执业药师考试辅导《中药药剂学》第十四章 片剂Word格式.docx

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　　片剂的特点：

　　优点：

　　①剂量准确：

按片服用，片内药物均匀、含量差异小；

　　②质量稳定：

固体制剂，易氧化潮解药物受包衣保护；

　　③生产方便：

机械自动化、产量大、成本低、药剂卫生易达标；

　　④用、带、贮、运方便；

　　⑤品种丰富：

能满足医疗、预防用药的不同需求。

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　　片剂缺点——影响使用：

　　①制备或贮藏不当：

影响崩解、吸收；

　　②某些易引湿受潮；

含挥发性成分久贮含量下降；

　　③加用赋形剂且经压制成型，溶出度稍差于胶囊剂及散剂：

影响其生物利用度；

　　④昏迷病人和儿童不易吞服。

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　　二、中药片剂的类型

　　全浸膏片——通塞脉片

　　半浸膏片——银翘解毒片

　　全粉末片——参茸片

　　提纯片——银黄片

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　　三、片剂的分类

　　口服片：

普通片（素片、包衣片）、咀嚼片、

　　分散片、泡腾片、多层片

　　口腔用片：

含片、舌下片、口腔唇颊片、口腔贴片

　　外用片：

阴道片、外用溶液片

　　其他：

缓释片、控释片、微囊片、固体分散片、植入片

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Q：

片剂种类

素片

0.1～0.5g，芩连片、伤痛宁片，30min

包衣片

通塞脉糖衣片、正清风痛宁肠溶薄膜衣片，1h

咀嚼片

嚼碎下咽，干酵母片、乐得胃片

分散片

3min崩解分散，口服/含服/咀嚼

泡腾片

5min崩解，活血通脉泡腾片

含片

口腔-局部，西瓜霜润喉片、玄麦甘桔含片

舌下片

舌下黏膜-全身，无首过，5min崩解，喘息定片

口腔唇颊片/贴片

口腔黏膜-局部/全身

阴道片

阴道-局部，鱼腥草素泡腾片

外用溶液片

临用前加水溶解，漱口、消毒、洗涤伤口，复方硼砂漱口片、白内停片（滴眼）

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　　最佳选择题：

　　有关片剂的正确表述是

　　A.咀嚼片是指含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂的片剂

　　B.溶液片是遇水迅速崩解并均匀分散的片剂

　　C.薄膜衣片是以丙烯酸树脂或蔗糖为主要包衣材料的片剂

　　D.口含片是专用于舌下的片剂

　　E.缓释片是指能够延长药物作用时间的片剂

【正确答案】E

【答案解析】泡腾片、分散片、肠溶片/糖衣片、舌下

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　　配伍选择题：

　　下列说法对应的片剂是

　　A.素片

　　B.糖衣片

　　C.薄膜衣片

　　D.咀嚼片

　　E.舌下片

　　1.可避免药物首过效应

　　【正确答案】E

　　2.药物不经过胃肠道，而经黏膜吸收进入血液

　　3.以高分子为成膜材料进行包衣，目的是防潮、增加药物稳定性或使药物在胃肠道的特定部位释放

　　【正确答案】C

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第二节　片剂的辅料

　　1.稀释剂与吸收剂：

　　2.润湿剂与黏合剂：

　　3.崩解剂：

崩解机理、主要品种及其应用

　　4.崩解剂的加入方法★

　　5.润滑剂：

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　　辅料（赋形剂）：

除主药以外的一切附加物料的总称

　　四大类：

　　1.稀释剂、吸收剂（填充剂）——填充作用，助成形

　　2.润湿剂、黏合剂——润湿或黏合作用

　　3.崩解剂——崩解作用

　　4.润滑剂——润滑作用

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　　一、稀释剂与吸收剂——填充成形

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　　稀释剂与吸收剂（部分兼崩解剂）

微粉硅胶、MgO、CaCO3、MgCO3、中药原粉

辅料

作用

应用

淀粉

稀释、吸收、崩解

糖粉

稀释、矫味、黏合

适于：

口含片、咀嚼片，纤维性或疏松中药

不适于：

酸性、强碱性药物

甘露醇

稀释+矫味

填充+黏合

口含片

硫酸钙二水物

稀释剂、吸收剂

挥发油

磷酸氢钙、磷酸钙

吸收剂

中药浸出物、油类、含油浸膏

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　　二、润湿剂与黏合剂——黏结成型

　　润湿剂（无黏性）——黏性药料

　　黏合剂（有黏性）——没有黏性或黏性不足药料

　　液体：

黏性大

　　固体：

兼稀释剂

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　　药物水溶性大、黏性大、气温高时，乙醇浓度应高些。

　　生产：

防火、防爆

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　　2.黏合剂：

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　　其他黏合剂:

　　海藻酸钠、硅酸镁铝、白及胶、PEG4000、中药稠膏

　　干燥黏合剂:

改良淀粉、PEG6000、乳糖、糊精

水

润湿

不耐热、易溶于水、易水解的药物

乙醇

水溶性大/黏性大药物，浸膏粉、淀糊糖多

糖浆

黏合

纤维/疏松/弹性大中药

酸、碱性强药物

阿、明胶浆

口含片、轻质、易失去结晶水药物

PVP

水溶液：

咀嚼片，5%-10%适合喷雾干燥

干粉：

干燥黏合剂

无水乙醇溶液：

泡腾片酸碱粉末混合

乙醇溶液：

对湿热敏感

MCC

黏合、崩解、助流、稀释

粉末直接压片

包衣片、遇水不稳定药物

纤维素衍生物

黏合、崩解

EC：

缓释制剂，

醇液：

对水敏感药物

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　　三、崩解剂

　　崩解：

片剂→小粒子，药物溶出

　　崩解剂：

消除粘合力及高度压缩产生的结合力

　　口含片、舌下片、长效片、咀嚼片、中药半浸膏片

　　长舌妇嚼含片

　　半浸膏无崩解

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　　片剂的崩解机理★

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　　常用崩解剂主要品种及其应用

干燥淀粉

崩解

不溶性或微溶性药物

易溶性药物

羧甲基淀粉钠（CMS-Na）

崩解、干燥黏合

可溶性、不溶性药物

低取代羟丙基纤维素（L-HPC）

崩解、黏合

碳酸氢钠/碳酸钠+

枸橼酸、酒石酸

泡腾崩解剂

溶液片、外用避孕片

聚山梨酯80、

月桂醇硫酸钠

崩解辅助

疏水性或不溶性药物片剂

羟丙基淀粉、微晶纤维素、交联聚维酮、海藻酸钠

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　　崩解剂的加入方法：

　　内加：

制粒中

　　外加：

制粒后压片前

　　内外加：

内加+外加（崩解-颗粒内、颗粒间）

　　特殊加入法：

泡腾崩解剂、表面活性剂

外＞内外＞内

　　溶出：

内外＞内＞外

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　　四、润滑剂

　　润滑剂：

压片前必须加入的能增加颗粒（或粉末）流动性，减少颗粒（或粉末）与冲模内摩擦力，具有润滑作用的物料。

　　润滑剂的作用：

　　助流剂：

降低颗粒/粉粒间摩擦力

　　抗黏剂：

防止物料黏冲

降低颗粒/药片与冲、模的摩擦

　　（狭义）

　　润滑剂的作用★：

　　①降低颗粒/粉粒间摩擦力，增加流动性，利于准确加料，减少片重差异。

　　②避免粉粒在冲、模表面附着，确保片面光洁。

　　③降低粉粒或片剂与冲、模间的摩擦力，利于正常压片，并易于出片，同时减少冲、模磨损。

　　润滑剂

硬脂酸镁（锌/钙）

维生素及有机碱盐

滑石粉

聚乙二醇（PEG）

水溶性

月桂醇硫酸镁（钠）

微粉硅胶

粉末直接压片的助流剂、润滑剂、抗黏剂、吸收剂

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　　常见片剂辅料英文缩写

　　甲基纤维素（MC）乙基纤维素（EC）

　　羧甲基淀粉钠（CMS-Na）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）

　　聚乙烯吡咯烷酮/聚维酮（PVP）交联聚维酮（PVPP）

　　羟丙基甲基纤维素（HPMC）低取代羟丙基纤维素（L-HPC）

　　聚乙二醇（PEG）

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　　习题小练

片剂辅料中，可用作稀释剂、吸收剂、崩解剂的是

　　A.淀粉

　　B.糊精　　　　　　　　稀释剂、黏合剂

　　C.甘露醇　　　　　　　稀释剂、黏合剂、矫味剂

　　D.低取代羟丙基纤维素　黏合剂、崩解剂

　　E.微粉硅胶　　　　　　吸收剂、崩解剂、润滑剂

【正确答案】A

