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1、1. 掌握药理学、药物、药动学、药效学等基本概念2. 膜转的方式及特点。 一.跨膜转运 1.被动转运。 。 简单扩散 膜孔扩散 2.主动转运（特殊转运）易化扩散胞饮、胞吐课 题 药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）教学目的 1.了解吸收、分布、代谢、排泄的概念2.掌握影响吸收、分布、排泄的因素3.了解临床药动学概念教学重点 1.影响吸收、分布、排泄的因素 2.药物代谢酶的作用教学难点 1. 酸碱度（PH值）与PK2对药物吸收、排泄的影响 2. 药物与血浆蛋白结合的临床意义教学方法 讲授法教 具1. 导言（时间）药物吸收的快慢、多少、直接影响血药浓度的高低-影响药物作用出现作用的快慢及药物作

2、用的强弱，药物的分布又影响了药物的作用范围及不良反映。 药物的跨膜转运方式及特点？2.药物的吸收3.药物的分布4.药物的代谢5.药物的排泄2讲授（时间）药物的吸收、分布、代谢、排泄、血药浓度1. 影响吸收、分布、排泄的因素2. 药物代谢酶的作用3. 生物利用度、半衰期、坪值1.急救、昏迷的病人要采用ivgtt给药，而有些避孕药则采用缓释剂型2.丙磺舒与青霉素合用时，可提高青霉素血浓度3.香豆素与肝药酶抑制剂合用时可引起出血反应 为什么服某些药物时（如苯巴比妥、甲苯磺丁脲）医生要嘱病人忌酒？3小结（时间） 影响吸收、分布、代谢、排泄的因素 肝药酶诱导剂和抑制剂与其他药物合用时注意其相互作用及临床

3、意义。4布置作业1. 复习影响吸收、分布、代谢、排泄的因素并举例说明。2. 总结本节中涉及到的影响药物相互作用的因素。 影响吸收的因素：1. 给药途径2. 理化性质3. 吸收环境4. 首过效应5. 生物利用度 影响分布的因素：1. 与组织的亲和力2. 与血浆蛋白的结合率3. 理化性质4. 器官血流量5. 特殊屏障（如BBB） 影响排泄的因素：1. 药物的酸碱度2. 竞争分泌系统3. 肝肠循环 代谢：1. 代谢的主要器官2. 为什么在肝脏代谢3. 肝微粒体酶（主要是P450）和非微粒体酶的作用4. 药酶诱导剂与药酶抑制剂 房室模型简介、介绍 Ft1/2坪值的概念课题 临床药动学的基本概念 教学目

4、的 了解t1/2、AUC等药动学基本概念及其意义，掌握一级消除动力学和零级消除动力学，连续恒速给药，以指导临床用药。教学重点 房室模型、t1/2、一级消除动力学、零级消除动力学、连续恒速给药教学难点 1.一级消除动力学 2.零级消除动力学 3.连续恒速给药1导言（时间） 药动学 研究血液中药物含量的变化 指导临床用药。 中心问题 体内药量随时间而变化的过程，即时量关系。复习提问 1.水杨酸钠中毒，抢救患者时为什么要碱化尿液？2.苯巴比妥与双香豆素合用，为什么凝血酶原时间（PT）缩短？应注意什么？临床药动学的基本概念一.房室模型1. 一室模型2. 二室模型及多室模型 药物分布 中央室 周边室 消

5、除 二.半衰期（t1/2）1.消除半衰期 2.生物半衰期课题内容 房室模型、半衰期、药物消除动力学1. 半衰期2. 一级消除动力学及特点3. 零级消除动力学及特点某药效量相等的三种制剂,F（AUC）相等,但Tpeak、Cmax不等.4. 连续恒速给药 C -A-MTC -B-MEC C t提 问 青霉素G的消除半衰期为0.5-1.0小时,生物半衰期为12小时左右,临床医生习惯下医嘱为800万u qd ivgtt,是否正确?应为怎样?3.小结（时间）1. 房室模型、半衰期、表观分布容积、生物利用度的定义2. 药物消除动力学的类型、特点、及临床意义3. 运用所学的知识指导临床用药. 中药每日两次给

6、药口服是否合理?应该知道哪些药动学参数及指标?三.药物消除动力学1一级消除动力学2零级消除动力学C - TLgC -3.连续恒速给药 a.分次给药b.静脉恒速滴注c.病情危重时Ass=1.44t1/2RACp2 A B11 2 3 4 5 6 n-t1/2A:ivgttDm/t1/2B:imC:1/2Dm/t1/2 四.其他一些概念 表观分布容积、生物利用度（F）、血药稳态浓度（Css）、AUC课题 第二章 药物效应动力学教学目的 1. 了解药物作用的基本规律、作用的性质、作用的方式 2. 掌握药物作用的选则性、两重性、作用机制3.熟悉药物的构效、量效关系4.了解影响药效的因素教学重点 药物的

