缩。
现代应用:
①感冒;
②支气管哮喘;
③低血压状态;
④鼻塞;
⑤肾炎。
2、桂枝有效成分为挥发油(桂皮油)、桂皮醛、桂皮酸等。
①发汗桂皮油作用。
②解热、镇痛
③抗炎
④抗过敏
⑤抗药原微生物
⑥对心血管系统作用。
能增加冠脉血流量,增加心肌营养血流量。
桂皮醛有抗凝血酶作用。
3、柴胡主要成分皂甙(a、b、c、d四种)、甾醇(α-菠菜甾醇、豆甾醇)、挥发油(柴胡醇和多糖。
①解热作用成分:
柴胡皂甙、皂苷元A和挥发油。
②抗炎
④镇静、镇痛、镇咳
⑤保肝利胆降血脂
主要成分是皂苷元a和d,柴胡醇,α-菠菜醇,
机理:
皂苷对生物膜的保护作用,皂苷使血浆中TCTH增加,进而使皮质甾醇升高
⑥对内脏平滑肌作用。
兴奋子宫。
⑦促进免疫功能。
柴胡有抗抑郁作用。
4、葛根有效成分为黄酮(葛根素等)。
①解热扩张皮肤血管,促进体表血液循环而加快散热作用成分:
黄酮
②降血糖、降血脂作用成分:
葛根素
③对内脏内滑肌作用。
①偏头痛
②突发性耳聋
③冠心病、心绞痛
④高血压病
⑤感冒、头痛、发热
⑥麻疹初起、疹出不畅。
5、细辛发散风寒,祛风止痛,温肺化饮。
有效成分挥发油、甲基丁香酚、α-蒎烯、β-蒎烯、黄樟醚、爱草脑、细辛醚、柠檬烯等。
①解热
④镇静、镇痛
⑤对呼吸系统作用。
⑥对心血管系统作用
⑦抗变态反应。
现代应用;
①头痛②慢性支气管炎③心绞痛④缓慢型心律失常⑤局部麻醉
不良反应:
细辛用量过大,可致面色潮红,头晕,多汗,甚至胸闷、心悸、恶心、呕吐;
人每日用量超过20g时,可有口唇、舌尖发麻感;
超量使用,可引起严重中毒反应,使呼吸逐渐减弱,神经反射消失,严重者可因呼吸麻痹而死。
细辛对肾脏也有一定毒性,长期使用细辛可引起肾组织损伤,肾功能不全者慎用。
细辛挥发油所含黄樟醚是一种致癌物质,可致肝癌。
第二章清热药
清热药的主要药理作用:
①抗炎
②抗病原微生物以清热解毒、清热燥湿作用较强。
具有较强抗菌活性的药:
黄连、黄柏、三颗针(含小檗碱);
黄芩(黄芩素);
金银花(绿原酸、异绿原酸);
秦皮(秦皮已素);
苦参、山豆根(苦参碱);
连翘(连翘酯苷);
板蓝根、青黛(色胺酮)、鱼腥草(癸酰已醛)
③抗细菌内毒素:
金银花、蒲公英、穿心连、黄连、黄芩。
④解热可能与抑制:
1花生四烯酸代谢2内生致热原生成3下丘脑体温调节中枢热敏神经元活动。
⑤提高免疫功能。
⑥抗肿瘤
⑦其他:
一些清热药具有抑制血小板聚集、抗凝血作用:
赤芍抑制血小板聚集、抗血栓、改善血液流变性;
牛黄抑制血小板聚集、并有活化纤溶作用;
穿心莲抑制血小板聚集作用。
1、黄芩化学成分黄酮类(黄芩苷)
②抗病原微生物(抗内毒素)
③解热
④保肝利胆
⑤镇静
⑥对免疫功能的影响:
1、具有抗免疫反应作用,尤其对1型变态反应(过敏反应)作用显著----作用为黄芩苷、黄芩素及黄酮类化合物;
2、提高机体免疫功能。
黄芩苷及黄芩苷元能抑制免疫缺陷病毒(HIV)及免疫缺陷病毒逆转录酶的活性,黄芩苷元强于黄芩苷。
⑦止血。
上呼吸道感染/急性菌痢/病毒性肝炎
2、黄连有效成分小檗碱
②抗病原微生物机制:
破坏细菌结构,抑制细菌糖代谢,抑制细菌核酸及蛋白质合成
③抗溃疡
④抗细菌毒素
⑤抗腹泻
⑦解热
⑧降血糖
⑨镇静、催眠
其他:
抗心律失常、正性肌力、负性频率、降低血压、抑制血小板聚集
①感染病疾病:
急性菌痢、急性肠炎、霍乱、肠伤寒。
②心脑血管性疾病
③糖尿病
④烧伤