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制备溶液片或泡腾片应选用的润滑剂为

　　A.微粉硅胶

　　B.滑石粉

　　C.硬脂酸镁

　　D.硬脂酸

　　E.聚乙二醇

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　　A.润湿剂

　　B.润滑剂

　　C.吸收剂

　　D.黏合剂　

　　E.崩解剂

　　1.水在片剂中作为

　　【正确答案】A

　　2.磷酸氢钙（磷酸钙）在片剂中作为

　　3.滑石粉在片剂制备中作为

　　【正确答案】B

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　　A.羧甲基淀粉钠（CMS-Na）

　　B.硬脂酸镁

　　C.乳糖

　　D.羟丙基甲基纤维素（HPMC）

　　E.水

　　1.黏合剂

　　【正确答案】D

　　2.崩解剂

　　3.润湿剂

　　4.填充剂

　　5.润滑剂

　　【正确答案】B答疑编号：

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第三节　中药片剂的制备

　　1.制备工艺流程：

浸膏片、半浸膏片

　　2.湿制颗粒压片法

　　中药原料预处理的目的与一般原则、药料制颗粒的目的、湿颗粒的干燥、干颗粒的质量要求、压片前干颗粒的处理、压片（含片重计算）

　　3.干制颗粒压片法方法及操作要点

　　4.粉末直接压片法操作要点

　　5.压片过程与片剂成型

　　6.压片过程中可能发生的问题及解决办法：

松裂片、黏冲、片重差异超限、崩解时间超限

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　　一、片剂的制备方法与分类

　　制粒压片法

　　湿法制粒压片法：

热敏/湿敏/易溶×

　　干法制粒压片法

　　直接压片法

　　粉末直接压片法（或结晶）：

MCC、微粉硅胶、

　　喷雾干燥乳糖、可压性淀粉

　　半干式颗粒压片法（药物＋空白颗粒）

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　　浸膏片制备工艺流程：

　　中药材→净选、炮制、粉碎、提取→浸膏→加辅料（润湿剂、黏合剂）→制软材→制颗粒→干燥→整粒（润滑剂、崩解剂）→压片→（包衣）→质检→包装

　　（半浸膏片为部分浸膏、部分粉末）

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　　二、湿制颗粒压片法

　　工艺流程

内加法制粒时加入，外加法整粒后加入

整粒后加入

　　①去除无效成分，缩小体积，减少服用剂量，同时提高有效成分含量及产品稳定性；

　　②方便操作，利于成型；

　　③选取部分处方药料作为辅料。

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　　1.中药原料处理的一般原则

　　含水溶性有效成分，或含纤维较多、黏性较大、质地泡松或坚硬：

水煎煮、制浸膏

　　含淀粉较多、贵重药、毒性药、树脂类药及受热有效成分易破坏：

制细粉（100目）

　　含挥发性成分：

双提法

　　含脂溶性成分：

乙醇或其他溶剂提取制膏

　　有效成分明确：

提纯

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　　2.制颗粒的目的★

　　增加物料的流动性，使片重和含量准确；

　　避免粉末分层，保证片剂含量均匀；

　　减少细粉吸附和容存的空气，避免片剂松裂；

　　避免细粉飞扬及黏冲、拉模等现象。

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　　制颗粒的方法

　　挤出制粒法

　　湿法混合制粒

　　喷雾转动制粒：

半浸膏粉、浸膏粉或黏性较强

　　流化喷雾制粒

　　喷雾干燥制粒：

制得的细小粉粒近于球形可直接压片

　　或再经其他方法制粒

　　不同类型中药片剂的制粒：

　　全粉末：