7、选择性、两重性、量效关系、作用机制教学难点 受体、作用机制、量效关系曲线 药物的效应当药物在作用部位达到一定浓度时，就可能与细胞某些成分发生作用，引起细胞功能的变化，从而引起机体生理、生化或形态的改变。 口服、静脉点滴和危重的患者应怎样给药，可使血药浓度迅速达到稳态？第二章 药效学1.药物的基本作用 一. 作用的性质兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭，对生理、生化、病原体的影响。 二.作用的方式1. 局部作用2. 全身作用3. 直接作用4. 间接作用课题内容 药物作用的概念、作用的基本类型、方式、作用的选择性、作用的两重性掌握要点 1.药物的基本作用 2.药物的选择性、两重性举 例 1. 抗生素消除

8、体内致病菌为对因治疗 2.反应停引起的海豹畸形儿是毒性反应3.阿托品用于解除胃肠痉挛时，其引起口干、心悸、便秘等副反应。提 问 举例中药中的不良反应，各归为哪一类？3. 小结（时间）1. 药物的基本作用、作用方式2. 药物作用的选择性3. 药物作用的两重性4布置作业 能举例说明药物的作用方式、选择性及两重性三. 作用的选择性四. 作用的两重性 1.治疗作用对因治疗对症治疗补充治疗2. 不良反应副作用毒性反应a.急性毒性反应b.慢性毒性反应3 变态反应4 后遗效应5 停药反应6 特异质反应课 程 药物剂量与量效关系、药物的作用机制、药物与受体 教学目的 1.了解药物剂量与效应关系、掌握量效曲线

9、2.掌握药物的作用机制 3.了解受体的由来、概念、特征、类型，掌握作用于受体的药物分类 教学重点 1.药物的量效关系及量效曲线 2.效价、效能、安全范围、治疗指数、作用机制 3.作用于受体的药物分类教学难点 量效曲线及作用于受体的药物分类 教学方法 讲授法1.导言（时间）个体与个体之间甚至同一个体在不同时间内对于同一药物的反应可以不同，这可以称为药物作用的差异性。不同个体之间的差异称为个体差异1 先天性血浆胆碱脂酶缺乏的患者服用骨骼肌松弛药琥珀胆碱会发生哪些种不良反应？2 变态反应与特异质反应有何不同？五.差异性 高敏性、耐受性、耐药性六.量效关系Ec% Emax E 100 50 50 Pd

10、2 LgcKD C 量反应的量效关系曲线课题内容 1.药物作用的差异性 2.药物剂量与效应关系、量效关系曲线3.物的作用机制4.药物与受体5.影响药物作用的因素掌握要点 量效曲线、药物的作用机制 作用与受体的药物分类 举 例 E A E BLgc lgc竞争性拮抗药 非竞争性拮抗药提 问 只说一种药物的作用强于另一种药物可不可以？为什么？3.小结（时间） 1. 药效学中的基本概念：ED50、LD50、TI、效价、效能等2. 量效关系曲线3. 药物的作用机制4. 作用于受体的药物分类 怎样评价一种药物的安全性？ 100反应 累加量效曲线数 50 频数分布曲线 ED50 LgD 质反应的量效关系曲

11、线1. 剂量常用量、极量、ED50、LD502. 量效曲线（量反应、质反应）3. 效价、效能4. 评价药物安全性指标：治疗指数、安全范围、CSF5. 量时、时效关系2.药物的作用机制1. 理化反应2. 参与干扰细胞代谢3. 影响生理物质转运4. 对酶的影响5. 作用于CM的离子通道6. 影响核酸代谢7. 非特异性作用3.药物与受体1. 受体的来由、概念、特性2. 受体与药物相互作用3. 作用于受体的药物分类a 激动药 b.拮抗药（竞争、非竞争）4. 受体类型及第二信使第三章 影响药物作用因素1. 药物方面2. 机体3. 其他课 题 第二篇 外周神经系统药理 第四章 传出神经系统药理概论教学目的

12、 1.了解传出神经系统的药物、神经的分类 2.了解神经递质的合成、代谢 3.掌握传出神经系统的受体分类及生理效应 4.掌握传出神经系统药物的作用方式和分类教学重点 1. 传出神经递质的分类 2. 传出神经系统的受体 3.传出神经受体的生理效应教学难点 传出神经受体的生理效应1导言（时间）外周神经系统包括传出神经与传入神经。传出神经包括植物神经和运动神经。作用于传出神经系统的药物，其作用或拟似传出神经的功能，或拮抗传出神经的功能。 ED50、LD50、ED95LD5、LD50/ED50第二篇 外周神经系统药理第四章 外周神经系统概论1.概论 Ach 骨骼肌 运动N Ach NA 心血管平滑肌 A