⑤胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎。
3、苦参主要成分为生物碱(苦参碱)和黄酮类
②抗病原微生物
③抗过敏
④抗肿瘤
⑤解热
⑥止泻
①急慢性肠炎
②滴虫性阴道炎
③皮肤病
④心律失常
⑤肿瘤
⑥肝病
4、牡丹皮主要成分丹皮酚。
②抗菌
④免疫调节
⑤对中枢神经作用:
抑制1镇静催眠抗惊厥2对心脑血管作用抑制:
1抑制血小板聚集2改善血液流变学3抗心肌缺血4抗脑缺血5抗动脉粥样硬化
现代:
①皮肤病
②原发性血小板减少性紫癜
③原发性高压血
④妇科病等。
5、金银花主要化学成分绿原酸类化合物:
绿原酸和异绿原酸。
③抗内毒素
⑤提高免疫功能
①急性上呼吸道感染
②小儿肺炎
③急性扁桃体炎
6、大青叶与板蓝根主要成分靛蓝、靛玉红
①抗病原微生物
②提高免疫功能
③保肝
现代应用:
①上呼吸道感染
②扁桃体炎、咽炎
③急性传染性肝炎
④流行性已型脑炎及流行性脑脊髓膜炎
9、鱼腥草
主要化学成分为挥发油和黄酮。
挥发油成分含癸酰已醛(鱼腥草素)和月桂醛,特殊气味与癸酰已醛有关。
①抗炎鱼腥草素主效
②抗病原微生物广谱抗菌。
③提高免疫功能。
急性呼吸道感染/妇科炎症及不孕症。
10、知母主要成分知母皂苷和皂苷元。
③解热抑制细胞膜上Na+-K+-ATP酶活性使产热减少,其解热的特点是缓慢、持久
④对交感神经和B受体功能的影响
⑤降血糖
①急性传染病、感染性疾病
②糖尿病
③肺结核潮热或肺热咳嗽
11、青蒿主要成份为半萜类青蒿素
③解热、镇痛
④调节免疫功能
⑤抗疟原虫
疟疾/高热/皮肤真菌和神经性皮炎。
12、栀子
泻火除烦
镇痛、解热、镇静
清热利尿、凉血解毒
抗病原体、抗炎、利胆、保肝
第三章泻下药
一、药理作用:
①泻下作用。
分为刺激性泻药、容积性泻药、润滑性泻药。
大黄、番泻叶、芦荟、牵牛子、巴豆、芫花等药物能强烈刺激肠黏膜,产生剧烈的泻下作用,为刺激性泻药;
芒硝主要成分为硫酸钠,口服后在肠腔内不能被吸收,发挥高渗作用,使肠腔保留大量水分,肠容积增大,刺激肠壁,促进肠蠕动而泻下,为容积性泻药;
火麻仁、郁李仁含有大量脂肪油,使粪便软化,产生温和的刺激性作用,而具有润肠通便作用。
②利尿
③抗病原体作用
④抗炎作用
⑤抗肿瘤作用。
二、常用药物
1、大黄有效成分为①结合形蒽醌:
蒽醌甙、双蒽酮甙:
番泻甙A、B、C、D、E、F
②游离形甙元:
大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚
③其它:
鞣质类物质 α-儿茶素、没食子酸
①泻下结合蒽醌,番泻苷A作用最强
(1)使肠平滑肌M受体兴奋,加快肠蠕动
(2)刺激肠壁神经丛,促进肠蠕动而致泻(3)抑制肠平滑肌Na+-K+-ATP酶,阻碍Na+转运吸收,使肠腔内渗透压升高,肠腔增大,机械性刺激肠壁,使肠蠕动加快。
②保肝利胆
③利尿,改善肾功能
④胃黏膜保护;
⑤抗急性胰腺炎
⑥抗病原体、抗肿瘤、调节免疫;
游离蒽醌,芦荟大黄素抗菌最强
⑦抗过氧化及抗自由基作用
⑧对血液系统作用:
1止血---D-儿茶素、没食子酸为其有效成分。
2改善血液流变性3降血脂。
①便秘及各种急腹症:
1便秘2急性胰腺炎3急性胆囊炎4肠梗阻
②急慢性肾功能哀竭;
③急性感染性疾病
④各种出血性疾病。
2、芒硝
主要成分:
含水硫酸钠
(1)泻下,机理:
口服硫酸钠水解后产生大量硫酸根离子,不易被肠壁吸收,使肠内渗透压升高,阻止肠腔内水分吸收,致肠容积扩大,肠腔扩张,刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻
(2)利胆
(3)抗炎
3、番泻叶番泻苷A、B
①泻下
①便秘
②急性机械性肠梗阻
③急性胰腺炎
④上消化道出血
⑤慢性肾功能哀竭。
注意:
月经期及妊娠妇女慎用或忌用,由于番泻叶也含有大黄蒽醌类衍生物,注意事项与大黄相同。
4、芫花
①利尿、泻下
②镇咳,祛痰
③抗菌
④抗生育
第四章祛风湿药
药理作用:
①抗炎。
秦艽、五加皮、雷公藤抗炎作用与兴奋垂体---肾上腺皮质系统功能有关。
粉防已是一种非类固醇激素的抗炎药,具有拮抗钙和钙调素作用。
②镇静
③抑制免疫功能。
1、秦艽有效成分为秦艽碱甲(龙胆碱)等生物碱。
②解热镇痛、镇静
④抗菌
⑤保肝利胆
⑥利尿
①风湿性关节炎和类风湿性关节炎
②流行性脑脊髓炎
③肩关节周围炎
④小儿急性黄疸型传染性肝炎
秦艽碱甲口服治疗风湿性关节炎,病人可出现恶心、呕吐、心悸、心率减慢等反应。
2、独活有效成分为香豆素和挥发油。
②镇痛、镇静
③抑制血小板聚集和抗血栓形成。
①风湿性关节炎
②坐骨神经痛和三叉神经痛
③腰椎间盘突出症及腰椎骨质疏松症
④慢性支气管炎
⑤银屑病
独活中香豆素类化合物为“光活性物质”,进入机体后受到日光或紫外线照射,可使受照射处皮肤发生日光性皮炎,发生红肿,色素增加,表皮增厚。
3、防已主要成分为粉防已碱。
1、抗炎
2、解热镇静
3、免疫抑制
4、抗过敏
①高血压病
②心绞痛
③矽肺
④神经性疼痛
⑤慢性肝病及肝纤维化。
5.不良反应
粉防己碱 治疗量无不良反应;
大剂量静脉注射引起局部疼痛、静脉炎、血红蛋白尿、贫血、头昏、恶心、呕吐、窒息、急性肾小球坏死。
4、五加皮
②镇静镇痛
③抑制免疫功能
④抗镉致突变作用及抗应激作用
⑤促进核酸合成
⑥性激素样作用。
①风湿性关节炎、类风湿性关节炎和强直性关节炎
②关节痛
③小儿行迟
④浮肿
5、雷公藤雷公藤内酯,雷公藤多苷
①抑制免疫功能
②抗炎
其抗炎的机制与抑制炎症介质的产生和释放有关,并通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统,促进肾上腺皮质激素释放。
③对血管和血液系统作用:
通过多种机制调控血管的新生过程。
④杀虫抗菌能杀虫、蛆、蝇、蚕等,对真菌抑制作用最强。
⑤抗生育
①类风湿性关节炎和强直性脊柱炎
②肾小球肾炎和肾病综合征
③结缔组织病
④银屑病、神经性皮炎、湿疹和过敏性紫癜。
⑤慢性支气管炎和小儿喘息型支气管炎。
毒性大,对机体多个器官和系统均呈现毒副作用。
第五章芳香化湿药
①调整胃肠运动功能小剂量兴奋,大剂量抑制
②促进消化液分泌
④抗病原微生物。
1、厚朴挥发油:
β-桉叶油;
厚朴酚、和厚朴酚、木兰箭毒碱。
厚朴酚为主的木脂类成分。
①调整肠胃运动功能
④保肝厚朴酚
⑤抗病毒、抗菌(变形链球菌)
⑥抗炎、镇痛1
防止龋齿、细菌性痢疾、肌强直。
有毒成分为木兰箭毒碱。
2、苍术有效成分为B-桉叶醇、茅术醇
①调整肠胃运动
②抗溃疡
④抑菌
⑤利尿排钠,抑制Na+-K+-ATP酶,增加尿量和钠的排泄
⑥免疫抑制
①小儿腹泻
②佝偻病
③预防水痘、腮腺炎、猩红热、感冒和气管炎
④与猪肝或羊肝合用治疗夜盲症有效。
3、广藿香广藿香酮、广藿香醇及黄酮类成分。
①促进胃液分泌
②抑制肠胃运动功能
第六章利水渗湿药
①利尿作用:
猪苓、泽泻抑制肾小管对纳离子的重吸收,茯苓素抗醛固酮;
