黑龙江中医药大学教案Word下载.docx
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1.掌握药理学、药物、药动学、药效学等基本概念
2.膜转的方式及特点。
一.跨膜转运
1.被动转运
。
。
简单扩散
膜孔扩散
2.主动转运（特殊转运）
易化扩散
胞饮、胞吐
课题药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）
教学目的1.了解吸收、分布、代谢、排泄的概念
2.掌握影响吸收、分布、排泄的因素
3.了解临床药动学概念
教学重点1.影响吸收、分布、排泄的因素
2.药物代谢酶的作用
教学难点1.酸碱度（PH值）与PK2对药物吸收、排泄的影响
2.药物与血浆蛋白结合的临床意义
教学方法讲授法
教具
1.导言（时间）
药物吸收的快慢、多少、直接影响血药浓度的高低----影响药物作用出现作用的快慢及药物作用的强弱，药物的分布又影响了药物的作用范围及不良反映。
药物的跨膜转运方式及特点？
§
2.药物的吸收
3.药物的分布
4.药物的代谢
5.药物的排泄
2．讲授（时间）
药物的吸收、分布、代谢、排泄、血药浓度
1.影响吸收、分布、排泄的因素
2.药物代谢酶的作用
3.生物利用度、半衰期、坪值
1.急救、昏迷的病人要采用ivgtt给药，而有些避孕药则采用缓释剂型
2.丙磺舒与青霉素合用时，可提高青霉素血浓度
3.香豆素与肝药酶抑制剂合用时可引起出血反应
为什么服某些药物时（如苯巴比妥、甲苯磺丁脲）医生要嘱病人忌酒？
3．小结（时间）
影响吸收、分布、代谢、排泄的因素
肝药酶诱导剂和抑制剂与其他药物合用时注意其相互作用及临床意义。
4．布置作业
1.复习影响吸收、分布、代谢、排泄的因素并举例说明。
2.总结本节中涉及到的影响药物相互作用的因素。
影响吸收的因素：
1.给药途径
2.理化性质
3.吸收环境
4.首过效应
5.生物利用度
影响分布的因素：
1.与组织的亲和力
2.与血浆蛋白的结合率
3.理化性质
4.器官血流量
5.特殊屏障（如BBB）
影响排泄的因素：
1.药物的酸碱度
2.竞争分泌系统
3.肝肠循环
代谢：
1.代谢的主要器官
2.为什么在肝脏代谢
3.肝微粒体酶（主要是P450）和非微粒体酶的作用
4.药酶诱导剂与药酶抑制剂
房室模型简介、介绍
F·
t1/2·
坪值的概念
课题临床药动学的基本概念
教学目的了解t1/2、AUC等药动学基本概念及其意义，掌握一级消除动力学和零级消除动力学，连续恒速给药，以指导临床用药。
教学重点房室模型、t1/2、一级消除动力学、零级消除动力学、连续恒速给药
教学难点1.一级消除动力学
2.零级消除动力学
3.连续恒速给药
1．导言（时间）
药动学研究血液中药物含量的变化指导临床用药。
中心问题体内药量随时间而变化的过程，即时量关系。
复习提问
1.水杨酸钠中毒，抢救患者时为什么要碱化尿液？
2.苯巴比妥与双香豆素合用，为什么凝血酶原时间（PT）缩短？
应注意什么？
临床药动学的基本概念
一.房室模型
1.一室模型
2.二室模型及多室模型
药物
分布
中央室周边室
消除
二.半衰期（t1/2）
1.消除半衰期2.生物半衰期
课题内容
房室模型、半衰期、药物消除动力学
1.半衰期
2.一级消除动力学及特点
3.零级消除动力学及特点
某药效量相等的三种制剂,F（AUC）相等,但Tpeak、Cmax不等.
4.连续恒速给药
C-------A-------------------MTC
-------------B-------------MEC
C
t
提问
青霉素G的消除半衰期为0.5-1.0小时,生物半衰期为12小时左右,临床医生习惯下医嘱为800万uqdivgtt,是否正确?