13、ch 汗腺 交感N Ach 肾上腺 Ach 腺体、平滑肌、心脏 副交感神经 传出神经分类 1.传出神经系统的解剖与结构特征1. 传出神经系统的化学递质分类、合成、储存、释放、消除2. 传出神经系统的生理效应和递质效应的分子机制3. 传出神经系统药物的作用方式和分类掌握要点 递质的分类 受体的分类 受体的生理效应举 例 机体处于应激状态（stress），去甲肾上腺素能神经兴奋时，引起心脏兴奋、血压上升、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大。提 问 当一个人走在黑黑的夜路上，非常害怕遭人袭击，会有哪些表现？ 传出神经按解剖分类及按递质分类 受体的分类、生理效应 传出神经系统的作用方式和药物分类 总结

14、、M、N受体兴奋时，效应怎样？1. 解剖分类2. 突触的超微结构2.传出NS的化学传递一.传出神经按递质分类：1. 胆碱能神经2. 肾上腺素能神经3. 多巴胺能神经a. 嘌呤能神经b. 肽能神经 二.递质的生物合成、贮存、释放、消除1. NA的生物合成、贮存、释放、消除2. Ach的生物合成、贮存、释放、消除 三.传出神经系统的受体1. 胆碱受体1 M（M1、M2、M3、M4、M5）2 N（N1、N2）2. 肾上腺素受体1 （1、2）2 （1、2）3.传出NS的生理效应和递质效应的分子机制一. 生理效应二. 分子机制4.传出NS的作用方式和分类一 .作用方式1. 直接与受体结合2. 影响递质合

15、成、转化、贮存二.药物分类1. 拟似药2. 拮抗药课 题 第五章 拟胆碱药教学目的 1.了解拟胆碱药的分类 2.掌握直接作用于胆碱受体的药物和抗胆碱酯酶药的代表药的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应 3.了解有机磷中毒的解救，以适应临床医生的角色教学重点 毛果芸香碱的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应 新斯的明的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应教学难点 拟胆碱药的作用机制4. 导言（时间）乙酰胆碱是胆碱能神经递质，作用与乙酰胆碱相似的药物，称为拟胆碱药。按其作用原理可分为直接作用于受体的药物和抗胆碱酯酶药。 心脏主要存在什么受体？兴奋时有什么表现？第五章 拟胆碱药1.直接作用于胆

16、碱受体的拟胆碱药乙酰胆碱 作用 1.小剂量：M样作用 2.大剂量：M、N样作用3. 更大剂量：M、N、CNSCNS先兴奋后抑制1. 乙酰胆碱的药理作用2.毛果芸香碱等直接作用于ch-R的拟胆碱药3.可逆性和难逆性的抗胆碱酯酶药4有机磷中毒的症状、原理及解救原则掌握要点 1.毛果芸香碱的药理作用、机理、用途、不良反应 2.新斯的明药理作用、作用机制、临床应用、不良反应 3. 比较毛果芸香碱和毒扁豆碱临床有机磷中毒患者的临表及解救 急救ABC（ airway breathing circulation）毛果芸香碱和毒扁豆碱有何不同？ 毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床表现、作用机制、不良反应 有

17、机磷农药中毒及解救 比较新斯的明与氯磷定的不同毛果芸香碱作用 对眼和腺体的作用最明显 眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 腺体：促进腺体分泌 机制：直接激动M受体临床应用 1. 青光眼2. 虹膜炎N胆碱受体激动药烟碱 无临床实用价值2.抗胆碱酯酶药一. 易逆性抗chE药新斯的明作用可逆地与chE结合临床应用1. 重症肌无力2. 手术后腹气胀和尿潴留3. 室上性阵发性心动过速4. 非去极化型肌松药的中毒解救毒扁豆碱二. 难逆性抗chE药有机磷酸酯类1. 中毒症状2. 中毒机理3. 解救原则课 题 第六章 胆碱受体阻断药教学目的 1.了解胆碱受体阻断药的分类 2.阿托品的作用、用途、作用机制、不良反应

18、重点掌握 3.掌握N1、N2受体阻断药的区别及各自特点教学重点 1.阿托品的作用、机制、用途、不良反应 2.N1、N2受体阻断药的区别及各自特点教学难点 N1、N2受体阻断药的作用机制胆碱受体阻断药，能与Ach或其拟似药竞争Ach-R，Ach-R阻断药与Ach-R有高度亲和力，能与受体结合，但无内在活性，从而阻碍拟胆碱药发挥对胆碱受体的激动作用。 M受体兴奋时机体有哪些表现？ 第六章 胆碱受体阻断药分类：1.M胆碱受体阻断药2. N1-R（-）（神经节阻断药）3. N2-R（-）（骨骼肌松弛药） 阿托品作用 1.解除平滑肌痉挛 课题内容 1.阿托品的作用、应用、禁忌症、不良反应 2.山莨芫碱和

