药理学期末测试复习题ADE含参考答案.docx

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药理学期末测试复习题ADE含参考答案

2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]

一、问答题

1．简述异喹啉类化合物生物活性的研究进展。

答：

异喹啉类化合物主要分布于约27种植物中，在结构上可分为简单异喹啉类、异喹啉酮类、双／单苄基异喹啉类、原小檗碱等十七类。

现已发现异喹啉类化合物具有多方面的生物活性，包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、调节免疫功能、抗血小板聚集、抗心律失常、降压等。

近年来报道动物和人体内也存在内源性异喹啉类化合物，它们作为神经调节剂激活受体或调节酶的活性而发挥重要作用。

2．简述卡介苗作为免疫增强剂的新用途及临床应用。

答：

卡介苗是用毒性很低的结核菌所制成的，以预防结核病的活菌苗免疫抑制剂。

近年来用于临床作为多种疾病的治疗取得满意疗效：

⑴治疗慢性气管炎、慢性荨麻疹。

⑵治疗乙型肝炎、病毒性角膜炎、扁平疣。

⑶治疗原发肾小球肾炎、表浅性膀胱移行细胞癌。

3．简述氯胺酮的不良反应。

答：

1.中枢神经系统不良反应，主要表现为梦幻、谵语、躁动、惊厥；2.呼吸系统不良反应，主要表现为呼吸抑制，呼吸暂停、支气管痉挛、哮喘等；3.消化系统不良反应，主要表现为恶心、呕吐、腹胀、胃出血；4.循环系统不良反应，表现为血压上升，心率增快、血压下降；5.其他：

复视、暂时失眠、变态反应、苏醒延迟等。

4．简述丙咪嗪的临床新用途。

答：

丙咪嗪为三环类抗抑郁药，主要用于各种类型的抑郁症的治疗，口服吸收效果好，2～8小时血浓度达高峰。

临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人，病程6个月至11年，均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。

经口服本药每次

25ｍｇ，每日3次，见效后继续服1～2周，结果25例在服药后3天内疼痛消失，4例在4～7天内消失，仅1例疼痛减轻，效果颇佳。

还可用于小儿遗尿症。

5．简述碳酸锂的临床新用途。

答：

碳酸锂可以抑制脑内去甲肾上腺素的释放并促进其再摄取，因而具有抗躁狂作用，主要用于躁狂症。

其新用途有：

1.防治粒细胞减少症，治疗再生障碍性贫血、白血病。

2.急性菌痢、腹泻，治疗贪食症。

3.甲状腺功能亢进。

4.月经过多、经前期紧张综合征。

6．简述中医药在病毒感染性疾病治疗中的应用。

答：

　病毒感染属于中医学中“疫毒”、“瘟疫”范畴，中医防治病毒感染性疾病主要通过阻断病毒的繁殖过程中的某一环节而直接抑制病毒、促进机体的特异性和非特异性免疫而提高机体的免疫功能，在病毒感染性疾病治疗中的应用比较广泛。

临床观察和实验室研究也表明中医药确有优势，研究和开发新的抗病毒感染性疾病的中药有着广泛的前景。

目前，国内抗病毒中药的研究主要集中在对乙型肝炎病毒、艾滋病毒、疱疹病毒等的治疗和预防方面，目前已从中筛选出一批抗病毒中药　。

7．简述阿斯匹林临床新用途。

答：

阿司匹林在临床治疗上的新用途有：

1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。

2、阿司匹林可用作男性避孕药，还可用于治疗痛经。

3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状，还具有抗肿瘤转移作用。

4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。

8．简述水杨酸类药物作用机制。

答：

水杨酸类药物作用机制：

1.解热作用机制：

抑制中枢神经系统前列腺素Ｅ（ＰＧＥ）的合成。

2.镇痛和抗炎机制：

（1）外周抑制ＰＧＥ，借以抑制5－ＨＴ等；稳定溶酶体膜，减少炎性介质；

（2）通过中枢神经系统，抑制皮层下感觉神经传递。

9．简述当归的药理学研究进展。

答：

药理作用包括：

（1）抗血栓、改善血液流变学、改善血液循环作用；

（2）对心血管系统的作用：

如心脏抑制作用、抗心律失常的作用、改善冠脉循环作用；（3）对平滑肌的作用：

如缓解血管平滑肌痉挛，抑制肠、子宫平滑肌，松弛气管平滑肌；（4）抗炎、镇痛、清除氧自由基；（5）降血脂、增强免疫功能等。

10．举例说明中药对一氧化氮的作用。

答：

按药物作用特点，涉及到ＮＯ研究的中药可分三类：

⑴减少或抑制ＮＯ的生成和释放的药物，如胶股蓝总皂苷、白芍总苷等中药；⑵促进ＮＯ生成和释放的药物，如葛根素、人参三七总皂苷等；⑶对ＮＯ的双向调节作用，如川芎嗪、茵陈葛汤等。