应为怎样?
3.小结（时间）
1.房室模型、半衰期、表观分布容积、生物利用度的定义
2.药物消除动力学的类型、特点、及临床意义
3.运用所学的知识指导临床用药.
中药每日两次给药口服是否合理?
应该知道哪些药动学参数及指标?
三.药物消除动力学
1．一级消除动力学
2．零级消除动力学
C
----------------------------------
T
LgC
----------------------------
3.连续恒速给药
a.分次给药
b.静脉恒速滴注
c.病情危重时
Ass=1.44t1/2RA
Cp
2A
B
1
123456n-t1/2
A:
ivgtt·
Dm/t1/2
B:
i·
m·
C:
1/2Dm/t1/2
四.其他一些概念
表观分布容积、生物利用度（F）、血药稳态浓度（Css）、AUC
课题第二章药物效应动力学
教学目的1.了解药物作用的基本规律、作用的性质、作用的方式
2.掌握药物作用的选则性、两重性、作用机制
3.熟悉药物的构效、量效关系
4.了解影响药效的因素
教学重点药物的选择性、两重性、量效关系、作用机制
教学难点受体、作用机制、量效关系曲线
药物的效应——当药物在作用部位达到一定浓度时，就可能与细胞某些成分发生作用，引起细胞功能的变化，从而引起机体生理、生化或形态的改变。
口服、静脉点滴和危重的患者应怎样给药，可使血药浓度迅速达到稳态？
第二章药效学
1.药物的基本作用
一.作用的性质
兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭，对生理、生化、病原体的影响。
二.作用的方式
1.局部作用
2.全身作用
3.直接作用
4.间接作用
课题内容药物作用的概念、作用的基本类型、方式、作用的选择性、作用的两重性
掌握要点1.药物的基本作用
2.药物的选择性、两重性
举例1.抗生素消除体内致病菌为对因治疗
2.反应停引起的海豹畸形儿是毒性反应
3.阿托品用于解除胃肠痉挛时，其引起口干、心悸、便秘等副反应。
提问举例中药中的不良反应，各归为哪一类？
3.小结（时间）
1.药物的基本作用、作用方式
2.药物作用的选择性
3.药物作用的两重性
4．布置作业能举例说明药物的作用方式、选择性及两重性
三.作用的选择性
四.作用的两重性
1.治疗作用
①对因治疗
②对症治疗
③补充治疗
2.不良反应
①副作用
②毒性反应
a.急性毒性反应
b.慢性毒性反应
3变态反应
4后遗效应
5停药反应
6特异质反应
课程药物剂量与量效关系、药物的作用机制、药物
与受体
教学目的1.了解药物剂量与效应关系、掌握量效曲线
2.掌握药物的作用机制
3.了解受体的由来、概念、特征、类型，掌握作用于受体的药物分类
教学重点1.药物的量效关系及量效曲线
2.效价、效能、安全范围、治疗指数、作用机制
3.作用于受体的药物分类
教学难点量效曲线及作用于受体的药物分类
教学方法讲授法
1.导言（时间）
个体与个体之间甚至同一个体在不同时间内对于同一药物的反应可以不同，这可以称为药物作用的差异性。
不同个体之间的差异称为个体差异
1．先天性血浆胆碱脂酶缺乏的患者服用骨骼肌松弛药琥珀胆碱会发生哪些种不良反应？
2．变态反应与特异质反应有何不同？
五.差异性
高敏性、耐受性、耐药性
六.量效关系
Ec%Emax
E
100
50
50
Pd2Lgc
KDC
量反应的量效关系曲线
课题内容1.药物作用的差异性
2.药物剂量与效应关系、量效关系曲线
3.物的作用机制
4.药物与受体
5.影响药物作用的因素
掌握要点量效曲线、药物的作用机制
作用与受体的药物分类
举例
EAEB
Lgclgc
竞争性拮抗药非竞争性拮抗药
提问只说一种药物的作用强于另一种药物可不可以？