适用于剂量小处方、注意黏合剂

　　半浸膏（药辅合一）：

膏粉粉碎+润湿剂制粒

　　全浸膏：

喷雾法

　　提纯物料：

+稀释剂/黏合剂（润湿剂）

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　　3.湿颗粒干燥

　　及时干燥

　　60～80℃

　　挥发性、遇热不稳定：

＜60℃

　　对热稳定：

80～100℃

　　含水量过高黏冲，过低则顶裂

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　　4.干颗粒的质量要求

　　主药含量

　　含水量：

中药3%～5%，化学药1%～3%

　　松紧度：

手指轻捻干颗粒能碎成有粗糙感的细粉

　　颗粒过硬麻面；

疏松颗粒顶裂

　　颗粒大小及粒度：

20～30目的粉粒20%～40%

　　粗粒过多片重差异大，细粉过多而松片、裂片、边角毛缺、黏冲

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　　5.压片前干颗粒的处理★

　　1.整粒：

干颗粒再次过筛（二号筛）

　　2.加挥发油或挥发性药物

　　①挥发油：

　　醇溶喷雾在细粉，再与其他干粒混匀。

　　挥发油量大（＞0.6%）：

吸收剂吸收

　　β-环糊精包合

　　②薄荷脑、冰片：

醇溶或研磨共熔，喷雾在颗粒上混匀

　　注意：

密闭闷润吸收，否则易裂片

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　　6.压片

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　　例：

按主药含量计算片重

　　某片剂中主药每片含量为0.2g，测得颗粒中主药的百分含量为50%，则每片所需颗粒的重量应为？

　　解析：

　　0.2/0.5＝0.4（g）

　　即片重应为0.4g。

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按压片物料总重及片数计算

　　将某复方汤剂200付制成片剂，经提取后制成干颗粒640g，压片前需加入1%硬脂酸镁为润滑剂，混匀后压片。

若要求制成的片剂每付（日剂量）分三次服，每次3片，请计算片重。

　　片重=（640+640×

1%）/（200×

3×

3）

　　　　=0.36g

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　　压片机

　　结构：

单冲、旋转式（多冲）

　　（加料、成形、出片）

　　下冲-出片调机器、片重调机器

　　上冲-压力调节器（厚薄）

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　　三、干制颗粒压片法

　　1.滚压法：

压薄片制颗粒再压片

　　2.直接筛选法：

　　干浸膏粉碎制颗粒或结晶性药物筛选后压片

　　3.融合法

　　药料+聚乙二醇/硬脂酸加热熔融，趁热制粒

　　适于：

速释、缓释、肠溶及易挥发成分

　　4.重压法（压片法）：

　　重型压片机物料损耗大，现少用

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　　四、粉末直接压片法★

　　要点：

药物粉末与辅料混匀，未经制颗粒而直接压片。

缩短了工艺过程，简化了设备，利于自动化连续生产，适用于对湿、热不稳定的药物，也有利于难溶性药物的溶出，提高药效。

　　缺点：

必须解决好粉末的流动性和可压性问题——改善压片物料性能、改进压片机械。

　　粉末直接压片辅料：

　　微晶纤维素（稀释剂、黏合剂、崩解剂、助流剂）

　　喷雾干燥乳糖（稀释剂、吸收剂）

　　微粉硅胶（助流剂、润滑剂、抗黏附剂、吸收剂）

　　可压性淀粉（稀释剂、黏合剂、崩解剂）

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　　片剂中制粒目的叙述错误的是

　　A.改善原辅料的流动性