11．简述抗氧化剂药物研究进展。

答：

1.抗氧化剂药物的作用方法包括三方面：

阻止活性氧的过度产生；清除过量产生的活性氧；防止或减轻活性氧对机体的损害。

2.主要包括以下一些药物：

⑴维生素及及内源性物质，如ＶｉｔＥ、ＶｉｔＣ　、ＶｉｔＡ、谷胱甘肽等；⑵活性氧防御酶，如ＳＯＤ、过氧化氢酶、过氧化物酶、辅酶Ｑ类等；⑶微量元素，如硒；⑷植物药及其有效成分，如银杏、丹参、云芝等。

12．何谓新药？

新药研发分为哪三个阶段？

答：

新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。

已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症亦属新药范围。

新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。

13．简述纤维蛋白溶解药（溶栓药）治疗的用药原则。

答：

　1.力争尽早用药：

血栓溶解程度与血栓形成时间有关，新鲜血栓易于溶解。

而且，由于血栓堵塞血管，组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤，乃至死亡。

2.首次应用一般采用大剂量：

这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质，然后才能发挥其溶栓作用。

3.溶栓药与抗栓药的联合应用：

为加速溶栓和减少再闭塞，在应用溶栓药时常并用抗栓药，已成为溶栓治疗常规。

14．何谓先导化合物？

答：

在新药研究创新阶段，要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分，在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。

该化合物称之为先导化合物。

发现具有生物学活性的先导化合物是新药研究的基础。

15．简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。

答：

氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见，明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。

但是，心脏毒性一旦发生，后果严重，甚至可威胁生命。

氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道，特别是ＩＫｒ，从而延长ＱＴｃ间期。

临床上，此类ＱＴｃ间期延长可引发心律失常。

16．简述维甲酸类药物的发展概况。

答：

近年来对维甲酸类的研究有了很大的进展，已合成了三代维甲酸类药物；第一代非芳香维甲酸类，包括维生素Ａ自然代谢产物，在合成时改变了其末端极性基团，如反式维甲酸和顺式维甲酸；第二代单芳香维甲酸类；第三代多芳香维甲酸。

17．简述青霉素类抗生素用量加大出现的不良反应。

答：

（1）中枢症状，引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等称为“青霉素脑病”；鞘内或脑室内注入青霉素类，引发脑膜刺激症或神经根刺激症出现颈项强直、头痛、呕吐、感觉过敏、背及下肢痛等症状；大剂量可致高热、惊厥、昏迷、尿潴留、呼吸和循环衰竭；有的可致新生儿颅内压升高。

（2）连续应用几天可引起低钾血症，致精神不振、乏力、腹胀、心悸等；也可无症状。

心电图检查可见有关异常，尚有窦性心动过速、室性早博、房性早博、血气分析异常及代谢性碱中毒等。

18．第四代喹诺酮类药物的研究。

答：

目前应用的第四代药物有：

左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等。

第四代喹诺酮类药物在保持了原有对Ｇ－细菌具有良好抗菌活性的基础上，对Ｇ＋菌的抗菌活性增强。

对呼吸道常见病原菌的作用比第三代有所增强。

由于第四代喹诺酮类药物结构改变，具有吸收快，生物利用度高，进食不影响吸收，半衰期长等特点。

19．简述喹诺酮类药物发展的四个阶段。

答：

第一阶段：

此阶段有萘啶酸等3个品种，它们对大多数革兰阴性菌有活性，而对革兰阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。