为什么？
3.小结（时间）
1.药效学中的基本概念：
ED50、LD50、TI、效价、效能等
2.量效关系曲线
3.药物的作用机制
4.作用于受体的药物分类
怎样评价一种药物的安全性？
100
反
应累加量效曲线
数
50
频数分布曲线
ED50LgD
质反应的量效关系曲线
1.剂量
常用量、极量、ED50、LD50
2.量效曲线（量反应、质反应）
3.效价、效能
4.评价药物安全性指标：
治疗指数、安全范围、CSF
5.量时、时效关系
2.药物的作用机制
1.理化反应
2.参与干扰细胞代谢
3.影响生理物质转运
4.对酶的影响
5.作用于CM的离子通道
6.影响核酸代谢
7.非特异性作用
3.药物与受体
1.受体的来由、概念、特性
2.受体与药物相互作用
3.作用于受体的药物分类
a．激动药b.拮抗药（竞争、非竞争）
4.受体类型及第二信使
第三章影响药物作用因素
1.药物方面
2.机体
3.其他
课题第二篇外周神经系统药理
第四章传出神经系统药理概论
教学目的1.了解传出神经系统的药物、神经的分类
2.了解神经递质的合成、代谢
3.掌握传出神经系统的受体分类及生理效应
4.掌握传出神经系统药物的作用方式和分类
教学重点1.传出神经递质的分类
2.传出神经系统的受体
3.传出神经受体的生理效应
教学难点传出神经受体的生理效应
1导言（时间）
外周神经系统包括传出神经与传入神经。
传出神经包括植物神经和运动神经。
作用于传出神经系统的药物，其作用或拟似传出神经的功能，或拮抗传出神经的功能。
ED50、LD50、ED95—LD5、LD50/ED50
第二篇外周神经系统药理
第四章外周神经系统概论
1.概论
·
〈Ach骨骼肌运动N
〈Ach·
NA心血管平滑肌
〈Ach汗腺交感N
〈Ach肾上腺
〈Ach腺体、平滑肌、心脏副交感神经
传出神经分类
1.传出神经系统的解剖与结构特征
1.传出神经系统的化学递质分类、合成、储存、释放、消除
2.传出神经系统的生理效应和递质效应的分子机制
3.传出神经系统药物的作用方式和分类
掌握要点递质的分类
受体的分类
受体的生理效应
举例机体处于应激状态（stress），去甲肾上腺素能神经兴奋时，引起心脏兴奋、血压上升、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大。
提问当一个人走在黑黑的夜路上，非常害怕遭人袭击，会有哪些表现？
传出神经按解剖分类及按递质分类
受体的分类、生理效应
传出神经系统的作用方式和药物分类
总结α、β、M、N受体兴奋时，效应怎样？
1.解剖分类
2.突触的超微结构
2.传出NS的化学传递
一.传出神经按递质分类：
1.胆碱能神经
2.肾上腺素能神经
3.多巴胺能神经
a.嘌呤能神经
b.肽能神经
二.递质的生物合成、贮存、释放、消除
1.NA的生物合成、贮存、释放、消除
2.Ach的生物合成、贮存、释放、消除
三.传出神经系统的受体
1.胆碱受体
1M（M1、M2、M3、M4、M5）
2N（N1、N2）
2.肾上腺素受体
1α（α1、α2）
2β（β1、β2）
3.传出NS的生理效应和递质效应的分子机制
一.生理效应
二.分子机制
4.传出NS的作用方式和分类
一.作用方式
1.直接与受体结合
2.影响递质合成、转化、贮存
二.药物分类
1.拟似药
2.拮抗药
课题第五章拟胆碱药
教学目的1.了解拟胆碱药的分类
2.掌握直接作用于胆碱受体的药物和抗胆碱酯酶药的代表药的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应
3.了解有机磷中毒的解救，以适应临床医生的角色