泽泻增加心钠素的含量。
②抗病原微生物作用
③利胆保肝作用
④抗肿瘤、增强免疫功能茯苓多糖和猪苓多糖具有显著的抗肿瘤作用,还能提高机体的非特异性及特异性免疫功能。
⑤降血压
1、茯苓有效成分为茯苓多糖;
茯苓酸、茯苓素;
麦角甾醇
1利尿对健康人利尿作用不明显,对肾性和心性水肿病人显著。
拮抗醛固酮受体,提高尿中钠/钾比值,产生利尿作用
②增强免疫功能(非特异性免疫、细胞免疫)茯苓多糖
③抗肝硬化
④对胃肠功能降低胃酸含量。
⑤其他:
镇静、抗肿瘤,抗炎,抗微生物
①水肿
②婴幼儿腹泻
③精神分裂症
④失眠
2、猪苓主要含猪苓多糖、麦角甾醇
①利尿健康人服用尿量增多。
②增强免疫功能
各种类型肝炎、银屑病、恶性肿瘤。
3、泽泻主要含三萜类及倍半萜类化合物,如泽泻醇A、B、C。
①利尿降压
②抗肾结石
③降血脂、抗动脉粥样硬化、抗血小板聚集、抗血栓
④抗炎
①高脂血症
②美尼尔综合征
③高血压病
含有刺激性物质,内服可引起胃肠炎。
4、茵陈6,7-二甲氧基香豆素、绿原酸、β-蒎烯
①利胆6,7-二甲氧基香豆素
②保肝
③抗肿瘤
④抗病原微生物
⑤降血脂与抗动脉粥样硬经
⑥抗炎解热、镇痛6,7-二甲氧基香豆素
①高胆固醇血症
②胆石症
③胆道蛔虫症
④痤疮
⑤新生儿黄疸
⑥急性黄疸性肝炎
第七章温里药
1、对心血管系统的影响。
(1)强心;
(2)恢复正常心率;
(3)抗心肌缺血;
(4)扩张血管,改善循环;
(5)抗休克。
2、心消化系统的影响:
(1)增强胃肠运动,缓解胃肠痉挛性收缩;
(2)促消化;
(3)利胆、止吐、抗溃疡。
3、对肾上腺皮质系统功能的影响。
兴奋垂体—肾上腺皮质系统。
4、对神经系统的影响。
抗炎镇静作用。
局部麻醉作用。
1、附子含有多种生物碱及其水解产物:
乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、消旋-去甲乌药碱
氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱
①强心。
增强心肌收缩力,加快心率,增加心输出量,增加心肌耗氧量。
去甲乌药碱、氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱是附子强心的主要成分。
2对血管和血压的影响。
扩张血管,增加血流。
对血压有升压及降压作用:
去甲乌药碱是降压的有效成分,氯化甲基多巴胺和去甲猪毛菜碱是升压有效成分。
③抗休克。
成效成分为:
去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱、氯化甲基多巴胺。
④抗心律失常:
抗缓慢型心律失常。
⑤抗心肌出血。
去甲乌药碱
⑥抗寒冷、提高耐缺氧能力。
⑦抗炎、镇痛。
抗炎通过兴奋下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统发挥作用的。
乌头碱、次乌头碱、中乌头碱。
⑧对阴虚、阳虚动物模型的影响。
增强β受体、cAMP系统反应性
⑨对消化系统影响。
具有胆碱样、组胺样的作用。
不良反应
主要因乌头碱类生物碱引起的毒性反应,中毒症状:
①恶心、呕吐、腹痛、腹泻。
②头昏眼花。
③口舌及全身麻木。
④严重时出现瞳孔散大、呼吸困难、抽搐、血压下降、心律失常等。
①休克;
②缓慢型心律失常
③风湿性关节炎、关节痛、腰腿痛、神经痛。
④偏头痛。
2、干姜含挥发油:
姜醇、姜烯等;
辛辣成分:
姜辣素、姜酮等
1对消化系统的影响。
a、抗溃疡,主要成分脂溶性物质;
b、抗腹泻;
c、镇吐,姜酮及姜烯酮的混合物是镇吐的有效成分;
d、增强唾液分泌,加强对淀粉的消化力。
②对心血管系统的影响。
强心,增强血流量,强心成分为姜酚和姜烯酮,使血管扩张,促进血液循环。
③抗炎。
通过促进肾上腺皮质功能产生的。
④镇痛。
⑤抗血栓和抗血小板聚集。
挥发油作用。
呕吐/冠心病/晕船。
3、肉桂主要成分为以桂皮醛、桂皮酸为代表的挥发油。
①对心血管系统的影响:
(1)强心,促进交感神经末梢释放儿茶酚胺(CA)有关;
(2)血管、血压:
扩张血管,血压降低。
(3)改善心肌血液供应。
②对消化系统的影响:
抗溃疡、促进胃肠道蠕动
③对内分泌影响。
兴奋垂体-肾上腺皮质系统
④抗血小板凝聚、抗凝血、镇静、抗炎
第八章理气药
理气药以消除气滞、气逆为主要作用。
气滞、气逆病因主要是内脏平滑肌运动功能紊乱,表现为功能亢进为呕吐、腹泻、喘咳、痛经等;
抑制为胀气、便秘。
1、对消化系统的影响:
(1)对胃肠运动的调节作用:
显示兴奋和抑制双向作用。
(2)对消化液分泌地影响:
促进和抑制双向作用。
(3)利胆。
2、对支气管平滑肌作用:
有松驰平滑肌作用。
3、对子宫平滑肌作用:
4、对心血管系统的作用。
药物:
1、枳实与枳壳含挥发油和黄酮类(N-甲基酪胺、对羟福林)
①对胃肠平滑肌作用。
双向作用。
②抗胃溃疡
③对血管系统作用
增强心肌收缩力,增加心输出量;
收缩血管、升高血压;
增加冠脉血流量。
(N-甲基酪胺、对羟福林)(抗休克时需静脉注射)
④对子宫平滑肌有兴奋作用。
⑤利尿
休克/胃下垂、子宫脱垂、脱肛。
2、陈皮主要是黄酮类,其次是挥发油。
柠檬烯、枸橼醛,橙皮苷、对羟福林
①对胃肠平滑肌作用:
抑制
②助消化;
③利胆、保肝;
④抗胃溃疡;
⑤祛痰平喘
⑥对子宫平滑肌:
抑制。
消化不良/急性乳腺炎。
2、青皮挥发油:
柠檬烯、枸橼醛,黄酮:
橙皮苷、对羟福林
①松驰胃肠平滑肌
②利胆
③祛痰平喘柠檬烯、蒎烯
休克/阵发性室上性心动过速。
4、木香主含挥发油、木香碱、菊糖。
①调节胃肠运动;
②抗消化性溃疡;
③促进胆囊收缩;
④对呼吸系统:
对支气管平滑肌有解痉作用。
消化不良/疾痢。
5、香附主含挥发油,香附子烯、香附子醇、柠檬烯
①对肠胃和气管平滑肌松驰
③抑制子宫及雌激素样作用
④镇痛抗炎
月经不调和痛经/尿路结石。
第九章消食药
1、助消化作用:
通过所含消化酶、维生素产生助消化作用;
通过促进胃液的分泌,提高消化能力;
山楂、神曲含有脂肪酶,有利于脂肪的消化;
麦芽、谷芽有淀粉酶,促进碳水化合物的消化。
鸡内金 增加胃运动功能,加速排空速度。
莱菔子 增加胃肠节律性收缩。
山楂 对松弛状态的胃平滑肌有促进收缩作用。
2、调节胃肠运动。
1、山楂黄酮类化合物及有机酸。
山楂酸、枸椽酸、槲皮素、牡荆素。
1助消化
山楂含柠檬酸、山楂酸等多种有机酸,口服后能增加胃液酸度,提高胃白酶活性,促进蛋白质的消化;
山楂味酸,能促进胃液的分泌;
山楂中含脂肪酶,能促进脂肪的消化。
②对心血管系统作用:
抗心肌缺血/抗心律失常/强心/降压/对脑缺血保护。
③降血脂、抗动脉粥样硬化。
通过抑制肝脏胆固醇的合成。
其他药理作用:
促进免疫功能/抗癌/抗氧化/抗菌。
①消化不良,尤其适用于肉食积滞。
②冠心病、心绞痛
③高脂血症、动脉粥样硬化。
2、莱菔子主含芥子碱、芥子碱硫