19、东莨芫碱 3.合成扩瞳药、合成解痉药、选择性M-R阻断药 4.N胆碱受体阻断药掌握要点 1.阿托品作用、应用、禁忌症 2. 山莨芫碱和东莨芫碱的区别 3.琥珀胆碱和筒箭毒碱区别举 例 临床患者口服阿托品病例，心率先减慢后加快。提 问 儿童验光配镜为什么必须用阿托品散瞳？ 1. 阿托品的作用、应用、禁忌症 2. 琥珀胆碱和筒箭毒碱区别 阿托品的作用、应用、禁忌症 2.促进腺体大量分泌 3.眼：散瞳、升高眼压、调节麻痹 4.心血管系统a. 心脏 HR升高 b. 血管 改善微循环 5.平滑肌 松弛 6.CNS 大量兴奋1. 解除平滑肌痉挛2. 制止腺体分泌3. 眼科 a.虹膜睫状体炎 b.验光配镜4

20、. 缓慢型心律失常5. 抗休克6. 解救有机磷中毒禁忌症1. 前列腺肥大2. 青光眼其他M-R阻断药山莨芫碱、东莨芫碱2.N胆碱受体阻断药一. 神经节阻滞药二. 骨骼肌松弛药1. 除极化型琥珀胆碱2. 非除极化型筒箭毒碱课 题 第七章 拟肾上腺素药教学目的 掌握拟肾上腺素药的作用、用途及不良反应 掌握心脏三联针的使用，用于危重患者的抢救教学重点 1.肾上腺素的作用、用途 2.异丙肾上腺素的作用、用途 3.去甲肾上腺素的作用、用途、不良反应教学难点 拟肾上腺素药对血压的影响，尤其是肾上腺素对血压的双重调节作用。1。导言（时间）拟肾上腺素药是一类化学结构与作用均与肾上腺素相似的药物。都能产生与交感

21、神经兴奋时相似的效应，故又称拟交感胺。其中Na、Ad、Da、Ipa,他们又都具有儿茶酚胺的结构。肾上腺素受体有哪些？每种受体分布的主要部位？受体被激动后的生理效应？第七章 拟肾上腺素药1.常用拟肾上腺素药构效关系Ho 儿茶酚胺 Ho 2.拟肾上腺素药 一.主要作用于受体的拟A药去甲肾上腺素（NE）1. 收缩血管 皮肤、粘膜肾脑、肝肠系膜骨骼肌 1. 主要作用于受体的拟肾上腺素药去甲肾上腺素、间羟胺2. 主要作用于、受体的拟肾上腺素药肾上腺素、多巴胺、麻黄碱3. 主要作用于受体的拟肾上腺素药异丙肾上腺素、多巴酚丁胺 去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的作用、用途、不良反应实验动物家兔分

22、别给Na、Ad、Ipa血压情况 、受体兴奋时可产生哪些效应？ 去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、用途、不良反应 其他药物与代表药物的比较2. 兴奋心脏3. 升高血压用途 1.治疗休克（补充血容量基础上）1. 上消化道出血不良反应 1.局部组织坏死 2.急性肾功能衰竭 3.停药后血压下降去氧肾上腺素甲氧明 与NA比较间羟胺二.主要作用于、受体的拟肾上腺素药肾上腺素作用 1.兴奋心血管系统a. 心脏 正性作用b. 血管 视受体类型而定c. 血压 双向作用Ad 2.抑制平滑肌 3.代谢 4.中枢神经系统用途 1.心脏停搏 2.过敏性休克 3.支气管哮喘 4.减少局麻药吸收 5.局部止血多巴

23、胺与Ad比较三. 主要作用于受体的拟肾上腺素药异丙肾上腺素作用与用途不良反应多巴酚丁胺与IPA区别课 题 第八章 肾上腺素受体阻断药 第十四章 镇静催眠药教学目的 1.掌握肾上腺素受体阻断药的作用、不良反应、作用机制、用途、禁忌症 2.了解肾上腺素受体阻断药的分类 3.了解镇静催眠药的分类 4.掌握镇静催眠药的作用、不良反应、作用机制、用途教学重点 1.酚妥拉明、普萘洛尔的作用、用途 2.苯二氮卓类（安定）的作用、用途、不良反应教学难点 1. 普萘洛尔的作用机理 2.-R阻断药治疗心脏病由禁忌症到适应症的转变（新进展） 3.有些-R阻断药的内在拟交感活性（ISA）肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后，其本身不产生或很少产生拟肾上腺素作用，却能阻断去甲肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药与受体结合，从而产生拮抗作用。 药物与受体产生作用的三个条件？ 第八章 肾上腺素受体阻断药1. 受体阻断药 酚妥拉明 竞争性