教学重点毛果芸香碱的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应
新斯的明的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应
教学难点拟胆碱药的作用机制
4.导言（时间）
乙酰胆碱是胆碱能神经递质，作用与乙酰胆碱相似的药物，称为拟胆碱药。
按其作用原理可分为直接作用于受体的药物和抗胆碱酯酶药。
心脏主要存在什么受体？
兴奋时有什么表现？
第五章拟胆碱药
1.直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
乙酰胆碱
[作用]1.小剂量：
M样作用
2.大剂量：
M、N样作用
3.更大剂量：
M、N、CNS
CNS先兴奋后抑制
1.乙酰胆碱的药理作用
2.毛果芸香碱等直接作用于ch-R的拟胆碱药
3.可逆性和难逆性的抗胆碱酯酶药
4．有机磷中毒的症状、原理及解救原则
掌握要点
1.毛果芸香碱的药理作用、机理、用途、不良反应
2.新斯的明药理作用、作用机制、临床应用、不良反应
3.比较毛果芸香碱和毒扁豆碱
临床有机磷中毒患者的临表及解救
急救ABC（airwaybreathingcirculation）
毛果芸香碱和毒扁豆碱有何不同？
毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床表现、作用机制、不良反应
有机磷农药中毒及解救
比较新斯的明与氯磷定的不同
毛果芸香碱
[作用]对眼和腺体的作用最明显
眼：
缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
腺体：
促进腺体分泌
机制：
直接激动M受体
[临床应用]
1.青光眼
2.虹膜炎
N—胆碱受体激动药——烟碱
无临床实用价值
2.抗胆碱酯酶药
一.易逆性抗chE药
新斯的明
[作用]可逆地与chE结合
[临床应用]
1.重症肌无力
2.手术后腹气胀和尿潴留
3.室上性阵发性心动过速
4.非去极化型肌松药的中毒解救
毒扁豆碱
二.难逆性抗chE药有机磷酸酯类
1.中毒症状
2.中毒机理
3.解救原则
课题第六章胆碱受体阻断药
教学目的1.了解胆碱受体阻断药的分类
2.阿托品的作用、用途、作用机制、不良反应重点掌握
3.掌握N1、N2受体阻断药的区别及各自特点
教学重点1.阿托品的作用、机制、用途、不良反应
2.N1、N2受体阻断药的区别及各自特点
教学难点N1、N2受体阻断药的作用机制
胆碱受体阻断药，能与Ach或其拟似药竞争Ach-R，Ach-R阻断药与Ach-R有高度亲和力，能与受体结合，但无内在活性，从而阻碍拟胆碱药发挥对胆碱受体的激动作用。
M受体兴奋时机体有哪些表现？
第六章胆碱受体阻断药
分类：
1.M胆碱受体阻断药
2.N1-R（-）（神经节阻断药）
3.N2-R（-）（骨骼肌松弛药）
§
阿托品
[作用]
1.解除平滑肌痉挛
课题内容1.阿托品的作用、应用、禁忌症、不良反应
2.山莨芫碱和东莨芫碱
3.合成扩瞳药、合成解痉药、选择性M-R阻断药
4.N胆碱受体阻断药
掌握要点1.阿托品作用、应用、禁忌症
2.山莨芫碱和东莨芫碱的区别
3.琥珀胆碱和筒箭毒碱区别
举例临床患者口服阿托品病例，心率先减慢后加快。
提问儿童验光配镜为什么必须用阿托品散瞳？
1.阿托品的作用、应用、禁忌症
2.琥珀胆碱和筒箭毒碱区别
阿托品的作用、应用、禁忌症
2.促进腺体大量分泌
3.眼：
散瞳、升高眼压、调节麻痹
4.心血管系统
a.心脏HR升高
b.血管改善微循环
5.平滑肌松弛
6.CNS大量兴奋
1.解除平滑肌痉挛
2.制止腺体分泌
3.眼科
a.虹膜睫状体炎
b.验光配镜
4.缓慢型心律失常