　　B.增大物料的松密度，使空气易逸出

　　C.减小片剂与模孔间的摩擦力

　　D.避免粉末因比重不同分层

　　E.避免细粉飞扬

【正确答案】C

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适于中药半浸膏粉、浸膏粉或黏性较强的药物细粉制颗粒为

　　A.挤出制粒法

　　B.湿法混合制粒法

　　C.喷雾转动制粒法

　　D.流化喷雾制粒法

　　E.干法制粒法

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　　中药片剂压片前，干颗粒的含水量一般应控制在

　　A.1%-3%

　　B.3%-5%

　　C.5%-7%

　　D.7%-9%

　　E.不超过6.0%

【正确答案】B

　　颗粒剂？

2%6%

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　　单冲压片机调节片重应调节

　　A.上压力盘的位置

　　B.下压力盘的位置

　　C.下冲下降的深度

　　D.下冲上升的位置

　　E.上冲下降的高度

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根据不同情况选择最佳的片剂生产工艺

　　A.直接筛选法

　　B.融合法

　　C.粉末直接压片法

　　D.湿法制粒压片

　　E.干制颗粒压片法

　　1.药物可压性不好，在湿热条件下不稳定

　　2.药物呈结晶型，流动性和可压性均较好

　　3.辅料具有良好的流动性和可压性，与一定量药物混合后仍能保持上述特性

　　4.性质稳定，受湿遇热不起变化的药物

　　【正确答案】D答疑编号：

NODE70093300114300000321

第四节　片剂成形机制与压片过程中可能发生的问题及解决办法★

　　1.压片过程与片剂成形机制

　　2.松片、裂片、黏冲、片重差异超限、崩解时间超限的原因

NODE70093300114400000401

　　1.片剂成形机制

　　压片过程：

加料、成形、出片

　　药物颗粒/粉末和辅料在压力作用下产生足够的内聚力及辅料的黏结作用而紧密结合成具有一定形状和大小的坚固聚集体的结果。

　　片剂成形的影响因素：

　　物料的压缩成形性：

塑形变形产生结合力、弹性变形趋向恢复原状（纤维性成分）

　　药物的熔点及晶型：

固体桥

　　辅料：

黏合力

　　压力

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　　2.压片过程中可能发生的问题及原因分析★

　　原因：

药料性质，颗粒松紧、大小、含水量，环境的温、湿度，压片机性能

　　问题：

松片、裂片、黏冲、片重差异超限、崩解时间超限、花斑或色差、溶出超限

　　影响：

压片操作和片剂质量

　　应对：

及时分析，查找原因，对症解决。

NODE70093300114400000403

　　不合格片剂

　　松片：

硬度不够，拇指轻压即碎裂

　　裂片：

震动或放置裂开；

顶裂/腰裂

　　黏冲：

表面被冲头黏去一层导致粗糙不平或有凹痕

　　片重差异超限

　　崩解时间超限

NODE70093300114400000404

松片原因

解决办法

不黏：

黏合剂不当、纤维矿物多、颗粒流动性差充填不足

干燥黏合剂、调整品种或增加用量

含挥发油、脂肪油

无效-脱脂、有效-微囊或包合物

工艺不当（浸膏炭化、颗粒过干）

改进工艺

压力小、车速快、受压时间短

增大压力、减慢车速

冲头磨损、填充不足

更换冲头

放置吸湿膨胀

干燥密闭贮存

裂片原因

细粉多、颗粒过粗过细、针、片状结晶

油类、纤维

吸收剂、糖粉

颗粒过干或药物失去结晶水

喷洒稀醇液、掺含水量高颗粒

压力大、车速快

调节压力、减慢车速

冲模不合要求

更换冲模

NODE70093300114400000405

黏冲原因★

水多：

含水量高，药物易吸湿、室内温度、湿度高

重新干燥、车间恒温恒湿

润滑剂用量不足或分布不均匀