第二阶段：

以吡哌酸为代表，其抗菌谱与萘啶酸大体相同，但抗菌活性更强，而且对绿脓杆菌也有活性。

第三阶段：

此阶段有诺氟沙星和环丙沙星等产品。

它们的抗菌谱扩大为革兰阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌，并且其活性强。

均有很好的组织渗透性。

第四阶段：

此阶段有司帕沙星等3个品种，它们的抗菌谱与药代动力学性质同第三代产品相比无十分明显差异，但突出特点为抗菌谱是目前临床上使用的各类抗菌药中最广的。

20．简述咪唑类抗真菌药的作用及发展概况。

答：

咪唑类抗真菌药为合成的抗真菌药。

抗真菌作用与两性霉素相似。

此类药物是近年来发展起来的一类抗真菌药。

其抗真菌谱广，真菌对其产生耐药性较缓慢，毒性也小。

其临床上应用的药物可分为三代。

第一代主要有克霉唑、益康唑、咪康唑。

第二代是酮康唑，为广谱抗真菌药，疗效优于第一代。

第三代是氟康唑，亦为广谱抗真菌药，主要用于念珠菌病与隐球菌病。

21．简述药物基因组学与个体化药物治疗的研究进展。

答：

近年来，倡导合理用药、个体化用药，减少药物不良反应，提高患者生活质量，已成为医师和患者共同追求的目标。

药物基因组学作为一个新兴领域，为临床合理用药提供了强有力的科学依据。

研究表明，药物总的药理学作用并不是单基因性状，而是由编码参与多种药物代谢途径、药物处置和药物效应的多种蛋白的若干基因决定的。

因此，依据病人基因组特征优化给药方案，真正做到因人而异，“量体裁衣”，实现由“对症下药”到“对人下药”，即给药方案个体化，才能取得高效、安全、经济的最佳治疗效果。

22．简述铬与2型糖尿病的研究进展。

答：

铬（Ｃｒ）　是地壳元素之一，也是动物及人类必需的微量元素，其生物化学作用主要是通过形成葡萄糖耐量因子（　ｇｌｕｃｏｓｅｔｏｌｅｒａｎｃｅ　ｆａｃｔｏｒ　，ＧＴＦ）　或其他有机铬化合物，作为胰岛素（ｉｎｓｕｌｉｎ　，　ＩＮＳ）　的辅助因子在糖、脂代谢中起重要作用。

此外，铬还参与核酸分子结构完整性的维持和基因表达的调理过程。

糖尿病患者多低铬，对其试行补铬可改善糖脂代谢，减轻胰岛素（　ＩＮＳ）　抵抗。

铬有望作为改善ＩＮＳ　抵抗、防治Ｔ2ＤＭ　的胰岛素“增敏剂”而应用于临床。

23．请列举几项近几年新发展的色谱技术在体内药物分析中的应用。

答：

在体内药物分析中，色谱技术一直是研究体内药物及其代谢产物最强有力的手段，目前随着药物分析技术与其他学科新技术相结合，色谱技术在进样方式、分离模式、检测技术及适用对象等方面迅速发展。

近年来，色谱技术在体内药物分析中应用的最新研究进展主要集中在柱切换技术、手性色谱技术、高效毛细管电泳、超临界流体色谱及液质、色谱联用技术。

24．简述脉络宁注射液的药理学研究进展。

答：

1.对凝血机制的影响：

研究表明本品具有同时抑制体外，体内血小板聚集的作用，进而可能抑制血栓的形成；可对抗血栓的形成与促进血栓消除。

2.改善血液流变学特性，改善微循环，对内皮细胞有保护作用。

3.对心脑血管系统的影响：

可通过改善血管和凝血功能，发挥治疗作用；对心肌细胞有保护作用。

对脑组织和血管有保护、修复作用。

25．简述四环素类药物治疗牙周炎的非抗菌机制研究进展。

答：

四环素类药物除了良好的抗菌作用外，还具有调节宿主反应的非抗菌作用机制。

1.胶原酶抑制作用：

四环素类药物通过与胶原酶活化所必需的金属阳离子络合，抑制胶原酶的产生与分泌，这种作用不依赖其抗菌活性。

2.对骨组织细胞的影响：

大量研究结果显示四环素类药物能抑制骨组织的溶解或吸收。

3.对牙周组织的作用：

小剂量四环素类药物就能促进成纤维细胞的增殖、分化及结缔组织的附着，有助于已经破坏的牙周组织再生与重建。

四环素类药物在牙周炎治疗药物中占有十分重要的地位。

26．简述磺胺类药物的作用机理。

答：

磺胺类药物是广谱抑菌剂。

它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。

磺胺药的结构与氨苯甲酸极为相似，可与其竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸合成，最终影响核酸的生成，抑制细菌的生长繁殖。

27．简述沙坦类降压药临床研究现状。

答：

沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，主要包括氯沙坦、缬沙坦及依普沙坦等。

沙坦类降压药其作用显著，尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用，已引起临床普遍关注，且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应，已由ＷＨＯ列为一线降压药。

28．简述硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制。

答：

硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制：

对风心病二尖瓣狭窄引起的咯血以及肺结核所引起的咯血均有明显的止血作用