5.抗休克
6.解救有机磷中毒
[禁忌症]
1.前列腺肥大
2.青光眼
其他M-R阻断药
山莨芫碱、东莨芫碱
2.N胆碱受体阻断药
一.神经节阻滞药
二.骨骼肌松弛药
1.除极化型—琥珀胆碱
2.非除极化型—筒箭毒碱
课题第七章拟肾上腺素药
教学目的掌握拟肾上腺素药的作用、用途及不良反应
掌握心脏三联针的使用，用于危重患者的抢救
教学重点1.肾上腺素的作用、用途
2.异丙肾上腺素的作用、用途
3.去甲肾上腺素的作用、用途、不良反应
教学难点拟肾上腺素药对血压的影响，尤其是肾上腺素对血压的双重调节作用。
1。
导言（时间）
拟肾上腺素药是一类化学结构与作用均与肾上腺素相似的药物。
都能产生与交感神经兴奋时相似的效应，故又称拟交感胺。
其中Na、Ad、Da、Ipa,他们又都具有儿茶酚胺的结构。
肾上腺素受体有哪些？
每种受体分布的主要部位？
受体被激动后的生理效应？
第七章拟肾上腺素药
1.常用拟肾上腺素药构效关系
Ho儿茶酚胺Ho
2.拟肾上腺素药
一.主要作用于α受体的拟Aα药
去甲肾上腺素（NE）
1.收缩血管
皮肤、粘膜>
肾>
脑、肝>
肠系膜>
骨骼肌
1.主要作用于α受体的拟肾上腺素药—去甲肾上腺素、间羟胺
2.主要作用于α、β受体的拟肾上腺素药—肾上腺素、多巴胺、麻黄碱
3.主要作用于β受体的拟肾上腺素药—异丙肾上腺素、多巴酚丁胺
去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的作用、用途、不良反应
实验动物家兔分别给Na、Ad、Ipa血压情况
α、β受体兴奋时可产生哪些效应？
去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、用途、不良反应
其他药物与代表药物的比较
2.兴奋心脏
3.升高血压
[用途]1.治疗休克（补充血容量基础上）
1.上消化道出血
[不良反应]1.局部组织坏死
2.急性肾功能衰竭
3.停药后血压下降
去氧肾上腺素
甲氧明与NA比较
间羟胺
二.主要作用于α、β受体的拟肾上腺素药
肾上腺素
[作用]1.兴奋心血管系统
a.心脏正性作用
b.血管视受体类型而定
c.血压双向作用
Ad
2.抑制平滑肌
3.代谢
4.中枢神经系统
[用途]1.心脏停搏
2.过敏性休克
3.支气管哮喘
4.减少局麻药吸收
5.局部止血
多巴胺与Ad比较
三.主要作用于β受体的拟肾上腺素药
异丙肾上腺素
[作用与用途]
[不良反应]
多巴酚丁胺与IPA区别
课题第八章肾上腺素受体阻断药
第十四章镇静催眠药
教学目的1.掌握肾上腺素受体阻断药的作用、不良反应、作用机制、用途、禁忌症
2.了解肾上腺素受体阻断药的分类
3.了解镇静催眠药的分类
4.掌握镇静催眠药的作用、不良反应、作用机制、用途
教学重点1.酚妥拉明、普萘洛尔的作用、用途
2.苯二氮卓类（安定）的作用、用途、不良反应
教学难点1.普萘洛尔的作用机理
2.β-R阻断药治疗心脏病由禁忌症到适应症的转变（新进展）
3.有些β-R阻断药的内在拟交感活性（ISA）
肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后，其本身不产生或很少产生拟肾上腺素作用，却能阻断去甲肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药与受体结合，从而产生拮抗作用。
药物与受体产生作用的三个条件？
第八章肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
酚妥拉明竞争性
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